Magnegita

Zdravilo s trgovskim imenom Magnegita (gadopentetna kislina) je razvrščeno kot radiopaktno sredstvo, ki spada v skupino farmakoterapevtskih snovi s splošno kodo ATC V08CA01 (uporaba pri slikanju z jedrsko magnetno resonanco). En mililiter raztopine vsebuje zdravilne učinkovine: približno 500 mg dimegluminijevega gadopentetata in približno 80 mg gadolinija. Pomožne snovi: meglumin, pentetna kislina in voda. Raztopina za injiciranje se uporablja za diagnostične namene, in sicer:

• med slikanjem hrbtenjače in možganov z magnetno resonanco;
• za odkrivanje stenoze (arterijska angiografija);
• pri tomografiji delov telesa - vratnega predela, srca, jeter, ledvic in genitourinarnih organov, mlečnih žlez, trebušne slinavke, pa tudi mišično-skeletnega sistema.

Ampule z brezbarvno, prozorno raztopino (sprejemljivi so rumenkasti, rumeno-rjavi in rumeno-zelenkasti odtenki) Magnegita iz lekarniške mreže se prodajajo le na recept.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Magnegita

Paramagnetna kontrastna sredstva so nepogrešljivo orodje pri slikanju z magnetno resonanco. Indikacije za uporabo zdravila Magnegit:

1. Pregled hrbtenjače in možganov:

• za namene diferenciacije tumorskih procesov, vključno z majhnimi, ki jih je težko diagnosticirati;
• ponovitev tumorskih tvorb v pooperativnem stanju ali kot posledica radioterapije, ugotavljanje prisotnosti metastaz;
• diagnoza različnih tumorskih žarišč (z majhnim adenomom hipofize, ependimomom, hemangioblastomom);
• če je treba potrditi ali ovreči diagnozo meningioma, tumorskega procesa z infiltracijo v bližnje celice (kot je gliom) ali akustičnega nevroma;
• prepoznavanje intra- in ekstramedularnih formacij;
• izboljšanje kakovosti slik intrakranialnih lezij nemožganskega izvora. Magnegita se uporablja kot dodatna snov pri slikanju hrbtenice z magnetno resonanco;
• kadar je treba oceniti stopnjo proliferacije intramedularnih tumorskih procesov;
• pridobivanje podatkov o volumnu velikih hrbteničnih formacij.

2. Slikanje z magnetno resonanco s povečano kakovostjo slike in kontrastom (diagnoza obraznega dela lobanje, vratnih predelov, prsnice, peritoneuma, medeničnih organov, mlečnih žlez in mišično-skeletnega sistema), ki omogoča oceno stanja žilnega dna (brez koronarnih arterij):

• diferenciacija žarišč vnetja in razvoja tumorjev, žilnih patologij;
• ocena stanja ledvic in njihovega delovanja;
• za ugotavljanje širjenja patogenega vira;
• verjetnost ponovitve premika medvretenčne ploščice po operaciji;
• če je potrebno diagnosticirati notranje strukturne spremembe v patologiji;
• za pomoč diagnostiku, ki ocenjuje pooperativno stanje tumorja in brazgotinskega tkiva;
• za določitev prekrvavitve tkiv med normalnim delovanjem in v fazi bolezni.

[ 3 ], [ 4 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo Magnegita raztopina 10, 15, 20, 30 ali 100 ml, pakirano v stekleničke, zaprte z gumijastim zamaškom in pokrite z aluminijastim pokrovčkom na vrhu, opremljenim s plastičnim pokrovčkom. Kartonska embalaža vsebuje eno ali deset stekleničk, ki se prodajajo skupaj z navodili za uporabo v državnem jeziku.

Izdelek je na voljo v prostornini do 20 ml v steklenih brizgah, nameščenih v posodah.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamika

Kontrastna sredstva, kot je raztopina Magnegit, pomagajo povečati natančnost diferenciacije patoloških stanj z uporabo magnetnoresonančnega skeniranja. To je postalo mogoče zaradi prisotnosti gadolinijevega kompleksa s pentetično kislino, ki ima sedem neparnih elektronov, v farmakološki snovi. Stabilno paramagnetno delovanje se kaže s pomočjo di-N-metilglukaminske soli gadopentetata. S pomočjo gadolinijevega iona, ki poveča intenzivnost signala med tomografijo, se doseže jasna slika pregledanih tkiv.

Farmakodinamika magnegita temelji na lastnostih DTPA – dietilentriaminpentaocetne kisline, ki zmanjšuje čas spinsko-mrežne relaksacije vzbujenih atomskih jeder. Učinkovitost paramagnetnega delovanja oziroma sposobnost relaksacije temelji na vplivu že majhne koncentracije snovi na obdobje spinsko-mrežne relaksacije plazemskih protonov. Paramagnetni ion gadolinija ustvarja močno povezavo z DTPA, ki jo odlikuje visoka stabilnost.

Gadopentetat ima visoke hidrofilne lastnosti, kar zmanjšuje možnost anafilaktične reakcije. Zdravilo ne interagira s plazemskimi beljakovinami, ne vpliva na encimsko aktivnost, kar določa njegovo dobro prenašanje in neznatne splošne in lokalne stranske učinke.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Raztopino magnegita zaznamuje hitro širjenje v zunajceličnem prostoru. Sposobnost odkrivanja tumorskih procesov, subakutnih infarktov, abscesov je določena z lastnostjo kontrastnega sredstva, da se koncentrira na območju s spremenjenim tkivom - brazgotinami, cistami, patologijami žilnega omrežja. Hkrati se zdravilo ne koncentrira na zdravih območjih. Farmakološka snov ne krši meja intaktne hematoencefalne (povezane z možgani, uravnava presnovne procese med centralnim živčnim sistemom in krvnim obtokom) in histohematične (krv in tkivna tekočina) pregrade. Gadopentetatna kislina delno prehaja skozi placentno pregrado, vendar se takoj izloči. Farmakokinetika magnegita kaže, da ima raztopina zanemarljivo povezavo s plazemskimi beljakovinami in se ne presnavlja.

Gadopentetat dimeglumin se izloča v prvotni obliki skozi glomerularni filter, ki se nahaja v ledvicah, majhen volumen (do 1 %) raztopine pa se izloči z blatom in materinim mlekom. Razpolovna doba je 90 minut.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Odmerjanje in dajanje

Uporaba zdravila Magnegita je dovoljena le v bolnišničnih pogojih pod nadzorom ustrezno usposobljenega osebja, ki je opravilo posebno usposabljanje in se zaveda vseh možnih negativnih posledic po injiciranju.

Način uporabe in odmerjanje sta odvisna od vrste študije in starosti bolnika:

• za novorojenčke in dojenčke do enega leta starosti ustreznost uporabe kontrastne raztopine določi zdravnik;
• dajanje otrokom, mlajšim od 2 let, je dovoljeno v odmerku do 0,2 ml/kg;
• po dopolnjenem 2. letu starosti se odmerek lahko poveča na največ 0,4 ml/kg;
• za odrasle se količina raztopine giblje od 0,2 do 0,4 ml/kg in se lahko daje zaporedno v dveh odmerkih, če gre za razvoj patološke lezije;
• včasih se za povečanje natančnosti študije številka poveča na 0,6 ml/kg (v primeru metastaz in recidivov tumorskih procesov, pa tudi za preučevanje krvnih žil);
• Osebe z ledvičnimi težavami lahko prejmejo največ 0,2 ml/kg gadopentetske kisline, če korist tomografije odtehta tveganje za bolnika (po pregledu je potrebna hemodializa).

Pomembno je razumeti, da so podatki o uporabi zdravila Magnegit pri tomografiji celotnega telesa pri otrocih, mlajših od dveh let, zelo omejeni.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Uporaba Magnegita med nosečnostjo

Treba je opozoriti, da ni dovolj podatkov o uporabi in delovanju zdravila Magnegit med nosečnostjo. Eksperimentalni podatki, pridobljeni s testiranjem zdravila na živalih, kažejo na negativen vpliv na reproduktivne organe.

Uporaba zdravila Magnegit med nosečnostjo je možna, če potreba po tomografskem pregledu odtehta možna tveganja. Po pretehtanju morebitne grožnje za otroka v maternici zdravnik poda sklep o možnosti pregleda in potrebnih nadzornih ukrepih.

Med dojenjem je opaziti delno izločanje dimegluminijevega gadopentetata z mlekom. Odstotek zdravila ne presega štirih stotin začetnega odmerka, kar običajno ne predstavlja nevarnosti za dojenčka. V vsakem primeru je treba dajanje raztopine izvajati pod nadzorom lečečega zdravnika, saj obstajajo neželeni učinki iz centralnega živčnega sistema in kardiovaskularnega sistema pri materi in otroku. Zaradi tega ni priporočljivo nadaljevati s hranjenjem 12 ur po MRI.

Kontraindikacije

Pri MRI s kontrastnim sredstvom je treba upoštevati naslednja pravila:

• Bolniki, ki jih preučujemo, ne smejo imeti nevro- in srčnih spodbujevalnikov, inzulinskih črpalk ali feromagnetnih vsadkov;
• Uporaba zdravila Magnegita je možna le intravensko in enkratno, nujno v bolnišničnem okolju;
• zadnji obrok je dovoljen vsaj dve uri pred skeniranjem;
• Injiciranje raztopine je treba opraviti v ležečem položaju, nato pa je treba bolnika neprekinjeno spremljati pol ure (v tem obdobju se razvijejo vsi možni neželeni učinki);
• posameznikom s povečano razdražljivostjo se pred tomografijo predpišejo pomirjevala, da se prepreči tveganje negativnih učinkov;
• Manipulacijska soba mora biti opremljena z zdravili in posebno opremo, ki usposobljenemu osebju pomaga zmanjšati in preprečiti neželene učinke (v primeru zastoja dihanja, krčev itd.).

Kontraindikacije za uporabo zdravila Magnegita se nanašajo na individualno intoleranco na eno od sestavin farmakološke raztopine, pa tudi na bolnike s hudo ledvično disfunkcijo. Preobčutljivost se kaže z reakcijami iz dermisa, dihal in kardiovaskularnega sistema. Negativni pojavi se praviloma pojavijo v pol ure po dajanju zdravila Magnegita, manj pogosto pa se pojavijo zapoznela patološka stanja. Zato so ljudje, nagnjeni k alergijskim reakcijam in imajo v anamnezi bronhialno astmo, posebna skupina tveganja. Zdravilo Magnegita se pri bolnikih z epilepsijo uporablja previdno zaradi tveganja za pojav in okrepitev napadov. Vsem osebam, zlasti starejšim od 60 let, je priporočljivo preveriti delovanje ledvic pred dajanjem kontrastnega sredstva.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Stranski učinki Magnegita

Kot kaže klinična praksa, so neželeni učinki kratkotrajni in zmerni. Da bi preprečili razvoj življenjsko nevarnih stanj, je pomembno upoštevati možne neželene učinke zdravila Magnegit:

• splošni tip - bolečine v glavi, hrbtu, prsih, sklepih, občutek šibkosti in slabega počutja, vročina, močno potenje, omedlevica;
• lokalno zaznano - edem, vnetne reakcije, sindrom bolečine, nekroza, flebitis ali tromboflebitis;
• prebavne motnje – bolečine v trebuhu, mehko blato, slabost, bruhanje, motnje okusa, povečano slinjenje, spremembe v jetrni fermentaciji in količinsko povečanje bilirubina v krvi;
• alergijske reakcije – konjunktivitis, izcedek iz nosu in oči, kašelj in kihanje, otekanje, anafilaktični šok, izpuščaj ali rdečina na koži, srbenje, bronho- in laringospazem;
• kardiovaskularni zapleti – odkrijejo se aritmija in hipotenzija, možna je tahikardija in celo srčni zastoj;
• učinki na centralni in periferni živčni sistem - glavobol, omotica, stanje pred omedlevico, prekomerno vzburjenje, izguba zavesti, težave z govornim aparatom, vidom in sluhom, povečana šibkost in zaspanost, krči, astenične manifestacije, koma;
• vpliv na dihanje – pomanjkanje kisika, zasoplost, kašelj različne intenzivnosti, pljučni edem, zastoj dihanja;
• iz sečil - nehoteno uriniranje, pogosto uriniranje, zvišane ravni kreatinina ob prisotnosti ledvične patologije, odpoved ledvic.

Uporaba zdravila Magnegit lahko vpliva na prisotnost železa in bilirubina v krvnem serumu.

Preveliko odmerjanje

Primeri uporabe Magnegita kažejo, da v klinični praksi niso odkrili prevelikega odmerjanja. Možni so le negativni simptomi, ki jih povzroča hiperosmotičnost kontrastne raztopine:

• osmotska diureza;
• povečan tlak v pljučni arteriji;
• dehidracija;
• lokalni sindrom bolečine v žilnem sloju;
• aktivacija krvnega in plazemskega obtoka, za katero je značilno povečanje njihovega volumna.

V primeru akutne ledvične odpovedi je potrebno ekstrarenalno čiščenje krvi (hemodializa).

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Podatki o interakciji zdravila Magnegita z drugimi zdravili niso na voljo, saj testi združljivosti niso bili izvedeni. Zdravila Magnegita ni zaželeno uporabljati vzporedno z drugimi zdravili. Znano je, da lahko uporaba zaviralcev beta pri bolnikih ob ozadju dajanja gadopentetske kisline povzroči preobčutljivostno reakcijo. Kontrastno sredstvo vsebuje majhno količino pentetske kisline, kar vpliva na krvni test pri določanju kvantitativne vsebnosti železa (kazalnik je lahko podcenjen v 24 urah po tomografiji).

Po končanem slikanju z magnetno resonanco je priporočljivo, da se 24 ur vzdržite vožnje in dela z nevarnimi stroji zaradi možnih stranskih učinkov, opaženih v osrednjem živčnem ali kardiovaskularnem sistemu, pa tudi zaradi zmanjšanja hitrosti reakcije.

[ 29 ]

Pogoji shranjevanja

Raztopino za injiciranje Magnegita shranjujte v originalni embalaži pri temperaturi od 5 do 25 stopinj. Zdravila ne izpostavljajte neposredni sončni svetlobi. Pogoji shranjevanja Magnegita vključujejo temen in hladen prostor, izven dosega otrok.

Pomembno si je zapomniti varnostne ukrepe:

• uporablja se samo intravensko;
• snov se v brizgo vnese tik pred manipulacijo;
• Presežne neuporabljene gadopentetatne kisline se ne sme uporabiti.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti radiopaktne snovi je 3 leta, če je embalaža nedotaknjena in so izpolnjeni potrebni pogoji za shranjevanje. Farmakološko sredstvo Magnegita je prepovedano uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, če je steklenička ali zapiralni pokrovček poškodovan.