Masaleet

Kandecor je del skupine zdravil, ki vplivajo na delovanje sistema PA. Je antagonist angiotenzina 2.

Indikacije Kandekora

Uporablja se za odpravo teh motenj:

• povečane vrednosti krvnega tlaka;
• CHF in sistolična aktivnost levega prekata (delež izlocanja levega prekata je ≤ 40%) - v kombinaciji z zaviralci ACE ali namesto njih v primeru povecane občutljivosti pacienta z njimi.

Obrazec za sprostitev

Sprostitev zdravila se izvede v tabletah, 14 kosov znotraj pretisne plošče. Škatla vsebuje 2, 4 ali 7 takšnih pretisnih omotov.

[1], [2]

Farmakodinamika

Angiotenzin 2 je glavni hormon kompleksa RAAS, ki ima vazoaktiven učinek. Je pomemben udeleženec patogeneze naraščajočega krvnega tlaka in drugih patologij, ki vplivajo na delovanje SSS. Poleg tega je pomembno pri patogenezi poškodb različnih okončin in hipertrofije. Med glavnimi fiziološkimi lastnostmi je vazokonstriktorsko delovanje, aldosteronska stimulacija, stabilizacija homeostaze v vodi in soli ter stimulacija aktivnosti rasti celic (celice, ki prenašajo po koncu tipa 1 AT1).

Kandecor je predzdravilo, ki se po absorpciji iz prebavnega trakta hitro pretvori v aktivni element kandesartan (v postopku eterne hidrolize). Zdravilo je selektiven antagonist konca angiotenzina 2 in AT1, ima močno sintezo in počasno disociacijo od konca. Nima afinitete za konec. Zdravilo ne upočasni delovanja ACP, ki pretvori angiotenzin 1 v angiotenzin 2 in uniči tudi integriteto bradikinina.

Zdravilo se ne sintetizira in ne blokira drugih hormonskih končnic ali ionskih kanalov, ki so pomembni udeleženci pri stabilizaciji funkcije CCC. Zaradi koncev, antagonističnega delovanja angiotenzina 2 (AT1) razvija odvisno od serije Vrednosti velikost povečali renina in angiotenzina slikah 1 in 2, kot tudi zmanjšanje nivoja aldosterona.

Z zmanjšanjem povišanih vrednosti AD je zdravilo (ob upoštevanju velikosti odmerka) podaljšan antihipertenzivni učinek. Hipotenzivne lastnosti zdravila so odvisne od celotnega perifernega odpornosti, vendar ne od refleksnega zvišanja srčnega utripa. Simptomi znatnega znižanja krvnega tlaka pri uvedbi začetnega odmerka ali razvoja povratnega učinka po koncu zdravljenja niso nastali.

Po porabi enkratnega odmerka zdravil se hipotenzivni učinek razvije v obdobju 120 minut. Pri trajni terapiji se običajno pojavi zmanjšanje krvnega tlaka z uporabo katerega koli odmerka; ta učinek se pogosto doseže v 4 tednih, pri čemer ostane s podaljšanim zdravljenjem. Povprečni učinek aditiva, povezan z zvišanjem odmerka od 16 do 32 mg, uporabljen enkrat na dan, je nebistven. Glede na posamezno variabilnost lahko posamezni bolniki kažejo več kot povprečni učinek.

Enkratna uporaba zdravila Kandekor na dan povzroči gladko in učinkovito zmanjšanje krvnega tlaka v 24 urah. V tem primeru je opaziti le manjše razlike med najvišjo in preostalo izpostavljenostjo zdravil v odmernem intervalu.

Kandesartan cileksetil poveča pretok krvi v ledvic, ne deluje na njih, ali povečuje hitrost glomerulne filtracije pa zniževanje filtracijo frakcij, kakor tudi odpornost žile znotraj ledvicah.

Pri ljudeh z visokim krvnim tlakom v kombinaciji s sladkorno boleznijo tipa 2 in poleg mikroalbuminurije hipotenzivno zdravljenje z zdravili zmanjša izločanje urina albumin. V tem trenutku ni podatkov o vplivu zdravila na napredovanje diabetične nefropatije. Posamezniki z zgornjimi motnjami niso razvili zapletov (negativni učinek na profil lipidov in vrednosti sladkorja v krvi) po 12 tednih zdravljenja z uporabo odmerkov 8-16 mg.

Nezadostnost srca.

Osebe z CHF in motnjami sistoličnega delovanja srčne levega prekata (levega prekata frakcija komponenta ≤40%) Zdravilo zmanjša celotno odpornost plovil in kapilar zagozditev tlak v pljučnih arterijah. Poleg tega Candecor poveča funkcijsko aktivnost renina v indeksih krvne plazme in angiotenzinu 2 ter hkrati zmanjša vrednosti aldosterona.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se učinkovina pretvori v komponento kandesartana. Indikator absolutne biološke uporabnosti po peroralni uporabi je 14%. V tem primeru povprečne vrednosti vrha v serumu dosežejo po 3-4 urah. Raven kandesartana v krvnem serumu se poveča linearno - skupaj s povečanjem deleža v terapevtskem odmernem intervalu. Vrednosti AUC znotraj krvnega seruma se ne spreminjajo pod vplivom hrane.

Candesartan ima visoko stopnjo vezave s plazemskimi beljakovinami (več kot 99%). Hkrati je navidezni porazdelitveni volumen zdravila 0,1 l / kg.

Izločanje nespremenjene snovi se večinoma izvaja z urinom in žolčem. Le zelo majhen del zdravila se izloči z metabolizmom v jetrih (CYP2C9). Razpolovna doba zdravil je približno 9 ur. V organizmu ni akumulacije zdravila.

Celoten očistek zdravila v krvi je približno 0,37 ml / min / kg, očistek ledvic pa je približno 0,19 ml / min / kg. Zdravilo se izloca skozi ledvice, s filtriranjem glomerul in aktivnim izločanjem tubul.

Neznani del zdravil in neaktivnih presnovnih produktov zdravil se izloči z urinom (26% oziroma 7%), pa tudi z blatom (56% oziroma 10%).

Pri starejših osebah (starost 65 let) se najvišje vrednosti in ravni AUC povečajo za približno 50% in 80% v primerjavi z mlajšimi bolniki. Toda ob istem času krvni tlak in pojavnost neželenih učinkov po uporabi drog ostanejo enaki pri obeh skupinah bolnikov.

Pri ljudeh z ledvično odpovedjo v blagu do zmerno stopnjo se najvišja raven in AUC po večkratnem porastu povečata za približno 50% in 70%, čeprav razpolovna doba ostane istočasno.

Pri ljudeh z zgoraj navedeno patologijo v težki stopnji se je ta stopnja spremenila za približno 50% in 110%. Končni razpolovni čas zdravila pri teh bolnikih se podvoji.

Farmakokinetične lastnosti posameznikov, ki se zdravijo s hemodializo, ustrezajo značilnostim, ki so jih opazili pri bolnikih z ledvično odpovedjo v hudi obliki. Pri ljudeh s to motnjo v blagu do zmerno stopnjo se povprečna raven AUC snovi poveča za približno 23%.

Odmerjanje in dajanje

Kandecor se porabi enkrat na dan, ne da bi povezal uporabo zdravil za prehrano.

Zmanjšanje vrednosti povišanega krvnega tlaka.

Velikost priporočenega začetnega in standardnega vzdrževalnega odmerka je 8 mg, ki se jemlje enkrat na dan. Delež se lahko podvoji - do 16 mg / dan. Če rezultat po prvem mesecu zdravljenja z odmerkom 16 mg / dan ni rezultat, je dovoljeno povečati odmerek na največjo dovoljeno 32 mg / dan. Če po uporabi tega odmerka ne dosežete želenega učinka, je priporočljivo razmisliti o alternativnih metodah zdravljenja.

Shema zdravljenja je izbrana ob upoštevanju bolnikovega odziva - spremembe krvnega tlaka. Pogosto se hipotenzivni učinek razvije v prvem mesecu po začetku zdravljenja.

Če po zdravljenju ni rezultata (vrednosti BP se ne zmanjšajo na optimalno raven), je treba spremeniti shemo zdravljenja - poskusiti kombinirani sistem (kandesartan s hidroklorotiazidom).

Starejšim ljudem ni treba spreminjati velikosti deležev zdravil.

Za osebe z oslabljenimi vrednostmi intravaskularnega volumna je treba navesti začetni odmerek 4 mg.

Ljudje s težavami pri delu ledvic (to vključuje bolnike, ki se zdravijo s hemodializo), morajo uporabiti začetni odmerek zdravila, ki je 4 mg. Velikost dela je treba izbrati ob upoštevanju odziva bolnikovega telesa. Pri ljudeh z izredno težko ali končno obliko odpovedi ledvic (vrednosti CC so <15 ml / minuto) se zdravilo skoraj ni uporabljalo.

Osebe z jetrno odpovedjo v blagi ali zmerni fazi morajo uporabljati zdravila v začetnem odmerku 2 mg (z enim odmerkom na dan). Delež se izbere ob upoštevanju bolnikovega odziva. Podatkov o uporabi zdravila Candecor pri bolnikih z jetrno odpovedjo v hudi fazi ni.

Shema zdravljenja CHF.

Standardna velikost priporočenega začetnega odmerka je 4 mg z enkratnim vnosom na dan. Povečajte odmerek do načrtovanega dnevnega odmerka 32 mg ali najvišjega odmerka z dvakratnim dopolnjevanjem je dovoljeno z intervalom najmanj 2 tedna.

Dovoljeno je uporabljati zdravilo za kombinirano zdravljenje srčnega popuščanja (skupaj z diuretiki in ACF, beta-blokatorji in digitalisnimi zdravili) ali uporabo kompleksa teh zdravil.

[4]

Uporaba Kandekora med nosečnostjo

Prepovedano je imenovati Candecor nosečnicam.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost preobčutljivosti za aktivno komponento in pomožne sestavine drog;
• dojenje žensk;
• holestazo ali jetrno odpoved v hudi stopnji.

Stranski učinki Kandekora

Uporaba zdravil za zmanjšanje visokega krvnega tlaka pogosto povzroča takšne neželene učinke:

• okužba v dihalnem kanalu;
• vrtoglavica ali glavobol;
• zvišanje ravni C-ALT (C-GPT), sečnine, kreatinina ali kalija ter nižjih vrednosti natrija;
• V kombinaciji z drugimi zdravili, ki upočasnjujejo delovanje RAAS, se je hemoglobin nekoliko zmanjšal.

Med odpravo srčnega popuščanja so se takšne motnje pogosto razvijale:

• povečanje sečnine ali kreatinina, pa tudi razvoj hiperkalemije;
• močno zmanjšanje krvnega tlaka;
• odpoved ledvic.

V fazi postmarketinških raziskav smo opazili posamezno:

• nevtrofilno ali levkopenijo, kot tudi agranulocitozo;
• hiponatremija ali hiperkalemija;
• glavoboli z omotico in slabost;
• povečana aktivnost delovanja jetrnih encimov in motnje v delovanju jeter ali hepatitisa;
• izpuščaji, angioedem, srbenje in urtikarija;
• artralgija, bolečina v hrbtu in mialgija;
• pomanjkanje ledvic (to vključuje tudi funkcionalne motnje ledvic pri osebah, ki so zanje predisponirane).

[3]

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: omotica in znatno zmanjšanje krvnega tlaka.

Za odpravo motnje je potrebno izvajati simptomatske ukrepe in spremljati delo pomembnih organov za življenje. Žrtev je treba položiti na hrbet in dvigniti noge. Če to dejanje ni dovolj, morate povečati količino plazme z uvedbo posebnega sistema za infundiranje (kot je izotonična solna raztopina). Če po uporabi zgoraj navedenih postopkov ni rezultata, morate uporabljati simpatikomimetike. Zdravila se ne izloča s postopkom hemodialize.

Interakcije z drugimi zdravili

Ni bilo znatne interakcije med zdravili in varfarina, digoksina in hidroklorotiazid nifedipina in poleg, glibenklamid, enalaprila in oralno kontracepcijo (npr etinilestradiol in levonorgestrel).

Kandesartan se le malo izloči z metabolizmom v jetrih (CYP2C9). Hipotenzivne učinke zdravil se lahko poveča z drugimi zdravili, ki znižujejo krvni tlak, ne glede na določitev antihipertenzivnih zdravil ali drugih indikacij za uporabo.

Izkušnje pri uporabi drugih zdravil, ki vplivajo na aktivnost RAAS v kombinaciji z substituti soli, kalij diuretik droge, kalijevih dodatkov in drugih zdravil, ki lahko povečajo kazalnikov kalija (kot so heparin), ki vsebuje kalij, omogoča ugotovitev, da kalijeve vrednosti znotraj krvnem serumu s tako kombinacija se lahko poveča.

Kombinacija litija z ACEI povzroči strdljivo povečanje vrednosti litija znotraj krvnega seruma in njenega toksičnega učinka. Ta učinek je mogoče opaziti z uporabo zaključkov angiotenzina 2, zato je treba v kombinaciji skrbno nadzorovati vrednosti litija znotraj krvnega seruma.

Kombinacija antagonisti angiotenzina 2 končiči z NSAID (npr selektivne snovi, zaviralnih aktivnostjo COX-2) in aspirin (uporabo> 3 g / dan) in poleg neselektivnih NSAID lahko povzroči zmanjšanja antihipertenzivne lastnosti zdravila. V kombinaciji z angiotenzin 2 končičev NSAID lahko poveča potencialno dušenje ledvično funkcijo (npr sum ledvične insuficience v akutni fazi) in poleg tega povečanja kalija v indikatorjev krvnem serumu (zlasti pri bolnikih z ledvično insuficienco, ki imajo kronično). Zato mora biti kombinacija teh zdravil previdna, zlasti pri starejših bolnikih. Bolniki morajo piti zadostno količino tekočine in sledenje ledvice po začetku dopolnitev zdravljenja, in občasno to tudi v prihodnje.

Pogoji shranjevanja

Candecore je treba hraniti na zaprtem mestu od dostopa majhnih otrok. Nivo temperature ni višji od 30 ° C.

[5]

Rok uporabnosti

Candecor se lahko uporablja 2 leti po sproščanju zdravila.

Prijava za otroke

Ker ni podatkov o varnosti in učinkovitosti zdravila pri osebah, mlajših od 18 let, je to prepovedano dodeliti tej skupini.

Analogi

Analogi drog so zdravila Angiakard, Angiakand, Ordiss, Atacand, poleg tega pa Giposart z kandesartan, kandesartan, NW, Ksartenom in kandesartan tsileksetilom.

Mnenja

Candecore običajno prejme pozitivne povratne informacije od pacientov, ki so to zdravilo uporabljali. Ljudje ugotavljajo, da zdravilo pomaga normalizirati vrednosti krvnega tlaka in jih zmanjšati na optimalno raven.

Toda hkrati obstajajo posamezni pregledi, ki kažejo na prisotnost določenih stranskih učinkov - na primer, resnost in hude bolečine v prsnici.