Madopar

Madopar spada med antiparkinsonska zdravila na osnovi levodope.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikacije Madopar

Zdravilo Madopar je lahko indicirano za zdravljenje katere koli različice Parkinsonove bolezni. Izjema je parkinsonizem, povzročen z zdravili.

Poleg tega se lahko zdravilo Madopar uporablja za specifično zdravljenje idiopatskega in simptomatskega sindroma nemirnih nog.

[ 6 ], [ 7 ]

Obrazec za sprostitev

Madopar je na voljo v obliki kapsul (velikost št. 1), z gosto modrikastozeleno kapsulo in temno zelenim pokrovčkom, v notranjosti pa so majhna praškasta zrnca. Na kapsuli je jasno označena beseda "Roche".

Aktivno sestavino predstavljata dve snovi: levodopa in benserazid.

Standardno pakiranje vsebuje 100 kosov inkapsuliranega pripravka v rjavi steklenički z navojnim zamaškom. Zamašek ima kontrolni trak, ki zagotavlja "prvo odpiranje" stekleničke.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodinamika

Ena glavnih sestavin zdravila Madopar, levodopa, je povezava pri nastajanju dopamina, nevrotransmiterja v možganih. Prav pomanjkanje dopamina velja za glavni dejavnik pri patogenezi Parkinsonove bolezni.

Madopar se uporablja predvsem za zvišanje ravni dopamina, saj to zdravilo odlično premaga krvno-možgansko pregrado. Po vstopu v strukture centralnega živčnega sistema se levodopa s kompleksno bioreakcijo pretvori v dopamin.

Dopamin igra eno glavnih vlog pri razvoju sindroma nemirnih nog, zato je uporaba Madoparja v tem primeru tudi povsem upravičena.

Madopar je kombinacija levodope in benserazida – ta kombinacija je optimalna, kar potrjujejo klinična in terapevtska preskušanja. Ta kombinacija omogoča odpravljanje pomanjkanja dopamina v možganskih strukturah.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetika

Sestavine zdravila Madopar se počasi absorbirajo v prebavnem traktu. Največja koncentracija v plazmi je dosežena 3 ure po zaužitju zdravila.

Levodopa prehaja krvno-možgansko pregrado brez vezave na plazemske beljakovine. Porazdelitveni volumen je 57 l.

Druga aktivna sestavina, benserazid, ne more preiti skozi krvno-možgansko pregrado. Njegovo kopičenje je zabeleženo v tkivih jeter, ledvic, pljuč in tankega črevesa.

Glavna produkta presnove zdravil sta homovanilna in dihidroksifenilocetna kislina. Razpolovni čas glavnega presnovka v plazmi je od 15 do 17 ur, kar pomeni, da se pri jemanju standardnih odmerkov zdravila v bolnikovem telesu kopičijo aktivne snovi.

Benserazid se skoraj v celoti izloči v obliki presnovkov: več kot 60 % z urinom, več kot 20 % z blatom.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Odmerjanje in dajanje

Standardni odmerek na začetku zdravljenja je 1 kapsula zdravila Madopar 125 mg trikrat na dan 7 dni.

Po tem se odmerek poveča za eno kapsulo tedensko, pri čemer se spremlja učinek zdravila. Ko je dosežen optimalni učinek, se povečanje odmerka ustavi. Običajno zadostuje 4-8 kapsul po 125 mg (včasih do 10 kapsul) na dan, razdeljenih na tri odmerke.

Standardni vzdrževalni odmerek zdravila je 250 mg zdravila Madopar trikrat na dan.

Kapsule se pogoltnejo cele, brez odpiranja ali žvečenja.

Natančen odmerek in pogostost uporabe se skrbno določita za vsakega posameznega bolnika.

Uporaba Madopar med nosečnostjo

Zdravilo Madopar je strogo kontraindicirano ne le pri nosečnicah, temveč tudi pri ženskah v rodni dobi, ki ne uporabljajo ustrezne kontracepcije ali je sploh ne uporabljajo.

Če zdravnik med zdravljenjem z zdravilom Madopar pri bolnici diagnosticira nosečnost, je treba zdravilo strogo ukiniti.

Madopar negativno vpliva na količino materinega mleka pri doječi materi in lahko vpliva tudi na nenormalen razvoj otrokovega skeletnega sistema. Zaradi teh razlogov sta dojenje in sočasna uporaba Madoparja nezdružljiva.

Kontraindikacije

• Diagnosticirana preobčutljivost na katero koli sestavino zdravila.
• Sočasna uporaba zdravil, ki zavirajo MAO.
• Dekompenzirana stanja, povezana z delovanjem endokrinega sistema, ledvic, jeter, srca, pa tudi psihopatologija s psihotičnimi elementi.
• Glaukom zaprtega kota.
• Obdobje nosečnosti in dojenja.

Poleg tega se zdravilo Madopar ne uporablja za zdravljenje bolnikov, mlajših od 25 let (obdobje zaključka rasti kosti).

[ 23 ]

Stranski učinki Madopar

• Občutki tesnobe, motnje spanja, blodnje in halucinacije, prostorska dezorientacija, depresija, glavoboli, epizodni nenadzorovani gibi, epizode zaspanosti, omotica.
• Dispepsija, motnje okusa, žeja.
• Motnje srčnega ritma, spremembe krvnega tlaka.
• Izcedek iz nosu, bronhitis.
• Anemija, spremembe v številu levkocitov in trombocitov.
• Izpuščaji, srbenje.
• Izčrpanost.
• Nalezljive bolezni.

[ 24 ], [ 25 ]

Preveliko odmerjanje

Za preveliko odmerjanje so značilni naslednji simptomi:

• motnje srčnega ritma;
• motnje zavesti;
• motnje spanja;
• napadi slabosti in bruhanja;
• nenadzorovana motorična aktivnost.

Zdravljenje v takšnih situacijah obsega predpisovanje simptomatskih zdravil: zdravil za podporo dihalnega sistema, antiaritmikov, nevroleptikov. Glavni cilj zdravnika je nadzor nad vitalnimi funkcijami telesa.

[ 26 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacijo zdravila Madopar z drugimi zdravili je mogoče nadzorovati v skladu z naslednjo tabelo:

Triheksifenidil	Zmanjša hitrost absorpcije zdravila Madopar
Antacidi	Zmanjša absorpcijo zdravila Madopar
Železov sulfat	Zmanjša največjo koncentracijo Madoparja v plazmi.
Metoklopramid	Pospeši absorpcijo zdravila Madopar
Nevroleptiki, zdravila na osnovi rezerpina in opijski pripravki	Zavira lastnosti Madoparja
Simpatomimetiki	Njihovo delovanje se okrepi pod vplivom Madoparja.
Druga antiparkinsonska zdravila	Medsebojno krepijo učinek in povečujejo verjetnost neželenih učinkov.
Zaviralci COMT	Zahteva zmanjšanje odmerka zdravila Madopar.
Hrana, bogata z beljakovinami	Moti absorpcijo Madoparja iz prebavnega sistema

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Pogoji shranjevanja

Antiparkinsonsko zdravilo Madopar shranjujemo na mestih, ki so popolnoma nedostopna za otroške potegavščine. Optimalna temperatura shranjevanja je do +30°C.

[ 31 ], [ 32 ]

Rok uporabnosti

Madopar se v originalni embalaži shranjuje do 3 leta.

[ 33 ], [ 34 ]