Mezonex

Mezonex je sistemsko antimikrobno zdravilo. Vključeni v kategorijo karbapenemov.

Indikacije Mauzolej

Uporablja se za infekcijske spremembe, ki jih povzroča aktivnost enega ali več mikrobov, ki so občutljivi na zdravilo:

• lezije, ki prizadenejo spodnji del dihalnega trakta (pljučnica, med katere spada tudi bolnišnična oblika);
• lezije urinarnega sistema;
• okužbe v predelu trebuha;
• ginekološke motnje, vključno z endometritisom in medeničnimi lezijami;
• imajo nezapleteno poškodbo podkožnega sloja in povrhnjice (tudi podobne motnje, ki se pojavljajo z zapleti);
• meningitis ali septikemija z bakterijsko naravo;
• empirični postopki v primeru suma okužbe z bakterijsko genezo pri odraslih s febrilnimi napadi med nevtropenijo.

[1], [2], [3],

Obrazec za sprostitev

Sproščanje farmacevtskega elementa poteka v liofilizatu za pripravo injekcijske tekočine, 0,5 ali 1 g snovi v viali. V pakiranju - 1 podobni steklenici.

Farmakodinamika

Meropenem velja za antibiotik podskupine karbapenema; je odporna na človeški hidropent-1. Uveden s parenteralno metodo. Ima baktericidni učinek, ki vpliva na vezavo membranskih celic.

Snov lahko prehaja skozi membrane bakterijskih celic, ima znatno visoko stabilnost proti večini laktamaz, kot tudi pomembno afiniteto za proteine, ki izvajajo sintezo penicilina (element PBS). Vse to pojasnjuje pomembno baktericidno aktivnost meropenema glede na precej širok spekter patogenih anaerobov z aerobi.

Baktericidne vrednosti so običajno 1-2-krat bakteriostatični indikator meropenema (razen za Listeria, monocytogenes, v zvezi s katerim se smrtni učinek ne razvije).

Pri opravljanju in vitro preskusov in z njim in vivo je bilo ugotovljeno, da ima meropenem post-antibiotični učinek.

Antibakterijsko terapevtsko območje, ki je registrirano in vitro, vsebuje veliko število klinično pomembnih gramskih (-) in gramskih (+) mikroorganizmov, obenem pa patogenih anaerobov in aerobov.

Farmakokinetika

Po polurni intravenski injekciji prvega odmerka zdravila zdravi osebi so opazili plazemsko Cmax, ki je bila približno 23 μg / ml (z deležem 0,5 g), in 49 μg / ml (pri odmerku 1 g). Vendar absolutna ustrezna farmakokinetična vezava med vrednostmi AUC, Cmax in velikostjo uporabljenega deleža ni bila zaznana. Poleg tega je prišlo do zmanjšanja stopnje očistka od oznake 287 do 205 l / min, ko se je odmerek zdravil povečal z 0,25 g na 2 g.

Injekcija bolusne injekcije z delom 1 g za 2, 3 in 5 minut zdravi osebi vodi do vrednosti Cmax v plazmi približno 110, 91 in 94 mcg / ml.

Intravensko bolusno dajanje prvega odmerka zdravil v obdobju 5 minut zdravi osebi vodi do razvoja plazemske vrednosti Cmax približno 52 μg / ml (odmerek 0,5 g) in 112 μg / ml (1 g odmerek).

Po 6 urah od trenutka uporabe 0,5 g Mezonexa se indikator meropenema v plazmi zmanjša na 1 μg / ml ali manj.

Po uporabi večkratnih odmerkov v 8-urnem presledku kopičenje meropenema ni opaženo pri ljudeh z zdravim ledvičnim delovanjem.

Pri osebah z zdravim delovanjem ledvic je razpolovna doba približno 1 ura. Intlasma sinteza z beljakovinami je približno 2%.

Približno 70% odmerka se izloči nespremenjenega v urinu 12 ur. Kasnejše izločanje snovi z urinom je zanemarljivo.

Vrednosti meropenema v urinu, ki presegajo oznako 10 μg / ml, se ohranijo na tej ravni v 5 urah (če je bil uveden odmerek 0,5 g). V primeru uporabe 0,5 g zdravil z 8-urnim ali 1-g odmerkom s 6-urnimi presledki ni bilo opaziti kopičenja meropenema v urinu in krvni plazmi.

Mezonex lahko prodre v večino tkiv s tekočinami (med njimi cerebrospinalno tekočino pri ljudeh z meningitisom bakterijskega izvora), ki dosežejo višje od tistih, ki so potrebne za zatiranje večine mikrobov.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba aplicirati v obliki bolusne injekcije (injiciranje traja vsaj 5 minut) ali po intravenski injekciji, ki traja 15-30 minut.

Pri izvajanju intravenskih bolusnih tipov se pripravek predhodno razredči s posebno injekcijsko tekočino sterilne narave (5 ml na 0,25 g meropenema), da dobimo koncentracijo 50 mg / ml snovi.

V primeru intravenskih injekcij se zdravilo razredči s sterilno tekočino za injekcije ali s fiziološko tekočino do volumna 50-200 ml.

Naslednje infuzijske tekočine so primerne za gojenje Mezonexa: \ t

• 0,9% infuzije NaCl;
• 5% ali 10% tekočine glukoze;
• 5% glukozne tekočine skupaj z 0,02% natrijevega bikarbonata;
• 0,9% NaCl s 5% tekočine glukoze;
• 5% glukozne tekočine z 0,225% NaCl;
• 5% glukozne tekočine skupaj z 0,15% infuzijo kalijevega klorida;
• 2,5%, kot tudi 10% raztopina manitola za intravensko injiciranje.

Zdravilo v takšni tekočini se popolnoma raztopi, ne da bi nastala oborina.

Odmerki odmerkov in trajanje cikla zdravljenja za odrasle so izbrani ob upoštevanju človeškega stanja in vrste resnosti lezije.

Med priporočenimi dnevnimi odmerki zdravil:

• skupaj z zapleti urinarnega sistema - 0,5 g z 8-urnim intervalom;
• lezije povrhnjice s podkožnim slojem (z ali brez zapletov) - 0,5 g z 8-urnim intervalom;
• ginekološke okužbe (med njimi lezije medeničnih organov) - 0,5 g snovi z 8-urnim intervalom;
• lezije spodnjega dela dihalnih kanalov - 0,5 g z 8-urnim intervalom (pri bolnišnični pljučnici je odmerek 1 g);
• poškodbe trebušne cone (z zapletom) ali septikemija - 1 g zdravila z ohranjanjem 8-urnega intervala;
• meningitis - 2 g zdravila z ohranjanjem 8-urnega intervala.

Ljudje z odpovedjo ledvic.

Pri osebah, ki imajo raven QC pod 51 ml / min, se velikost porcije zmanjša na ta način:

• QC, ki predstavlja ≥51 ml na minuto - 1 injekcija je 0,5-1 g (potreben je 8-urni interval);
• QC v območju 26-50 ml na minuto - 1 injekcija je 0,5 g (z 12-urnim intervalom);
• QC v razponu od 10 do 25 ml v 60 sekundah - 1 injekcija je enaka 0,25 g (z 12-urnim intervalom);
• Vrednost QC <10 ml za 1 minuto, 1 injekcija je 0,25 g (v 24-urnem intervalu).

Zdravilo Mezonex se lahko izloča med hemodializo. Če je potrebno, mora biti dolgotrajna uporaba zdravila 1-kratni del (izbran, ob upoštevanju intenzivnosti in oblike razvite lezije), ki ga je treba uporabiti po zaključku hemodialize - obnoviti terapevtsko učinkovite plazemske koncentracije zdravil.

Izkušnje z uporabo zdravil pri osebah, ki prejemajo peritonealno dializo, so odsotne.

Uporaba pri starejših.

Starejše osebe, ki imajo težave z delovanjem ledvic ali številke QC nad 51 ml / min, morajo prilagoditi odmerjanje zdravila.

Način uporabe in odmerjanje pri otrocih.

Otroci do 12. Leta starosti morajo injicirati 10–20 mg / kg farmacevtskega elementa z 8-urno dolžino (glede na kompleksnost lezije in stanje otroka ter s tem tudi občutljivost na patogene mikrobe).

Priporočeni dnevni odmerek zdravila:

• lezije urinarnega sistema, ki se pojavijo z zapleti - 10 mg / kg z 8-urnim časovnim obdobjem;
• poškodbe podkožnega tkiva in povrhnjice (brez zapletov) ali spodnjega dela dihalnega sistema (pljučnica) - 10-20 mg / kg komponenta z 8-urno dolžino;
• okužbe intraabdominalne cone (z zapleti) - 20 mg / kg zdravila z intervali, ki trajajo 8 ur;
• meningitis - 40 mg / kg zdravila (intervali so 8 ur).

Otroci, ki tehtajo več kot 50 kg, morajo predpisati odmerke za odrasle.

[5]

Uporaba Mauzolej med nosečnostjo

Ni podatkov o varnosti uvedbe Mezoneksa med nosečnostjo. Preskusi na živalih so pokazali, da se ne razvijejo neželeni učinki na plod. Zdravilo se predpisuje nosečnicam, dokler so koristi od njega bolj verjetne kot tveganje negativnih posledic za plod. Zdravila uporabljajte le pod stalnim zdravniškim nadzorom.

Znotraj mleka pri živalih obstajajo le izjemno nizke stopnje zdravil. Dodelitev doječim ženskam je dovoljena le v primerih, ko so koristi njene uporabe višje od tveganja za dojenčka. Med zdravljenjem je priporočljivo zavrniti dojenje.

Kontraindikacije

Kontraindicirana uporaba pri bolnikih z intoleranco za β-laktamske antibiotike.

Stranski učinki Mauzolej

Med stranskimi učinki: \ t

• lokalne manifestacije po injiciranju i / v: throbophlebitis, vnetje ali bolečina;
• poškodbe povrhnjice: srbenje, izpuščaj ali urtikarija;
• motnje, ki prizadenejo prebavila: slabost, hepatitis, bolečine v trebuhu, driska in bruhanje;
• motnje krvnega sistema: ozdravljiva trombocitemija in poleg tega nevtropenija ali trombocitemija z eozinofilijo. Posamezni bolniki lahko razvijejo neposreden ali posreden pozitiven Coombsov testni odziv. Obstajajo poročila o delnem zmanjšanju tvorbe tromboplastina;
• težave z delovanjem jeter: ozdravljivo povečanje vrednosti serumskega bilirubina, alkalne fosfataze, transaminaz in mlečne dehidrogenaze;
• lezije, ki vplivajo na srčno-žilni sistem: bradikardija, HF, miokardni infarkt, tahikardija ali pljučna embolija;
• motnje centralnega živčnega sistema: parestezije, krči, hudi glavoboli, depresija in občutek razburjenja;
• okvare ledvic: hematurija ali dizurija;
• Druge manifestacije: drozga ali oralna kandidiaza.

[4]

Preveliko odmerjanje

Pri posameznikih s težavami, povezanimi z delovanjem ledvic, se zastrupitev z Mezonexom pogosto razvije. Med manifestacijami - dispneja, ataksija in konvulzije.

V primeru prevelikega odmerjanja se sprejmejo simptomatični ukrepi. Pri ljudeh z okvarjenim delovanjem ledvic lahko hemodializa izloča meropenem s svojimi presnovnimi elementi.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo je treba uporabljati zelo previdno v kombinaciji z zdravili, ki imajo potencialno nefrotoksičnost.

Probenecid deluje kot konkurent meropenemu glede na tubularno izločanje, zaradi česar povečuje izločanje skozi ledvice, hkrati pa podaljšuje razpolovni čas snovi in povečuje njegovo povečanje v plazmi. Ker sta intenzivnost in trajanje učinka zdravila Mezonex, ki sta ga odmerila brez uporabe probenecida, podobna, se teh zdravilnih učinkovin ne bi smelo kombinirati.

Zdravilo zmanjša serumske markerje valprojske kisline.

Zdravilo se lahko zmeša z raztopinami, ki vsebujejo druge zdravilne snovi.

[6], [7]

Pogoji shranjevanja

Mezonex v obliki suhega liofilizata je treba hraniti na mestu, ki je popolnoma zaprto za majhne otroke. Oznake temperature niso višje od 25 ° S.

Rok uporabnosti

Mezonex lahko dajemo 24 mesecev od izdelave terapevtskega sredstva.

Vloga za otroke

Ne dodeljujte dojenčkom do starosti 3 mesecev.

Analogi

Analogi zdravila so snovi Demopenem, Meronem, Romain z Europenem, Merocef z Invanzom in Meropenem z Inemplusom. Poleg tega, Sinerpen, Lastin, Meromak z Mepenamom, Prep, z Merobocidom, Tienom in Meromekom z Ronemom in Merospinom.