Nebicard

Nebicard je selektivni zaviralec aktivnosti β-adrenergičnih receptorjev.

Indikacije Nebicardium

Uporablja se pri povišanih vrednostih krvnega tlaka.

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah, v količini 10 kosov v pretisnem omotu. Škatla vsebuje 2 ali 5 takih pakiranj.

Farmakodinamika

Nebivolol, sestavina, je racemat, ki vsebuje 2 enantiomera: SRRR (nebivolol tip D) in RSSS (nebivolol tip L). Združuje naslednje terapevtske lastnosti:

• Aktivnost D-enantiomera spodbuja selektivno in kompetitivno blokado aktivnosti β1-adrenergičnih receptorjev;
• L-enantiomer spodbuja razvoj blagega vazodilatacijskega učinka z metabolno vezavo na L-arginin/NO.

Po enkratni ali ponavljajoči se uporabi zdravila se srčni utrip med vadbo in v mirovanju zmanjša tako pri ljudeh z normalnim krvnim tlakom kot pri bolnikih z zvišanim krvnim tlakom.

Hipotenzivno delovanje se med dolgotrajnim zdravljenjem ohranja. Uporaba zdravila v optimalnih terapevtskih odmerkih ne vodi do razvoja antagonizma α-adrenergičnih receptorjev.

Zdravilo nima VSA. Pri uporabi v terapevtskih odmerkih ne povzroča razvoja membransko-stabilizirajočega učinka. Prav tako zdravilo nima opaznega vpliva na toleranco na telesno aktivnost.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Zdravilo se hitro absorbira v prebavilih; vnos hrane ne vpliva na stopnjo absorpcije zdravila, kar omogoča jemanje ne glede na vnos hrane.

Nebivolol sodeluje v presnovnih procesih v jetrih, med katerimi nastajajo aktivni hidroksimetabolni produkti. Presnovni proces snovi je povezan z oksidativnim polimorfizmom genetske narave, ki je odvisen od komponente CYP2D6.

Pri peroralni uporabi nebivolola je njegova povprečna biološka uporabnost pri ljudeh s hitrim metabolizmom 12 %, pri ljudeh s počasnim metabolizmom pa je skoraj popolna. Glede na razliko v hitrosti presnovnih procesov je treba odmerek zdravila Nebicard izbrati ob upoštevanju individualnih značilnosti bolnika. Ljudje s počasnim metabolizmom morajo uporabljati nižje odmerke zdravila.

Pri posameznikih z visoko stopnjo presnove je razpolovni čas enantiomerov nebivolola v plazmi povprečno 10 ur, medtem ko so pri posameznikih z nizko stopnjo presnove te vrednosti tri- do petkrat višje. Pri posameznikih s hitro stopnjo presnove so vrednosti RSSS za nebivolol v krvni plazmi nekoliko višje od ravni SRRR za nebivolol.

Po 7 dneh jemanja zdravila se približno 38 % odmerka izloči z urinom, nadaljnjih 48 % pa z blatom. Največ 0,5 % snovi se izloči nespremenjene z urinom.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba uporabljati ne glede na vnos hrane, tablete pa je treba sprati z navadno vodo. Priporočljivo je, da zdravilo jemljete ob istem času dneva.

V primeru povišanega krvnega tlaka je treba vzeti 1 tableto na dan (ob istem času dneva); dovoljeno je jemati jo jedjo. Razvoj hipotenzivnega učinka se opazi po 1-2 tednih zdravljenja, včasih pa je želeni učinek mogoče doseči šele po 1 mesecu.

Sredstva, ki zavirajo aktivnost β-adrenoreceptorjev, se lahko uporabljajo kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili. Dodaten hipotenzivni učinek je mogoče doseči s kombinirano uporabo 5 mg zdravila Nebicard in 12,5–25 mg hidroklorotiazida.

Osebe z ledvično insuficienco naj začetkom jemljejo 2,5 mg na dan. Po potrebi se lahko odmerek poveča na 5 mg.

Ljudje z odpovedjo jeter ne smejo uporabljati zdravila, ker so izkušnje z jemanjem zdravila pri tej kategoriji bolnikov omejene.

Starejši ljudje (65 let in več) naj jemljejo 2,5 mg zdravila na dan. Po potrebi se dnevni odmerek poveča na 5 mg. Podatki o uporabi zdravila pri ljudeh, starejših od 75 let, so omejeni, zato je pri predpisovanju takim bolnikom potrebna zelo previdnost in skrbno spremljanje njihovega stanja.

[ 12 ], [ 13 ]

Uporaba Nebicardium med nosečnostjo

Zdravila Nebicard se ne uporablja med nosečnostjo ali dojenjem.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• prisotnost hude občutljivosti na aktivno sestavino ali katere koli pomožne sestavine zdravila;
• odpoved jeter ali težave z delovanjem jeter;
• akutno srčno popuščanje, kardiogeni šok in tudi dekompenzirano srčno popuščanje, ki zahteva uporabo inotropnih zdravil;
• nezdravljen feokromocitom;
• SSSU;
• sinoaurikularni blok in blok 2. ali 3. stopnje (z ali brez srčnega spodbujevalnika);
• anamneza bronhospazmov ali bronhialne astme;
• acidoza presnovne narave;
• bradikardija (vrednosti srčnega utripa so manjše od 60 utripov na minuto);
• znižan krvni tlak (sistolični tlak je manjši od 90 mm Hg);
• hude težave s perifernim pretokom krvi;
• kombinacija s sultopridom ali floktafeninom.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Stranski učinki Nebicardium

Uporaba zdravila lahko izzove razvoj določenih stranskih učinkov:

• imunske motnje: manifestacije preobčutljivosti ali Quinckejev edem;
• duševne težave: nočne more in depresija;
• motnje, ki vplivajo na delovanje živčnega sistema: parestezija, glavoboli, sinkopa in omotica;
• okvara vida: motnje vida;
• motnje v srčno-žilnem sistemu: podaljšanje AV prevodnosti, bradikardija, znižan krvni tlak, AV blok, srčno popuščanje in okrepitev intermitentne klavdikacije;
• težave z dihali: bronhialni krči in dispneja;
• prebavne motnje: napihnjenost, bolečine v trebuhu, zaprtje, bruhanje, pa tudi dispepsija, driska, slabost in razvoj hepatotoksičnega učinka;
• lezije povrhnjice: srbenje, manifestacije alergij, kožni simptomi, podobni eritemu, pa tudi poslabšanje luskavice;
• simptomi, ki vplivajo na reproduktivno funkcijo: impotenca in erektilna disfunkcija;
• sistemske motnje: otekanje in občutek utrujenosti;
• težave z delovanjem mišično-skeletnega sistema: bolečine ali šibkost mišic, pa tudi krči.

Pri uporabi zaviralcev adrenergičnih receptorjev β so se občasno pojavile naslednje motnje: psihoza, suha očesna sluznica, zmedenost, halucinacije, Raynaudov fenomen, hladne okončine in zastrupitev očesne sluznice.

[ 11 ]

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: razvoj akutnega srčnega popuščanja ali bradikardije, pojav bronhialnih krčev in znižanje krvnega tlaka.

V primeru zastrupitve ali pojava hiperergične reakcije je potrebno vzpostaviti stalen zdravniški nadzor nad bolnikom in mu zagotoviti intenzivno terapevtsko oskrbo.

Spremljati je treba raven sladkorja v krvi. Absorpcijo aktivne snovi, ki ostane v prebavilih, je mogoče preprečiti z izpiranjem bolnikovega želodca in dodatnim predpisovanjem odvajal z aktivnim ogljem. Poleg tega bo morda potrebno umetno pljučno prezračevanje.

Za preprečevanje razvoja bradikardije se daje metilatropin ali atropin.

Za zdravljenje šoka in zvišanje nizkega krvnega tlaka je potrebna uporaba plazme ali nadomestkov plazme, poleg tega pa po potrebi tudi kateholaminov.

Razvoj β-blokirnega učinka je mogoče ustaviti z intravensko injekcijo (z nizko hitrostjo) izoprenalinijevega klorida (začnite z odmerkom 2,5 mcg/minuto in nadaljujte, dokler ne dosežete želenega učinka). Če ima bolnik intoleranco, je treba izoprenalin kombinirati z dopaminom. Če želeni rezultat ni dosežen in po tem ukrepu, je treba poškodovancu dati glukagon v odmerku 50–100 mcg/kg. Po potrebi se lahko injekcija ponovi v 1 uri, nato pa se po potrebi z intravensko infuzijo glukagona s kapalko (odmerek se izračuna po shemi 70 mcg/kg/uro).

V ekstremnih situacijah, na primer pri bradikardiji, ki je odporna na zdravljenje, je dovoljena uporaba srčnega spodbujevalnika.

[ 14 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Kalcijevi antagonisti.

Kombinacija zaviralcev β-adrenergičnih receptorjev z antagonisti kalcija (kot sta diltiazem in verapamil) zahteva veliko previdnost, ker imajo negativni inotropni učinek in vplivajo na AV prevodnost. Osebe, ki uporabljajo zdravilo Nebicard, ne smejo prejemati verapamila intravensko.

Antiaritmična zdravila.

Kombinacija zaviralcev beta-adrenergičnih receptorjev in antiaritmikov razreda 1 in 3, kot tudi amiodarona, zahteva izjemno previdnost, saj lahko to okrepi njihov negativni inotropni učinek in vpliv na AV in intraatrijsko prevodnost.

Klonidin.

V primeru nenadne prekinitve dolgotrajnega zdravljenja s klonidinom zdravila, ki blokirajo α-adrenergične receptorje, povečajo verjetnost odtegnitvenega sindroma, pri katerem se zvišajo vrednosti krvnega tlaka. V zvezi s tem je treba klonidin ukiniti postopoma.

Zdravila na osnovi digitalisa.

Digitalisovi glikozidi, ki se uporabljajo skupaj z zdravili, ki blokirajo aktivnost β-adrenergičnih receptorjev, lahko podaljšajo obdobje AV prevodnosti.

Peroralna hipoglikemična zdravila in inzulin.

Čeprav Nebicard ne vpliva na raven sladkorja, lahko prikrije znake hipoglikemije (kot je tahikardija).

Anestetična zdravila.

Uporaba zaviralcev β skupaj z anestetiki lahko povzroči zaviranje refleksne tahikardije in poveča verjetnost znižanja krvnega tlaka. O uporabi zdravila Nebicard je treba anesteziologa predhodno obvestiti.

Kombinacija s cimetidinom poveča plazemske koncentracije nebivolola, vendar se njegova zdravilna aktivnost ne spremeni.

Če se zdravilo Nebicard jemlje s hrano, antacid pa med obroki, se lahko obe zdravili uporabljata skupaj.

Kombinacija z nikardipinom poveča plazemske koncentracije obeh snovi, ne da bi spremenila njuno terapevtsko aktivnost.

Simpatomimetiki lahko vplivajo na delovanje zaviralcev adrenergičnih receptorjev β.

Sredstva, ki blokirajo aktivnost β-adrenergičnih receptorjev, lahko izzovejo nemoteno α-adrenergično aktivnost simpatikotoničnih zdravil, ki imajo tako α-adrenergične kot β-adrenergične učinke (obstaja tveganje za razvoj AV bloka ali hude bradikardije in zvišanega krvnega tlaka).

Kombinacija z barbiturati, tricikličnimi antidepresivi in derivati fenotiazina lahko poveča antihipertenzivno delovanje zdravila.

Ker je izoencim CYP2D6 vključen v presnovo nebivolola, lahko sočasno zdravljenje s SSRI (npr. dekstrometorfanom ali drugimi spojinami), ki se primarno presnavljajo po isti poti, pri posameznikih z visoko stopnjo presnove povzroči podoben odziv na zdravljenje kot pri posameznikih z nizko stopnjo presnove.

[ 15 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Nebicard shranjujte na mestu, zaščitenem pred sončno svetlobo, vlago in majhnimi otroki. Temperaturni kazalniki so znotraj oznake 25 °C.

[ 16 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Nebicard se lahko uporablja v 36 mesecih od datuma izdelave zdravila.

[ 17 ]

Vloga za otroke

V pediatriji je prepovedano predpisovati zdravilo.

Analogi

Analogi zdravila so Nebilet, Nebival, Nebitrend z Nebivololom, Nebilong, Nebivolol Sandoz in Nebitenz z Nebivolol-Teva.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Ocene

Nebicard dobro pomaga pri visokem krvnem tlaku in ga stabilizira, kar se odraža v komentarjih uporabnikov, ki so to zdravilo uporabljali. V pregledih je tudi navedeno, da je treba zdravilo jemati hkrati in hkrati ne pričakovati zelo hitrega rezultata. Običajno se učinek začne kazati po nekaj tednih, včasih pa tudi po mesecu dni – na to morate biti pripravljeni. Zato je to zdravilo popolnoma neprimerno kot nujna prva pomoč – to je treba upoštevati.