Olmesar

Olmesar je blokator za prevodnike elementa angiotenzina II.

[1], [2]

Indikacije Olmesara

Uporablja se pri povišanem tlaku bistvenega tipa.

[3]

Obrazec za sprostitev

Sprostitev poteka v tabletah, 7 kosov v blisterski celici. Škatla vsebuje 1 ali 4 pretisne omote.

Farmakodinamika

Snov medosomila olmesartana je močan selektivni antagonist prevodnikov angiotenzina 2 (oblika AT1). Upočasni učinek angiotenzina 2, ki se razvije s sodelovanjem vodnikov AT1, ne glede na vezne poti in vir angiotenzina 2.

Selektivni antagonizem zgornjih vodnikov poveča vrednosti plazme renina, poleg tega pa angiotenzin 1 in 2. Skupaj s tem nekoliko zmanjšata plazemsko raven aldosterona. S povečanim krvnim tlakom zdravilo prispeva k dolgoročnemu zmanjšanju tlaka (učinek je odvisen od velikosti dela).

Ni podatkov o močnem znižanju krvnega tlaka pri prvem odmerku in poleg razvoja tahifilaksije zaradi podaljšane uporabe zdravil ali odtegnitvenega sindroma po prekinitvi zdravljenja. Uporaba odmerka zdravila Olmesara enkrat na dan povzroči postopno in učinkovito zmanjšanje krvnega tlaka. Ta učinek traja 24 ur.

Farmakokinetika

Olmesar je pro-droga. Aktivna sestavina se hitro pretvori v produkt razgradnega zdravila olmesartana, ki deluje na zdravilo. To se zgodi med absorpcijo zdravila iz prebavnega trakta - pod vplivom esteraz, ki se nahajajo v notranjosti portalske krvi in črevesne sluznice. V plazemskih ali izločevalnih proizvodih ni neraztopljene aktivne sestavine ali nespremenjene stranske verige medokomalne kategorije.

Povprečna absolutna biološka uporabnost snovi pri jemanju tablet znaša 25,6%. V tem primeru se po 2 urah po uporabi povprečna maksimalna raven aktivne komponente v plazmi opazi. Plazemske vrednosti zdravil se povečajo linearno v skladu z zvišanjem posameznega peroralnega odmerka zdravila na 80 mg. Uporaba hrane skorajda ne vpliva na biološko uporabnost zdravila.

Sinteza zdravila na proteine v plazmi pride do 99,7%, čeprav je treba upoštevati, da ima nizek potencial za pomemben proces zdravljenja za premik nivoja sinteze proteinov pri kombinaciji z drugimi zdravili, ki imajo visoko vezavo na beljakovine učinkovitost. To dejstvo potrjuje odsotnost zdravilne pomembne interakcije zdravila Olmesara z varfarinom ali medoksomilom.

[4]

Odmerjanje in dajanje

Velikost delcev zdravila in tudi trajanje zdravljenja določi le zdravnik, ki se zdravi, posebej za vsakega bolnika.

Hrano je treba vzeti hkrati, ne glede na uporabo hrane - čas zajtrka je primeren za sprejem.

Velikost priporočenega začetnega dela zdravila Olmesara je 10 mg, ki se jemlje enkrat na dan. V odsotnosti želenega učinka je možno povečati odmerek do optimalnega dnevnega odmerka, ki je 20 mg.

Če obstaja potreba po dodatnem znižanju krvnega tlaka, je dovoljeno povečati odmerek do največjega dnevnega odmerka (to je 40 mg) ali kombinacijo s hidroklorotiazidom.

Najvecji hipotenzivni ucinek opazujemo po 2 mesecih od zacetka zdravljenja, ceprav po 2 tednih zdravljenja opazimo znacilno zmanjšanje krvnega tlaka.

V nasprotju z ledvično aktivnostjo.

Osebe z zmerno funkcionalno ledvično okvaro (na ravni QC v razponu od 20-60 ml / minuto) morajo zdravilo vzeti v odmerku 20 mg enkrat na dan.

Ljudem s težko obliko ledvične okvare (pri vrednostih CC <20 ml / minuto) je prepovedano predpisovati zdravilo.

Kadar je motena jetrna aktivnost.

Pri ljudeh z zmerno okvaro delovanja jeter je začetni odmerek 10 mg enkrat na dan, največji dovoljeni odmerek na dan pa 20 mg.

[7]

Uporaba Olmesara med nosečnostjo

Prepovedano je predpisati zdravilo nosečnicam ali doječim materam.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• nestrpnost elementov zdravila;
• ovira, ki vpliva na sistem VLT;
• starostna kategorija je mlajša od 18 let.

Stranski učinki Olmesara

Uporaba zdravila lahko povzroči neželene učinke:

• reakcije organov CCC: občasno je opaziti hipotenzijo ortostatskega tipa ali zmanjšanje vrednosti krvnega tlaka. Angina se opazi posamezno;
• lezije hematopoetskega sistema: trombocitopenija se pojavi občasno;
• kršitve NA: Pojavijo se posamezne glavobole ali omotičnost;
• težave pri delu dihal: pogosto je faringitis, bronhitis ali izcedek iz nosu. Obstaja kašelj;
• motnje delovanja gastrointestinalnega trakta: pogosto so gastroenteritis, driska ali dispepsija. Občasno bruhanje, bolečine v trebuhu ali slabost;
• poškodbe podkožne plasti ali površine kože: opaženi so izpuščaji, srbenje, alergijski dermatitis, oteklina na obrazu, edinstven Quincke edem ali koprivnica;
• motnje mišično-skeletnega sistema: pogosto se pojavijo bolečine v hrbtu, artritis ali bolečina v okostju. Obstaja ena mialgija ali mišični krči;
• simptomi, ki vplivajo na sistem uriniranja: pogosto se pojavijo okužbe znotraj sečnega kanala ali hematurije. Redka stopnja odpovedi ledvic je;
• sistemske spremembe: pogosto so v prsnici bolečine, gripi podobni znaki in periferna oteklina. Se razvija občutek splošne neskladnosti, kot tudi zaspanost ali utrujenost;
• indikacije laboratorijskih testov: pogosto je hipertrigliceridemija ali hiperurikemija, prav tako pa zvišuje raven CK. Občasno se pojavi hiperkalemija. Indikatorji jetrnih encimov ter vrednosti sečnine in kreatinina v krvi se povečajo enomestno.

[5], [6]

Preveliko odmerjanje

Verjetnost zastrupitve z drogami je dovolj nizka. Najverjetnejši zaplet je pretirano znižanje krvnega tlaka.

Postopki zdravljenja so podporni in simptomatski - potrebno je zvišati raven krvnega tlaka do zahtevanih vrednosti. Ni podatkov o izločanju zdravila z dializo.

[8], [9],

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi lahko poveča vpliv zdravila Olmesar.

Zaradi kombinacije zdravila z NSAIDs se lahko hipotenzivni učinek zmanjša in se lahko pojavi tveganje za razvoj akutne stopnje odpovedi ledvic.

Pri zdravljenju s hkratno uporabo antacidov (aluminij ali magnezijev hidroksid) se biološka uporabnost zdravila zmanjša.

Farmakokinetični parametri zdravila se v kombinaciji z digoksinom ali varfarinom ne spreminjajo.

Prepovedano je kombinirati zdravilo z litijskimi zdravili, ker se v tem primeru okrepijo toksične lastnosti slednjih.

Zaradi velike verjetnosti hiperkaliemija Olmesar ni mogoče uporabljati hkrati s kalijevim varčujejo diuretik drog, agentov ali drugih zdravil, ki vsebujejo kalij sposobna povečati serumskih parametrov kalija (med te heparinom pripravki).

[10], [11]

Pogoji shranjevanja

Olmesar se mora hraniti na mestu, ki je zaprto z dostopom otrok. Temperaturne vrednosti niso večje od 25 ° C.

Rok uporabnosti

Olmesar se lahko uporablja 2 leti od datuma izdelave zdravila.