Lacipil

Lacipil je zaviralec kalcijevih kanalčkov. Spada v kategorijo derivatov snovi dihidropiridin.

[ 1 ]

Indikacije Lacipila

Uporablja se za monoterapijo v primeru zvišanega krvnega tlaka. Uporablja se lahko tudi pri kompleksnem zdravljenju te motnje – v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili: diuretiki, zaviralci β in zaviralci ACE.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki tablet po 2 in 4 mg. V pretisnem omotu je 7 tablet. V pakiranju sta 2 ali 4 pretisni omoti.

Farmakodinamika

Snov lacidipin ima sposobnost razširitve perifernih arteriol, hkrati pa znižuje krvni tlak in zmanjšuje skupni periferni žilni upor. Uporaba terapevtskih odmerkov zdravila vodi do stabilizacije medmembranskega toka Ca2+. Treba je opozoriti, da to ne vpliva na venski tonus in ni vpliva na sinoatrijske ali atrioventrikularne vozle. Zdravilo nima negativnega inotropnega učinka. Pri uporabi 4 mg zdravila se lahko opazi rahla sprememba EKG podatkov - podaljšanje intervala QT.

Lacipil ima antihipertenzivni učinek s selektivnim vplivom na delovanje kalcijevih kanalov v gladkih mišicah žil.

Farmakokinetika

Peroralno jemanje zdravila povzroči hitro, a šibko absorpcijo lacidipina v prebavilih (indeks absolutne biološke uporabnosti je največ 10 %). Nato snov preide v presnovni proces (prvi prehod skozi jetra), med katerim nastanejo njeni razpadni produkti (obstaja jih 4), ki imajo šibek zdravilni učinek.

Najvišje vrednosti LS v plazmi so opažene po 30–150 minutah. Komponenta se sintetizira v več kot 95 % z α-glikoproteinom in albuminom.

Izločanje Izločanje poteka v obliki razpadnih produktov: 70 % snovi se izloči z blatom, preostanek pa z urinom. Po doseganju ravnotežnih vrednosti je razpolovni čas lacidipina približno 13–19 ur.

Odmerjanje in dajanje

Tablete se jemljejo enkrat na dan, ob istem času. Priporočljivo je, da to storite zjutraj, ne glede na prehrano. Zdravilo se spere s tekočino. Za to je prepovedano uporabljati grenivkin sok, ker zmanjšuje raven biološke uporabnosti zdravil iz kategorije dihidropiridinov.

Velikosti začetnih in zdravilnih odmerkov.

Začetni dnevni odmerek ne sme preseči 2 mg na uporabo, vendar ga je mogoče kasneje povečati na 4 mg in še kasneje na 6 mg. Odmerke se pogosto prilagaja, dokler ni dosežen želeni zdravilni učinek (približno 3–4 tedne). Odmerki se lahko razlikujejo glede na resnost bolezni in bolnikovo prenašanje zdravljenja.

[ 2 ]

Uporaba Lacipila med nosečnostjo

Trenutno ni podatkov o varnosti predpisovanja zdravila Lacipil nosečnicam. Testi na živalih niso pokazali teratogenih učinkov ali upočasnitve rasti in razvoja ploda. Pokazali so tudi, da lahko zdravilo in njegovi presnovki prehajajo v materino mleko.

Zdravilo je dovoljeno uporabljati nosečnicam in doječim materam le v primerih, ko je korist zanje večja od možnosti zapletov pri plodu ali dojenčku.

Upoštevati je treba tudi možnost sprostitve mišic maternice.

Kontraindikacije

Kontraindikacije vključujejo: preobčutljivost na katero koli sestavino zdravila, pa tudi starost, mlajšo od 18 let.

Previdnost je potrebna pri naslednjih motnjah:

• motnje v delovanju sinoatrialnega ali atrioventrikularnega vozla;
• podaljšanje intervala QT (pridobljeno ali prirojeno);
• slab srčni izpust (npr. zaradi aortne stenoze);
• nestabilna angina pektoris;
• nedavni miokardni infarkt;
• težave z delovanjem jeter;
• zdravljenje z zdravili, ki podaljšujejo interval QT.

Stranski učinki Lacipila

Zaradi periferne vazodilatacije se pojavijo blagi neželeni učinki: vročinski oblivi, palpitacije srca, glavoboli, periferni edemi in omotica. Te motnje so začasne in pogosto izzvenijo same od sebe, brez prekinitve zdravljenja s predhodno predpisanimi odmerki.

Redko opaženi neželeni učinki vključujejo izpuščaj, slabost, astenijo, srbenje z eritemom, poleg tega pa še gingivalno hiperplazijo, poliurijo in težave z želodcem.

Občasno se pojavijo motnje, kot je povišana raven alkalne fosfataze v plazmi.

V začetni fazi zdravljenja se lahko pojavijo naslednje motnje: poslabšanje obstoječe angine pektoris (še posebej pogosto pri posameznikih s hudo obliko koronarne srčne bolezni).

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve opazimo naslednje simptome: tahikardijo in izrazito znižanje krvnega tlaka. Redkeje se pojavi bradikardija ali upočasnitev AV prevodnosti.

Za odpravo motenj se uporabljajo simptomatski postopki zdravljenja. Zdravilo nima posebnega protistrupa.

Interakcije z drugimi zdravili

Lacipil v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili (zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, diuretiki in zaviralci ACE) okrepi antihipertenzivne lastnosti zdravil.

Kombinacija z estrogeni ali nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) pa nasprotno zmanjša antihipertenzivni učinek zdravila - blokirajo procese vezave PG v ledvicah, pa tudi zadrževanje elementov Na+.

Plazemske koncentracije lacidipina se povečajo pri kombinirani uporabi s cimetidinom.

[ 3 ], [ 4 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Lacipil se hrani v standardnih pogojih za zdravila. Temperatura – največ +30 °C.

Posebna navodila

Ocene

Lacipil ima zelo malo ocen. Pogosto ljudi zanima možnost kombiniranja z drugimi zdravili, iščejo domače analoge tega zdravila in se o tem posvetujejo. Večina ocen je še vedno pozitivnih.

Rok uporabnosti

Zdravilo Lacipil se lahko uporablja 2 leti od datuma izdelave zdravila.