Makrozid 500

Macrosid 500 je protimikrobno zdravilo za sistemsko uporabo.

[ 1 ]

Indikacije Makrozid 500

Indikacije vključujejo: terapevtsko sredstvo proti tuberkulozi katere koli oblike (kot del kombinirane terapije z drugimi zdravili proti tuberkulozi).

Obrazec za sprostitev

Na voljo v obliki tablet. En pretisni omot vsebuje 10 tablet. Pakiranje vsebuje 10 pretisnih trakov.

Farmakodinamika

Pirazinamid spada v farmakoterapevtsko kategorijo zdravil proti tuberkulozi druge izbire. Učinkovito vpliva na območja tuberkulozne okužbe. Aktivnost snovi se v kislem okolju gnojnih mas ne zmanjša, zaradi česar se pogosto uporablja za zdravljenje gnojnega limfadenitisa, gnojno-pljučnih procesov in tuberkulomov.

Pri zdravljenju samo s pirazinamidom se lahko tuberkulozne mikobakterije hitro prilagodijo nanj, zato se običajno predpisuje v kombinaciji z drugimi protituberkuloznimi zdravili.

Farmakokinetika

Pirazinamid se skoraj v celoti absorbira iz prebavil. Po peroralni uporabi 1 g zdravila njegova koncentracija v krvni plazmi doseže 45 mcg/ml po 2 urah in se po 15 urah zmanjša na 10 mcg/ml. Med hidrolizo se pirazinamid spremeni v aktivni produkt razpada (pirazinojsko kislino) in nato v neaktivnega. Razpolovna doba (če ledvice delujejo normalno) je 9-10 ur.

70 % aktivne snovi se izloči skozi ledvice. Postopek izločanja traja 24 ur, zdravilo se izloča predvsem v obliki produktov razpadanja.

[ 2 ]

Odmerjanje in dajanje

Tablete je treba jemati po obroku - sprati z vodo in pogoltniti. Za izračun dnevnega odmerka morate uporabiti kazalnike ITM.

Za otroke, stare 15 let in več, in odrasle se odmerek izračuna v razponu od 15 do 30 mg/kg na odmerek. Zdravilo je treba jemati 1-3-krat na dan (natančen odmerek je odvisen od tega, kako ga bolnik prenaša). Na dan se ne sme vzeti več kot 2 grama zdravila.

Starejšim bolnikom (zaradi možnega poslabšanja delovanja jeter ali ledvic) je treba zdravilo predpisati v odmerkih za odrasle blizu minimalne meje - 15 mg/kg.

Bolniki z zmerno okvaro ledvic naj prejemajo dnevni odmerek 12–20 mg/kg. Vendar pa bolniki z očistkom kreatinina manjšim od 50 ml/min ne smejo prejemati zdravljenja s pirazinamidom.

Bolnikom na peritonealni dializi ali hemodializi se lahko predpiše standardni odmerek za odrasle. Vendar je priporočljivo, da tablete vzamejo pred dializo (24 ur).

Ker se pirazinamid pri bolnikih z okvaro jeter pri jemanju standardnih odmerkov začne kopičiti, ga je treba uporabljati v zmanjšanih odmerkih - 15 mg/kg. Pred začetkom zdravljenja je treba opraviti test delovanja jeter in nato ta postopek ponavljati med celotnim zdravljenjem (vsake 2-4 tedne).

Trajanje zdravljenja je odvisno od napredovanja bolezni in od tega, kako bolnik prenaša zdravilo. Natančen časovni okvir predpiše zdravnik (običajno je to približno 6-8 mesecev).

[ 4 ], [ 5 ]

Uporaba Makrozid 500 med nosečnostjo

Uporaba zdravila med nosečnostjo je prepovedana.

Kontraindikacije

Kontraindikacije vključujejo: individualno občutljivost na sestavine zdravila ali druga zdravila, ki so mu po kemijski strukturi blizu - izoniazid, etionamid in niacin. Poleg tega huda odpoved jeter, asimptomatska hiperkrikemija in poslabšan protin.

Stranski učinki Makrozid 500

Neželeni učinki zdravila vključujejo:

• prebavila: dispepsija, bolečine v predelu želodca in epigastrija, izguba apetita, bruhanje s slabostjo, driska, razvoj razjed, prisotnost kovinskega okusa v ustih;
• prebavni organi: disfunkcija jeter, zvišane jetrne transaminaze in bilirubin, pa tudi zvišanje timoloveronalnega testa in razvoj hepatomegalije. V redkih primerih se lahko pojavi atrofija jeter (akutna) in zlatenica (odvisno od odmerka);
• organi sečil: tubulointersticijski nefritis; posamezni primeri – mioglobinurna oblika ledvične odpovedi zaradi rabdomiolize, poleg tega pa še disurija in pojav bolečine med uriniranjem;
• organi živčnega sistema: glavoboli z omotico, težave s spanjem, depresija, občutek povečane razdražljivosti; v redkih primerih se lahko pojavijo napadi, poleg halucinacij in parestezije pa je možen tudi razvoj periferne nevropatije in zmedenosti;
• organi limfnega in hematopoetskega sistema: anemija, pa tudi porfirija in trombocitopenija, povečano kopičenje železa v serumu, eozinofilija, sideroblastična oblika anemije, vakuolizacija eritrocitov, povečano strjevanje krvi, nagnjenost k nastanku trombov in poleg tega splenomegalija;
• mišično-skeletni sistem: rabdomioliza, bolečine v sklepih ali mišicah, poslabšanje protina, otekanje sklepov, občutek okorelosti v sklepih;
• koža s podkožnim tkivom: izpuščaji, srbenje, razvoj urtikarije ali hiperemije, fotosenzibilnost, toksikoderma in akne;
• imunske reakcije: Quinckejev edem, vročina, različne anafilaktoidne reakcije, zelo redko se lahko pojavi anafilaksa;
• dihala: dispneja, težave z dihanjem in tudi suh kašelj;
• drugo: stanje splošne šibkosti ali slabega počutja, razvoj pelagre, hiperurikemije ali hipertermičnega sindroma.

[ 3 ]

Preveliko odmerjanje

Včasih lahko preveliko odmerjanje povzroči disfunkcijo jeter in zvišanje ravni transaminaz. Simptomi izginejo po prekinitvi jemanja zdravila. Poleg tega se lahko pojavijo hiperurikemija, vznemirjenost, dispepsija in povečani simptomi neželenih učinkov.

Zdravljenje vključuje izpiranje želodca in aktivno oglje, sledi spremljanje delovanja jeter in določanje ravni uratov v serumu. Izvaja se tudi simptomatsko zdravljenje. Bolnik naj pije veliko tekočine. Učinkovita je tudi hemodializa.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri kombiniranju pirazinamida z etionamidom se poveča tveganje za poškodbo jeter, zlasti pri diabetikih. Pri kombiniranju s temi zdravili je potrebno stalno spremljanje delovanja jeter. Če se pojavijo kakršni koli simptomi motnje, je treba zdravljenje s to kombinacijo takoj prekiniti.

Pirazinamid zmanjša hitrost presnove ciklosporina in hkrati zmanjša njegovo koncentracijo v krvnem serumu. Bolnikom, ki se zdravijo s ciklosporinom, je treba raven te snovi nenehno spremljati ves čas zdravljenja s pirazinamidom, pa tudi v prvem obdobju po njegovem zaključku.

Pirazinamid lahko zmanjša učinkovitost zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje protina, kot tudi zdravil, ki pomagajo odstranjevati sečno kislino iz telesa (to so zdravila, kot sta alopurinol in kolhicin, pa tudi probenecid s sulfinpirazonom). Koncentracija sečne kisline v krvnem serumu bolnikov, ki trpijo za protinom in se zdravijo s pirazinamidom, se lahko poveča. V primeru uporabe zgoraj navedenih zdravil v kombinaciji s pirazinamidom bo treba njihov odmerek prilagoditi za nadzor hiperurikemije.

Ko se pirazinamid kombinira z alopurinolom, se presnova razgradnih produktov pirazinamida upočasni, vendar se presnova same zdravilne učinkovine bistveno ne spremeni.

Zaradi kombinacije z zidovudinom se raven pirazinamida v krvnem serumu zmanjša, kar poveča tveganje za razvoj anemije.

Pirazinamid se lahko kombinira s številnimi zdravili proti tuberkulozi (npr. z izoniazidom). V primeru razvoja destruktivne kronične oblike patologije ga je treba uporabljati skupaj z rifampicinom (večji učinek) ali etambutolom (ta kombinacija se bolje prenaša). Zaradi kombinacije z zdravili, ki zavirajo tubularno sekrecijo, se lahko hitrost njihovega izločanja upočasni, toksična reakcija pa se lahko poveča.

Zdravilo poveča protituberkulozne lastnosti ofloksacina, pa tudi lomefloksacina. Pri kombiniranju pirazinamida z izoniazidom je možno znižanje ravni slednjega v krvnem serumu (zlasti pri bolnikih s počasno presnovo te snovi).

Pri kombiniranju pirazinamida s fenitoinom se lahko raven slednjega v krvnem serumu zviša, kar lahko povzroči simptome zastrupitve s fenitoinom. Če se pri sočasni uporabi teh dveh snovi pojavijo neželeni učinki v osrednjem živčnem sistemu (kot so ataksija ali nistagmus, hiperrefleksija ali tremor), je treba zdravljenje prekiniti. Nato je treba določiti raven fenitoina v krvnem serumu in nato izbrati ustrezen odmerek zdravila.

Pirazinamid lahko poveča učinkovitost hipoglikemičnih zdravil.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba shranjevati izven dosega otrok. Optimalna temperatura je največ 30˚С.

Rok uporabnosti

Zdravilo Macroside 500 je priporočljivo uporabljati 3 leta od datuma izdelave zdravila.