Nebicor

Nebicor je zaviralec α- in β-adrenergičnih receptorjev.

Indikacije Nebicora

Uporablja se za zniževanje prekomerno visokega krvnega tlaka (kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili), pa tudi za zdravljenje angine pektoris in koronarne srčne bolezni.

Obrazec za sprostitev

Snov se sprošča v tabletah s prostornino 5 mg. V pretisnem omotu je 10 takih tablet. V škatli so 3 ploščice.

Farmakodinamika

Zdravilo selektivno blokira aktivnost β1-adrenoreceptorjev in modulira vezavo endotelnega relaksacijskega faktorja (NO). Znižanje krvnega tlaka se pojavi zaradi zmanjšanja vrednosti OPSS in CBV ter srčnega iztisa, poleg tega pa zaradi upočasnitve nastajanja renina in delne izgube občutljivosti baroreceptorjev. Antihipertenzivni učinek se pogosto pokaže po 7–14 dneh, popolna stabilizacija pa se pojavi v enem mesecu.

Zdravilo znižuje srčni utrip med vadbo in v mirovanju ter diastolični krvni tlak v levem prekatu. Izboljša tudi stanje diastoličnega polnjenja srca, zmanjša potrebo miokarda po kisiku (antianginalni učinek) in zmanjša težo miokarda (za 9,7 %) skupaj z njegovim masnim indeksom (za 5,1 %). Podatki, pridobljeni med dnevnim spremljanjem, kažejo, da ima Nebikor pozitiven učinek na vrednosti dnevnega ritma krvnega tlaka (tako pri posameznikih z zdravimi kazalniki kot pri tistih z njegovimi motnjami).

Ne vpliva negativno na procese presnove lipidov.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se hitro absorbira. Vrednosti biološke uporabnosti pri ljudeh z visoko stopnjo presnovnih procesov (z učinkom prvega prehoda skozi jetra) so 12 %. Hkrati je pri ljudeh z nizko stopnjo presnove ta kazalnik skoraj popoln.

Sinteza beljakovin v plazmi je 98 %. Ravnotežne vrednosti pri ljudeh s hitrim metabolizmom so opažene po 24 urah, razpolovni čas pa je približno 10 ur; pri počasnem metabolizmu je razpolovni čas 3-5-krat daljši.

Transformacija poteka z aromatskimi in alicikličnimi hidroksilacijskimi procesi; del snovi se N-dealkilira. Nastali amino in hidroksi derivati se konjugirajo z glukuronsko kislino, nato pa se izločijo v obliki N- in O-glukuronidov.

Razpolovna doba hidroksimetabolitov pri posameznikih z visoko stopnjo presnove je v povprečju 24 ur, medtem ko je pri posameznikih z nizko stopnjo presnove dvakrat daljša.

Izločanje zdravila poteka skozi ledvice (40 %) in črevesje (60 %). Snov prehaja skozi krvno-možgansko pregrado in se izloča z materinim mlekom.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati peroralno, ob istem času dneva; tablete se ne žveči, ampak se pogoltne z navadno vodo. Jemlje se z obrokom ali po njem. Odmerek je 5 mg enkrat na dan.

Ljudje z odpovedjo ledvic, pa tudi ljudje, starejši od 65 let, naj jemljejo 2,5 mg zdravila na dan.

Dovoljeno je jemati največ 10 mg zdravila Nebicor na dan.

Uporaba Nebicora med nosečnostjo

Uporaba zdravila med nosečnostjo je dovoljena le, če obstajajo stroge medicinske indikacije.

Med obdobjem terapije se morate vzdržati dojenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost intolerance na sestavine zdravila;
• sinusna bradikardija (vrednosti pod 45-50 utripov/minuto);
• SSSU;
• znižan krvni tlak;
• kardiogeni šok;
• AV blok 2-3 stopnje;
• hudo srčno popuščanje, odporno na zdravljenje;
• motnja procesov perifernega pretoka krvi;
• sinoatrijski blok;
• težave z delovanjem jeter;
• bronhospazmi ali bronhialna astma.

Stranski učinki Nebicora

Uporaba zdravila lahko povzroči pojav različnih stranskih učinkov:

• motnje, ki vplivajo na delovanje živčnega sistema in čutnih organov: pogosto se pojavijo omotica, parestezija, občutek šibkosti in utrujenosti ter glavoboli. Občasno se pojavijo nočne more ali depresija. Možna je začasna okvara vida;
• prebavne motnje: včasih se pojavijo zaprtje, driska, bruhanje, napihnjenost ali slabost;
• težave z delovanjem srčno-žilnega sistema in procesi hemostaze s hematopoezo: AV blok, simptomatska oblika bradikardije, srčno popuščanje, znižan krvni tlak in poslabšanje intermitentne klavdikacije;
• drugi znaki: manifestacije na povrhnjici in bronhialni krči.

[ 1 ]

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: znižan krvni tlak, bradikardija, hudo srčno popuščanje in bronhialni krči.

Za odpravo motenj se izvede izpiranje želodca, predpišejo se odvajala in aktivno oglje. Lahko se da tudi umetno prezračevanje in atropin (v primeru povečane vagotonije ali bradikardije), pa tudi plazma ali nadomestki plazme; po potrebi se uporabijo kateholamini.

Za preprečevanje učinka blokade β-adrenergičnih receptorjev se daje izoprenalinijev klorid (intravensko, z nizko hitrostjo, z začetnim odmerkom 5 mcg/minuto, dokler ni dosežen želeni rezultat) in dobutamin (začetni odmerek 2,5 mcg/minuto). Če se izboljšanje ne pojavi, se uporabi glukagon (intravenska injekcija 50–100 mcg/kg, nato pa se po 60 minutah ponovi – infuzija 70 mcg/kg/uro).

Ko se razvije AV blok, se uporabi transvenska srčna stimulacija.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravila, ki blokirajo aktivnost kalcijevih kanalov, okrepijo blokado AV prevodnih procesov.

Antiaritmična zdravila razreda 1, kot tudi amiodaron, podaljšajo čas prevajanja vzbujevalnih impulzov znotraj atrijev.

Anestetiki (kot so ciklopropan, etoksietan in trikloroetilen), barbiturati s tricikličnimi antidepresivi in derivati fenotiazina okrepijo antihipertenzivni učinek.

Nikardipin s cimetidinom poveča plazemske koncentracije zdravila.

Simpatomimetiki izenačijo terapevtsko aktivnost.

[ 2 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Nebikor je treba shranjevati pri temperaturi, ki ne presega 30 °C.

[ 3 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Nebikor se lahko uporablja v 36 mesecih od datuma izdelave zdravila.

Vloga za otroke

Zdravilo Nebicor se ne uporablja v pediatriji.

[ 4 ]

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Binelol, Nebilet z Nevotensom, pa tudi Nebivator in Nebilong.