Izosorbid dinitrat

Ishemična bolezen srca velja za eno najpogostejših srčnih patologij. Angina pektoris, srčno popuščanje, astmatični napadi, edematozni sindrom - to je nepopoln seznam pogostih stanj, ki so pogosto manifestacije ishemične bolezni srca. Za učinkovit boj proti tej nevarni patologiji je običajno uporabiti izjemno antianginalno sredstvo - izosorbid dinitrat, ki spada v razred nitratov in je aktivna sestavina številnih srčnih zdravil.

V tem članku bomo govorili o istoimenskem zdravilu, poimenovanem po aktivni snovi "izosorbid dinitrat".

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacije Izosorbid dinitrat

Kot smo že omenili, je glavna indikacija za uporabo izosorbid dinitrata, ne glede na ime, pod katerim se zdravilo sprošča, koronarna srčna bolezen, ki jo pogosto imenujemo sindrom lačnega srca. Vendar pa lahko različne manifestacije patologije zahtevajo uporabo različnih oblik zdravila, ki se uporablja tako za dolgoročne terapevtske učinke kot za hitro lajšanje nevarnih simptomov.

Zato je jemanje običajnih tablet in kapsul s podaljšanim sproščanjem, sublingualnih tablet in filmskih kapsul za zdravljenje sindroma trebušne slinavke (TTS) priporočljivo v naslednjih primerih:

• za zmanjšanje intenzivnosti napadov angine pektoris (tiskajoče ali stiskajoče bolečine, pa tudi pekoč občutek za prsnico v predelu srca),
• za preprečevanje zgoraj opisanih stanj, povezanih z nezadostno prekrvavitvijo srčne mišice,
• za zdravljenje CHF (kroničnega ali kongestivnega srčnega popuščanja), kadar je to zdravilo predpisano kot del različnih ukrepov za zdravljenje bolezni,
• za zdravljenje arterijske hipertenzije kot ene od manifestacij koronarne srčne bolezni,
• za zdravljenje nekaterih vrst pljučne hipertenzije, za katere je značilen povišan tlak v sistemu pljučnih arterij,
• kot del večkomponentne terapije za patologijo, pri kateri pride do razširitve (povečanja) desnih delov srca zaradi bolezni bronhopulmonalnega sistema ("pljučno srce"),
• za rehabilitacijo po miokardnem infarktu.

Raztopina za intravenske infuzije ali počasne injekcije se uporablja v takih življenjsko nevarnih situacijah za bolnika, kot so:

• pljučni edem,
• akutna faza miokardnega infarkta,
• zaplet koronarne srčne bolezni, ki ogroža razvoj miokardnega infarkta, v medicinski praksi imenovan nestabilna angina pektoris.

Uporaba pršila (inhalacijska pot dajanja zdravila) je upravičena, če je potrebna nujna oskrba zunaj bolnišnice:

• v akutni fazi miokardnega infarkta na ozadju odpovedi levega prekata,
• za preprečevanje in zdravljenje napadov angine pektoris,
• kot terapevtsko in profilaktično sredstvo za krče srčnih arterij med pregledom žil s srčnim katetrom.

Pri akutnem srčnem popuščanju se izosorbid dinitrat pogosto uporablja za razširitev lumna krvnih žil in izboljšanje koronarnega krvnega obtoka.

[ 5 ], [ 6 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravljenje z izosorbid dinitratom je ravno tisti primer, ko nitrati (soli dušikove kisline) ne škodujejo zdravju, temveč ga ravno nasprotno krepijo. Kemijska formula aktivne snovi je predstavljena kot C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Snov, ki vsebuje nitro, je bel prah brez vonja in okusa. Prah je praktično netopen v vodi. Za raztapljanje se uporabljajo aceton, alkohol ali eter.

Za lažjo uporabo, ob upoštevanju indikacij za uporabo, se zdravilo za IBS proizvaja v več oblikah. Tradicionalne oblike sproščanja, kot so tablete, kapsule in koncentrat (prašek, iz katerega se pripravi raztopina, ki se uporablja za injekcije in kapalke), obstajajo vzporedno s posebnimi: sublingvalni sprej in TTS (zdravilni film, ki se pritrdi na dlesni).

Navadne tablete lahko vsebujejo 5, 10 ali 20 mg zdravilne učinkovine. Pakiranje vsebuje 20 ali 50 tablet. Sublingualne tablete (ne smejo se pogoltniti, ampak se hranijo pod jezikom, dokler se popolnoma ne raztopijo) vsebujejo 5 mg izosorbid dinitrata.

Oblike zdravila s podaljšanim sproščanjem (tablete in kapsule s podaljšanim delovanjem) vsebujejo 20, 40, 60 in celo 120 mg aktivne snovi.

Koncentrat za pripravo raztopine v vialah vsebuje 10 mg aktivne sestavine v 1 ml volumna.

Pršilo in aerosol za sublingualno pršilo vsebujeta 300 odmerkov zdravila za srce (300 razprškov), pri čemer vsak odmerek vsebuje 1,25 mg izosorbid dinitrata.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamika

"Izosorbid dinitrat" velja za eno najučinkovitejših zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje srčne ishemije in lajšanje napadov angine pektoris. Zdravilo je to priznanje zaslužno za svojo aktivno snov, ki ima naslednje lastnosti:

• razširitev lumna krvnih žil (vazodilatacijski učinek),
• zmanjšanje potrebe glavne srčne mišice po kisiku (antianginalni učinek),
• splošni učinek koronarne dilatacije.

Širjenje koronarnih in perifernih žil nastane zaradi zmanjšanja žilnega tonusa in sprostitve njihovih mišičnih sten, kar je nemogoče brez sodelovanja dušikovega oksida. Zdravilo poveča koncentracijo NO2 _v mišičnem tkivu žil (arterij in ven).

Antianginalni učinek zdravila je posledica treh dejavnikov:

• zmanjšanje perifernega žilnega upora (afterload),
• razširitev perifernih ven, kar povzroči zmanjšanje pretoka krvi v desni atrij (prednapetost),
• širitev koronarnih žil.

Tako "izosorbid dinitrat" zmanjša obremenitev srčne mišice (miokarda) v primeru njenega nezadostnega delovanja. Prav tako spodbuja širjenje srčnih žil in zagotavlja normalno prehrano in nasičenost s kisikom območij z moteno oskrbo s krvjo zaradi bolezni.

Izosorbid dinitrat lahko zniža krvni tlak v pljučnem obtoku. To pa je potreben ukrep za preprečevanje pljučnega edema.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Čeprav izboljšuje koronarni in periferni krvni obtok, zdravilo ne vpliva na srčni utrip. Le v redkih primerih opazimo rahlo povečanje srčnega utripa. Poleg širjenja srčnih žil zdravilo spodbuja širjenje možganskih in pljučnih žil ter izboljšuje možganski in pljučni krvni obtok.

Hitrost nastopa učinka po jemanju zdravila je odvisna od oblike sproščanja zdravila. Čeprav imajo vse zadostno hitrost delovanja. Na primer, učinek sublingvalnih tablet je mogoče opaziti po 3-5 minutah. Redne in dolgotrajne tablete dajejo učinek po 15-20 minutah, čeprav lahko nekatere okoliščine upočasnijo nastop terapevtskega učinka na 30-40 minut.

V primeru pršenja pršila v ustno votlino je terapevtski učinek viden že po pol minute (zaradi hitre absorpcije zdravila v kri skozi sluznico), kar je zelo pomembno v situacijah, ki zahtevajo nujne ukrepe. Hkrati pa je enkratni odmerek dovolj za obdobje do 2 ur.

Zdravilna učinkovina se presnavlja v jetrih, kar povzroči nastanek izosorbid mononitratov. Zdravilo se iz telesa izloča skozi ledvice.

Razpolovna doba zdravila je odvisna tudi od oblike sproščanja. Za raztopino za injiciranje je približno 20 minut, za navadne tablete - 4 ure, za sublingualno - 1 ura itd.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Odmerjanje in dajanje

"Izosorbid dinitrat" je srčno zdravilo, ki ga je mogoče uporabljati na kateri koli učinkovit in priročen način: peroralno, s pitjem tablet z vodo, s sublingvalno tableto pod jezikom ali s pršenjem razpršila v predpisanem odmerku na to območje, s pritrditvijo posebnega zdravilnega filma na dlesni ali za lice, pa tudi z intravenskimi injekcijami ali kapalkami.

Tablete za peroralno uporabo se običajno jemljejo peroralno cele z zadostno količino tekočine, priporočljivo je, da to storite eno uro pred obrokom ali v skrajnih primerih nekaj ur po njem.

Po potrebi lahko tableto za lajšanje napada angine pektoris prežvečite in pogoltnete, ko bolečina popusti. V ta namen se uporabljajo tablete po 5 in 10 mg. Tableto z večjim odmerkom je treba razdeliti.

Preprečevanje napadov angine pektoris se začne z odmerkom 10 mg. Tablete boste morali jemati 4- do 5-krat na dan.

Če navedeni odmerek ni dovolj učinkovit, se 4. do 5. dan zdravljenja z zdravilom dnevni odmerek poveča (z največ 60 na 120 mg). Pogostost jemanja zdravila je odvisna od vrste tablet: redne tablete - 3-4-krat na dan, retardirane - od 1 do 3-krat na dan.

Zdravljenje simptomov kongestivnega srčnega popuščanja se izvaja z uporabo običajnih tablet z odmerkom 10 in 20 mg. Pogostost uporabe je v tem primeru lahko od 3 do 4-krat na dan.

Največji enkratni odmerek za sublingualne tablete in transbukalne filme je 10 mg. Pogostost uporabe določi lečeči zdravnik na podlagi diagnoze in bolnikovega stanja.

Uporaba sublingvalnega pršila vključuje injiciranje 1 do 3 odmerkov sestave v ustno votlino. Injekcije je treba izvajati v presledkih pol minute in med manipulacijo zadrževati dih.

Uporaba pršila kot nujne pomoči pri akutnem infarktu ali kongestivnem srčnem popuščanju se izvaja v enakem odmerku, edina točka je, da če prvi odmerek zdravila ne prinese olajšanja, se lahko injiciranje zdravila po 5 minutah ponovi. Naslednja uporaba pršila je možna po 10 minutah. To je običajno dovolj za lajšanje življenjsko nevarnih simptomov.

Pri pregledu koronarnih žil s katetrom se bolniku najprej pod jezik vbrizga 1 ali 2 odmerka zdravila. To je potrebno za preprečevanje krčev srčnih žil.

Odmerjanje za intravenske okužbe ali infuzije se lahko v vsakem posameznem primeru zelo razlikuje. Učinkovit odmerek določi lečeči zdravnik, prav tako pa tudi trajanje zdravljenja z zdravilom "Izosorbid dinitrat".

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Uporaba Izosorbid dinitrat med nosečnostjo

Uporaba "izosorbid dinitrata" med nosečnostjo ni prepovedana, vendar se sme uporabljati le po predhodnem posvetovanju s specialistom in v odmerkih, ki jih je navedel. Zdravilo se lahko uporablja tudi med dojenjem, vendar je za vsak slučaj bolje, da otroka v tem času prestavite na hranljive mlečne formule.

Kontraindikacije

Zdravilo na osnovi izosorbid dinitrata je nezaželeno in celo nevarno za uporabo v naslednjih primerih:

• če je bolniku diagnosticiran vztrajno nizek krvni tlak,
• stanje šoka,
• močan padec krvnega tlaka, ki je značilen za začetek kolapsa,
• napredovala faza perikarditisa, pri kateri vnetje in odebelitev plasti srčne membrane (perikarda) povzroči stiskanje srca (konstriktivni perikarditis),
• odebelitev interventrikularne mišice, ki vodi do motenj koronarnega pretoka krvi (obstruktivna HCM),
• v primeru travmatske poškodbe možganov,
• bolniki z diagnozo hemoragične kapi,
• z visokim intrakranialnim tlakom,
• če se akutni miokardni infarkt opazi ob ozadju nizkega krvnega tlaka,
• kopičenje tekočine v votlini srčne membrane, kar v kardiologiji imenujemo srčna tamponada,
• če je pljučni edem posledica toksičnega dejavnika,
• glavkom zaprtega kota,
• preobčutljivost na sestavine farmacevtske oblike,
• alergijska reakcija na organske nitrate.

Zdravilo je treba uporabljati pod nadzorom zdravnika v primeru mitralne in aortne stenoze, nizkega krvnega tlaka, cerebrovaskularnih dogodkov, odpovedi jeter in v starosti. Zdravilo se ne uporablja v pediatriji.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Stranski učinki Izosorbid dinitrat

Posamezne reakcije na zdravilo "Izosorbid dinitrat" se lahko razlikujejo. Nekateri bolniki dobro prenašajo zdravljenje z zdravili, drugi pa lahko občutijo nekatere neželene učinke. Med takimi neprijetnimi manifestacijami lahko ločimo naslednje:

• blagi do zmerni glavoboli,
• sprememba barve kože na obrazu (opazna rdečina),
• omotica,
• znižanje krvnega tlaka (včasih do kritičnih ravni)
• povečan srčni utrip ali pulz (več kot 90 utripov na minuto),
• vročinski oblivi v glavi, ki jih spremlja občutek vročine,
• neprijetni občutki v ustih, ki jih povzročajo suhe sluznice,
• pekoč občutek v predelu jezika (najpogosteje na konici),
• rahla slabost,
• začasno poslabšanje vida,
• splošna šibkost in utrujenost,
• kožni izpuščaji, ki jih povzroča alergijska reakcija na zdravilo.

Včasih se lahko na ozadju zdravljenja z zdravili pri dokaj nizkih odčitkih krvnega tlaka opazi povečanje bolečih manifestacij angine pektoris. V zelo redkih primerih jemanje zdravila spremlja razvoj ishemije (pomanjkanje kisika) možganov.

[ 23 ]

Preveliko odmerjanje

Varna uporaba različnih oblik srčnega zdravila "Izosorbid dinitrat" pomeni strogo upoštevanje zdravnikovih navodil glede odmerjanja zdravila in pogostosti njegove uporabe. V primeru jemanja velikih odmerkov zdravila in neupravičeno dolgotrajnega zdravljenja lahko pride do prevelikega odmerjanja zdravila, ki bo imelo svoje neprijetne simptome.

Simptomi prevelikega odmerjanja izosorbid dinitrata lahko vključujejo povečanje nekaterih stranskih učinkov zdravila, kot so glavoboli in omotica, motnje vida in blata, dispeptične motnje, šibkost in razvoj kolapsa ob ozadju močnega znižanja krvnega tlaka.

Pojavijo pa se lahko tudi drugi simptomi, ki niso značilni za to zdravilo. Če se pojavijo znaki stradanja telesnih tkiv s kisikom (anoksija), se diagnosticirajo epizode omedlevice, zvišanje telesne temperature, cianoza ustnic in nohtov, opazijo se krči, zasoplost, zmanjšan srčni utrip in intrakranialni tlak - to je že razlog za ukrepanje za odpravo posledic prevelikega odmerjanja zdravila.

Prva pomoč je izpiranje želodca. Nato se sprejmejo ukrepi za odpravo zgoraj opisanih simptomov doma ali v bolnišnici.

Če se ob ozadju povečane ravni methemoglobina opazi pomanjkanje kisika v tkivih, to kaže na razvoj methemoglobinemije. V takem primeru nujna oskrba vključuje intravensko dajanje raztopine metilenskega modrega. Odmerek se določi na podlagi naslednjega razmerja: na 1 kilogram bolnikove telesne teže se vzame 1 ali 2 mg raztopine.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravljenje z zdravilom je treba izvajati strogo ob upoštevanju interakcije zdravila "Izosorbid dinitrat" z drugimi zdravili, da se zagotovi dobra učinkovitost zdravila in preprečijo neprijetne posledice, povezane s poslabšanjem bolnikovega zdravja po sočasni uporabi različnih zdravil.

Na primer, pri sočasnem jemanju izosorbid dinitrata in alfa-adrenergičnega blokatorja dihidroergotamina se lahko povečata plazemska koncentracija in učinek slednjega, kar lahko povzroči razvoj simptomov prevelikega odmerjanja.

Če se zdravljenje s holinetičnimi sredstvi izvaja na ozadju jemanja izosorbid dinitrata, zlasti pri starejših, se pri bolnikih opazi zmanjšanje spomina in pozornosti.

Adsorbenti, adstringenti in ovojni agenti zmanjšajo absorpcijo zdravila pri peroralni in sublingvalni uporabi.

Zdravila, ki spadajo v skupine perifernih vazodilatatorjev, zaviralcev beta, tricikličnih antidepresivov, zaviralcev kalcijevih kanalčkov in se jemljejo vzporedno z izosorbid dinitratom, pomagajo znižati krvni tlak. Enako velja za nevroleptike, zdravila za zniževanje krvnega tlaka, zaviralce PDE in etilni alkohol.

Antianginalni učinek zdravila se znatno zmanjša, če se jemlje vzporedno s simpatomimetiki.

Sočasno jemanje izosorbid dinitrata z alfa-adrenergičnim agonistom noradrenalinom ni priporočljivo, saj takšno zdravljenje zmanjša učinek slednjega.

Vendar pa sočasno zdravljenje erektilne disfunkcije s sildenafilom znatno poveča verjetnost razvoja miokardnega infarkta in kolapsa.

[ 32 ]

Pogoji shranjevanja

Učinkovitost in varnost katerega koli zdravila, vključno z izosorbid dinitratom, lahko vplivata neupoštevanje pogojev shranjevanja zdravila. V tem primeru obstaja nekaj zahtev glede shranjevanja:

• temperatura znotraj sobne temperature,
• osamljen kraj, zaščiten pred soncem, vlago in otroško radovednostjo.

Upoštevanje teh preprostih pogojev bo pomagalo preprečiti prezgodnje kvarjenje zdravila in zaščitilo vaše zdravje in zdravje vaše družine.

[ 33 ], [ 34 ]

Posebna navodila

Med zdravljenjem z izosorbid danatratom je treba upoštevati, da ta zdravila negativno vplivajo na hitrost reakcije, zato je bolje, da se začasno vzdržite vožnje avtomobila in opravljanja dejavnosti, ki zahtevajo povečano pozornost.

Če je treba zdravilo jemati dlje časa, je treba vsake 3-5 tednov vzeti 4-dnevni odmor, kar bo preprečilo odvisnost od zdravila in zmanjšanje terapevtskega učinka.

Če je treba odmerek povečati, je treba to storiti postopoma, pri čemer je treba nenehno spremljati krvni tlak in srčni utrip.

[ 35 ], [ 36 ]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila v originalni embalaži brez poškodb zaščitne lupine je od 3 do 5 let, odvisno od oblike sproščanja in včasih tudi od imena. Vendar je treba upoštevati, da z odprtjem embalaže to obdobje skrajšamo, kar je treba navesti v navodilih za uporabo določenega zdravila.

[ 37 ], [ 38 ]