Exluton

Exluton je zdravilo, ki vsebuje umetni progestogen.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Exluton

Indicirano kot peroralni kontraceptiv (preprečevanje nosečnosti).

Obrazec za sprostitev

Na voljo v obliki tablet. En pretisni omot vsebuje 28 tablet. Eno pakiranje vsebuje 1 pretisni trak.

Farmakodinamika

Exluton je peroralni kontraceptiv, ki vsebuje samo progestogen, snov linestrenol. To zdravilo se običajno predpisuje med dojenjem, pa tudi ženskam, ki ne želijo ali ne morejo jemati estrogenov.

Linestrenol se v telesu pretvori v bioaktivni produkt razpadanja noretisteron. Sintetizira se s progesteronskimi receptorji znotraj ciljnih organov (na primer znotraj miometrija). Kontracepcijske lastnosti zdravila so povezane predvsem s povečano viskoznostjo sluzi v materničnem vratu, kar preprečuje prehod sperme. Druge lastnosti vključujejo zmanjšanje absorpcijske funkcije endometrija glede na jajčece, pa tudi moteno gibanje vzdolž jajcevodov.

Prav tako 70 % žensk, ki jemljejo zdravilo, občuti zaviranje ovulacije, poleg tega pa tudi proizvodnjo rumenega telesa - to kaže na pomanjkanje luteinizirajočega hormona, ki doseže svoj maksimum sredi menstrualnega cikla, in s tem na odsotnost nadaljnjega povečanja ravni progesterona.

Klinično pomembnih učinkov na presnovo maščob in ogljikovih hidratov ali hemostazo niso opazili.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Linestrenol je predzdravilo, ki se hitro absorbira v telo in nato presnovi v farmakološko aktiven razgradni produkt noretisteron.

Presnovek doseže najvišjo plazemsko koncentracijo 2-4 ure po zaužitju zdravila. Biološka uporabnost je 64 %.

Noretisteron se sintetizira s plazemskimi beljakovinami v 96 % (večina z albuminom (61 %), manjši del pa z globulinom (35 %), ki spodbuja sintezo spolnih hormonov).

V prvi fazi presnove aktivne komponente pride do 3-hidroksilacije, ki ji sledi dehidrogenacija. Po tem se aktivni produkt razpada noretisterona podvrže procesu redukcije. Presnovki se sintetizirajo z glukuronidi in sulfati.

Povprečni razpolovni čas noretisterona je približno 15 ur. Hitrost izločanja iz plazme je približno 0,6 l/uro. Linestrenol in njegovi razgradni produkti se izločajo z urinom (običajno kot glukuronidi s sulfati; manjši del ostane nespremenjen) in z blatom. Razmerje med izločanjem z blatom in urinom je 1:1,5.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Exluton je treba jemati od 1. do 28. dne menstrualnega cikla (vsak dan ob istem času) v količini 1 tablete. Po porabi celotnega pakiranja zdravila je treba brez prekinitve začeti z naslednjim.

Ženskam, ki so nagnjene k pigmentnim madežem, svetujemo, da se med jemanjem zdravila ne izpostavljajo soncu. Če pozabijo vzeti 1-2 tableti, se lahko njihova učinkovitost zmanjša. Zdravilo Exluton se lahko jemlje med dojenjem.

Driska ali bruhanje lahko povzročita izločanje zdravila iz telesa – zato je treba tableto ponovno vzeti, če ti simptomi izginejo v enem dnevu. Če se ti simptomi še naprej pojavljajo, je treba nekaj časa uporabljati druge metode kontracepcije.

V poporodnem obdobju: jemanje zdravila je dovoljeno od trenutka prve spontane menstruacije. Če je treba zdravilo začeti uporabljati prej (pred prvo poporodno menstruacijo), je treba v prvem tednu uporabe upoštevati dodatne previdnostne ukrepe.

Zdravilo je treba vzeti takoj po splavu ali spontanem splavu, brez prekinitve. V takih primerih dodatni kontracepcijski ukrepi niso potrebni.

[ 23 ]

Uporaba Exluton med nosečnostjo

Uporaba zdravila Exluton pri nosečnicah je prepovedana. Če pride do nosečnosti, je treba uporabo zdravila takoj prenehati.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• sumljiva ali potrjena nosečnost;
• aktivna oblika globoke venske tromboze;
• anamneza hude bolezni jeter v primerih, ko se jetrni testi niso vrnili na normalne ravni;
• tumorji, odvisni od progestogena;
• vaginalna krvavitev neznanega izvora;
• intoleranca na aktivno snov ali druge sestavine zdravila.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Stranski učinki Exluton

Jemanje zdravila lahko povzroči razvoj takšnih neželenih učinkov: pojav vaginalne kandidiaze, krvav izcedek iz nožnice v intermenstrualnem obdobju, poleg tega pa še bruhanje skupaj s slabostjo in otekanjem mlečnih žlez.

Občasno se razvijejo melazma, holestatska zlatenica, glavoboli, kožni izpuščaji in spremembe razpoloženja. Poleg tega se zmanjša absorpcija glukoze in zadrževanje tekočine v telesu.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Preveliko odmerjanje

Ni podatkov o razvoju resnih neželenih učinkov zaradi prevelikega odmerjanja. Ker ima linestrenol nizko toksičnost, sočasna uporaba več tablet zdravila ne bi smela povzročiti močnih toksičnih učinkov.

Lahko se razvijejo naslednji simptomi: bruhanje s slabostjo, pa tudi rahla krvavitev iz nožnice (pri mladih dekletih). Zdravilo nima specifičnega protistrupa, zdravljenje je namenjeno odpravljanju neželenih manifestacij.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Lastnosti zdravila so oslabljene, če se bruhanje ali driska začne v prvih 4 urah po zaužitju tablete, pa tudi v kombinaciji z rifampicinom, barbiturati, difeninom, pa tudi z odvajali, antikonvulzivi in aktivnim ogljem.

Peroralni kontraceptivi lahko pri bolnikih s sladkorno boleznijo poslabšajo absorpcijo glukoze v telesu in povečajo potrebo po insulinu ali drugih hipoglikemičnih zdravilih.

[ 29 ], [ 30 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Exluton shranjujte na mestu, zaščitenem pred majhnimi otroki in sončno svetlobo. Zdravila ni dovoljeno zamrzovati. Temperatura shranjevanja je med 2 in 30 °C.

[ 31 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Exluton je primerno za uporabo 5 let od datuma izdelave zdravila.

[ 32 ]