Kamagra

Kamagra je zdravilo, ki se uporablja za erektilno disfunkcijo. Vsebuje zdravilno učinkovino sildenafil.

Indikacije Kamagra.

Priporočljivo za uporabo moškim, ki trpijo za impotenco – ki ne morejo doseči ali vzdrževati erekcije, da bi uspešno imeli spolni odnos.

Za dosego učinka zdravila je potrebno spolno vzburjenje.

Obrazec za sprostitev

Izdelek se proizvaja v tabletah, 1 ali 4 kosi v pretisnem omotu. Pakiranje vsebuje 1 pretisni omot.

Kamagra jelly je na voljo v 5 g vrečkah. Vsako pakiranje vsebuje 1 ali 50 vrečk.

Farmakodinamika

Sildenafil je zdravilo, ki se jemlje peroralno in pomaga odpraviti impotenco. Ko pride do spolnega vzburjenja, Kamagra obnovi oslabljeno erekcijo s povečanjem pretoka krvi v penis.

Fiziološki mehanizem, ki povzroči erekcijo, vključuje sproščanje elementa NO znotraj kavernoznega telesa, ki se razvije med spolnim vzburjenjem. Sproščeni element NO aktivira encim gvanilat ciklazo, ki spodbuja povečanje snovi cGMP, kar vodi do sprostitve gladkega mišičnega tkiva v kavernoznem telesu in pomaga pri pretoku krvi v penis.

Sildenafil je močan selektivni zaviralec komponente PDE5 (tako imenovane cGMP-specifične fosfodiesteraze), ki deluje znotraj kavernoznega telesa, kjer ta element spodbuja razgradnjo snovi cGMP. Učinek sildenafila na erektilno funkcijo je periferni. Snov nima neposrednega sproščujočega učinka na izolirano kavernozno telo, vendar znatno okrepi sproščujoči učinek elementa NO na to tkivo. Med aktivacijo presnovnih poti NO/cGMP, ki se pojavi med spolno stimulacijo, upočasnitev elementa PDE5 s strani sildenafila poveča raven cGMP znotraj kavernoznega telesa. V zvezi s tem je za dosego učinka sildenafila potrebno, da je moški v stanju spolnega vzburjenja.

In vitro testi so pokazali selektivnost učinka sildenafila na element PDE-5, ki aktivno sodeluje pri razvoju erekcije. Učinek sildenafila na PDE-5 je veliko močnejši kot na druge znane elemente PDE. Je 10-krat močnejši od njegovega učinka na element PDE-6, ki sodeluje pri fototransformaciji v mrežnici.

Pri jemanju največjih dovoljenih odmerkov selektivnost sildenafila za PDE-5 za 80-krat presega njegovo selektivnost za elemente od PDE-2 do PDE-4 in od PDE-7 do PDE-11. Na primer, selektivnost delovanja komponente na PDE-5 je 4000-krat večja od selektivnega učinka na komponento PDE-3 (to je cGMP-specifična izoforma elementa, ki sodeluje pri uravnavanju kontraktilnih procesov v srčni mišici).

Farmakokinetika

Absorpcija.

Sildenafil se hitro absorbira. Pri peroralnem zaužitju na tešče doseže svoj vrh v plazmi v 0,5–2 urah (mediana je 1 ura). Povprečna biološka uporabnost pri peroralnem zaužitju je 41 % (v razponu od 25 do 63 %). Znotraj povprečnih dovoljenih odmerkov (25–100 mg) se vrednosti AUC in najvišja koncentracija zdravila pri peroralnem zaužitju povečujejo v skladu z velikostjo odmerka.

Če se zdravilo jemlje s hrano, se stopnja njegove absorpcije zmanjša. Povprečni čas do doseganja najvišje vrednosti se podaljša na 1 uro, raven same najvišje koncentracije pa pade za 29 %.

Porazdelitev.

Povprečne ravnotežne vrednosti porazdelitvenega volumna so 105 l, iz česar lahko sklepamo, da se zdravilo porazdeli znotraj tkiv. Po enkratnem peroralnem dajanju zdravila v odmerku 100 mg povprečna vrednost skupne najvišje koncentracije v plazmi doseže približno 440 ng/ml (s koeficientom variabilnosti 40 %). Ker je sinteza beljakovin sildenafila, kot tudi njegovega glavnega produkta razpada N-desmetila v plazmi, 96 %, povprečna najvišja vrednost zdravila v plazmi doseže 18 ng/ml (ali 38 nmol). Raven sinteze beljakovin v plazmi ni odvisna od skupnega indikatorja snovi.

Pri moških prostovoljcih, ki so zdravilo vzeli enkrat v odmerku 100 mg, so po 1,5 urah v ejakulatu našli manj kot 0,0002 % (povprečna raven – 188 ng) zaužite snovi.

Presnovni procesi.

Presnova aktivne snovi poteka predvsem pod vplivom mikrosomskih jetrnih izoencimov – elementov CYP3A4 (glavna pot) in CYP2C9 (druga pot).

Glavni presnovni produkt v krvnem obtoku nastane s procesom N-demetilacije aktivne komponente.

Selektivnost tega medicinskega presnovka za element PDE-5 je lahko primerljiva s selektivnostjo samega sildenafila. Aktivnost razpadnega produkta za element PDE-5 je približno 50 % aktivnosti zdravilne učinkovine. Raven presnovka v plazmi je približno 40 % ravni sildenafila. N-demetilirani razpadni produkt nato preide v druge presnovne procese, njegov razpolovni čas pa je približno 4 ure.

Izločanje.

Skupni očistek zdravila je 41 l/uro, razpolovna doba pa traja 3–5 ur. Snov se izloča s svojimi presnovki predvsem z blatom (približno 80 % peroralno zaužitega odmerka), preostanek pa z urinom (približno 13 %).

[ 1 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati peroralno. Za dosego želenega učinka je potrebno stanje spolnega vzburjenja.

Standardni odmerek zdravila za odrasle je 50 mg. Zdravilo je treba vzeti približno 60 minut pred predvidenim spolnim odnosom. Hkrati se lahko odmerek, upoštevajoč bolnikovo toleranco in učinkovitost samega zdravila, poveča na 100 mg ali zmanjša na 25 mg. Ni dovoljeno vzeti več kot 100 mg zdravila.

Največji dovoljeni odmerek zdravila se lahko vzame največ enkrat na dan. Če jemljete Kamagro s hrano, se lahko njen učinek začne nekoliko kasneje kot pri jemanju tablete na tešče.

Osebe z ledvično insuficienco.

Ljudje, ki imajo to patologijo v zmerni ali blagi obliki (z ravnijo kreatinina v območju 30-80 ml/minuto), lahko zdravilo jemljejo v standardnem odmerku za odrasle.

Ljudje s hudimi oblikami bolezni (z vrednostmi CC, ki ne dosegajo 30 ml/minuto) morajo vzeti 25 mg zdravila, ker se bo v tem primeru raven očistka sildenafila zmanjšala.

Ob upoštevanju bolnikove tolerance in učinka zdravila je po potrebi dovoljeno postopno povečanje odmerka na 50 ali 100 mg.

Ljudje z odpovedjo jeter.

Ker imajo ljudje s to boleznijo (na primer s cirozo) zmanjšano hitrost izločanja zdravila, lahko vzamejo največ 25 mg zdravila. Odmerek je treba postopoma povečevati za 2- ali 4-krat, pri čemer je treba upoštevati učinkovitost zdravila in hkrati njegovo prenašanje s strani bolnika.

[ 2 ]

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost preobčutljivosti na aktivno sestavino ali druge elemente zdravila;
• kombinirana uporaba z donorji NO (npr. amil nitrit) ali nitratnimi snovmi različnih oblik. Takšna uporaba je prepovedana, ker obstajajo dokazi, ki kažejo, da ima sildenafil opazen učinek na presnovne poti NO/cGMP in tudi znatno okrepi antihipertenzivne parametre nitratov;
• stanja, v katerih je spolna aktivnost prepovedana (na primer v primeru hude kardiovaskularne disfunkcije – v primeru angine pektoris z nestabilnimi manifestacijami ali v primeru hudega srčnega popuščanja);
• izguba vida na enem očesu zaradi nearteritične AION, ne glede na prisotnost/odsotnost povezave med to boleznijo in predhodno uporabo zaviralcev PDE-5;
• prisotnost naslednjih patologij: huda disfunkcija jeter, nizek krvni tlak (pod 90/50 mm Hg), nedavni miokardni infarkt ali možganska kap, pa tudi diagnosticirane degenerativne bolezni mrežnice dedne narave (na primer pigmentni retinitis; bolniki redko imajo genetske lezije PDE v predelu mrežnice). To je posledica dejstva, da varnost jemanja zdravila pri teh podkategorijah bolnikov ni bila raziskana.

Kamagre prav tako ne uporabljajo osebe, mlajše od 18 let, in ženske.

Stranski učinki Kamagra.

Jemanje zdravila lahko povzroči razvoj določenih neželenih učinkov:

• simptomi živčnega sistema in čutnih organov: omotica s hudimi glavoboli, zardevanje kože obraza, povečana občutljivost na svetlobo, oslabljeno zaznavanje barv in občutek zamegljenega vida;
• Bolezni dihal: zamašen nos;
• prebavne motnje: manifestacije dispepsije in driske;
• kožne motnje: pojav izpuščaja;
• Drugo: bolečine v hrbtu, okužbe dihal, artralgija in gripi podoben sindrom.

Vse zgoraj navedene negativne reakcije so običajno izražene precej šibko in hitro minejo.

Preveliko odmerjanje

Zaradi enkratnega odmerka zdravila do 800 mg se pojavijo negativni učinki, podobni tistim, ki jih opazimo pri uporabi zdravila v nižjih odmerkih, čeprav se pojavljajo pogosteje in imajo večjo stopnjo resnosti. Uporaba zdravila Kamagra v količini 200 mg ni povečala učinkovitosti zdravila, je pa povzročila povečanje pojavnosti neželenih učinkov (kot so vročinski oblivi z glavoboli, dispeptične manifestacije, zamašen nos, huda omotica in težave z vidnimi organi).

Če se razvije zastrupitev, je treba izvesti standardne podporne postopke. Hemodializa najverjetneje ne bo mogla pospešiti izločanja zdravila, ker se snov v plazmi v velikih količinah sintetizira v beljakovinah, poleg tega pa se sildenafil ne izloča z urinom.

Interakcije z drugimi zdravili

Prepovedano je predpisovati zdravilo skupaj z drugimi zdravili, ki povečujejo potenco, saj lahko to privede do razvoja zastrupitve.

Prav tako ni mogoče kombinirati zdravila s številnimi zdravili, ki vplivajo na delovanje srca.

Zdravila se ne sme jemati z alkoholnimi pijačami, saj alkohol v velikih odmerkih sam po sebi negativno vpliva na erektilno funkcijo. V kombinaciji z alkoholom se lahko lastnosti zdravila Kamagra oslabijo.

[ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Kamagra se shranjuje na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Najvišja temperatura shranjevanja je 30 °C.

Posebna navodila

Ocene

Kamagra je analog Viagre. Glede na ocene je zdravilo precej učinkovito, z dolgim delovanjem in redko povzroča neželene učinke. Med pomanjkljivostmi omenjajo precej visoke stroške.

Rok uporabnosti

Kamagra v tabletah se lahko uporablja 3 leta od datuma izdelave zdravila, v obliki gela/želeja pa največ 2 leti.