Mereksid

Mereksid je zdravilo iz podskupine β -laktamskih antibiotikov - protimikrobnih snovi, ki so namenjene sistemski uporabi.

Aktivni element zdravila je meropenem. Ima zelo močno baktericidno delovanje proti velikemu številu patogenih bakterij. Visoka terapevtska učinkovitost zdravila je zagotovljena z njegovo sposobnostjo, da zelo hitro in enostavno prehaja skozi membrane v mikrobne celice. [1]

Indikacije Mereksid

Uporablja se za zdravljenje okužb, povezanih z bakterijami, ki kažejo visoko občutljivost na meropenem. Med takšnimi boleznimi:

• lezije spodnjega dela dihal ( cistična fibroza , kronične okužbe in pljučnica (tudi bolnišnična)) ali pljučno vnetje;
• urogenitalne okužbe in patologije, ki prizadenejo sečnico;
• lezije v trebuhu;
• ginekološke okužbe (vključno z endometritisom in zapleti, ki se razvijejo po porodu);
• motnje, ki vplivajo na podkožje in povrhnjico;
• septikemija ali meningitis bakterijske etiologije.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki praška za izdelavo injekcijske tekočine - 0,5 ali 1 g meropenema.

Farmakodinamika

Zelo močan baktericidni učinek razmeroma širokega spektra anaerobov z aerobi, ki ga zagotavlja Merexid, se razvije zaradi več dejavnikov:

• visoka odpornost na večino β-laktamaz;
• enostavnost prehoda mikrobnih membran;
• močna afiniteta do beljakovin, ki sintetizirajo penicilin.

Poleg tega zdravilo kaže visoko učinkovitost proti gram-negativnim in pozitivnim mikrobnim sevom. [2]

Meropenem je zelo učinkovit proti različnim sevom streptokokov in enterokokov s stafilokoki, pa tudi proti listeriji, rodokokom, laktobacilom in korinebakterijam, salmoneli, acientobakterijam s hemofilusom influenzae, šigelo, peptostreptokoki s klopi bakterij, ostanki bakterij in ostanki bakterije,

Farmakokinetika

Uvedba enkratnega obroka zdravila prostovoljcem skozi polurno infuzijo je povzročila razvoj indeksa Cmax približno 11 μg / ml (pri uporabi odmerka 0,25 g), 23 μg / ml (0,5 g obroka) in 49 ti μg / ml (odmerek 1 g).

Toda sorazmernosti farmakokinetike med uporabljenim odmerkom in vrednostmi Cmax z AUC ni opaziti. Poleg tega se je z uvedbo porcij v območju 0,25-2 g raven očistka zmanjšala z 287 na 205 ml / mm.

Pri dajanju bolusnih injekcij prostovoljcem je po 5 minutah nastala vrednost Cmax v plazmi približno 52 μg / ml (0,5 g) in 112 μg / ml (1 g).

Izveden je bil tristranski navzkrižni preskus z uvedbo IV infuzij (odmerek 1 g), ki je trajal 2, 3 in 5 minut. Indeksi Cmax v plazmi so bili v teh primerih enaki 110, 91 oziroma 94 μg / ml.

Pri uporabi 0,5 g obroka se plazemske vrednosti meropenema po 6 urah od trenutka infundiranja znižajo na 1 μg / ml ali manj.

Pri posameznikih z zdravim delovanjem ledvic ponavljajoča se uporaba zdravil z 8-urnim intervalom ne vodi do kumulacije meropenema.

Razpolovni čas snovi pri ljudeh z zdravim delovanjem ledvic je približno 1 ura.

Sinteza beljakovin meropenema - približno 2%.

Približno 70% uporabljenega odmerka se izloči nespremenjenega skupaj z urinom (v obdobju 12 ur), nato pa se na ta način pojavi neznatno izločanje. Vrednosti meropenema v urinu, ki so več kot 10 μg / ml, ostanejo na tej ravni do 5 ur, če uporabimo odmerek 0,5 g z 8-urnim premorom ali 1 g obroke s 6- urnega intervala niso upoštevali.

Edina presnovna sestavina zdravila Merexidum nima mikrobiološke aktivnosti.

Snov brez zapletov prehaja v tekočine s tkivi (tudi v cerebrospinalno tekočino pri osebah z meningitisom bakterijske narave) in doseže raven, ki presega vrednosti, potrebne za upočasnitev aktivnosti večine mikrobov.

Odmerjanje in dajanje

Trajanje terapevtskega cikla in velikost odmerkov izbere zdravnik, ki upošteva naravo poteka bolezni in bolnikovo počutje.

Zdravilo se daje z intravensko injekcijo (najmanj 5 minut) ali intravensko infuzijo (v 15-30 minutah). Med zdravljenji je treba upoštevati 8-urni interval.

Velikosti odmerkov za različne bolezni:

• okužbe in bolezni zmerne resnosti (urogenitalne okužbe, pljučnica ali endometritis) - po 0,5 g;
• patologije in lezije hude intenzivnosti (peritonitis, bolnišnična pljučnica ali septikemija) - 1 g snovi;
• cistična fibroza - 2 g zdravila;
• nevtropenična vročina - 1 g zdravila;
• meningitis - 2 g Merexida.

V primeru težav z delovanjem ledvic je treba zmanjšati odmerek zdravil.

Velikost obroka za otroka, ki tehta manj kot 50 kg, je izbrana s hitrostjo 25-40 mg / kg. Poleg tega se upošteva bolnikovo stanje in vrsta okužbe.

Za raztapljanje zdravila se uporabljajo NaCl, manitol, glukoza, bikarbonat in kalijev klorid.

Zdravila ne mešajte z drugimi zdravili v isti steklenički.

Pred dajanjem končno zdravilno tekočino pretresite.

• Vloga za otroke

Zdravilo Merexid lahko uporabljate pri ljudeh, starejših od 3 let. Prepovedano je predpisovati zdravilo otrokom z nezadostno jetrno / ledvično funkcijo.

Uporaba Mereksid med nosečnostjo

Zdravilo se lahko med nosečnostjo uporablja le v primeru vitalnih indikacij, po skrbni oceni terapevtskih koristi in možnih tveganj.

V času zdravljenja je treba dojenje prekiniti.

Kontraindikacije

Kontraindicirana je uporaba v prisotnosti alergij na kateri koli element zdravila (tudi pomožne snovi).

Stranski učinki Mereksid

Med stranskimi učinki:

• parestezije, glavoboli ali krči;
• bolečine v peritonealnem območju, driska, bruhanje, psevdomembranski kolitis in slabost;
• začasno povečanje serumskih vrednosti LDH, transaminaz, bilirubina in alkalne fosfataze;
• znaki anafilaksije in Quinckejevega edema;
• srbenje, poliformni eritem, izpuščaji, urtikarija alergijskega izvora, TEN in SJS;
• bolečina ali vnetje v obliki tromboflebitisa ali flebitisa na mestu injiciranja;
• vaginalna ali ustna kandidiaza.

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve z zdravilom Merexid opazimo potenciranje negativnih manifestacij. Običajno se te težave pojavljajo pri ljudeh z okvaro ledvic.

Potrebni so simptomatski postopki. Hemodializa se lahko uporablja za izločanje presežka zdravil.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri kombiniranju zdravila s snovmi, ki imajo potencialno toksičen učinek na ledvice, je treba biti zelo previden.

Probenecid je konkurent meropenemu v smislu tubularnega izločanja, zato zavira procese izločanja skozi ledvice, zato se razpolovni čas podaljša in koncentracija mereksida v plazmi se poveča. Kombiniranje teh zdravil je prepovedano.

Meropenem lahko zmanjša intraserumske vrednosti valprojske kisline. Pri nekaterih posameznikih lahko dosežejo subterapevtsko raven.

Pogoji shranjevanja

Merexidu je prepovedano zmrzovanje. Temperaturni kazalniki - ne več kot 25 ° S.

Rok uporabnosti

Mereksid se lahko uporabi v 24 mesecih od datuma izdelave zdravilne učinkovine.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Meropenem, Meronoxol z Mepenemom, Nerinam in Meronem ter poleg tega Meropidel, Cyronem z Dzhenemom, Propinem in Meropenabol s Penemero.