Nebivolol

Nebivolol je racemat, ki vsebuje 2 enantiomera - D-, kot tudi L-nebivolol.

[1], [2], [3], [4]

Indikacije Nebivolola

Uporablja se pri zdravljenju naslednjih motenj:

• zvišanje krvnega tlaka;
• SWF;
• IHD (za preprečevanje razvoja bolezni).

[5], [6]

Obrazec za sprostitev

Snov se sprosti v tabletah, zapakiranih v pretisni omarici po 30 kosov.

[7], [8], [9], [10]

Farmakodinamika

Z enim odmerkom zdravila se zmanjša krvni tlak in zmanjša srčni utrip (tako pri obremenitvah kot tudi v mirnem stanju). Tudi 1-krat tehnika vodi do razvoja antianginalna učinka pri osebah z obolenjem koronarnih arterij, izboljša iztisni delež, leva ventrikularna končne vrednosti znižuje diastolični tlak in zmanjša periferni žilni upor in polnilni tlak.

Stabilen antihipertenzivni učinek se pojavi po 1-2 tednih neprekinjene uporabe zdravil (vendar včasih traja 1 mesec). Po 1-2 mesecih opazimo stabilen terapevtski učinek.

Antiaritmični učinek zdravila se razvije z zaviranjem patološkega srčnega avtomatizma in zaviranja AV prevodnosti. Antihipertenzivni učinek se izvaja z zmanjševanjem aktivnosti RAS.

[11], [12],

Farmakokinetika

Oba enantiomera LS pri visoki hitrosti se absorbirajo znotraj gastrointestinalnega trakta; medtem ko hrana ne vpliva na stopnjo absorpcije.

Ljudje, ki imajo hiter presnovek, imajo povprečno biološko uporabnost 12%, medtem ko imajo tisti, ki imajo počasno presnovo, skoraj popolno biološko uporabnost. Zaradi tega, ob upoštevanju intenzivnosti metabolizma, morate velikost posameznih delov določiti ločeno. V krvni plazmi se sintetizira predvsem s albuminom.

Izločanje snovi se pojavi skozi ledvice (38%) in črevesje (48%).

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Odmerjanje in dajanje

Odrasli morajo zaužiti 2,5-5 mg zdravilne snovi na dan (to storite v prvi polovici dneva). Če je potrebno, je možno povečati odmerek na 10 mg zdravila. Po 7-14 dneh stalnega vnosa drog je mogoče doseči stabilno zdravilo (včasih traja 1 mesec).

Starejši ljudje potrebujejo začetni odmerek 2,5 mg na dan. Največji dovoljeni odmerek za njih je 5 mg.

[24], [25]

Uporaba Nebivolola med nosečnostjo

Nebivolola je prepovedano uporabljati pri nosečnicah, saj učinkovin, ki zavirajo delovanje beta-adrenergične receptorje, zmanjšanim pretokom krvi v posteljico in lahko povzroči fetalni zaostajanje v rasti in motnje njenega razvojem pred rojstvom. Ženske, ki so uporabile zdravilo med nosečnostjo, morajo spremljati stanje novorojenčka (lahko se razvije hipoglikemija z bradikardijo, zlasti v prvih 3 dneh po rojstvu).

Pri dojenju lahko zdravilo uporabljate le, če med zdravljenjem zavrnete dojenje.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost preobčutljivosti na nebivolol;
• stanje depresije;
• obliteracijske patologije v periferni vaskularni regiji v hudi stopnji (prekinitvena klavdikacija ali Raynaudova bolezen);
• prisotnost bronhialnih krčev ali astme v anamnezi;
• kardiogeni šok;
• miastenija gravis;
• izražene motnje v delovanju jeter;
• metabolna acidoza;
• feohromocitom;
• bradikardija (HR vrednosti pod 60 utripov / minuto);
• AV blokada 2. Ali 3. Stopnje (v odsotnosti elektrokardiostimulatorja);
• SSSU (tudi blokada sinoatrijskega tipa);
• izrazito znižanje krvnega tlaka (sistolični krvni tlak je manjši od 90 mm Hg);
• CHF v fazi dekompenzacije ali srčnega popuščanja akutne narave.

[19], [20], [21], [22]

Stranski učinki Nebivolola

Jemanje zdravila lahko povzroči različne neželene učinke:

• pri ljudeh s CHF: najpogosteje je bradikardija z omotico, poleg tega pa otekanje nog, ortostatski kolaps, blokada prve stopnje in pojačanje simptomov bolezni;
• lezije, ki vplivajo na reproduktivne organe: občasno se razvije impotenca;
• krvavitve v povrhnjici: včasih je srbenje in izbruhni izpuščaj. Pojavijo se posamezni znaki nestrpnosti in pojav pseniceze;
• motnje, povezane s funkcijo gastrointestinalnega trakta: pogosto je zaprtje, slabost ali driska. Včasih je lahko prisoten dispeptićni sindrom;
• težave z delom dihalnih organov: pogosto se pojavi dispneja; včasih se pojavijo krči bronhijev;
• poraz v CZS: včasih je potencira s prekinitvami klavdikacije, razvija lažno angina pektoris, bradikardija, motnjo srčnega ritma, srčno popuščanje. Poleg tega se upočasnjujejo vrednosti krvnega tlaka ali aktivnost AV-protiteles / blokade;
• težave z vizualno funkcijo: opazijo se motnje vida;
• motnje centralnega živčnega sistema ali PNS: lahko povzroči zaspanost ali utrujenost, nočne, parestezija, glavobol, nespečnost in omotica, poleg tega pa je razvoj depresije in oslabitev koncentracije.

[23]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z zdravili lahko povzroči pojav takšnih manifestov kot krči bronhijev, srčno popuščanje v akutni fazi, bradikardijo in zmanjšanje vrednosti krvnega tlaka.

Za odpravo kršitev se bolnik opere z želodcem in daje aktiviranemu oglju z odvajalnimi sredstvi. Če obstaja takšna potreba, je v bolnišnici zagotovljena intenzivna oskrba.

[26], [27], [28]

Interakcije z drugimi zdravili

Pri kombinirani uporabi nebivolola z insulinom ali antidiabetiki lahko pride do maskiranja simptomov hipoglikemije (tahikardije).

Kombinacija zdravila z SSRI lahko privede do zvišanja plazemskih vrednosti nebivolola in upočasnitve metabolnih procesov, kar povečuje verjetnost bradikardije.

Kombinacija z cimetidinom poveča indekse plazme zdravila.

Uporaba skupaj s fenotiazinskimi derivati, tricikli in barbiturati okrepi antihipertenzivne lastnosti zdravila.

Hkratna uporaba z anestetiki poveča verjetnost zniževanja krvnega tlaka in zmanjša procese refleksne tahikardije.

Kombinacija s simpatikomimetiki zavira aktivnost zdravil zdravil.

Kombinacija z zdravili, ki blokirajo počasne kanale Ca, antihipertenzivna zdravila ali nitroglicerin, povzroči znatno zmanjšanje krvnega tlaka.

Uporaba zdravil z verapamilom lahko povzroči srčni zastoj.

Sočasna uporaba antiaritmičnih zdravil 1. Razreda lahko poveča negativen inotropni učinek in tudi zavira proces AV-prevodnosti.

[29], [30], [31], [32]

Pogoji shranjevanja

Nebivolol je treba hraniti pri temperaturah, ki ne presegajo 25 ° C.

[33], [34]

Rok uporabnosti

Zdravilo Nebivolol se lahko uporablja v 36 mesecih od datuma izdelave zdravila.

Prijava za otroke

Terapevtsko sredstvo se ne uporablja pri pediatričnih bolnikih (pred 18 letom starosti).

[35], [36]

Analogi

Analogi zdravila so Binelol, Nebilet in Nebivator z nevotenzom.

[37], [38]

Mnenja

Nebivolol dobi odlične ocene večine ljudi glede njegove terapevtske učinkovitosti (mnogi pravijo, da je zelo visoka). Toda hkrati je veliko negativnih znakov, ki se pogosto manifestirajo.