Mammozol

Mamozol je insekticidni repelent in zaviralec encimov. Je del skupine hormonskih antagonistov in drugih podobnih zdravil.

Indikacije Mamozol

Navedeno, kdaj:

• pogosta oblika raka dojke pri ženskah v obdobju po menopavzi (razen tistih, ki imajo neaktivne oblike raka, razen če bolnik pozitivno odzove na zdravljenje s tamoksifenom);
• pomožno zdravljenje invazivne oblike raka dojke pozitivnega tipa estrogena (med postmenopavzo v zgodnjih fazah bolezni);
• dodatno zdravljenje zgodnjih faz estrogenskega pozitivnega raka na dojkah med postmenopavzo pri ženskah, ki so doživele ustrezno zdravljenje s tamoksifenom za 2-3 let.

Obrazec za sprostitev

Proizvedeno v obliki tablet, 14 kosov na pretisni omot. V enem paketu sta dva takšna mehurja.

Farmakodinamika

Anastrozol je močan, zelo selektiven zaviralec aromataze. V času postmenopavze se proizvodnja estradiola pri ženskah pogosto izvaja v transformativni obliki - znotraj perifernih tkiv - od androstenediona do estrona (pri tem sodeluje aromatazni encim). Nadalje se estron pretvori v snov estradiol. Zmanjšanje krožečega estradiola v krvi ima zdravilni učinek na ženske, ki trpijo za rakom dojke. Zdravilo v dnevnem odmerku 1 mg pri ženskah v postmenopavzi povzroči zmanjšanje stopnje estradiola za 80%.

Anastrozol nima aktivnosti proti androgenom, progestogenom in estrogenom.

V dnevnem odmerku do 10 mg zdravilo ne vpliva na sproščanje aldosterona s kortizolom, katerega nivo je bil predhodno izmerjen, in tudi po standardnem testiranju z uporabo stimulacije ACTH. Zato uporaba nadomestnega zdravljenja z uporabo kortikosteroidov ni potrebna.

Farmakokinetika

Zdravilo se po peroralni uporabi hitro absorbira in doseže najvišje plazemske vrednosti po 2 urah (v primeru posta). V primeru sprejema skupaj s hrano se stopnja sesanja rahlo zmanjša, vendar stopnja ostane enaka. Posamezne spremembe stopenj absorpcije ne smejo imeti pomembnega učinka na ravnotežje plazemske koncentracije zdravil v primeru vsakodnevne uporabe prve tabletke.

Približno 90-95% ravnovesnega indeksa zdravila doseže po 7 dneh po uporabi drog. Ni dokazov, da je farmakokinetika aktivne snovi odvisna od velikosti odmerka ali časa dajanja. Sinteza anastrozola s plazemskim proteinom je 40%.

Obsežen metabolizem aktivne komponente opazimo pri ženskah, ki so v obdobju postmenopavze. Proces presnove se zgodi s pomočjo hidroksilacije, N-dealkilacije in tudi glukuronizacije.

Izločanje snovi je precej počasno, razpolovni čas plazme je 40-50 ur. Urin izloči manj kot 10% odmerka (nespremenjena snov) - se pojavi v 72 urah po jemanju zdravil. Produkti razpadanja se večinoma izločajo z urinom. Glavni produkt propadanja (triazol), ki ga najdemo v urinu, pa tudi v plazmi, ni zaviralec aromataze.

Odmerjanje in dajanje

Za odrasle (tudi starejše ženske) je odmerek enak enkratnem (na dan) peroralnem vnosu 1 mg zdravila.

Popravite velikost odmerkov pri ženskah, ki trpijo zaradi blagih ali blagih motenj pri delovanju ledvic, pa tudi z blago motnjo delovanja jeter ni potrebna.

Na začetku zdravljenja v zgodnji fazi patologije je trajanje zdravljenja z uporabo Mammozola običajno 5 let.

[1]

Uporaba Mamozol med nosečnostjo

Mamozol ne morejo uporabljati nosečnice, pa tudi med dojenjem.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami drog:

• hudo intoleranco za anastrozol ali druge sestavine zdravila;
• predmenopavzno obdobje;
• Odpoved ledvic v hudi stopnji (vrednosti QC so manjše od 20 ml / minuto);
• motnje v delovanju jeter (huda ali zmerna stopnja);
• kombinacija s snovjo tamoksifen ali estrogen;
• otroška doba.

Stranski učinki Mamozol

Pogosto so bili neželeni učinki na uporabo zdravila vroči utripa, pa tudi astenija (manj pogosta reakcija). Le občasno so razvili manifestacije alergij (urtikarija, edem Quincke ali anafilaksija).

Med drugimi neželenimi učinki so naslednji:

• organi državnega zbora: v večini primerov so glavoboli (ponavadi zmerni ali blagi) in sindrom karpalnega kanala. Občasno se lahko razvije dremavost (navadno tudi v zmerni ali blagi stopnji);
• Gastrointestinalni organi: navadno je slabost (zmerna ali blag); bolj redko je bruhanje, tudi zmerno ali blago;
• podkožna plast z vogalom: v bistvu je mogoče opaziti redčenje las (šibko ali povprečno izraženo) in pojav na koži izbruha (pljuča ali zmerne oblike). Stevens-Johnsonov sindrom ali multiformni eritem se razvije ločeno;
• organe uradne razvojne pomoči: v bistvu bolečine v sklepih ali zmanjšanje njihove motorične aktivnosti (stopnja izražanja - zmerna ali šibka);
• prebavni sistem in metabolni procesi: občasno se lahko razvije anoreksija (v blagi obliki), hkrati pa hiperholesterolemija zmerne ali blagih resnosti;
• mlečne žleze in reproduktivni organi: ponavadi je suha sluznica vagine (zmerna ali blago). Občasno opazili svetlobo ali zmerno krvavitev iz nožnice (običajno so opazili ta vrsta kršitev pri ženskah z napredno stadiju raka dojke v prvih nekaj tednih po spremembi oblike zdravljenja - zdravljenje s pomočjo hormonov za uporabo Mammozola). Če se krvavitev ne ustavi, je potreben dodaten pregled.

Zaradi dejstva, da anastrozol znižuje kroženje estrogenov, je mogoče zmanjšati mineralno gostoto v strukturi kosti, zaradi česar se lahko pri nekaterih ženskah poveča tveganje za zlom.

Povecanje vrednosti GGT, kot tudi AF, je precej redko.

Preveliko odmerjanje

Obstajajo le omejeni podatki o kliničnih primerih razvoja naključnega prevelikega odmerka. Velikost posameznega odmerka zdravila, ki lahko povzroči življenjsko nevarne nepravilnosti, ni bila ugotovljena.

Zdravilo nima specifičnega protistrupa, v primeru motnje je potrebno simptomatsko zdravljenje. V postopku odprave kršitev je treba upoštevati možnost, da pacient ni vzel le mamozola. Če je zavestno, je priporočljivo povzročiti bruhanje. Poleg tega lahko dializa postane učinkovita metoda za preveliko odmerjanje, saj je anastrozol slabo sintetiziran s proteini. Potrebno je tudi splošno podporno zdravljenje in stalno spremljanje dela življenjsko pomembnih sistemov in organov.

Interakcije z drugimi zdravili

Klinični testi za interakcijo s cimetidinskimi in antipirinskimi snovmi so pokazali, da kadar se anastrozol kombinira z drugimi zdravili, verjetno ne bo nobenega zdravstveno pomembnega učinka, ki ga povzroča hemoprotein P450.

Anastrozol ukrep upočasni hemoprotein P450 1A2 in 2C8 / 3A4 9 s testi in vitro, vendar klinični preskus kombinaciji varfarina pokazale, da anastrozol 1mg komaj ovira presnovo celic, ki se presnavljajo s hemoprotein P450. Med anastrozolom in fosfonati ni pomembnih interakcij.

Študija o varnostnih podatkih, zbranih med kliničnimi preskušanji, ni pokazala nobenih informacij o pomembnem medsebojnem delovanju zdravil pri ženskah, ki so kombinirale anastrozol z drugimi običajno predpisanimi zdravili.

Estrogeni se ne smejo kombinirati z anastrozolom, ker imajo ta zdravila nasprotne farmakološke lastnosti.

Prav tako ni mogoče kombinirati Mammozola s tamoksifenom, saj lahko oslabi učinkovitost zdravila anastrozola.

[2], [3]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba hraniti na mestu, ki je nedostopno majhnim otrokom. Temperaturne vrednosti niso večje od 30 ° C.

[4]

Rok uporabnosti

Mammozol se lahko uporablja v obdobju treh let od datuma sproščanja zdravila.