Olmesar

Olmesar je zdravilo, ki blokira angiotenzin II.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Olmesara

Uporablja se za esencialno visok krvni tlak.

[ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje poteka v tabletah, 7 kosov na pretisni omot. Škatla vsebuje 1 ali 4 pretisne omote.

Farmakodinamika

Medoksomil olmesartan je močan selektivni antagonist prevodnikov angiotenzina 2 (oblika AT1). Zavlačuje vpliv angiotenzina 2, ki se razvija s sodelovanjem prevodnikov AT1, ne glede na vezavne poti in vir angiotenzina 2.

Selektivni antagonizem zgoraj omenjenih prevodnikov zviša vrednosti renina v plazmi, pa tudi angiotenzina 1 in 2. Hkrati nekoliko znižajo raven aldosterona v plazmi. Pri povišanem krvnem tlaku zdravilo spodbuja dolgoročno znižanje tlaka (učinek je odvisen od velikosti porcije).

Ni podatkov o močnem znižanju krvnega tlaka po jemanju prvega odmerka, pa tudi o razvoju tahifilaksije zaradi dolgotrajne uporabe zdravila ali odtegnitvenega sindroma po prenehanju jemanja zdravila. Jemanje enega samega odmerka zdravila Olmesar na dan povzroči postopno in učinkovito znižanje krvnega tlaka. Ta učinek traja 24 ur.

Farmakokinetika

Olmesar je predzdravilo. Aktivna sestavina se hitro pretvori v zdravilno aktiven razgradni produkt olmesartan. To se zgodi med absorpcijo zdravila iz prebavil – pod vplivom esteraz, ki se nahajajo v portalni krvi in črevesni sluznici. V plazmi ali izločenih produktih ni nerazgrajene aktivne sestavine ali nespremenjene stranske verige medoksomalne kategorije.

Povprečna absolutna biološka uporabnost snovi po zaužitju tablete je 25,6 %. Hkrati se povprečna najvišja raven aktivne sestavine v plazmi opazi 2 uri po uporabi. Plazemske vrednosti zdravila se linearno povečujejo s povečanjem enkratnega peroralnega odmerka zdravila na 80 mg. Vnos hrane skoraj nima vpliva na biološko uporabnost zdravila.

Sinteza zdravila z beljakovinami v plazmi doseže 99,7 %, čeprav je treba upoštevati, da ima nizek potencial za opazen premik v ravni sinteze beljakovin za terapevtski proces v primeru kombinacije z drugimi zdravili, ki imajo visoko stopnjo vezave na beljakovine. To dejstvo potrjuje odsotnost pomembnih interakcij zdravila Olmesar z varfarinom ali medoksomilom.

[ 4 ]

Odmerjanje in dajanje

Velikost odmerka zdravila, kot tudi trajanje zdravljenja, določi le zdravnik, ki ga jemlje, individualno za vsakega bolnika.

Tablete je treba jemati hkrati, ne glede na vnos hrane – primeren je čas za jemanje zajtrka.

Priporočeni začetni odmerek zdravila Olmesar je 10 mg, ki se jemlje enkrat na dan. Če želeni učinek ni dosežen, se lahko odmerek poveča na optimalni dnevni odmerek, ki je 20 mg.

Če je potrebno dodatno znižanje krvnega tlaka, je dovoljeno povečati odmerek do največje dnevne meje (enako 40 mg) ali uporabiti kombinacijo s hidroklorotiazidom.

Največji hipotenzivni učinek se opazi po 2 mesecih od začetka tečaja, čeprav se po 2 tednih zdravljenja opazi opazno znižanje krvnega tlaka.

V primeru ledvične disfunkcije.

Posamezniki z zmerno ledvično okvaro (z očistkom kreatinina 20–60 ml/minuto) morajo zdravilo jemati v odmerku 20 mg enkrat na dan.

Osebam s hudo ledvično okvaro (z vrednostmi CC < 20 ml/minuto) je jemanje tega zdravila prepovedano.

V primeru okvare jeter.

Za ljudi z zmerno okvaro jeter je začetni odmerek 10 mg enkrat na dan, največji dnevni odmerek pa 20 mg.

[ 7 ]

Uporaba Olmesara med nosečnostjo

Prepovedano je predpisovati zdravilo nosečnicam ali doječim materam.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• intoleranca na sestavine zdravila;
• obstrukcija, ki vpliva na žolčni sistem;
• starostna kategorija do 18 let.

Stranski učinki Olmesara

Uporaba zdravila lahko povzroči pojav določenih neželenih učinkov:

• reakcije kardiovaskularnega sistema: občasno se pojavi ortostatska hipotenzija ali pa se opazi znižanje krvnega tlaka. Angina pektoris se pojavlja sporadično;
• okvara hematopoetskega sistema: občasno se pojavi trombocitopenija;
• disfunkcija živčnega sistema: občasno se pojavijo glavoboli ali omotica;
• težave z dihali: pogosto se pojavijo faringitis, bronhitis ali izcedek iz nosu. Občasno se pojavi kašelj;
• Bolezni prebavil: pogosto se pojavijo gastroenteritis, driska ali dispeptični simptomi. Bruhanje, bolečine v trebuhu ali slabost se pojavljajo občasno;
• lezije podkožne plasti ali površine kože: občasni izpuščaji, srbenje, alergijski dermatitis, otekanje obraza, Quinckejev edem ali urtikarija;
• mišično-skeletne motnje: pogosto se pojavijo bolečine v hrbtu, artritis ali bolečine v skeletu. Občasno se lahko pojavijo mialgija ali mišični krči;
• simptomi, ki vplivajo na sečila: pogosto se pojavijo okužbe sečil ali hematurija. Občasno se pojavi akutna odpoved ledvic;
• sistemske lezije: pogosto se pojavijo bolečine v prsih, gripi podobni simptomi in periferni edem. Občasno se pojavi občutek splošne slabosti, pa tudi zaspanost ali utrujenost;
• Izvidi laboratorijskih preiskav: pogosto se pojavi hipertrigliceridemija ali hiperurikemija, raven CPK pa se zviša. Občasno se pojavi hiperkaliemija. Občasno se zvišajo ravni jetrnih encimov ter vrednosti sečnine in kreatinina v krvi.

[ 5 ], [ 6 ]

Preveliko odmerjanje

Verjetnost zastrupitve z zdravilom je precej nizka. Najverjetnejši zaplet je prekomerno znižanje krvnega tlaka.

Postopki zdravljenja so podporni in simptomatski – potrebno je zvišati krvni tlak na zahtevane vrednosti. Podatkov o izločanju zdravila z dializo ni.

[ 8 ], [ 9 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili lahko okrepi učinke zdravila Olmesar.

Zaradi kombinacije zdravila z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) se lahko njegov hipotenzivni učinek zmanjša in pojavi se lahko tveganje za razvoj akutne ledvične odpovedi.

Pri zdravljenju s sočasno uporabo antacidov (aluminijevega ali magnezijevega hidroksida) se biološka uporabnost zdravila zmanjša.

Farmakokinetični parametri zdravila se ne spremenijo v kombinaciji z digoksinom ali varfarinom.

Prepovedano je kombinirati zdravilo z litijevimi zdravili, ker se v tem primeru okrepijo toksične lastnosti slednjih.

Zaradi velikega tveganja za razvoj hiperkaliemije se zdravila Olmesar ne sme uporabljati sočasno z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, zdravili, ki vsebujejo kalij, ali drugimi zdravili, ki lahko zvišajo raven kalija v serumu (med takšna zdravila spada tudi heparin).

[ 10 ], [ 11 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Olmesar je treba shranjevati izven dosega otrok. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Olmesar se lahko uporablja 2 leti od datuma izdelave zdravila.