Iso-mic

Zdravilo za zdravljenje srčno-žilnih bolezni. Oglejmo si indikacije za njegovo uporabo, neželene učinke, odmerjanje in druge farmakološke značilnosti. Mednarodno ime Iso-mic: izosorbid dinitrat -1,4 3,6-dianhidrosorbitol-2,5 dinitrat. Spada v farmakološko skupino zdravil, ki izboljšujejo prekrvavitev in presnovo miokarda. Antianginalno zdravilo z aktivno sestavino izosorbid dinitrat spada v skupino organskih nitratov. Spodbuja sprostitev gladke mišične plasti krvnih žil, kar povzroči zmanjšanje perifernega upora in pretoka krvi v desni atrij. Antianginalni učinek je posledica povečanja lumna koronarnih žil in prerazporeditve koronarnega pretoka krvi v korist ishemičnih področij.

Indikacije Iso-mic

Zdravilo se uporablja po navodilih zdravnika in ima naslednje indikacije za uporabo:

• Nestabilna angina pektoris
• Akutni miokardni infarkt
• Akutna odpoved levega prekata
• Vazospastična angina (Prinzmetalova)

Tablete in pršilo se uporabljajo za preprečevanje napadov angine pektoris pri bolnikih s srčno ishemijo. Učinkoviti so pri kroničnem srčnem popuščanju in sindromu hude pljučne hipertenzije.

Parenteralne oblike zdravila Iso-mic so predpisane bolnikom z akutnimi stanji: akutnim miokardnim infarktom, akutno odpovedjo levega prekata, predinfarktnim stanjem, nestabilno angino pektoris.

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Iso-mic je na voljo v več oblikah, poglejmo si vsako od njih:

• Sprej

Na voljo v temnih stekleničkah po 15 ml. Sublingualni aerosol vsebuje 375 mg izosorbid dinitrata.

• Ampule

Koncentrat za pripravo raztopine za infundiranje. Na voljo v 2 ml ampulah ali 5 ml vialah. Ena kartonska škatla vsebuje 10 ampul ali 5 vial. 1 ml zdravila vsebuje 10 mg izosorbid dinitrata.

• Raztopina za injiciranje

Temne steklene ampule po 10 ml, 10 ampul v pakiranju. 1 ampula raztopine vsebuje 10 mg izosorbid dinitrata.

• Sublingualne tablete

Kapsule v polimernih steklenicah, po 50 kosov. Tablete so na voljo v odmerkih 5, 10 in 20 mg izosorbid dinitrata. Kot pomožne snovi: sorbitol in sladkor.

[ 2 ]

Farmakodinamika

Izosorbid dinitrat je aktivna sestavina zdravila Iso-mic. Farmakodinamika zdravila je povezana s sproščanjem aktivnih komponent dušikovega oksida v gladkih mišicah žilnega sistema. Dušikov oksid poveča raven cikličnega 3,5-gvanozin monofosfata in spodbuja aktivacijo gvanilat ciklaze. To spodbuja sprostitev gladkih mišic. Pod vplivom aktivne snovi se prekapilarni sfinktri in arteriole sproščajo veliko manj kot vene in velike arterije.

Izosorbid dinitrat je periferni dilatator, ki deluje na venske žile. Zmanjšuje potrebo miokarda po kisiku z razširitvijo perifernih ven in zmanjšanjem dotoka v desni atrij pred vadbo ter zmanjšuje skupni periferni žilni upor po vadbi.

Zdravilna učinkovina prerazporedi koronarni pretok krvi na območja z zmanjšano prekrvavitvijo. Poveča toleranco na telesno aktivnost pri ishemični bolezni srca in angini pektoris. Razbremeni miokard pri srčnem popuščanju zaradi predobremenitev in zmanjša tudi tlak v pljučnem obtoku.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Pri uporabi sublingvalnih oblik zdravila Iso-mic (pršilo, tablete) se terapevtski učinek pojavi v 2-5 minutah in traja do 1-2 uri. Farmakokinetika kaže, da je največja plazemska koncentracija dosežena v 5-6 minutah. Pri parenteralni uporabi se učinek pojavi v 1-2 minutah po infuziji. Za peroralne oblike je značilen podaljšan terapevtski učinek, ki traja 4-5 ur. Največja plazemska koncentracija je dosežena v 2 urah, biološka uporabnost je 22 % (med prvim prehodom skozi jetra).

Izosorbid dinitrat se v telesu presnavlja in tvori dva aktivna presnovka. Izločita se v 5 in 2,5 urah. Izosorbid dinitrat se izloči v 1-5 urah, ne glede na način uporabe. Pri dolgotrajnem zdravljenju se razpolovni čas podaljša. V 24 urah se 80-100 % zaužitega odmerka izloči skozi ledvice.

[ 5 ], [ 6 ]

Odmerjanje in dajanje

Glede na medicinske indikacije in obliko sproščanja se pacientu predpiše način uporabe in odmerjanje zdravila Iso-mic.

• Sublingualne tablete se jemljejo pred pričakovanim čustvenim ali fizičnim stresom. Tablete se držijo pod jezikom, dokler se popolnoma ne raztopijo, ali pa se žvečijo. Priporočeni odmerek: 1-2 kosi 3-4-krat na dan, trajanje zdravljenja določi zdravnik.
• Tablete za peroralno uporabo se sperejo s čisto pitno vodo, ne da bi jih žvečili. Praviloma se predpiše 10-20 mg zdravila 2-3-krat na dan, največji odmerek je 120 mg izosorbid dinitrata na dan. Med odmerki je treba upoštevati časovni interval 4 ure.
• Injekcijsko raztopino raztopimo v infuzijski raztopini in jo damo intravensko s kapalno infuzijo. Za to uporabimo 400 ml izotonične raztopine natrijevega klorida in 50–100 ml raztopine za injiciranje Iso-mic. Odmerjanje in trajanje zdravljenja sta individualna za vsakega bolnika.
• Koncentrat za pripravo infuzijske raztopine se uporabi takoj po redčenju in se daje intravensko kapalno. Odmerek in trajanje zdravljenja sta odvisna od bolnikovega stanja. Potrebno je spremljanje krvnega tlaka, srčnega utripa, EKG-ja in diureze.
• Sublingualni sprej se razprši pod jezik. Pri pršenju zadržite dih in dihajte skozi nos. Med razpršili aerosola naj bo 30-sekundni premor. Za zdravljenje se predpiše 1-2 razprška 3-4-krat na dan.

Med dolgotrajnim zdravljenjem je potrebno vzeti tedenske odmore vsakih 4-6 tednov uporabe, ne glede na obliko zdravila.

[ 9 ], [ 10 ]

Uporaba Iso-mic med nosečnostjo

Zdravilo Izo-Mik ni priporočljivo za uporabo med nosečnostjo in dojenjem. Predpisovanje zdravila v tem obdobju je lahko povezano z vitalnimi indikacijami. Vendar je v tem primeru treba upoštevati možnost razvoja patoloških reakcij pri plodu.

Zdravilo se v pediatrični praksi ne uporablja zaradi pomanjkanja zanesljivih podatkov o varnosti njegove uporabe.

Kontraindikacije

Zdravilo Iso-mic ima kontraindikacije za uporabo, ki temeljijo na individualni reakciji telesa na zdravilno učinkovino. Zdravilo ni predpisano v naslednjih primerih:

• Akutna žilna insuficienca
• Huda arterijska hipotenzija
• Srčna tamponada
• Konstriktivni perikarditis
• Hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija
• Kardiogeni šok
• Huda anemija
• Glaukom zaprtega kota
• Toksični pljučni edem in hipertiroidizem
• Nedavna travmatska poškodba možganov
• Hemoragična možganska kap

Parenteralne oblike se ne uporabljajo v primerih hude anemije, hude ledvične in jetrne disfunkcije. Zdravilo se s posebno previdnostjo predpisuje bolnikom z akutnim miokardnim infarktom z nizkim krvnim tlakom, motnjami možganskega krvnega obtoka, zvišanim intrakranialnim tlakom, aortno ali mitralno stenozo.

[ 7 ]

Stranski učinki Iso-mic

Med uporabo zdravila Iso-mic se lahko pri nekaterih bolnikih pojavijo neželeni učinki. Neželene učinke povzroča aktivna sestavina - izosorbid dinitrat:

• Kardiovaskularni sistem: hiperemija obraza in zgornjega dela telesa, napadi angine pektoris, kratkotrajna hipoksemija, znižan krvni tlak, refleksna tahikardija, kolaps.
• Prebavila: suha usta, slabost in bruhanje, pekoč občutek in mravljinčenje v ustih, zgaga, sprostitev sfinktra.
• Centralni živčni sistem: šibkost, težave s spanjem, zmanjšana ostrina vida, glavoboli in omotica, možganska ishemija.

Poleg tega so možne kožne alergijske reakcije (srbenje, pekoč občutek, rdečina) in toleranca na nitrate. Pri uporabi zdravila Iso-mic ni priporočljivo opravljati dela, ki zahtevajo povečano pozornost, in upravljati potencialno nevarnih mehanizmov. To je posledica dejstva, da lahko zdravilo povzroči omotico in zmanjšano ostrino vida.

[ 8 ]

Preveliko odmerjanje

Visoki odmerki zdravila lahko povzročijo preveliko odmerjanje. Najpogosteje so to znaki arterijske hipotenzije in refleksne tahikardije. Preveliko odmerjanje lahko povzroči methemoglobinemijo, hude glavobole, slabost in pospešen srčni utrip.

• Če krvni tlak močno pade, je treba dati izotonično raztopino natrijevega klorida. To bo pomagalo obnoviti volumen krvi v krvnem obtoku.
• V primeru hude hipotenzije se uporabljajo norepinefrin in dopamin.
• Pri methemoglobinemiji se peroralno jemlje 1 g askorbinske kisline, izvaja se terapija s kisikom in intravensko dajanje 50 ml 1% raztopine metilenskega modrega.

Ker ni specifičnega protistrupa, je indicirano simptomatsko zdravljenje in ukrepi, namenjeni ohranjanju normalnega delovanja srčno-žilnega sistema.

[ 11 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo Iso-mic se lahko uporablja pri kompleksnem zdravljenju srčno-žilnih bolezni. Medsebojno delovanje z drugimi zdravili je možno ob ustreznem zdravniškem receptu.

• Zdravilo lahko poveča toksičnost dihidroergotamina in poveča njegove plazemske koncentracije.
• Kontraindicirano v kombinaciji s sildenafilom in nitrati.
• Zmanjša učinkovitost heparina in miotičnih zdravil.
• Pri uporabi s simpatomimetiki se antianginalni učinek zmanjša.
• Antihipertenzivna in vazodilatacijska zdravila, zaviralci beta-adrenergičnih receptorjev in kalcijevih kanalčkov, triciklični antidepresivi, nevroleptiki, etilni alkohol in druga zdravila krepijo hipotenzivne lastnosti izosorbid dinitrata.

Pri uporabi raztopin za intravensko dajanje ni priporočljiva uporaba infuzijskih sistemov iz polivinilklorida ali poliuretana. Dovoljeni so sistemi iz stekla, polietilena in politetrafluoroetilena.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Pogoji shranjevanja

Vse oblike zdravila Iso-mic je treba v skladu s pogoji shranjevanja hraniti v originalni embalaži, stran od odprtega ognja, zaščiteno pred vlago in sončno svetlobo. Priporočena temperatura shranjevanja ne sme presegati 25 °C.

[ 15 ]

Rok uporabnosti

Iso-mic v obliki sublingvalnega pršila ima rok uporabnosti 48 mesecev od datuma izdelave. Raztopina za injiciranje, koncentrat za pripravo infuzijske raztopine in tablete se lahko uporabljajo 36 mesecev. Po tem obdobju je zdravilo prepovedano uporabljati in ga je treba zavreči.

[ 16 ]