Nalidiksova kislina

Nalidiksična kislina je sintetično antibakterijsko zdravilo.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikacije Nalidiksova kislina

Indiciran je predvsem za zdravljenje infekcijskih procesov (ki jih povzročajo bakterije, občutljive na delovanje zdravil) v sečilih: pielitis s cistitisom in tudi pielonefritis. Zdravilo kaže največjo učinkovitost pri zdravljenju akutnih oblik okužb.

Uporablja se tudi za preprečevanje razvoja okužb po operacijah mehurja in ledvic.

Izdelek je priporočljiv za zdravljenje holecistitisa z enterokolitisom, pa tudi vnetnih procesov v srednjem ušesu in drugih patologij, ki jih izzovejo bakterije, občutljive na zdravila (odporne so na druga antibakterijska zdravila).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Obrazec za sprostitev

Na voljo v tabletah ali kapsulah po 0,5 g.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakodinamika

Zdravilo je učinkovito pri infekcijskih procesih, ki jih povzročajo gramnegativni mikrobi, pa tudi pri griži, črevesnih in tifusnih bacilih ter Proteusu (vrsta mikroba, ki lahko v določenem okolju izzove okužbo želodca in tankega črevesa), pa tudi pri Klebsielli pneumoniae (mikroorganizmu, ki povzroča vnetje pljuč in lokalne gnojne procese). Ima baktericidne in bakteriostatične lastnosti (ovira razmnoževanje patogenih mikrobov in jih uničuje). Njegova učinkovitost je visoka tudi proti sevom, odpornim na sulfonamide in antibiotike.

Šibek učinek ima na grampozitivne koke (pnevmo-, stafilo- in strepto-), pa tudi na patogene anaerobe (ki lahko živijo v pogojih popolne odsotnosti kisika in povzročajo človeške bolezni).

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Farmakokinetika

Absorpcija zdravila je hitra in skoraj popolna (v prebavnem traktu). Biološka uporabnost je 96 %. Snov potrebuje 1–2 uri, da doseže najvišjo raven v serumu, in 3–4 ure, da doseže podobno raven v urinu.

Zdravilo se skupaj z aktivnim produktom razpada porazdeli po številnih tkivih, najaktivneje pa se to zgodi v urinu in ledvicah. Serumske ravni so precej nizke. Majhna količina zdravila prodre skozi placentno pregrado in prehaja v materino mleko. Presnova elementa poteka v jetrih (presnovi se tudi 30 % aktivnega produkta razpada, hidroksinalidiksične kisline).

Izločanje poteka preko ledvic: 2–3 % snovi se izloči nespremenjene, nadaljnjih 13 % kot aktivni razpadni produkt. Preostalih 80 % se izloči kot neaktivni razpadni produkti. Približno 4 % se izloči z blatom.

Razpolovni čas v serumu (ob predpostavki normalnega delovanja ledvic) je 1,1–2,5 ure. Če so prisotne okvare ledvic, je ta številka 21 ur.

Skoraj popolno izločanje se pojavi v 24 urah.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Odmerjanje in dajanje

Odmerek za odrasle je 0,5 g zdravila, v primeru hude okužbe pa morate piti 1 g štirikrat na dan. Terapevtski potek traja vsaj 1 teden. V primeru dolgotrajnega zdravljenja morate piti 0,5 g zdravila štirikrat na dan.

Pediatrični odmerek se izračuna v razmerju 60 mg/kg, dnevni odmerek pa se razdeli na 4 enake odmerke.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Uporaba Nalidiksova kislina med nosečnostjo

Prepovedano je predpisovati zdravilo nosečnicam.

Kontraindikacije

Kontraindikacije vključujejo: zatiranje dihalnih procesov in disfunkcijo jeter, pa tudi otroke, mlajše od 2 let.

Previdno se predpisuje ljudem z okvaro ledvic.

Zdravila ni mogoče kombinirati z nitrofurani, ker to oslabi njegove antibakterijske lastnosti.

[ 29 ]

Stranski učinki Nalidiksova kislina

Pogosto pri uporabi zdravila ni težav, včasih pa se lahko pojavijo neželeni učinki, kot so driska, omotica, bruhanje, glavoboli in slabost.

Možno je tudi, da se pojavijo alergijski simptomi - povišana temperatura, vnetje kože ali dermatitis, povečanje števila eozinofilcev (razvoj eozinofilije), poleg tega pa se lahko poveča občutljivost kože na sončno svetlobo (razvoj fotodermatoze).

Ljudje, ki trpijo zaradi motenj možganskega krvnega obtoka, pa tudi zaradi epilepsije ali parkinsonizma, lahko razvijejo epileptične napade.

Pri otrocih se je treba izogniti tveganju prevelikega odmerjanja, saj lahko to povzroči hude krče.

Če so negativni učinki hudi, je potrebna popolna ali začasna ukinitev zdravila.

[ 30 ], [ 31 ]

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja vključujejo: zvišan intrakranialni tlak, epileptične napade, toksično psihozo ali metabolno acidozo. Preveliko odmerjanje lahko povzroči tudi bruhanje s slabostjo in letargijo.

Če se razvijejo motnje, je treba bolnika napotiti na bolnišnično zdravljenje, kjer ga bodo zdravniki skrbno spremljali. Izvaja se podporno in simptomatsko zdravljenje.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo poveča učinek posrednih antikoagulantov, nitrofurani pa lahko oslabijo njegove antibakterijske lastnosti.

Kombinacija z varfarinom lahko poveča učinek slednjega. Zato je pri kombinirani uporabi potrebno spremljati INR ali PT. Poleg tega bo morda treba prilagoditi odmerek antikoagulanta.

Ker razvoj antibakterijskega učinka nalidiksične kisline zahteva proliferacijo patogenih bakterijskih celic, se lahko lastnosti zdravila zavrejo, če se uporabljajo bakteriostatična sredstva (kot sta kloramfenikol in tetraciklin).

Sočasna uporaba z melfalanom poveča verjetnost za razvoj gastrointestinalne zastrupitve.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo shranjujte na mestu, zaščitenem pred sončno svetlobo in vlago, ter nedostopnem majhnim otrokom. Temperaturni režim je največ 25 °C.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Rok uporabnosti

Nalidiksična kislina se lahko uporablja 2 leti od datuma izdelave zdravila.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ]