Natrijev para-aminosalicilat

Natrijev para-aminosalicilat spada v kategorijo sintetičnih antibakterijskih zdravil. Ima bakteriostatične in protituberkulozne lastnosti.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacije Natrijev para-aminosalicilat

Uporablja se za zdravljenje tuberkuloze, odporne na zdravila (katere koli lokacije in v različnih oblikah), v kombinaciji z drugimi dodatnimi zdravili z antituberkuloznim učinkom.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Obrazec za sprostitev

Proizvaja se v tabletah po 0,5 ali 1 g, v granulah – v pakiranjih po 4, 5 ali 100 g, in tudi v obliki liofilizata za infuzijske raztopine – v vialah.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodinamika

Zdravilo je konkurent PABA v boju za aktivno središče encima, ki pretvarja PABA v DHF, poleg tega pa upočasni vezavo folne kisline znotraj bakterijskih celic. Tuberkulostatični učinek zdravila je šibkejši od podobnega učinka streptomicina in izoniazida. Zdravilo učinkovito vpliva na Mycobacterium tuberculosis - ima bakteriostatični učinek (velikost MIC in vitro je 1-5 μg/ml).

Zdravilo s streptomicinom zmanjšuje tveganje za bakterijsko odpornost na izoniazid. Njegov mehanizem delovanja je posledica zaviranja procesov vezave folne kisline in tvorbe mikobaktina (elementa mikrobne stene), kar povzroči zmanjšanje ravni zajemanja železa s strani bakterije Mycobacterium tuberculosis.

Vpliva tudi na mikobakterije, ki so v fazi aktivnega razmnoževanja, vendar skoraj nima učinka na mikobakterije, ki so v mirujočem stanju. Zdravilo ima precej šibek učinek na znotrajcelične patogene bakterije. Zdravilo nima učinka na druge netuberkulozne mikobakterije.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se absorbira precej hitro. Najvišja vrednost po peroralni uporabi 4 g zdravila je 75 mcg/ml.

Presnavlja se v jetrih in se izloča z glomerularno filtracijo – 80 % z urinom (več kot 50 % snovi je v obliki acetiliranega derivata). Snov prehaja v cerebrospinalno tekočino le v primeru vnetja v možganskih ovojnicah.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno z vodo. Jemati ga je treba po obroku. Dnevni odmerek za odrasle je 9–12 g (3–4 g trikrat na dan). Izčrpani bolniki (s telesno maso manj kot 50 kg) ali tisti, ki zdravilo slabo prenašajo, morajo vzeti 6 g/dan. Odmerek za otroke je 0,2 g/kg/dan, odmerek se jemlje v 3–4 odmerkih (dovoljenih je največ 10 g na dan).

Osebe, ki se zdravijo ambulantno, lahko vzamejo celoten dnevni odmerek naenkrat, če pa oseba slabo prenaša zdravilo, je treba odmerek razdeliti na 2-3 odmerke.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Uporaba Natrijev para-aminosalicilat med nosečnostjo

Nosečnice lahko zdravilo jemljejo le v primerih, ko možna korist zdravljenja presega verjetnost zapletov in tveganja za plod.

Dojenje je med terapijo prepovedano.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• prisotnost preobčutljivosti na zdravilo;
• hude stopnje bolezni jeter ali ledvic;
• dekompenzirana faza srčnega popuščanja;
• razjeda v prebavilih;
• epileptični napadi;
• poslabšan enterokolitis;
• poslabšan hipotiroidizem.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Stranski učinki Natrijev para-aminosalicilat

Uporaba zdravil lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• poškodbe prebavil: pojav bruhanja s slabostjo, izguba ali oslabitev apetita, driska ali zaprtje in bolečine v trebuhu;
• simptomi alergije: vročina, bronhialni krči, enantem in tudi dermatitis v obliki purpure ali urtikarije;
• Drugo: bolečine v sklepih, razvoj eozinofilije. Redko se pojavi trombocitopenija ali levkopenija ali agranulocitoza, poleg tega pa se razvije z zdravili povzročen hepatitis ali kristalurija.

Po dolgotrajni uporabi velikih odmerkov zdravil se lahko razvije golša ali miksedem.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo zviša raven izoniazida v krvi, ovira absorpcijo eritromicina, rifampicina in linkomicina ter absorpcijo cianokobalamina (to lahko povzroči anemijo). Zdravilo tudi okrepi lastnosti posrednih antikoagulantov (derivatov indandiona ali kumarina).

Antacidi ne vplivajo na absorpcijo natrijevega para-aminosalicilata.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo natrijev para-aminosalicilat je treba shranjevati v temnem prostoru, zaščiteno pred vlago. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

[ 35 ]

Rok uporabnosti

Tablete natrijevega para-aminosalicilata se lahko uporabljajo 2 leti od datuma izdelave zdravila, granule 3 leta in liofilizat 4 leta.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]