Olimester

Olimetri so sredstvo za blokiranje receptorjev snovi angiotenzin II.

Indikacije Olimester

Uporablja se pri povišanem krvnem tlaku osnovnega tipa.

Obrazec za sprostitev

Sprostitev se pojavi v tabletah z volumnom 10 ali 20 mg. V notranjosti pretisnega omota je 14 takšnih tablet. V pakiranju - 2 ali 4 pretisne plošče. Tudi 15 tablet se lahko proizvede v pretisnem omotu, 2 ali 4 pretisnih omotih na paket.

Prav tako se proizvaja v tabletah s prostornino 40 mg v količini 7 kosov znotraj pretisne plošče. Paket vsebuje 4 ali 8 takšnih pretisnih omotov. Tudi 10 tablet se proizvaja znotraj blisterske celice, 3 ali 6 takšnih pretisnih omotov znotraj pakiranja.

[1], [2]

Farmakodinamika

Olmesartan medoksomil - je močan in selektiven antagonist angiotenzina aktivnih vodnikov 2 (oblika AT1), ki se jemlje oralno. Morda ta komponenta zavira nobenega vpliva angiotenzin 2, ki deluje kot posrednik receptorje AT1, ne glede na izvor in pot 2. Selektivno vezavo angiotenzina AT1 angiotenzina antagonizem vodnikov 2 povzroči povečanje vrednostmi aktivnost renina v plazmi, kot tudi indikatorje angiotenzina 1 in 2, in poleg tega to rahlo zmanjša plazemsko raven aldosterona.

Angiotenzin 2 je glavni vazoaktivni hormon renin-angiotenzina. Pomemben je udeleženec v patofizioloških procesih, ki se pojavljajo pri povišanem krvnem tlaku, ki ga povzroča delovanje receptorjev AT1.

Z zvišanim krvnim tlakom zdravilo prispeva k dolgoročnemu zmanjšanju teh vrednosti (učinkovitost je odvisna od velikosti dela zdravila). Informacije o patološkem zmanjšanju krvnega tlaka po uporabi prvega odmerka zdravila. Prav tako ni podatkov o razvoju tahifilaksije po dolgotrajnem zdravljenju ali odtegnitvenem sindromu zaradi umika drog.

Enkratna uporaba zdravila na dan zagotavlja nežno in učinkovito znižanje krvnega tlaka, kar traja 24 ur. Enkratni odmerek kaže zmanjšanje ravni krvnega tlaka, podobnega tistemu, ki se pojavi, ko uporabite skupni dnevni odmerek dveh odmerkov.

Po dolgotrajni terapiji se je raven krvnega tlaka v največ 8 tednih po začetku zdravljenja zmanjšala, glavni del hipotenzivnega učinka pa je bil opazen po 2 tednih zdravljenja. Pri uporabi v kombinaciji s hidroklorotiazidom se dodatno zmanjšajo vrednosti krvnega tlaka in skupna metoda se prenaša brez zapletov.

Farmakokinetika

Absorpcija in distribucija.

Olimestra je predzdravilo, ki se hitro pretvori v zdravilo za razgradnjo olmesartana. To se zgodi s sodelovanjem intra-portalne kri in črevesnih sluz v črevesju v procesu absorpcije zdravil iz prebavil.

V plazemskih ali izločevalnih proizvodih ni bilo neraztopljene aktivne snovi ali nespremenjene stranske spojine v kategoriji medoksomila. Povprečni absolutni indeks biološke razpoložljivosti metabolitnega olmesartana iz tablet za zdravila je 25,6%.

Povprečne vrednosti vrhov aktivne komponente v plazmi so opažene po 2 urah po porabi zdravila. Vrednosti plazme se skoraj linearno povečajo s povečanjem posameznega peroralnega odmerka na 80 mg.

Hrana skorajda ne vpliva na raven biološke uporabnosti presnovka, kar vam omogoča, da vzamete zdravilo ne glede na prehrano.

Protein sinteza aktivne komponente v plazmi je 99,7%, vendar je potencial za znatno zdravljenje za premik nivoja vezave proteina med interakcija z drugimi zdravili, ki imajo visoko stopnjo sinteze proteinov ostaja nizka (Dokaz za to je pomanjkanje znatnega interakcija Olimetri z varfarinom, kot tudi medoksomil). Sinteza olmesartana s krvnimi celicami je precej šibka. Povprečna vrednost količine porazdelitve za IV injekcijo je tudi precej nizka - v območju od 16 do 29 litrov.

Presnovne procese in izločanje.

Skupna raven očistka v plazmi je 1,3 l / h (19%). V primerjavi z vrednostmi jetrnega krvnega pretoka (približno 90 l / h) je precej počasno.

Ko odseki enkratno 14C-označenega učinkovino, 10-16% vnešena radioaktivna sestavina izloči v urinu (najbolj - v 24 urah po hranjenju) in preostanek vosstanovlonnogo radioaktivnega elementa izloči s fecesom.

Glede na sistemske nadomestnih delov, ki predstavljajo 25,6%, lahko sklepamo, da olmesartan Po absorpciji in izloči skozi ledvica (približno 40%), in preko ZHVP jeter (približno 60%). Celoten predelani radioaktivni del je element olmesartana. V organizmu ni pomembnih produktov razgradnje. Recirkulacija snovi v črevesju in jetrih je minimalna.

Končni razpolovni čas olmesartana je v 10-15 urah z večkratno uporabo. Stabilne vrednosti dosežejo po uporabi prvih nekaj obrokov, kumulacija po dvotedenskem vnosu ni zabeležena. Oddaljenost ledvic je približno 0,5-0,7 l / uro in ni odvisen od velikosti dela.

Odmerjanje in dajanje

Velikost začetnega odmerka je 10 mg, ki ga je treba jemati enkrat na dan. Ljudem, ki po tem odmerku nimajo zadostnega znižanja krvnega tlaka, ga lahko povečajo na optimalno velikost - enkratni vnos 20 mg na dan. Če obstaja potreba po dodatnem znižanju krvnega tlaka, se lahko velikost zdravila poveča na 40 mg na dan (to je največji dovoljeni odmerek na dan) ali je dopolnjen s hidroklorotiazidom.

Najvecji antihipertenzivni ucinek zdravila je dokazan po 8 tednih po zacetku zdravljenja, vendar se po 2 tednih zdravljenja opazijo znacilno zmanjšanje vrednosti krvnega tlaka. To dejstvo je treba upoštevati pri prilagajanju dozirnega razporeda za vsakega bolnika.

Da bi se držali terapevtskega režima, morate zdravilo uporabljati približno vsak dan ob približno istem času. Sprejem ni odvisen od prehranjevanja, zato lahko vzamete tableto, na primer z zajtrkom.

V motnji ledvične aktivnosti.

Osebe z blago do zmerno stopnjo motnje v ledvicah (z vrednostmi CC znotraj 20-60-minutni ml / min) lahko traja največ 20 mg enkrat na dan, saj se informacije o uporabi višjih odmerkih pri teh bolnikih omejene .

Osebam s hudo obliko motenj (stopnja CC <20 ml / minuto) je prepovedano imenovati OliMestr, ker za to kategorijo pacientov ni premalo podatkov o uporabi tega zdravila.

V motnji jetrne aktivnosti.

Ljudem z blago stopnjo okvare ni treba spreminjati odmerka. Z zmerno obliko motnje je treba najprej vzeti 10 mg zdravila na dan, največji dnevni odmerek pa je 20 mg. Poleg tega je treba pri bolnikih z motnjami v delovanju jeter, ki jemljejo tudi diuretike ali druga antihipertenziva, skrbno nadzorovati vrednosti krvnega tlaka in funkcije ledvic.

Ni izkušenj z uporabo zdravila pri ljudeh s hudimi stopnjami jetrnih funkcionalnih motenj, zaradi česar ni priporočljivo, da ga dodelite ljudem iz te kategorije.

[3]

Uporaba Olimester med nosečnostjo

Zdravila Olimestra ne dajemo nosečnicam in ženskam, ki načrtujejo nosečnost. Pri diagnosticiranju nosečnosti med uporabo tega zdravila morate nemudoma prenehati jemati zdravilo in ga nadomestiti z drugim zdravilom, ki ga lahko nosijo noseče ženske.

Otroke, katerih matere so uporabljale droge iz te skupine zdravil, je treba natančno preučiti za znižane vrednosti krvnega tlaka. Priporočljivo je opraviti ultrazvok fetalne lobanje, kot tudi njegovo ledvično aktivnost.

Zaradi dejstva, da ni podatkov o uporabi zdravil pri doječih ženskah, se ga ne sme predpisovati med laktacijo. Priporočljivo je, da uporabite alternativna zdravila, katerih varnost je bila, če jih uporabljajo matere za doječe, vzpostavljena.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost preobčutljivosti za aktivno sestavino drog ali drugih sestavin zdravila;
• Oviranje na področju GWP;
• imenovanje za otroke.

Stranski učinki Olimester

Uporaba zdravila občasno lahko povzroči pojav nekaterih neželenih učinkov:

• poraz sistemskega pretoka krvi in limfe: razvoj trombocitopenije;
• motnje prebavnih procesov in metabolizem: razvoj hiperkalemije;
• manifestacije organov Državnega zbora: pojav glavobolov ali omotičnosti;
• krvavitev dihalne funkcije: videz kašlja;
• simptomi v prebavnem traktu: pojav slabosti, bolečine v trebuhu ali bruhanje;
• izguba podkožnega sloja in kožni izpuščaj ali srbenje, pa tudi alergijskih simptomov - izpuščaj, otekanje obraza, dermatitis in alergijski angioedem;
• motnje delovanja kosti in mišic: razvoj mialgije ali pojav mišičnih krčev;
• kršitev v delu sečnice in ledvic: motnja delovanja ledvic in odpoved ledvic v akutni fazi;
• sistemske motnje: pojav občutka utrujenosti, zaviranja, nelagodja, razvoja lehargičnega stanja ali astenije;
• rezultati laboratorijskih testov: povečanje sečnine in kreatinina v krvi ter kazalcev jetrnih encimov.

Preveliko odmerjanje

Podatki o zastrupitvi zdravila so le omejeni. Najpogosteje zaradi prevelikega odmerjanja se močno zmanjša krvni tlak. V tem primeru morate natančno spremljati bolnikovo stanje, izvajati postopke podpornega in simptomatskega zdravljenja.

Ni podatkov o odvzemu zdravila po postopku dialize.

Interakcije z drugimi zdravili

Učinek drugih zdravil na zdravilo.

Diuretiki, ki varčujejo s kalijem, in dodatki kalija.

Glede na izkušnje z uporabo drugih zdravil, ki imajo učinek na PAC, kombinirano uporabo dodatkov kalija, diuretikov, kalijem, nadomestkov soli, ki je sestavljena iz kalija, kot tudi drugih zdravil, ki lahko povečajo vrednosti serumskega kalija (med take heparin) lahko povečajo kazalnikov kalijeve v krvnem serumu. Zaradi teh podatkov v kombinaciji zdravil je prepovedano.

Drugi antihipertenzivni zdravili.

Antihipertenzivni učinki V primeru kombinirane uporabe z drugimi antihipertenzivnimi zdravili je mogoče povečati oliestre.

Zdravila NSAID.

Nesteroidna protivnetna zdravila (vključno z acetilsalicilno kislino v odmerku> 3 g / dan, in poleg tega inhibitorji element COX-2), skupaj z antagonisti angiotenzina vodnikov 2 so sposobni, da izvajajo sinergistični učinek (zaradi oslabitve glomerulne filtracije). Pri jemanju zdravil iz kategorije antagonistov angiotenzina 2 v kombinaciji z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili obstaja tveganje za nastanek ledvične odpovedi v akutni stopnji. Potrebno je stalno spremljati delovanje ledvic v začetni fazi terapije in poleg tega spremljati ves čas, tako da pacientovo telo prejme zahtevano količino tekočine.

Poleg tega lahko kombinirana uporaba z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili zmanjša hipotenzivni učinek antagonistov angiotenzina II, kar vodi do delne izgube učinkovitosti.

Druga sredstva.

Če se uporablja skupaj z antacidi (aluminij / magnezijev hidroksid), se zmerno zmanjša biološka uporabnost olmesartana.

Učinek zdravila na druga zdravila.

Litijeve snovi.

Povprečno povečanje serumskih litijevih vrednosti in povečanje toksičnosti so opažali pri kombinirani uporabi zdravila z zaviralci ACE. Zaradi tega je prepovedano kombinirati Olimestro z litijem. Če je potrebna takšna povezava, je treba v obdobju zdravljenja natančno spremljati plazemske vrednosti litija.

[4]

Pogoji shranjevanja

Olimestra je shranjena v standardnih pogojih za medicinske snovi, v kraju, ki je nedostopen majhnim otrokom.

Posebna navodila

Mnenja

Olimestra velja za zdravilo z odličnim hipotenzivnim učinkom - večina pregledov kaže na visoko učinkovitost zdravil.

Toda hkrati se mnogi pacienti pogosto pritožujejo glede razvoja neželenih učinkov - bolečine v prsnici ali stalne oslabelosti. Zato se z razvojem takšnih manifestacij nemudoma posvetujte s svojim zdravnikom.

[5], [6]

Rok uporabnosti

Zdravilo Olimestra se lahko uporablja 3 leta po sproščanju zdravila.