Naukom

Nakom je zdravilo z dopaminergičnim in antiparkinsonskim delovanjem.

[1], [2], [3]

Indikacije Nakoma

Prikazano je s tresočo paralizo, pa tudi s Parkinsonovim sindromom.

[4]

Obrazec za sprostitev

Proizvedeno v tabletah, 10 kosov znotraj prvega pretisnega omota. En paket vsebuje 10 pretisnih plošč.

Farmakodinamika

Levodopa lahko zmanjša pojavljanje tresenje zaradi povečanja ravni dopamina v možganih. To ne gre skozi proces BBB extracerebral karbidopa preprečuje levodope dekarboksilacijo snovi, s čimer se poveča količina tega elementa, prodirajo v možgane in se tam pretvori v komponento dopamina.

Zdravilo ima močan učinek zdravila, ki presega učinkovitost levodope. Dolgo časa pomaga vzdrževati plazemsko koncentracijo tega zdravila v odmerkih, ki so veliko nižje od tistih, ki se uporabljajo izključno za levodopo (približno 80%).

Učinek zdravila na telo se začne že prvi dan po začetku tečaja (v nekaterih primerih - po uporabi prvega odmerka). Najvišja učinkovitost je dosežena po 1 tednu.

Farmakokinetika

Absorpcija levodope iz gastrointestinalnega trakta se pojavi dovolj hitro, po kateri se izvaja aktivna metabolizem te snovi. Čeprav se zaradi tega procesa oblikujejo 30 ali več razgradnih produktov, se pogosto levodopa pretvori v epinefrin z dopaminom in norepinephrinom.

Z notranjo uporabo zdravil v enkratnem odmerku pri bolnikih s paralizo tremorja se najvišja vrednost pojavi 1,5-2 ure kasneje, in učinkovito raven učinkovine zdravila poteka približno 4-6 ur. Produkti razpadanja se hitro izločajo skupaj z urinom: približno 2 uri se približno tretjina celotnega odmerka izloči.

Razpolovna doba levodope v plazmi je približno 50 minut. V primeru kombinirane uporabe karbidope z levodopo se razpolovna doba slednjega podaljša na približno 1,5 ure.

Pri peroralni uporabi posameznega odmerka karbidope je največji čas 1,5-5 ur pri ljudeh s paralizo tremorja. Metabolizem snovi se opravi v jetrih.

Neznana snov se izloči skupaj z urinom. Običajno se ta postopek konča po 7 urah in znaša 35%.

Glavni razgradni produkti testirani izločanje, so a-metil-tri-metoksi-4-hidroksifenil propionska kislina, in poleg tega, α-metil-3,4-dihidroksifenil propionska kislina. Te snovi predstavljajo približno 14%, prav tako pa 10% (oziroma) produktov razkroja. Nižje koncentracije so predstavljene gnilobo proizvod 2, od katerih je eden - je snov 3,4-dihidroksi-aceton in drugi (preliminarni podatki) - Ta element N-metil-karbidope. Uspešnost vsake od teh komponent predstavlja največ 5% celotne ravni razgradnih produktov. Znotraj urinu določimo in karbidopa v nespremenjeni obliki, vendar konjugate ne zazna.

Učinek karbidope na proces presnove levodope: plazemski indeksi slednjih se povečajo pod vplivom karbidope. V primeru predhodne uporabe karbidope se plazemska raven levodope poveča 5-krat (približno) in obdobje vzdrževanja zdravilnih vrednosti znotraj plazme se podaljša od 4 do 8 ur. Pri kombinaciji teh dveh snovi so rezultati zdravljenja približno enaki.

V primeru enkratne uporabe levodope pri ljudeh s paralizo tremorja, ki je prej uporabljala karbidopo, se razpolovna doba levodope zvišuje od 3 do 15 ur. Zaradi karbidope se raven levodope poveča (približno 3-krat). Prav tako je treba opozoriti, da predhodna uporaba karbidope zmanjša vsebnost HVC in dopamina v notranjosti urina in plazme.

[5]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno, pri čemer je potreben dnevni odmerek po skrbni individualni izbiri za vsakega bolnika. Zahvaljujoč obliki tablete lahko delijo brez težav na polovico.

Splošne zahteve - ker se odmerek izbere posebej za vsakega bolnika, ga je mogoče individualno prilagoditi ne samo glede velikosti, temveč tudi pogostosti uporabe. Testi so pokazali, da periferna vrsta dofa-dekarboksilaza prejme zahtevano nasičenost s karbidopo v primeru, da se slednja uporablja v količini okoli 70-100 mg na dan. Ljudje, ki jemljejo karbidopo v manjših odmerkih, lahko povzročijo bruhanje s slabostjo.

Ko je zdravilo Nakom predpisano, se lahko nadaljuje uporaba standardnih zdravil, ki se uporabljajo za odpravo parkinsonizma (razen tistih, ki vsebujejo le levodopo), vendar je treba ponovno izbirati njihove odmerke.

Standardni odmerek v začetnih fazah izbere zdravnik, ki upošteva bolezen, ki se zdravi, in bolnikov odgovor na zdravilo. Običajni začetni odmerek je sestavljen iz 0,5 tablet, vzetih 1-2 krat na dan. Toda taka količina zdravila ne sme biti zadostna, da dobimo želeno velikost karbidope bolnika, pri čemer, če je to potrebno, da se doseže ustrezen učinek lahko dodali še 0,5 tablete PM (prejemajo na dan ali vsak drugi dan).

Učinek zdravila se kaže prvega dne, v nekaterih primerih celo takoj po uporabi prvega odmerka. Polna učinkovitost zdravil doseže maksimum v obdobju prvega tedna.

Dnevna zdravilo z zdravili, ki vsebujejo levodopo: uporabi levodope potreben za dokončanje najmanj 12 ur pred začetkom uporabe NAC (oziroma 24 ur, če levodopa se uporablja s podaljšanim učinkom). Dnevni odmerek zdravila Nakoma naj bi zagotovil približno 20% predhodno uporabljenega dnevnega odmerka levodope.

Ljudje, ki jemljejo levodopo v odmerku 1500+ mg, morajo v začetni fazi jemati Nakom v količini 250/25 mg 3-4 krat na dan.

Pri vzdrževalnem zdravljenju lahko velikost odmerka zdravila, če je potrebno, povečamo za 0,5-1 tablete na dan (ali vsak drugi dan), dokler ne dosežemo najvišjega dovoljenega dnevnega odmerka (8 tablet). Obstajajo le omejeni podatki o uporabi karbidope v dnevnem odmerku več kot 200 mg.

Največja velikost priporočenega odmerka je enaka 8 tablet zdravila na dan (2 g snovi levodopa, kot tudi 0,2 g karbidopne snovi). Približno je 3 mg karbidopne snovi in 30 mg levodope na 1 kg (pri masi 70 kg bolnika).

[7]

Uporaba Nakoma med nosečnostjo

Ni podatkov o učinkih zdravila ob nosečih ženskah. Upoštevati je treba, da kombinacija karbidope z levodopo vodi k okostju in tudi visceralnih spremembah v telesu živali. Zato je priporočljivo, da zdravilo uporabljate le, če bo možna korist za žensko presegla možnost razvijanja negativnih reakcij pri plodu.

Ni podatkov o izločanju učinkovin v materino mleko. Obstaja eno samo poročilo o izolaciji levodope, skupaj z mlekom iz laktacijske ženske s tresočo paralizo. Zaradi tega, ker lahko zdravilo škodljivo vpliva na dojenčka, se mora odločiti, ali naj prekine krmljenje ali uporabo zdravila Nakoma, pri čemer upošteva tudi pomen uporabe zdravil za zdravje žensk.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami zdravila:

• nestrpnost do katerega koli sestavnega dela zdravila;
• kombinirana uporaba z neselektivnimi zaviralci MAO (uporaba zdravila mora biti prekinjena najmanj 2 tedna pred začetkom zdravljenja z Nakomo);
• glavkom zaprtega tipa;
• obstoječi melanom ali suma njene prisotnosti;
• ki ima neznan izvor kožne bolezni.

V takšnih primerih je potrebna previdnost pri izbiri doziranja in nadzoru varnosti zdravljenja:

• prisotnost v anamnezi miokardnega infarkta z motnjami ritma;
• srčno popuščanje in druge hude patologije v CCC;
• hude oblike pljučnih patologij (med njimi bronhialna astma);
• epileptični napadi in druge oblike konvulzivnih napadov (prisotnost v anamnezi);
• prisotnost v prebavnem traktu erozivnih in ulcerativnih lezij (ker se v zgornjem delu gastrointestinalnega trakta lahko začne krvavitev);
• prisotnost diabetes mellitusa in drugih dekompenziranih oblik endokrinih patologij;
• hudo stopnjo odpovedi jeter ali ledvic;
• glavkom glavnega tipa.

Ker ni podatkov o varnosti uporabe zdravila pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, je prepovedano uporabljati zdravilo za opisano kategorijo bolnikov.

[6]

Stranski učinki Nakoma

Uporaba zdravila pogosto privede do razvoja diskinezij (med njimi so distonične ali koreografske), poleg drugih neprostovoljnih gibov in slabosti. Prejšnji simptomi, ki lahko prispevajo k odločitvi za zmanjšanje odmerka, se štejejo za blefarospazem in trzanje mišic. Med drugimi neželenimi učinki:

• splošno: bolečina v prsnici, razvoj anoreksije in sinkope;
• organov CAS: razvoj srčnega utripa ali aritmije ter poleg tega pojavijo ortostatski učinki, vključno z zmanjšanjem ali zvišanjem krvnega tlaka, kot tudi flebitisom;
• organi prebavnega sistema: pojav krvavitev v prebavnem traktu, bruhanje in diareja ter poleg temnejše barve sline in poslabšanja razjede na območju dvanajstnika;
• organov hematopoetskega sistema: razvoj trombocitov ali levkopenije ter poleg agranulocitoze ali anemije (tudi hemolitične oblike);
• manifestacije alergije: nastanek urtikarije, edem Quincke, srbenje kože in hemoragični vaskulitis;
• duševne motnje in organi Državnega zbora: razvoj NSA, parestezije, zaspanost in omotičnost. Poleg tega zborovanja bradikinezija (v razvoj on-off-sindrom), je manifestacija nekaterih psihotičnih motenj (vključno halucinacije, iluzije in paranoidne misli), depresije (s pojavom samomorilne misli ali brez njih), težave s spanjem, občutek vznemirjenja , demenca, povečan libido in razvoj zmede. Občasno so se pojavili konvulzivni napadi, vendar v tem primeru ni bilo mogoče ugotoviti vzročne zveze z zdravilom;
• dihalne organe: razvoj dispneja;
• koža: izpuščaji, plešavost, po temnejši barvi izločkov znojnih žlez;
• organi urogenitalnega sistema: temnenje barve urina.

Upoštevati je treba tudi neželene učinke, ki jih povzroča uporaba levodope, saj se lahko pojavijo tudi pri uporabi zdravila Nakoma:

• Gastrointestinalni organi: razvoj disfagije, pentavizma, bruksizma in poleg teh kolcanja in napenjanja z zaprtjem. Obstaja lahko tudi občutek grenkobe v ustih ali sluznicah suhih ust, občutek nelagodja v trebuhu ali bolečina v trebuhu, pekoč občutek na območju jezika, poleg tega pa lahko pride do diarejealnih pojavov;
• presnovni procesi: pojav otekanja, povečanja ali zmanjšanja telesne mase;
• organi centralnega živčnega sistema: pojav občutka tesnobe, utrujenosti, šibkosti, dezorientacije in otrplosti. Poleg tega se pojavijo glavoboli, omedlevica, mišični krči, astenija in ataksija. Lahko razvijejo nespečnost, evforija, mrtvičnega krča, občutek razburjeni, in poleg tega, da pomnožimo tremor v rokah, slabši cogitative dejavnost pojavljajo drže nestabilnost in aktivira latentno okulosimpatichesky sindrom;
• senzorični organi: razvoj diplopije, mydriaze, tonikalnih konvulzij vida in vizualne neumnosti;
• urogenitalni sistem: zakasnitev ali obratna urinska inkontinenca in razvoj priapizma;
• drugi znaki okvare: razvoj slabosti, maligni tumorji na koži, dispneja, vokalna hripavost in poleg tega pretok krvi na posamezna področja kože - do prsnice, vratu ali obraza;
• laboratorijski podatki: povečana ALT aktivnosti z aktivno AST in ALP in LDH, in poleg parametrov bilirubina in uree v plazmi, razviti hiperurikemijo ali hypercreatininemia in pozitivni Coombsov test. Obstajali so tudi poročila o padajoči vrednosti hematokrita na hemoglobin, in poleg razvoja bakteriurije, levkocitoza, in rdečih krvnih celic.

Zdravila, ki vsebujejo levodopo in karbidopo, lahko povzročijo lažno pozitiven odziv na prisotnost urina v urinu ketonskih teles (v primerih, ko se za odkrivanje ketonurije uporabljajo posebni testni trakovi). Ta rezultat ostane nespremenjen po končanem postopku vrenja vzorčenih vzorcev. Če želite lažno negativno odgovoriti, morate za odkrivanje glukozurije uporabiti metodo glukoze oksidaze.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja se poveča resnost stranskih reakcij.

Da bi se znebili motenj, bo potrebno skrbno spremljanje bolnika, pa tudi spremljanje EKG, da bi lahko odkrili razvoj aritmije. Če je potrebno, je treba opraviti potrebno anaritmično zdravljenje. Upoštevati je treba tudi dejstvo, da bi skupaj z zdravilom Nakom lahko uporabil druga zdravila.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri previdnostnih ukrepih je treba kombinirati Nakom z naslednjimi zdravili:

Antihipertenzivi - Pri ljudeh, ki jemljejo takšna zdravila, je kombinacija zdravila Nakoma postala vzrok za posturalno hipotenzijo (simptomatično). Zaradi tega je v zgodnji fazi uporabe zdravila Nakoma potrebna korekcija odmerka antihipertenzivnih zdravil.

Antidepresivi - kombinacija L-dope in zaviralcev MAO (razen MAO zdravila tip B) lahko vodi do okvare procesa obtoka krvi, zato je potrebna končna uporaba inhibitorjev za 2 tedna pred sprejemom NAC. Ta motnja izhaja iz kumulacije dopamina z norepinephrinom pod vplivom levodope - njihova inaktivacija upočasnijo zaviralci MAO. Posledično se poveča tveganje tahikardije in občutkov vznemirjenja ter poleg omotice, pordelost obraza in zvišan krvni tlak.

Obstajajo nekatere informacije o razvoju neželenih učinkov, vključno z diskinezijo in zvišanjem krvnega tlaka pri kombiniranju zdravil s tricikličnimi zdravili.

Železna zdravila - raven biološke uporabnosti levodope ali karbidope se zmanjša pri kombinirani uporabi z glukonatom / železovim sulfatom.

Druga zdravila - kadar se levodopa kombinira z ditilinom, β-adrenostimulanti in poleg zdravil, ki se uporabljajo pri inhalacijski anesteziji, se verjetnost motenj srčnega ritma lahko poveča.

Antagonisti antagonistov D2 dopaminskih receptorjev (risperidon izmed teh fenotiazini in butirofenoni), poleg tega pa isoniazida - lahko zmanjša učinek zdravil po levodope.

Obstajajo dokazi o blokadi pozitivnega učinka levodope pri zdravljenju v primeru tromboze zaradi kombinacije s papaverinom in fenitoinom. Treba je natančno spremljati stanje oseb, ki uporabljajo ta zdravila v kombinaciji - pravočasno, da bi ugotovili oslabitev medicinskega učinka.

Litij zdravila povečajo verjetnost halucinacij ali diskinezij. V kombinaciji z metildopo opazimo izboljšanje neželenih učinkov, kombinacija z tubokurarinom pa povečuje možnost znižanja krvnega tlaka.

Lahko pride do krvavitve absorpcije levodope pri ljudeh, ki uporabljajo visoko proteinsko prehrano, saj je levodopa tekmec posameznih aminokislin.

Učinek piridoksina (pospešek metabolizma levodope v dopaminu v perifernem tkivu) lahko oškoduje karbidopa.

[8]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba hraniti na mestu, ki je zaprto od svetlobe in vlage ter je tudi otrokom nedostopno. Temperaturni pogoji - ne več kot 25 ° C

Rok uporabnosti

Zdravilo Nakom lahko jemlje v obdobju treh let od datuma izdelave zdravila.