Nantritis

Nantarid je učinkovito antipsihotično zdravilo.

Indikacije Nantair

Navedeno, kdaj:

• shizofrenija;
• manjše napade zmerne ali hude narave, ki se razvijejo kot posledica bipolarnih motenj.

Obrazec za sprostitev

Proizvedeno v tabletah. Volumen 25 mg - 10 kosov na pretisni omot; V enem pakiranju vsebuje 3 pretisne plošče. Volumen 100 mg - 10 kosov na pretisni omot; znotraj ene embalaže 3 ali 6 pretisnih plošč. Volumen 200 mg - 10 kosov na pretisnem omotu; v ločeni škatli vsebuje 6 pretisnih plošč. Volumen 300 mg - 10 tablet znotraj blisterne plošče; v enem svežnju - 6 mehurjev.

Farmakodinamika

Ketiapin ima atipičen profil, ki se nekoliko razlikuje od profila, ki je lasten v standardnih antipsihotikih. V primeru dolgotrajne uporabe snov ne povzroča preobčutljivosti za receptor dopamina (D2). Odmerki, ki lahko blokirajo prevodnik D2, lahko povzročijo le šibko intenziteto katalepsije.

Ob stalnem sprejemnega droga ima selektivni učinek na limbični strukture, saj pospešuje postopek zaviranja depolarizacijo nevronov v mezolimbičnih (vendar ne v nevronih v sestavku, ki vsebuje dopamin nigrostrialny). Aktivna snov povzroča le negativne ekstrapiramidne motorične manifestacije v minimalnih količinah in najverjetneje ne more povzročiti razvoja pozne faze diskinezije.

In vitro testi so pokazali, da se procesi metabolizma kvetiapina skozi hemoprotein 450 izvajajo s pomočjo encima SURCA4. Izkazalo se je, da aktivna snov z razkrojnimi produkti v majhnem obsegu blokira delovanje hemoproteina P450 1A2, kot tudi 2C9 z 2C19 in 2D6 s 3A4. Vendar se to lahko zgodi samo pri koncentraciji, ki se lahko pojavi pri injiciranju odmerka, najmanj 10-20 krat višja od standardnega dnevnega (tj. 300-450 mg).

Pridobljen z in vitro testnega informacije kažejo, da možnost znatnega blokirajo aktivno zdravilno snov, odvisno od hemoprotein in P450 se uporablja v kombinaciji z kvetiapina, izjemno majhna. Eksperimenti kažejo, da je aktivna komponenta sposobna induciranja aktivnost mikrosomski enzmov vključen v strukturi hemoprotein 450. Istočasno pod posebnimi preskusov medsebojnega delovanja na zdravila, ki so bile izvedene pri bolnikih s psihozo, ni bilo povečanja aktivnosti koraka 450 hemoprotein (kvetiapinu inducirana).

Farmakokinetika

Če se daje oralno, se kvetiapin dobro absorbira in interno presnovi. Glavni produkti razpadanja, najdeni v plazmi, nimajo opaznega farmakološkega učinka. Kombinacija s hrano ne vpliva na raven biološke uporabnosti snovi. Razpolovna doba je približno 7 ur. Približno 83% komponente je sintetizirano s plazemskim proteinom.

Farmakokinetične lastnosti zdravil so linearne in se ne razlikujejo glede na spol. Povprečna vrednost očistka pri bolnikih z motnjo v ledvicah (resno stopnje - QC <30 ml / min / 1,7Zm ² ) zmanjša za 25%, čeprav je posamezna stopnja potrditve ostaja v razponu, ki je značilen za zdravo delovanje ledvic.

Pomemben del kvetiapina presnavlja presnovo v jetrih. Ko se injicira sestavina, označena z radionuklidom, se manj kot 5% nespremenjeno izloči skupaj z blatom in urinom. Okoli 73% radioaktivnega elementa se izloči z urinom, preostalih 21% - z blatom.

Pri osebah z motnjami v delovanju jeter (s stabilno stopnjo jetrne ciroze) se povprečna vrednost očistka kvetiapinske snovi zmanjša za 25%. Ker se ta komponenta pretežno presnavlja v jetrih, bi morali ljudje s težavami pri delu tega telesa povečati svojo učinkovitost plazme. Posledično je treba prilagoditi odmerek pri teh bolnikih.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati peroralno - v količini 1 tableta dvakrat dnevno s hrano ali brez hrane.

V shizofrenije, v prvih 4 dneh seveda zahteva pitje - 50 mg na PM 1. Dan, 100 mg učinkovine v 2. Dan, 200 mg - 3-dan in 300 mg - za 4. Dan. Nadalje je želeni dnevni odmerek nastavljen v območju od 300 do 450 mg. V zvezi z učinkovitostjo zdravil in njeno toleranco za bolnika je mogoče dnevni odmerek prilagoditi v območju 150-750 mg. Pri shizofreniji za dan je mogoče sprejeti največ 750 mg zdravila.

Pri odstranjevanju maničnih epizod, razvoj na ozadju bipolarnih motenj - v prvih 4 dneh Mere dnevne doze obsega - 100 mg (1 dan), 200 mg (2 dni), 300 mg (3 dan) in 400 mg (4. Dan). Nadalje, na dan 6 je dovoljeno povečati dnevni odmerek na 800 mg. Povečanje odmerka mora biti postopno - ne morete ga povečati za več kot 200 mg na dan.

V skladu z ucinkovino zdravila in prenašanjem zdravil se dnevni odmerek lahko razlikuje od 200 do 800 mg. Pogosto je najučinkovitejši odmerek 400-800 mg na dan. Med zdravljenjem maničnih napadov je dovoljeno jemati največ 800 mg na dan.

[2]

Uporaba Nantair med nosečnostjo

Ni podatkov o učinkovitosti in varnosti uporabe drog pri nosečnicah.

V nosečnosti se lahko tablete uporabljajo samo v primerih, ko možne koristi za žensko presegajo verjetnost pojavljanja neželenih stranskih učinkov ploda. Upoštevati je treba, da je pri novorojenčkih, katerih matere so prejemali kvetiapin, prišlo do razvoja odtegnitvenega sindroma.

Ni znano, v kolikšni količini se zdravilna učinkovina izloča v materino mleko. Zaradi tega je priporočljivo ukiniti dojenje med uporabo zdravila.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami drog:

• preobčutljivost za aktivno komponento ali druge dodatne sestavine zdravila;
• kombinirana uporaba z naslednjimi zaviralci hemoproteina 450 SA4: HIV proteaze, antimikotiki, nefazodon, klaritromicin z eritromicinom in azolni derivati;
• ker ni raziskav varnosti in učinkovitosti uporabe tablet pri otrocih, Nantarid za to skupino bolnikov ni predpisan.

Stranski učinki Nantair

Zaradi prevzema zdravila se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

• manifestacije, ki prizadenejo limfo in hemopoetski sistem: najpogostejši simptom je levkopenija. Občasno se razvije eozinofilija in v redkih primerih - nevtropenija;
• organi imunskega sistema: pogosto je povečana občutljivost;
• patološke manifestacije, ki vplivajo na prehranski sistem in metabolizem: se razvije en sam sladkorni bolezen ali hiperglikemija;
• organi državnega zbora: pogosto so glavoboli, občutek dremavosti in omotičnosti. Zelo pogosti so tudi razvoj sinkope. Občasno se pojavijo epileptični napadi. Razvija se pozna oblika diskinezije;
• organi CAS: najpogosteje se razvije tahikardija. Obstajajo tudi o podaljšanju QT interval, ventrikularne aritmije, in poleg tega, nenadna nepojasnjena smrt, kakor tudi srčno popuščanje pri polimorfne tahikardijo od prekatov (znane kot torsade de pointes), ki so povezani z uporabo nevroleptikov in so značilni za to kategorijo drog ; poleg tega pride do ortostatičnega kolapsa;
• dihalni sistem: skupni razvoj prehlada;
• organi prebavnega trakta: razvoj zaprtja in dispepsičnih manifestacij ter suhost ustne sluznice;
• žolčevoda in jeter: občasno se pojavlja zlatenica. Single - razvija hepatitis;
• podkožna plast in koža: edinstven Quincke edem ali Stevens-Johnsonov sindrom se razvije ločeno;
• dojke in reproduktivni organi: priapizem občasno opažamo;
• splošne motnje: pogosto lahko pride do rahle oblike astenije ali periferne otekline. Občasno se razvije maligna oblika nevroleptičnega sindroma;
• podatki o diagnostičnih in laboratorijskih testih: pogosto se zvišajo plazemske vrednosti transaminaz (AST z ALT) in povečanje telesne mase. Včasih je mogoče povečati GGT, skupni holesterol in poleg trigliceridov (v stanju posta).

[1]

Preveliko odmerjanje

Obstajajo le omejene informacije o prevelikem odmerjanju drog. Obstajajo poročila o posameznikih, ki prejemajo do 20 g zdravil, vendar v takih primerih ni bilo podatkov o smrti. Obnova se je zgodila tudi brez razvoja zapletov. Izjemno redke so primeri smrti, podaljšanja intervala QT in koma.

Običajno bolniki razvijejo zaspanost, tahikardijo, sedacijo in zmanjšanje ravni krvnega tlaka - ti pojavijo zaradi povečanih farmakoloških lastnosti zdravil.

Kvetiapin nima specifičnega protistrupa. Z razvojem hudih zastrupitev je treba razmisliti o možnosti kombiniranja več ločenih zdravil in nujnega intenzivnega zdravljenja. Potrebno je zagotoviti prost dostop do zraka v pljučih (sproščanje dihalnih poti), poleg tega pa tudi potrebno pljučno prezračevanje z oksigenacijo. Hkrati je potrebno stalno spremljanje delovanja CAS in podporno terapijo z uporabo zdravil. Kontinuirano spremljanje z zdravniškim nadzorom je treba opraviti, dokler bolnik v celoti ne opomore.

Interakcije z drugimi zdravili

Ker aktivna sestavina zdravila ima primarni učinek na osrednji živčni sistem, jo je treba skrbno kombinirati z drugimi zdravili, ki so učinkoviti za ta sistem. Prav tako se je treba vzdržati pitja alkohola.

Kombinirana zdravila z induktorji jetrnih encimov (npr. Karbamazepin) lahko znatno zmanjšajo sistemske učinke kvetiapina.

To zahteva posebno pozornost uporablja v kombinaciji zdravil podaljševanjem interval QT (med njimi nevroleptiki, antiaritmiki (kategorija IA in iii), mezoridazina s halofantrinom, pimozid acetat levometadila, tioridazin, moksifloksacin in gatifloksacina z sparfloksacin in poleg meflokin , cisaprid, mezilat dolansetrona in sertindol).

Previdnost je potrebna pri hkratna sprejem z risperidonom, kot tudi zdravila, izzove neravnovesje elektrolitov (tiazidni diuretiki - hipokaliemijo), saj povečujejo tveganje za aritmije v maligno obliko.

Postopek biotransformacije aktivne komponente zdravila v hematoproteinskem sistemu 450 se izvaja v glavnem z encimom tipa P450 SURCA4. Kombinacija 25 mg kvetiapina z zaviralcem ketokonazola elementa SURCA4 je povečala (v 5- do 8-krat) vrednosti AUC. Zaradi tega je kombinacija zdravila z zaviralci elementa SURCA4 prepovedana. Ne morete jemati kvetiapina, stisnjenega grenivkinega soka.

Za določitev farmakokinetične lastnosti kvetiapina pri bolnikih, ki so zdravilo večkrat, je bila dana pred zdravljenjem s karbamazepinom (induktorja mikrosomskih jetrnih encimov), in med samim tečaja. Zaradi povečanega očistka se je raven AUC kvetiapina, ki je bila uporabljena posamezno, zmanjšala na 13% (povprečno), vendar je bil ta indikator bolj pomemben pri posameznih bolnikih. Zaradi te interakcije so se njegove plazemske vrednosti zmanjšale, kar lahko vpliva tudi na učinkovitost Nantarida.

Pri kombiniranju zdravil s fenitoinom (je drugi induktor mikrosomskih jetrnih encimov), znatno (za 450%) povečuje hitrost očistka kvetiapina.

Ljudje, ki uporabljajo induktorje Droge mikrosomov jetrne encime, Nantarid dovoljena le v primerih, ko je zdravljenje zdravnik meni, da je potencialna imeli od njega koristi uporabe presega povpraševanje za odpravo uporabe tuljave. Prav tako je treba upoštevati, da se vse spremembe v procesu zdravljenja s pomočjo mikrosomnega induktorja izvajajo postopoma. Če je potrebno, ga morate zamenjati z zdravilom, ki nima podobnih lastnosti (npr. Uporabite natrijev valproat).

Kombinirana uporaba z nekaterimi antidepresivi (imipramin, ki je inhibitor SUR2D6 element in fluoksetin - inhibitor elementi SURZA4, in CYP2D6), nima izrazit vpliv na farmakokinetične lastnosti kvetiapina.

Ni bilo opaznega učinka na farmakokinetiko zdravil in v kombinaciji z naslednjimi antipsihotiki, haloperidolom in risperidonom. Vendar pa so se v primeru kombinacije s tioridazinom stopnje očistka kvetiapina povečale za 70%.

Pri sočasni uporabi z litijem in cimetidinom niso opazili nobenih sprememb farmakokinetičnih značilnosti kvetiapina.

Kombinacija z natrijevim valproatom ima malo učinka na farmakokinetične lastnosti obeh zdravil (z drugačno pomembnega vidika).

[3]

Pogoji shranjevanja

Tablete hranite na mestu, ki je nedostopno za majhne otroke. Temperature so največ 30 ° C.

[4]

Rok uporabnosti

Nantaride je dovoljeno uporabljati v obdobju dveh let od datuma sproščanja zdravila.