Integrilin

Integrilin je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje različnih bolezni, ki prizadenejo srčno-žilni sistem. Predpisano je za preprečevanje miokardnega infarkta, pa tudi za preprečevanje zaprtja žil in posledičnih ishemičnih zapletov.

Zdravilna učinkovina je antitrombotično zdravilo. Njegov zdravilni učinek temelji na delovanju aktivne sestavine zdravila - eptifibatida.

[ 1 ]

Indikacije Integrilina

Uporablja se v primerih koronarnega sindroma v aktivni fazi (to vključuje nestabilno angino pektoris in akutni miokardni infarkt). Poleg tega se lahko predpiše za preprečevanje zapore prizadete arterije s trombi, pa tudi pri ishemičnih zapletih, ki se pojavijo v povezavi z izvajanjem PTCA.

Zdravilo se lahko uporablja v kombinaciji z aspirinom, pa tudi z nefrakcioniranim heparinom.

[ 2 ], [ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se proizvaja v obliki tekočine za intravenske injekcije. Vsebuje 100 ml viale. V notranjosti embalaže je tudi naprava, s katero se viala z zdravilom obesi.

[ 4 ]

Farmakodinamika

Upočasnitev agregacije trombocitov je reverzibilna – aktivnost trombocitov se po 4 urah po infuziji obnovi za polovico. Zdravilo nima opaznega vpliva na raven PT ali APTT.

Integrilin zavira agregacijo trombocitov med intravensko uporabo. Intenzivnost te inhibicije je odvisna od velikosti uporabljenega odmerka in parametrov zdravila.

[ 5 ], [ 6 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Integrilin se lahko predpiše samo odraslim bolnikom.

Ljudje, ki nimajo kontraindikacij za uporabo heparina, ga lahko uporabljajo v kombinaciji z zdravilom.

Poleg tega se zdravilo uporablja skupaj z aspirinom, ker je ta obvezna sestavina terapije koronarnega sindroma v aktivni fazi. Aspirina ne smejo uporabljati le tisti ljudje, pri katerih je kontraindiciran.

Pri akutnem koronarnem sindromu se zdravilo daje intravensko v odmerku 180 mcg/kg. Nato je treba v 3 dneh (ali do konca bolnišničnega zdravljenja) preiti na dajanje s kapalko v odmerku 1-2 mcg/kg na minuto (odvisno od vrednosti kreatinina v serumu).

V primeru nujne potrebe po PTCA je treba infuzijo nadaljevati 18 ali 24 ur od trenutka posega (zdravljenje naj traja največ 96 ur). Osebam, ki tehtajo več kot 121 kg, je prepovedano dajati več kot 22,6 mg (bolus), kot tudi 15 ali 7,5 mg/uro (infuzija). V skladu s tem so vrednosti kreatinina pod 0,18, pa tudi 0,18–0,36 mmol/l.

Pred izvedbo PTCA je treba dati bolus 180 mcg/kg snovi, nato pa še 1-2 mcg/kg zdravila na minuto s kontinuirano infuzijo (odvisno od ravni kreatinina).

10 minut po prvem bolusu se na enak način da še 180 mcg/kg zdravila. Ta infuzija naj traja 18–24 ur oziroma do konca hospitalizacije. Minimalno trajanje postopka je 12 ur.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Uporaba Integrilina med nosečnostjo

Odločitev o uporabi zdravil med nosečnostjo lahko sprejme le zdravnik, pri čemer upošteva vsa tveganja in koristi takšne uporabe za žensko in plod.

Ni podatkov o tem, ali se eptifibatid izloča v materino mleko. Zato je treba med zdravljenjem dojenje prekiniti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• krvavitve v prebavilih ali genitalne ali urološke narave, kot tudi druge intenzivne krvavitve patološke narave, opažene pri bolniku v zadnjem mesecu;
• trombocitopenija;
• huda intoleranca, ki jo povzroča delovanje aktivne sestavine ali drugih sestavin zdravila;
• predhodna intrakranialna patologija (tumor, anevrizma ali arteriovenska malformacija);
• anamneza hemoragične kapi ali akutnega cerebrovaskularnega incidenta v zadnjem mesecu;
• indeks PTV je višji od 1,2 kontrolne ravni ali INR ≥ 2;
• prej trpela diateza hemoragične narave;
• klinično pomembna odpoved jeter;
• huda travma ali večji kirurški poseg, ki se je zgodil v zadnjih 1,5 mesecih;
• močno zvišanje krvnega tlaka med antihipertenzivno terapijo;
• huda odpoved ledvic;
• načrtovana uvedba drugega podobnega zdravila ali kombinirana uporaba z njim;
• potreba po hemodializnih sejah.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Stranski učinki Integrilina

Neželeni učinki vključujejo:

• Bolezni krvi in limfe: krvavitve (blage in močne) se pogosto pojavijo v predelu za peritoneumom, v ustih ali orofarinksu, v prebavilih, v lobanji ali urogenitalnem sistemu, pa tudi hematurija. Včasih se razvije trombocitopenija;
• lezije, ki prizadenejo srce: pogosto opažene so kongestivno srčno popuščanje, ventrikularna tahikardija, ventrikularna fibrilacija, srčni zastoj, AV blok in atrijska fibrilacija;
• motnje v delovanju živčnega sistema: včasih pride do možganske ishemije;
• težave z delovanjem ožilja: znižan krvni tlak, flebitis ali kardiogeni šok.

Informacije, pridobljene iz študij po registraciji:

• limfne in krvne lezije: hematomi, različne vrste krvavitev v pljučih, globoka trombocitopenija v aktivni fazi in krvavitve s smrtnim izidom se pojavljajo sporadično;
• okužba podkožnih plasti in povrhnjice: občasno se pojavijo izpuščaji in negativni znaki na mestu injiciranja (urtikarija);
• imunske motnje: občasno se pojavijo anafilaktične reakcije.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Preveliko odmerjanje

Podatki o toksičnosti zdravila Integrilin so omejeni. Domneva se, da se lahko pri dajanju velikih odmerkov zdravila pojavi krvavitev.

Učinek zdravila se lahko zmanjša z ukinitvijo infuzije. Poleg tega se zdravilo izloči s hemodializo. Včasih lahko bolnik potrebuje transfuzijo krvi.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Kombiniranje zdravila Integrilin in furosemid je prepovedano.

Zdravilo je treba uporabljati previdno skupaj z zdravili, ki vplivajo na hemostazo: to vključuje adenozin, nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), dekstran, zdravila, ki vsebujejo prostaciklin, pa tudi peroralne antikoagulante in trombolitike.

Kombiniranje zdravil s streptokinazo (ki se uporablja med zdravljenjem akutne faze miokardnega infarkta) poveča verjetnost krvavitve.

Sočasna uporaba zdravila s heparinom je dovoljena le, če ni kontraindikacij za dajanje slednjega (na primer, anamneza trombocitopenije, ki se je razvila zaradi uporabe heparina).

Zdravilo je treba kombinirati z nizkomolekularnim heparinom z izjemno previdnostjo.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Pogoji shranjevanja

Integrilin shranjujte v temnem prostoru, izven dosega majhnih otrok. Temperaturni indikatorji so v območju 2-8 °C.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Rok uporabnosti

Integrilin se lahko uporablja 36 mesecev od datuma izdelave zdravila.

[ 27 ]

Vloga za otroke

Uporaba zdravila Intergrilin v pediatriji je prepovedana.

[ 28 ], [ 29 ]

Analogi

Analog zdravila je Eptifibatid.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Ocene

Integrilin prejema dobre ocene bolnikov in zdravnikov. Zdravniki navajajo, da zdravilo dobro deluje pri zdravljenju ali preprečevanju nekaterih bolezni, ki prizadenejo srčno-žilni sistem. Bolniki poudarjajo visoko hitrost delovanja zdravila in njegovo učinkovitost.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]