Kaletra

Inovativno zdravilo, ki ga proizvaja britanska družba Abbott Laboratories - Kaletra, je snov protoretivirus za vplivanje na okužbo s HIV (virus humane imunske pomanjkljivosti).

[1], [2]

Indikacije Kaletra

Edini znak za uporabo zdravila Kaletra je zdravljenje okužbe z virusom HIV, z zaviranjem replikacije virusa humane imunske pomanjkljivosti.

Obrazec za sprostitev

Oblika sproščanja Kaletra - tablete, na vrhu prekrita s posebno zaščitno lupino, ki omogoča "dostaviti" zdravilo neposredno na območje njihovega najbolj učinkovitega dela.

Kaletra vsebuje dve aktivni snovi z odmerkom: lopinavir (0,2 mg) in ritonavir (0,05 mg).

Kaletra v obliki tablet je na voljo v viali z gostim polietilenom. Ena steklenica vsebuje 120 enot zdravila. Steklenica z navodili za uporabo zdravila je pakirana v kartonsko škatlo.

Dodatne kemične spojine, ki so prisotne v zdravilu, so sorbitan lavrat, natrijev stearilfumarat, kopovidon K28, koloidni silicijev dioksid.

Filmska obloga tablete ima svojo sestavo.

Farmakodinamika

To zdravilo ima ozko specializacijo. Terapevtske značilnosti zdravila Kaletra določajo farmakodinamiko dveh glavnih zdravilnih učinkovin.

Lopinavir je zaviralec proteaze HIV-1 in HIV-2, ki zagotavlja protivirusno farmakodinamiko zdravila Kaletra. Zaviranje teh proteaz povzroča motnje v proizvodnji virusnih beljakovin, kar vodi k nastanku in razvoju nerazvitega retrovirusa.

Ritonavir je peptidomimetik, je zaviralec aspartil-proteaze HIV-1 in HIV-2.

Presnova v jetrih.

Do sedaj ni popolnih podatkov o navzkrižni odpornosti lopinavirja in ritonavirja, kar zahteva dodatne študije.

[3], [4], [5], [6],

Farmakokinetika

Farmakokinetiko Kaletre določajo ustrezni parametri lopinavirja in ritonavirja. Kot je razvidno iz kliničnih študij, se pod vplivom CYP3A lopinavir skoraj 100% preoblikuje v njegove metabolite. Prisotnost ritonavirja zavira metabolizem lopinavirja in vodi do njene koncentracije v krvni plazmi, kar poveča farmakološko učinkovitost pripravka Kaletra.

Pri uporabi priporočenega dozirna lopinavir / ritonavir (0,4 / 0,1 g) dvakrat na dan je bila najvišja koncentracija (C _max ) lopinavirja v krvi od 6,1 do 13,5 jug / ml dosežena po štirih urah po dajanju.

Enkratni vnos zdravila z pusto hrano in postom ne kaže bistvene spremembe v stopnji absorpcije. Ko hranite zmerno maščobno hrano, se rezultati absorpcije zdravila izboljšajo.

Biološka uporabnost Kaletre je precej visoka in znaša 99%. Lopinavir je pretežno povezan z beljakovinskimi plazemskimi strukturami, kot so albumini in alfa-1-kislinski glikoproteini.

Zdravilo se počasi izloča iz telesa. Po osmih dneh se koncentracija lopinavirja zmanjša za 10%, izhaja iz glavne oblike metabolitov skupaj z urinom in več kot 80% pri fekalnih masah. Približno 2,2% lopinavirja se izloči nespremenjeno z urinom, 19,8% pa s teleti.

Očistek lopinavirja v primeru peroralne uporabe zdravila kaže raven od 0,23 do 11,73 l / h.

[7], [8]

Odmerjanje in dajanje

Tablete Kaletra se jemlje peroralno. Način uporabe in odmerek zdravil posameznik predpiše zdravnik, ki se zdravi, na podlagi bolnikovega stanja in klinične slike bolezni. Učinkovitost zdravila Kaletra ni odvisna od časa in količine prejetega živila. Tablete ne smejo biti ugriznjene. Priporočljivo je, da jih pogoltnete cele.

Razmerje lopinavir / ritonavir Priporočeni začetni odmerek je sprejel dve obliki tablet, dozirna ustreza eni 0,4 / 0,1 g (aktivni koncentraciji učinkovin lopinavir / ritonavir na tableto 0,2 / 0,05 g) dvakrat na dan. Možen in drugi razpored sprejema - štiri tablete enkratno.

Za otroke, ki so že tri leta, je zadevno zdravilo predpisano v več različnih odmerkih.

Odmerek Kaletra in odmerek odmerkov v standardnih odmerkih za odrasle je dovoljen za predpisovanje otrokom, katerih masa presega 35 kg, površina telesa pa je vsaj 1,4 m ².

Če ima otrok manj telesne teže in je njegov PPT v mejah od 0,6 m ² do 1,4 m ^{2, je} priporočeni odmerek zdravila 0,1 g + 0,025 g.

Za otroke, katerih telesna površina je manjša od 0,6 m ² ali starost mlajših od treh let, se Kaletra ne uporablja v obliki tablet, temveč v obliki sirupa. V tem primeru odmerek zdravila ustreza številki 0,080 g + 0,020 g / ml.

Površina površine telesa se lahko izračuna zelo enostavno in neodvisno. Za to je treba pacientovo višino v centimetrih pomnožiti s telesno težo v kilogramih, rezultat pa je deljen s 3600.

PPT (m ² ) = (Višina (cm) × Telesna masa (kg) / 3600)

[12], [13],

Uporaba Kaletra med nosečnostjo

Zdravila in farmacevti ne priporočajo uporabe protivirusnega zdravila Kaletra med nosečnostjo.

Če obstaja vprašanje potrebe po protiretrovirusnem zdravljenju v času, ko mlada mama dojijo svojega otroka, mora prenehati dojenje.

Kontraindikacije

Zdravniki označujejo takšne kontraindikacije za uporabo zdravila Kaletra:

1. Individualna preobčutljivost bolnikovega telesa na lopinavir in / ali ritonavir ter ena ali več dodatnih učinkov zdravila.
2. Huda okvara jetrne disfunkcije.
3. Starost majhnega bolnika do treh let.

S posebno skrbjo je treba v protokol Kaletrine zdravljenja vnesti tiste bolnike, v katerih anamneza so takšne bolezni prisotne:

1. Ciroza jeter.
2. Jetrna disfunkcija blagih in zmernih resnosti.
3. Hemofilija - koagulabilnost krvi.
4. Pankreatitis je vnetje trebušne slinavke.
5. Virusni hepatitis B in C.
6. Presežni standardi jetrnih encimov.
7. Hiperholesterolemija.
8. Hipertrigliceridemija je povečana količina trigliceridov v krvi.
9. Častitljiv. Starost starejših pacientov je več kot 65 let.
10. Bolniki s težavami s srcem.

[9],

Stranski učinki Kaletra

Zelo učinkovito protiretrovirusno zdravilo Kaletra z oralno uporabo lahko povzroči precej neželenih učinkov:

1. Odziv prebavnega sistema:

• Videz simptomov diareje.
• Slabost, ki lahko povzroči ponoven refleks.
• Sindrom bolečine v trebuhu.
• Nenapolnjenost.
• Poslabšanje različnih bolezni, povezanih z prebavnega trakta: kolitis, enterokolitis, hemoroidi, hepatitis, gastroenteritis, hepatične steatoze, gastroezofagealno refluksno bolezen, hepatomegaliji in številne druge, ki se pojavljajo manj pogosto.

1. Reakcija zaščitne funkcije telesa je alergična reakcija telesa, pogojena z njenimi simptomi:

• Hiperemija kože.
• Angioedem.
• Panj.
• Rash.
• Srbenje.
• Burning sensation.

1. Reakcija kardiovaskularnega sistema:

• Povečanje krvnega tlaka.
• Manj pogosti so ateroskleroza, globoka venska tromboza, miokardni infarkt in številne druge motnje.

1. Nevrološka reakcija:

• Glavoboli.
• Motnje spanja.
• Pojav hrupa v ušesih.
• Nevropatija, nevralgija.
• Omotičnost.
• Pojav občutka tesnobe.
• Slabost vida.

1. Reakcija mišično-skeletnega sistema:

• Sindrom bolečine, ki prizadene hrbtenico.
• Mijalgija.

1. Reakcija dermijevih in podkožnih plasti:

• Manifestacija različnih patoloških sprememb dermatološke narave.

1. Reakcija endokrinega sistema:

• Okvara apetita.
• Izguba teže.
• Diabetes mellitus.
• Hipertrigliceridemija.
• Hiperholesterolemija (visok holesterol v krvi).

1. Reakcija izločevalnega sistema:

• Ledvična disfunkcija.

1. Reakcija človeškega razmnoževalnega sistema:

• Odsotnost menstruacije v več menstrualnih ciklusih.
• Velika izguba krvi med menstruacijo.
• Erekcijska disfunkcija.

1. Odziv telesnih krvnih celic:

• Anemija je stanje, ki ga povzroča pomanjkanje rdečih krvnih celic.
• Limfadenopatija je reakcija bezgavk, izražena z njihovo proliferacijo.

1. Poslabšanje splošnega stanja osebe:

• Pogoste okužbe, ki vplivajo na spodnji in zgornji dihalni trakt.
• Okužba kože in podkožne maščobe.
• Furuncleus
• Astenija.
• Zmanjšajte splošni ton telesa.
• Poslabšanje rezultatov laboratorijskih študij.

[10], [11]

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje lopinavirja in / ali ritonavirja - aktivnih sestavin protivirusnega zdravila, ki vplivajo na okužbo s HIV Kaletra - ni znano zaradi pomanjkanja dejstev in opazovanj.

Ni učinkovitega protistrupa, s simptomatsko zdravljenjem pa z nastankom negativnih stranskih simptomov.

Po potrebi se lahko izvajajo razkuževalni ukrepi: izpiranje želodca (omogoča odstranjevanje ostankov zdravil), kot tudi uporaba sorbenta (to je lahko običajno aktivno oglje).

Ker aktivne sestavine pripravka Kaletra kažejo velik odstotek povezav s plazemskimi proteini, ni priporočljivo uporabljati dialize pri zdravljenju prevelikega odmerka.

Številna opozorila o sprejemanju:

1. Lopinavir in ritonavir se pretežno preoblikujejo v njihove presnovke v jetrih, zato je morda potrebno prilagoditi standardno odmerjanje, če je motnja delovanja jeter motena.
2. V ozadju zdravljenja Kaletre je treba med vožnjo preklicati potovanja. Če delo vključuje dolgo potrebo po ohranjanju visoke pozornosti, je smiselno postaviti vprašanje začasnega prenosa na drugo vrsto dela.

[14], [15]

Interakcije z drugimi zdravili

Najpogosteje se zdravilo Kaletra uporablja za kompleksno zdravljenje okužbe s HIV. Zato so interakcije z drugimi zdravili Kaletra predpogoj za učinkovitost celotnega medicinskega kompleksa.

 Skupna uporaba z zidovudinom in abakavirjem vodi v zmanjšanje njihove koncentracije v krvi, kar lahko privede do poslabšanja učinkovitosti zdravila.

Povratni učinek se pojavi v kombinaciji s tenofovirjem. Kvantitativna komponenta v krvni plazmi zadnjega farmakološkega sredstva se povečuje, kar povzroča simptome prevelikega odmerjanja.

Istočasno delo z nenadnimi analgetiki zahteva, da zdravstveno osebje stalno spremlja bolnikovo zdravstveno stanje, nastanek sekundarnih simptomov, morebitno poslabšanje stanja, do depresije dihanja.

Z vzporedno uporabo inhibitorjev HIV proteaze opazimo povečanje aktivnosti kreatin-fosfokinaze.

Kadar se zdravilo Kaletra uporablja z nevirapinom, se zmanjša količinski indeks lopinavirja v pacientovi krvi, ki oslabi učinek protivirusnega zdravila, ki ga obravnavamo.

Zelo je prepovedano jemanje lopinavirja in ritonavirja skupaj z efavirenzinom in nevirapinom skupaj, ker je vpliv Kaletre na retrovirusne strukture zatrt.

Delavirdin kaže aktivacijo lopinavirja in povečanje njegove količinske prisotnosti v krvni plazmi pacienta.

Kombinirana uporaba zdravil Kaletra in antikoagulantov (npr. Varfarin) poveča verjetnost krvavitve.

Lopinavir in ritonavir sta v kombinaciji z enim protokolom zdravljenja in amprenavirja zvišali C _min (število prisotnosti v plazmi). Njihova skupna uporaba je kontraindicirana čez dan.

Podobno klinično sliko je opaziti tudi pri sočasni uporabi zdravila Kaletra in nelfinavirja. Zdravniki ne smejo dopustiti skupne uporabe zdravila.

Če jemljete skupaj z lopinavirjem in ritonavirjem, je treba zmanjšati odmerke zdravil, zaviralcev kemokinijevega receptorja CCR5 (npr. Maraviroka).

Kot je razvidno iz kliničnih opazovanj, je treba količinsko sestavo sakvinavirja v protokolu kompleksnega zdravljenja zmanjšati.

Pri kombinirani uporabi zdravila Kaletra in bocetrevir zdravniki opazujejo zmanjšanje količinske komponente lopinavirja in drugega protivirusnega zdravila, zaradi česar je njihova skupna uporaba nemogoča.

Zelo previdno je treba uvesti in prilagoditi odmerek zdravila po enem terapevtskem protokolu protivirusnega zdravila in zdravil skupine antidepresivov. Tveganje za razvoj stranskih simptomov je super.

Prav tako jih ni priporočljivo zdraviti v kombinaciji s protiglivičnimi zdravili.

V kontekstu zdravljenja z zdravilom Kaletra se uporaba kontracepcijskih sredstev ne sme uporabljati, ker se poslabša učinkovita zaščita slednjih, kar zahteva njihovo nadomestitev z drugimi oblikami kontracepcije.

Pogoji shranjevanja

Pogoji skladiščenja Kaletra zahtevajo skladnost s temi predmeti:

1. Kraj, kamor naj bi lopinavir in ritonavir shranili, je treba zaščititi pred izpostavljenostjo neposredni sončni svetlobi.
2. Temperaturni režim shranjevanja je dovoljen v območju od + 15 do +30 stopinj nad ničlo.
3. Treba je vsebovati protiretrovirusno zdravilo na mestih, ki niso dostopna mladostnikom in majhnim otrokom.

Rok uporabnosti

V tem primeru je rok trajanja zdravila Kaletra štiri leta.