Nootropics

Nootropics (neyrometabolicheskie stimulansov cerebroprotectors) - psychoanaleptic ukrepi drog lahko neyrometabolicheskie aktivira procese v možganih izvajajo antihipoksemske učinek in tudi povečuje splošno odpornost na ekstremne dejavnikov. Neyrometabolicheskie cerebroprotektivne ukrepi in imajo številne druge droge, vključno angioprotectors, adaptogeshl holinergične zdravil, vitaminov, antioksidantov, aminokislin, anabolični steroidi, nekateri hormoni (posebno sintetična tirotropin) tiol antidota s sod.

[1], [2]

Indikacije za uporabo nootropikov

Bolezni centralnega živčnega sistema, ki jih spremlja zmanjšanje inteligence in pomanjkanja spomina; omotica, zmanjšana koncentracija, čustvena labilnost; zdravljenje možganske kapi; demenca zaradi motenega možganskega cirkulacije, Alzheimerjeve bolezni; komatozno stanje žilnega, travmatičnega ali strupenega izvora; depresivni pogoji; psiho-organski sindrom (astenična varianta); olajšanje odtegnitvenega sindroma in razdražljivih držav v alkoholizmu, odvisnosti od drog; nevrotična stanja z prevlado astenije; učenje na področju invalidnosti pri otrocih, ki ni povezano s socialno-izobraževalnim zanemarjanjem (kot del kombiniranega zdravljenja): anemija srpastih celic (v sklopu kombinirane terapije); kortikalni mioklonus.

V psihiatrični praksi določite tečaj zdravljenja (1-3 mesece) ali kratke prekinitvene tečaje za 3-5 dni v razmakih 2-3 dni za 1-3 mesece za več ur na leto.

Mehanizem delovanja in farmakološki učinki nootropikov

Nootropics - zdravila, ki imajo neposreden vpliv na aktivacijo možganov integrativne mehanizme, ki spodbujajo učenje, izboljšanje spomina in mentalne sposobnosti, izboljšati odpornost možganov, da "agresivnih" učinki, ki izboljšujejo kortiko-subkortikalno povezave. Izraz "nootropno" je s C. Giurgeal (1972) najprej predlagala podroben opis specifičnih lastnosti 2-okso-1-podobnega pirrolidiniladetamida Psychoanaleptics aktiviranje celostne procese v možganih, in olajšuje Interhemisferna corticosubcortical interakcijo krepitev možganov amneziruyuschim odpornost proti udarcem.

Trenutno ta skupina zdravil vključuje več kot tri desetine imen. Pirolidinski derivati (piracetama) so bili uvedeni v klinični praksi, meclofenoxate in njegovih analogov (meclofenoxate), pyritinol (piriditol, encephabol). Z nootropics tudi priprave GABA in njegovih derivatov (Aminalon, natrijev hidroksibutirat, aminofenilmaslyanaya kisline (Phenibutum) gapantenovaya kisline (Pantogamum) nikotinoil gama-aminomaslena kislina (pikamilon), nekatera zeliščna zdravila, zlasti pripravkih Ginkgo biloba (tanakan, oksivena).

Po farmakoloških lastnostih nootropiki se razlikujejo od drugih psihotropnih zdravil. Ne bistveno vplivajo na spontano bioelektrično aktivnost možganskih in motornih reakcij, nimajo hipnotičnega in analgetičnega učinka ter ne spremenijo učinkovitosti analgetikov in hipnotičnih zdravil. Kljub temu, da so reprezentativni za učinke na številne funkcije centralnega živčnega sistema, omogoči prenos informacij med polobli možganov spodbuditi prenos vzbujanja v osrednje nevrone, izboljša pretok krvi in možganske energetskih procesov, povečati svojo odpornost na hipoksijo.

Kot so nootropičnih zdravila na osnovi snovi prime in vpliv na metabolične procese, se šteje kot sredstvo terapije metabolizmom - ti neyrometabolicheskie cerebroprotectors. Osnovni biokemičnih in celičnih učinki nootropics vpliva na možgane so za aktiviranje presnovne procese, vključno z izboljšano izrabo glukoze in tvorbo adenozin trifosfata, stimulacijo sinteze beljakovin in inhibicije RNA lipookisleniya, stabilizacijo plazemskih membranah. Skupaj nevrofiziološki korelaciji farmakološkega delovanja nootropics - olajšati njihov vpliv na prenos glutamatergične, ojačanje in razširitev dolgoročne okrepitve - LTP. Ti učinki so značilni z učinki na CŽS teh različnih mnemotropnyh nootropics kot piracetama, fenilpiratsetam (phenotropyl), idebenona, vinpocetine, meksidol. Menijo, da zmanjšanje povezana s starostjo, gostota receptorjev NMDA na nekaterih področjih hipokampusa in skorje - povzročajo slabljenje kognitivnih funkcij v možganih med staranjem. Te predstavitve vnaprej farmakološko uporabo kot nootropics snovi, ki stimulirajo glutamatergične nevrotransmisije preko agonistov glicin na mestu ali spojin, ki povečajo gostoto glutamatnih receptorjev.

Ugotovljeno je bilo, vpletena v nevrofizioloških mehanizmov, ki so potrebni za izvajanje procesov učenja in spomina, dofamino-, holino- adrenergični in možganskih struktur. Po mnenju nekaterih avtorjev imajo kortikosteroidi pomembno vlogo pri manifestaciji miotropnih učinkov nootropij. Dejansko visoki odmerki kortikosteroidov zavirajo pozitivne učinke nootropikov na spomin in učenje; Ugotovljeno je tudi, da se pri večini bolnikov z Alzheimerjevo boleznijo zviša stopnja steroidnih hormonov. Opozoriti je treba, da je nevrofiziološki in molekularne osnove učenja in spomina ni dovolj dešifrirajo bioloških pojavov. Vendar pa je pozitiven vpliv na poslabšanje spomina opazili v številnih dejansko duševnih in telesnih motenj, imajo droge na različnih farmakoloških skupin -. Pravilno nootropics, psihostimulansi, Adaptogen, antioksidanti, itd Izboljšane mnestic funkcije opazili v eksperimentalnih in kliničnih pogojih s pomočjo farmakoloških agentov delujejo na različnih straneh metabolizma možganov, stopnja prostih radikalov izmenjavo nevrotransmiterjev in modulatorjev.

Klinično neyrometabolicheskie poživila imajo psihostimulansov, antiasthenic, pomirjevalo, aptidepressivnoe, antiepileptik, dejansko nootropik, mnemotropnoe, adaptogenih, vasovegetative, antiparkinsonik, aitidiskineticheskoe učinek, povečati stopnjo budnosti, jasnost zavesti. Insensitive motnje mentalne aktivnosti, je njihov glavni učinek naslovljena akutne in preostalo organsko okvaro CŽS. Selektivna terapevtski učinek imajo na kognitivne motnje. Nekateri neyrometabolicheskie poživila (Phenibut, pikamilon, Pantogamum mexidol) ima pomirjevalne ali pomirjajoč lastnosti, večina drog (atsefen, bemit pyritinol, piracetama, Aminalon, demanol) opomba psihostimulans dejavnost. Cerebrolysin ima nevrona nevrotrofični deluje podobno delovanja naravnih nevronskih rastnih faktorjev, izboljšuje učinkovitost aerobnega energijskega metabolizma možganov, izboljšuje znotrajcelično sintezo beljakovin v razvoju in staranje možganov.

Značilnosti posameznih skupin zdravil

Fenilpiratsetam (N-karbamoil-metil-4-fenil-2-pirolidona) -. Domačo pripravo, v glavnem farmakološkega učinka se nanaša na nootropik zdravila je registrirala in pustimo, da se industrijske proizvodnje v rusko Ministrstvo za zdravje 2003 g Fenilpiratsetam kot piracetama nanaša na derivate pirolidona, t.j. Njegova osnova je zaprta v ciklu GABA - najpomembnejši zaviralni mediator in regulator delovanja drugih mediatorjev. Tako je fenilpiraketam, tako kot večina drugih nootropikov, blizu endogenim mediatorjem v kemični strukturi. Vendar - za razliko od fenilpiratsetama piracetama ima fenilni ostanek, ki določa bistveno razliko v spektrih farmakološkega delovanja teh zdravil.

Fenilpiracetam se hitro absorbira iz prebavnega trakta in zlahka * prehaja skozi krvno-možgansko pregrado. Biološka uporabnost zdravila z oralnim vnosom je 100%, največja koncentracija v krvi je dosežena čez uro. Fenilpricetam se popolnoma izloči iz telesa v 3 dneh, očistek je 6,2 ml / (minxkg). Izločanje fenilpricetama je počasnejše od piraketama: T1 / 2 je 3-5 oziroma 1,8 ure. Fenilpiracetam se v telesu ne presnavlja in se izloča nespremenjeno: 40% se izloča v urinu in 60% - z žolčem in znojem.

Eksperimentalne in klinične študije so pokazale, da ima fenilpiraketam širok spekter farmakoloških učinkov in ker se številni parametri ugodno razlikujejo od piracetama. Indikacije za uporabo fenilpricetama:

• kronična cerebrovaskularna insuficienca;
• WM;
• astenične in nevrotične države;
• kršenje učnih procesov (izboljša kognitivne funkcije);
• depresija blagih in zmernih resnosti;
• psiho-organski sindrom;
• konvulzivne bolezni;
• kronični alkoholizem; :
• debelost prehrambene ustavne geneze.

Fenilpiratsetam lahko uporabite tudi zdrave ljudi, da podpirajo duševno in telesno dejavnost, izboljša stabilnost in raven delovanja v ekstremnih pogojih (stres, hipoksija, zastrupitve, motnje spanja, poškodbe, fizične in psihične preobremenitve, utrujenosti, hlajenje, nepremičnost, bolečinskih sindromov).

Na bistveno prednost fenilpiratsetama pred piracetama kažejo opredeljeni tako v poskusih in v klinični kazalniki hitrosti začetka delovanja in višino, ki delujejo odmerkov. Fenilpiratsetam № že deluje v enkratnem odmerku, in njegova stopnja uporabe je od 2 tednov do 2 mesecev, medtem ko se pojavi piracetama učinek šele po zdravljenju, ki traja 2-6 mesece. Dnevni odmerek je 0,1-0,3 g fenilpiratsetama (piracetama in - 1,2-12 g; drugo zanikati prednost novega pripravka je, da je v tožbi ne pride do privajanja, odvisnost, odtegnitveni sindrom.

[5], [6]

Kontraindikacije za uporabo nootropikov

Individualna preobčutljivost, psihomotorna agitacija, jetrna in ledvična insuficienca, bulimija.

Pri uporabi drog s stimulativno aktivnostjo pri starejših so možni prehodni pojavi hiperstimulacije v obliki tesnobe, živčnosti in motenj spanja.

[3], [4]

Neželeni učinki

Neželeni učinki se najpogosteje opažena pri starejših, v obliki razdražljivosti, razdražljivost, motnje spanja, dispepsija, in povečano pogostost napadov angine, vrtoglavica, tremor. Manj pogosti so šibkost, zaspanost, konvulzije, motnja motorja.

Toksičnost

Vrednost LD50 fenilpricetama je 800 mg / kg. Če primerjamo odmerke, v katerih zdravilo izkazuje nootropne lastnosti (25-100 mg / kg) z LD50, lahko ugotovimo, da ima dovolj širok terapevtski obseg in nizko toksičnost. Terapevtski indeks, izračunan kot razmerje med terapevtskim in toksičnim odmerkom, je 32 enot.

Klinična preskušanja, izvedena v Državnem znanstvenem centru za socialno in sodno psihiatrijo. V.P. Srbski, Moskovski raziskovalni inštitut za psihiatrijo, Ruski center za avtonomno patologijo in drugi avtoritativni centri, so potrdili visoko učinkovitost te droge.

Tako je fenilpiracetam nootropna nova generacija z edinstvenim spektrom nevropsihotropnih učinkov in mehanizmov delovanja. Uporaba fenilpricetama v medicinski praksi lahko znatno izboljša učinkovitost zdravljenja in kakovost življenja bolnikov s patologijo CNS prenese na novo raven.

Noopept - nova domača zdravila z nootropnimi in nevroprotektivnimi lastnostmi. S kemično strukturo je to etil ester N-fenil-acetil-b-prolil-glicina. Pri zaužitju se noopept absorbira v prebavnem traktu in vstopa v sistemski tok krvi nespremenjen; relativna biološka uporabnost zdravila je 99,7%. B; telo proizvaja šest metabolitov noopept - trije vsebujejo fenil in tri desfenila. Glavni aktivni presnovek je ciklopropilglicin, identičen endogenomu cikličnemu dipeptidu z nootropno aktivnostjo.

Študija kronične toksičnosti zdravila v poskusnih živalih v odmerkih, ki presegajo nootropik povprečno od 2 do 20-krat je pokazala, da ima Noopept nima škodljivega vpliva na notranje organe, ne povzroča velike motnje vedenjske reakcije, spremembe v hematoloških in biokemijskih parametrov. Zdravilo nima imunotoksičnega, teratogenega učinka, ne kaže mutagenih lastnosti, ne vpliva negativno na postnatalni razvoj potomcev in generativne funkcije. Največji izraženi antiamnestic učinek je določen v odmerkih 0,5-0,8 mg / kg. Trajanje delovanja je 4 do 6 ur po enkratni injekciji. S povečanjem na 1,2 mg / kg učinek izgine (odvisnost od kupole).

Nootropni učinek noopept je selektiven. Zdravilo v širokem razponu odmerkov (0,1-200 mg / kg) ne kaže stimulativnega ali sedativnega učinka, ne moti koordinacije gibov, ne povzroča relaksacijskega delovanja mišic. Dolgotrajna uporaba noopept 10 mg / kg ni povzročilo spremembo v spektru njegovega nevrotropne aktivnosti niso opazili kumulativnega učinka, razvoja tolerance in novih sestavin pripravka. Ko se zdravilo umakne, se pojavijo manjši aktivacijski pojavi brez znakov razvoja "ricochet" anksioznosti, ki je značilna za nekatere nootropike. Pri klinični uporabi je priporočeni odmerek noopept 20 mg / dan.

Prisotnost številnih noopept nootropik in nevroprotektivno dejavnost je bila najdena pri bolnikih z motnjami spomina, pozornosti in druge intelektualne, duševne funkcije po travmatski poškodbi možganov in kronično tsepeboovaskulyaonoy neuspeh. Pri jemanju noopeptov v primerjavi s piracetamom se pojavnost neželenih učinkov zdravljenja zmanjša (12% oziroma 62%). Učinkovitost in dobra toleranca noopepta nam omogočata, da ga priporočamo kot zdravilo izbire pri zdravljenju nevrotičnih motenj.