Lamictal

Poljsko podjetje Glaxo Smith Kline Pharmaceuticals SA je na sodobni farmacevtski trg uvedlo antiepileptično in antikonvulzivno zdravilo Lamictal.

"Herkulova bolezen", "božja bolezen", "padčna bolezen" - epilepsija je bila skozi stoletja poimenovana z mnogimi imeni, vendar je ostala problem. Moti človekovo življenje, zapira vrata nekaterim poklicem in zmanjšuje kakovost življenja. Vendar pa danes farmacevtska podjetja s svojimi izdelki omogočajo, če ne ozdravijo bolnika, pa znatno izboljšajo njegovo stanje, profilaktična uporaba antikonvulzivnega zdravila, na primer Lamictala, pa je precej učinkovita pri preprečevanju bližajočega se napada. Bodite bolj pozorni na svoje zdravje. In če imate v preteklosti zadevno bolezen, ne obupajte, sodobna medicina je pripravljena pomagati. Velja le vedeti, da sme takšna zdravila predpisati le izkušen usposobljen specialist.

Indikacije Lamictal

Zaradi farmakodinamičnih značilnosti aktivne sestavine lamotrigina so indikacije za uporabo zdravila Lamictal določene:

1. Kot monoterapija za epilepsijo (za manjše napade).
2. Ustavljanje parcialnih in generaliziranih napadov.
3. Kot zdravilo za kompleksno zdravljenje epilepsije (pri hujših patoloških manifestacijah bolezni).
4. Bipolarne motnje.
5. Preprečevanje motenj v bolnikovem čustvenem stanju.
6. Zdravljenje tipičnih absanc (kratki generalizirani epileptični napadi z nenadnim, hitrim začetkom in koncem).
7. Depresija pri bipolarnih duševnih motnjah.

[ 1 ], [ 2 ]

Obrazec za sprostitev

Antikonvulzivno zdravilo Lamictal se na trg zdravil sprošča v obliki okroglih ali pravokotnih tablet. Tablete so glavna oblika sproščanja zadevnega zdravila.

Tablete tega zdravila so lahko bele ali rumenkasto rjave barve. Oblika in barva določata različen odmerek glavne aktivne snovi lamotrigina. Enota tablete zdravila lahko vsebuje 5, 25, 50 ali 100 mg omenjene aktivne kemične spojine.

Vsaka tableta ima svojo sadno aromo in okus (na primer črni ribez).
Dodatne kemične spojine, ki sestavljajo Lamictal: hidroksipropilceluloza, povidon K30, kalcijev karbonat, natrijev glikolat, magnezijev stearat, natrijev saharin in sadna aroma.

[ 3 ]

Farmakodinamika

Zdravilo Lamictal je proizvajalec ustvaril kot peroralno antiepileptično in antikonvulzivno zdravilo, od tod tudi farmakodinamika zadevnega zdravila.

Aktivna kemična spojina zdravila je lamotrigin (INN - lamotriginum). Prav ta določa smer farmakoloških lastnosti tablet.

Zdravilna učinkovina zadevnega zdravila ima zaviralni učinek na potencialno odvisne natrijeve kanale in blokira njihovo delo. Lamotrigin učinkovito uravnava funkcionalno nestabilnost nevronskih membran. Zmanjšuje hitrost sproščanja glutaminske kisline, ki je prevladujoča pri izzivanju epileptičnih napadov.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Za učinkovito zdravljenje pa ni pomembna le farmakodinamika zdravila, temveč mora lečeči zdravnik poznati tudi parametre zdravila glede hitrosti absorpcije in kakovosti njegovega izločanja iz bolnikovega telesa. Zato pred jemanjem katerega koli zdravila specialist oceni tudi farmakokinetiko zdravila Lamictal.

V tem primeru ima Lamictal visoko stopnjo popolne absorpcije skozi sluznico prebavil.

Največja količina aktivne sestavine zdravila v krvni plazmi je opazna že dve uri in pol po peroralni uporabi. Biološka uporabnost zdravila Lamictal je ocenjena na 55 %. Lamotrigin se v bolnikovem telesu skoraj v celoti pretvori v svoje presnovke, od katerih je glavni N-glukuronid.

Volumni, ki jih telo porazdeli, so precej individualni, vendar se v povprečju gibljejo med 0,92 in 1,22 l/kg.

Razpolovni čas (T1 _/2 ) pri odraslem bolniku v povprečju traja do 29 ur. Lamictal se iz telesa izloča v obliki presnovkov in v majhnih količinah nespremenjen (manj kot deset odstotkov), predvsem skozi ledvice skupaj z urinom in le približno 2 % z blatom. Vnos hrane podaljša T1 _/2. Ta kazalnik ne vpliva na raven adsorpcije.

Pri odraslih je očistek kreatinina približno 25 do 53 ml/min. Očistek kreatinina in razpolovni čas sta neposredno povezana z odmerkom, ki ga telo prejme. Med mladimi in starejšimi ni razlik v teh vrednostih.

Pri majhnih bolnikih je očistek kreatinina vezan na odmerek in telesno težo. Najvišjo vrednost najdemo pri otrocih, mlajših od pet let. Razpolovni čas pri majhnih bolnikih je nekoliko krajši kot pri odraslih.

Očistek kreatinina se razlikuje od povprečne statistične vrednosti pri ljudeh s kronično ledvično disfunkcijo in pri bolnikih na hemodializi. Povprečne vrednosti kažejo 0,42 ml/min na kilogram teže oziroma 0,33 ml/min na kilogram teže (v intervalu med zunajledvičnimi čiščenji krvi) oziroma 1,57 ml/min na kilogram teže (neposredno med postopkom hemodialize).

_{Skladno s tem se spremeni tudi čas T1/2}, kar približno ustreza:

• Za bolnike s kronično ledvično odpovedjo – 42 ur in 55 minut.
• Za bolnike med hemodializnimi sejami – 57 ur in 25 minut.
• Za bolnike med postopkom ekstrarenalnega čiščenja krvi – 13 ur.

Na podlagi tega znanja specialist predpiše urnik in odmerek zdravila Lamictal.

Očistek kreatinina se pri ljudeh z disfunkcijo jeter spreminja, odvisno od resnosti patologije.

• Blaga okvara – v povprečju približno 0,31 ml/min na kilogram teže.
• Povprečna stopnja patologije je približno 0,24 ml/min na kilogram teže.
• Huda stopnja patoloških sprememb – le približno 0,1 ml/min na kilogram teže.

Na podlagi tega je treba odmerek prilagoditi glede na resnost motnje: zmanjšati ga je treba do 50 % pri blagih in zmernih motnjah, pri hudih motnjah pa do 75 %.

[ 7 ], [ 8 ]

Odmerjanje in dajanje

Vsako zdravilo, vključno z zdravilom Lamictal, predpiše in predpiše le usposobljen izkušen specialist. Farmakologi proizvodnega podjetja ponujajo le priporočeni način uporabe in odmerjanje, natančnejši urnik uporabe in prilagoditev odmerka pa ostane pri lečečem specialistu.

Tablete pred zaužitjem ne smete žvečiti, temveč jo je treba sprati z zadostno količino vode.

Zadevno zdravilo se lahko uporablja kot samostojno zdravilo pri zdravljenju epilepsije. Za mladostnike (starejše od 12 let) in odrasle je priporočljiv naslednji režim dajanja:

1. Začetnih 14 dni – 0,025 g enkrat na dan, vsak dan.
2. Naslednjih 14 dni – 0,05 g enkrat na dan, vsak dan.
3. Nadaljnje postopno titriranje odmerka, dokler ni dosežena zahtevana klinična učinkovitost.

Vzdrževalni odmerek zdravila Lamictal v povprečju doseže od 100 do 200 mg. Nekateri bolniki dosežejo potreben rezultat z odmerkom 500 mg.

Če govorimo o protokolu kompleksnega zdravljenja (na primer z zdravilom natrijev valproat), je treba zmanjšati količino odvzetega lamotrigina. Takšen urnik dajanja je lahko videti takole:

1. Začetnih 14 dni – 0,025 g enkrat, vsak drugi dan.
2. Naslednjih 14 dni – 0,025 g enkrat na dan.
3. Nato se prejšnji odmerek dnevno poveča za 0,025–0,05 g, s čimer se dani volumni približajo točki, ko se doseže terapevtski učinek in regresija patoloških simptomov.

Vzdrževalni dnevni odmerek je v povprečju od 100 do 200 mg, razdeljen na dva dnevna odmerka.

Če protokol zdravljenja ne vključuje dveh, ampak več zdravil, od katerih vsaj eno spodbuja delovanje jetrnih encimov, je priporočljivo:

1. Začetni odmerek zdravila Lamictal je 0,05 g na dan. Trajanje takšnega zdravljenja je dva tedna.
2. Naslednja dva tedna - 0,1 g, dnevno, vendar razdeljeno na dva odmerka.
3. Za ohranitev doseženega učinka se dnevni odmerek zadevnega zdravila predpiše predvsem v območju od 0,2 do 0,4 g.

Pri antiepileptični terapiji za mlade bolnike, stare od dveh do dvanajst let, se ob uvedbi natrijevega valproata priporoča naslednji režim dajanja in odmerjanja zadevnega antiepileptičnega zdravila:

1. Začetni dnevni odmerek v prvih 14 dneh je 0,15 mg na kilogram telesne teže majhnega bolnika.
2. V naslednjih 14 dneh se ta kazalnik poveča in znaša 0,3 mg na kilogram bolnikove teže.
3. Nato se osnovni odmerek vsak naslednji dan poveča za 0,3 mg na kilogram teže, tako da na koncu doseže vrednost 1–1,5 mg na kilogram teže, razdeljeno na dva dnevna odmerka.

V tem primeru je treba zagotoviti, da izračunana količina zdravila ne presega 0,2 g na dan.

Če protokol zdravljenja ne vključuje dveh, ampak več zdravil, od katerih vsaj eno spodbuja delovanje jetrnih encimov, je za otroke od 2 do 12 let priporočljivo:

1. Začetni dnevni odmerek v prvih 14 dneh je 0,6 mg na kilogram telesne teže majhnega bolnika.
2. V naslednjih 14 dneh se ta kazalnik poveča in znaša 1,2 mg na kilogram bolnikove teže.
3. Nadaljnje postopno titriranje odmerka, dokler ni dosežena zahtevana stabilna klinična učinkovitost.

Če je pri bolniku med jemanjem antikonvulzivov diagnosticirana bipolarna motnja, je priporočen naslednji režim jemanja zdravila Lamictal:

1. Začetnih 14 dni – 0,025 g enkrat, vsak drugi dan.
2. Naslednjih 14 dni – 0,025 g enkrat na dan.
3. Vzdrževalni dnevni odmerek je 0,1 g.

V tem primeru je treba zagotoviti, da največji dnevni odmerek lamotrigina ne presega 0,2 g.

Posebna previdnost je potrebna v naslednjih kliničnih primerih:

1. Če bolnik trpi zaradi resnih motenj v izločalnem sistemu (ledvice, ureterji itd.).
2. Če ima bolnik v anamnezi odpoved jeter, se količina danega zdravila Lamictal zmanjša za polovico. Če se ta patologija šteje za hudo, se lahko odmerek zmanjša za 75 %.
3. Da bi se izognili odtegnitvenim simptomom, ne prenehajte nenadoma jemati antiepileptika. Postopno zmanjševanje odmerka običajno traja nekaj tednov. Izjema je nevarnost za bolnikovo življenje.
4. Zadevnega zdravila ne smemo uvesti v protokol zdravljenja, če je bilo že predpisano zdravilo, ki vsebuje lamotrigin.

Med jemanjem zdravila Lamictal ne smete voziti vozil in/ali upravljati kompleksnih strojev, ki zahtevajo povečano pozornost.

[ 12 ], [ 13 ]

Uporaba Lamictal med nosečnostjo

Ko je ženska v "zanimivem položaju" ali v poporodnem obdobju doji novorojenčka, poskuša jemati zdravila čim redkeje in v manjših količinah. To je posledica strahu pred poškodbami ploda ali že rojenega otroka. Uporaba antiepileptika in antikonvulzivnega zdravila Lamictal med nosečnostjo ni bila ugotovljena. To je posledica dejstva, da ni podatkov in rezultatov takšnih kliničnih študij.

Teoretično lahko zdravniki predpostavljajo veliko verjetnost, da bo Lamictal vplival na razvoj ploda in povzročil prirojene anomalije. Ta sklep temelji na sposobnosti lamotrigina, da zavira sintezo encima dihidrofolat reduktaze.

Ni podatkov o sposobnosti zdravila Lamictal, da prehaja v materino mleko.

Če se torej pojavi vprašanje zdravljenja nosečnice z zadevnim zdravilom, se to vprašanje rešuje individualno glede na stopnjo medicinske nujnosti. Med dojenjem je bolje prenehati dojiti in novorojenčka prenesti na prilagojene formule, da ne bi tvegali zdravja otroka.

Kontraindikacije

Praktično ni zdravila, ki ne bi imelo kontraindikacij za uporabo. Lamictal ima tak seznam. Je majhen, saj človeško telo zadevno zdravilo precej enostavno zazna in predela.

1. Povečana individualna intoleranca bolnikovega telesa na eno ali več sestavin zadevnega zdravila.
2. Prav tako je treba zdravilo in njegov odmerek predpisovati z veliko previdnostjo bolnikom z ledvično in/ali jetrno insuficienco.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Stranski učinki Lamictal

Pojavijo se lahko nepravilno predpisan odmerek, odstopanje od sheme dajanja ali nepravilno vzdrževan odmerek, individualna občutljivost na določeno kemično spojino in neželeni učinki zdravila Lamictal.

Glede na statistično obdelavo rezultatov spremljanja se bolniki najpogosteje srečujejo z naslednjimi patološkimi simptomi:

1. Na koži se lahko pojavijo eksantematozne rane alergijske etiologije, vse do razvoja Stevens-Johnsonovega sindroma ali Lyellove epidermalne nekrolize.
2. Razvoj limfadenopatije (povečanje bezgavk).
3. Manifestacija preobčutljivostne reakcije zapoznelega tipa (DTH).
4. Intravaskularno blato (glajenje značilnosti) krvnih celičnih struktur.
5. Zmanjšanje števila celičnih struktur hematopoetskih kalčkov v krvi.
6. Poslabšanje vida.
7. Povečana vzdražljivost receptorjev centralnega živčnega sistema, vse do izgube zavesti.
8. Razvoj sindroma odpovedi več organov.
9. Če nenadoma prenehate jemati zdravilo Lamictal, se lahko pojavijo odtegnitveni simptomi, ki povzročijo epileptične napade.
10. Lahko se pojavijo težave z odvajanjem blata.
11. Encimska aktivnost jeter se zmanjša.
12. Rabdomioliza je uničenje celic mišičnega tkiva in manifestacija številnih drugih patologij.

Preveliko odmerjanje

Če se oseba ne drži strogo urnika in odmerka jemanja zdravila Lamictal, predpisanega v protokolu zdravljenja, pa tudi zaradi individualne občutljivosti na določeno kemično spojino, se lahko količina kemične snovi, ki vstopi v telo, preseže. Preveliko odmerjanje vodilne aktivne kemične sestavine lamotrigina se lahko kaže v naslednjih patoloških simptomih:

1. Omotica.
2. Slabost.
3. Okvara vida.
4. Pomanjkanje koordinacije gibov.
5. Izguba zavesti.
6. Kranialgija je glavobol, ki ga povzročajo težave v vratni hrbtenici.

Lajšanje takšnih patoloških simptomov se pojavi z razstrupljanjem bolnikovega telesa: izpiranjem želodca, dajanjem adsorbentov (na primer aktivnega oglja).

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Če bolnikovo zdravstveno stanje ne povzroča skrbi in zdravljenje vpliva le na problem epileptičnih napadov, se lahko zdravilo Lamictal jemlje samostojno, bolnik pa mora le spremljati svoje stanje in se v primeru neželenih učinkov posvetovati z zdravnikom.

Toda takšna situacija se praviloma pojavlja precej redko, veliko pogosteje bolniki hkrati jemljejo več zdravil, ki spadajo v različne farmakološke skupine. Zato mora specialist, ki predpisuje zdravljenje, da bi dosegel pričakovani rezultat in ne škodoval bolnikovemu telesu, jasno razumeti, kakšno klinično sliko je mogoče na koncu dobiti s skupnim delovanjem dveh ali več farmakoloških zdravil. Tukaj je poznavanje interakcije Lamictala z drugimi zdravili obvezno.

Vendar o tej temi še ni dovolj obsežnega znanja in rezultatov raziskav.

Znano je le, da ko se zadevno antikonvulzivno zdravilo daje skupaj z zdravilom, kot je natrijev valproat, presnovek slednjega, ki ga dobimo z delom jetrnih encimov, zmanjša sposobnost bolnikovega telesa, da absorbira sestavne kemične spojine zdravila Lamictal.

Kombinirano delovanje antiepileptika in karbamazepina lahko izzove hiter razvoj stranskih patoloških simptomov.
Kot so pokazala klinična opazovanja, lahko jemanje hormonskih kontraceptivov podvoji proces presnove lamotrigina in njegovega izločanja iz telesa.

Podoben rezultat je bil dosežen s tandemskim dajanjem zdravila Lamictal in paracetamola ter zdravil iz lastne (antiepileptične) farmakološke skupine.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Pogoji shranjevanja

Da bi zdravljenje prineslo največji terapevtski učinek, morate poleg upoštevanja vseh priporočil zdravnika, ki zdravi bolezen, prebrati navodila in se seznaniti s pogoji shranjevanja zdravila Lamictal. Če ga ne shranjujete pravilno, lahko aktivna sestavina lamotrigin izgubi ali znatno zmanjša svoje farmakodinamične lastnosti. Zato morate pred začetkom terapevtskega zdravljenja natančno prebrati navodila, ki so priložena vsakemu farmakološkemu izdelku.

Če se upoštevajo vsa priporočila, je mogoče zagotoviti, da bo raven farmakodinamične aktivnosti antikonvulzivnega zdravila ostala visoka skozi celoten dovoljeni rok uporabnosti.

Zahteve za shranjevanje so v marsičem skladne s priporočili, ki veljajo za shranjevanje večine zdravil:

1. Prostor, kjer naj bi bilo shranjeno zadevno zdravilo, ne sme biti izpostavljen neposredni sončni svetlobi.
2. Vlažnost v prostoru mora biti zmerna.
3. Temperatura shranjevanja ne sme biti višja od +30 stopinj.
4. Zdravilo Lamictal je treba hraniti na mestih, ki niso dostopna najstnikom in majhnim otrokom.

Rok uporabnosti

Vsak izdelek, ki ga izda korporacija - proizvajalec in vstopi na lekarniški trg, je nujno opremljen z datumi na embalaži, ki označujejo, kdaj je bil ta antikonvulziv proizveden. Druga številka je končni datum, po katerem se zdravilo, ki je priloženo temu navodilu, ne sme uporabljati kot učinkovito antiepileptično zdravilo.

V tem primeru je rok uporabnosti antiepileptičnega, antikonvulzivnega zdravila Lamictal tri leta (ali 36 mesecev).

[ 21 ], [ 22 ]