Nebivolol

Nebivolol je racemat, ki vsebuje dva enantiomera, D- in L-nebivolol.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacije Nebivolol

Uporablja se pri zdravljenju naslednjih motenj:

• zvišanje vrednosti krvnega tlaka;
• Kongestivno srčno popuščanje;
• IHD (za preprečevanje razvoja bolezni).

[ 5 ], [ 6 ]

Obrazec za sprostitev

Snov se sprošča v tabletah, pakiranih v pretisne omote po 30 kosov.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodinamika

Enkratni odmerek zdravila zniža krvni tlak in zmanjša srčni utrip (tako pod obremenitvijo kot v mirovanju). Enkratni odmerek ima tudi antianginalni učinek pri ljudeh s koronarno srčno boleznijo, poveča iztisni delež, zniža končne vrednosti diastoličnega tlaka v levem prekatu ter zmanjša skupni periferni žilni upor in polnilni tlak.

Stabilen antihipertenzivni učinek se pojavi po 1-2 tednih neprekinjene uporabe zdravila (včasih pa lahko traja 1 mesec). Stabilen terapevtski učinek se opazi po 1-2 mesecih.

Antiaritmični učinek zdravila se razvije z zaviranjem patološkega srčnega avtomatizma in zaviranjem AV prevodnosti. Antihipertenzivni učinek se doseže z zmanjšanjem aktivnosti RAS.

[ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Oba enantiomera zdravila se v prebavilih absorbirata z veliko hitrostjo; vendar hrana ne vpliva na stopnjo absorpcije.

Ljudje s hitrim metabolizmom imajo povprečno biološko uporabnost zdravila 12 %, ljudje s počasnim metabolizmom pa skoraj popolno biološko uporabnost. Zaradi tega je treba ob upoštevanju intenzivnosti metabolizma velikost porcij predpisati individualno. V krvni plazmi se snov sintetizira predvsem z albuminom.

Izločanje snovi poteka skozi ledvice (38 %) in črevesje (48 %).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Odmerjanje in dajanje

Odrasli naj jemljejo 2,5–5 mg zdravila peroralno na dan (v prvi polovici dneva). Po potrebi se lahko odmerek poveča na 10 mg zdravila. Stabilen zdravilni učinek je mogoče doseči po 7–14 dneh neprekinjene uporabe zdravila (včasih to traja 1 mesec).

Starejši odrasli morajo vzeti začetni odmerek 2,5 mg na dan. Največji dovoljeni odmerek zanje je 5 mg.

[ 24 ], [ 25 ]

Uporaba Nebivolol med nosečnostjo

Uporaba nebivolola pri nosečnicah je prepovedana, ker snovi, ki blokirajo aktivnost β-adrenergičnih receptorjev, oslabijo prekrvavitev znotraj posteljice in lahko povzročijo zaostanek v rasti ploda in motnje v razvoju maternice. Ženske, ki so zdravilo uporabljale med nosečnostjo, morajo spremljati stanje novorojenčka (lahko se razvije hipoglikemija z bradikardijo, zlasti v prvih 3 dneh po rojstvu).

Med dojenjem se zdravilo lahko uporablja le pod pogojem, da se dojenje med zdravljenjem prekine.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost preobčutljivosti na nebivolol;
• stanje depresije;
• hude obliterirajoče patologije v perifernem žilnem območju (intermitentna klavdikacija ali Raynaudova bolezen);
• anamneza bronhospazmov ali bronhialne astme;
• kardiogeni šok;
• miastenija;
• hude motnje v delovanju jeter;
• metabolična acidoza;
• feokromocitom;
• bradikardija (srčni utrip pod 60 utripov na minuto);
• AV blok 2. ali 3. stopnje (brez srčnega spodbujevalnika);
• SSSU (tudi sinoatrijski blok);
• izrazito znižanje krvnega tlaka (sistolični krvni tlak je manjši od 90 mm Hg);
• Kongestivnega srčnega popuščanja v fazi dekompenzacije ali akutnega srčnega popuščanja.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Stranski učinki Nebivolol

Jemanje zdravila lahko povzroči različne neželene učinke:

• pri ljudeh s kongestivnim srčnim popuščanjem: najpogosteje se pojavi bradikardija z omotico, pa tudi otekanje nog, ortostatski kolaps, blok prve stopnje in okrepitev simptomov bolezni;
• lezije, ki prizadenejo reproduktivne organe: občasno se razvije impotenca;
• motnje v povrhnjici: včasih se pojavita srbenje in eritematozni izpuščaji. Znaki intolerance se pojavljajo sporadično, manifestacije luskavice pa so okrepljene;
• motnje, povezane s prebavili: pogosto se pojavijo zaprtje, slabost ali driska. Včasih se lahko pojavi dispeptični sindrom;
• težave z delovanjem dihalnih organov: pogosto se pojavi dispneja; včasih se razvijejo bronhialni krči;
• lezije v srčno-žilnem sistemu: včasih se okrepi intermitentna klavdikacija, razvijejo se kardialgija, bradikardija, motnje srčnega ritma in srčno popuščanje. Poleg tega se znižajo vrednosti krvnega tlaka ali se upočasni aktivnost AV prevodnosti/blokade;
• težave z vidno funkcijo: lahko se pojavijo motnje vida;
• motnje centralnega ali perifernega živčnega sistema: lahko se pojavijo občutek zaspanosti ali utrujenosti, nočne more, parestezije, glavoboli, nespečnost in omotica, pa tudi razvoj depresije in oslabitev koncentracije.

[ 23 ]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z zdravilom lahko povzroči pojav takšnih manifestacij, kot so bronhialni krči, akutno srčno popuščanje, bradikardija in znižan krvni tlak.

Za odpravo motenj se pacientovemu želodcu spere želodec in se mu da aktivno oglje z odvajali. Če obstaja takšna potreba, se intenzivno zdravljenje izvaja v bolnišničnem okolju.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Kadar se nebivolol uporablja v kombinaciji z insulinom ali antidiabetiki, so lahko simptomi hipoglikemije (tahikardije) prikriti.

Kombinacija zdravila s SSRI lahko povzroči zvišanje ravni nebivolola v plazmi, pa tudi upočasnitev presnovnih procesov, kar poveča verjetnost bradikardije.

Kombinacija s cimetidinom poveča plazemske koncentracije zdravila.

Uporaba skupaj z derivati fenotiazina, tricikličnimi antidepresivi in barbiturati okrepi hipotenzivne lastnosti zdravila.

Sočasna uporaba z anestetiki poveča verjetnost znižanja krvnega tlaka in zavira procese refleksne tahikardije.

Kombinacija s simpatomimetiki zavira zdravilno delovanje zdravila.

Kombinacija z zdravili, ki blokirajo počasne kalcijeve kanale, antihipertenzivnimi zdravili ali nitroglicerinom, povzroči znatno znižanje krvnega tlaka.

Uporaba zdravila skupaj z verapamilom lahko povzroči srčni zastoj.

Sočasna uporaba z antiaritmiki razreda 1 lahko okrepi negativni inotropni učinek in tudi zavre AV prevodne procese.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Pogoji shranjevanja

Nebivolol shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.

[ 33 ], [ 34 ]

Rok uporabnosti

Nebivolol se lahko uporablja v 36 mesecih od datuma izdelave zdravila.

Vloga za otroke

Terapevtsko sredstvo se ne uporablja pri pediatriji (mlajših od 18 let).

[ 35 ], [ 36 ]

Analogi

Analogi zdravila so Binelol, Nebilet in Nebivator z Nevotensom.

[ 37 ], [ 38 ]

Ocene

Nebivolol ima odlične ocene večine ljudi glede svoje terapevtske učinkovitosti (mnogi pravijo, da je zelo visoka). Vendar pa obstaja tudi veliko število negativnih znakov, ki se pojavljajo precej pogosto.