Oltar

Oltar je učinkovito antidiabetično zdravilo, ki se predpisuje za sladkorno bolezen.

Indikacije Oltara

Uporablja se pri sladkorni bolezni tipa 2, v primerih, ko telesna aktivnost, izguba teže in strogo upoštevanje predpisane diete ne prinesejo želenega rezultata.

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Izdelek se proizvaja v tabletah, 30 kosov na pretisni omot. Škatla vsebuje 1 pretisni omot s tabletami.

Obstajajo farmacevtske oblike s tabletami po 1, 2 in 3 mg.

Farmakodinamika

Snov glimepirid učinkovito znižuje raven sladkorja. Zdravilo se uporablja za zdravljenje od insulina odvisne sladkorne bolezni. Aktivna sestavina deluje predvsem s spodbujanjem sproščanja insulina iz β-celic trebušne slinavke. To delovanje je posledica povečanega odziva β-celic na fiziološko stimulacijo s sladkorjem.

Glimepirid pomaga pri sproščanju insulina z delovanjem na kalijeve kanalčke, odvisne od elementov ATP (ki se nahajajo znotraj membrane β-celic). Poleg tega ima snov ekstrapankreatični učinek, saj povečuje občutljivost perifernih tkiv na insulin in zmanjšuje absorpcijo insulina v jetrih.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi glimepirid kaže popolno biološko uporabnost. Vnos hrane ima le majhen vpliv na absorpcijo zdravila – njena stopnja se v tem primeru nekoliko zmanjša. Najvišje serumske vrednosti so opazne 2,5 ure po peroralni uporabi tablete. Najvišje serumske vrednosti so linearno povezane z velikostjo odmerka zdravila.

Glimepirid ima nizek volumen porazdelitve (približno 8,8 l), kar je podobno kot pri albuminih. Snov ima tudi visoko stopnjo sinteze beljakovin (več kot 99 %) in nizko stopnjo očistka (48 ml/minuto).

Razpolovni čas iz krvnega seruma je v povprečju približno 5-8 ur. Po enkratnem odmerku zdravila so radioaktivne oznake zabeležile naslednje kazalnike radioaktivnosti - 58 % v urinu in 35 % v blatu. Hkrati v urinu niso opazili nespremenjene aktivne sestavine.

[ 2 ]

Odmerjanje in dajanje

Velikost začetnega dnevnega odmerka je 1 mg. Če po zaužitju tega odmerka ni rezultata, je treba dnevni odmerek postopoma, v intervalu 1-2 tednov, povečati na 2-4 mg. Odmerka se ne sme še povečati - to ne poveča zdravilnega učinka zdravila (čeprav obstajajo posamezni primeri povečanja največjega dnevnega odmerka na 6 mg). Celoten dnevni odmerek je treba vzeti v enem odmerku - skupaj z glavnim (prvim) obrokom. Nato je treba tablete sprati z vodo.

Če se po zaužitju 1 mg zdravila razvije hipoglikemija, je treba njegovo uporabo prekiniti in kot zdravljenje pustiti le ustrezno dieto.

Med zdravljenjem bo morda treba zmanjšati odmerek glimepirida zaradi izboljšanih presnovnih procesov in povečane občutljivosti tkiv na inzulin.

Zdravilo Oltar se lahko predpiše za monoterapijo, poleg tega pa se lahko uporablja v kombinaciji z metforminom ali insulinom.

[ 6 ], [ 7 ]

Uporaba Oltara med nosečnostjo

Podatki o uporabi zdravila pri nosečnicah so omejeni. Zato je treba pri načrtovanju nosečnosti čim prej preiti na insulin.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• prisotnost ketoacidoze;
• ketoacidotična koma;
• sladkorna bolezen tipa 1;
• huda bolezen jeter ali ledvic;
• preobčutljivost za glimepirid in druge derivate sulfonilsečnine;
• intoleranca na pomožne elemente zdravila Oltar.

Stranski učinki Oltara

Jemanje zdravila lahko povzroči razvoj določenih neželenih učinkov:

• reakcije iz sistemskega krvnega obtoka: občasno opazimo trombocitopenijo, levkopenijo, pancitopenijo ali granulocitopenijo, pa tudi agranulocitozo in hemolitično anemijo. Vsa ta stanja je pogosto mogoče pozdraviti;
• imunske motnje: posamezni primeri simptomov preobčutljivosti, ki so se kazali v obliki zadušitve, anafilaksije in močnega znižanja krvnega tlaka. Zelo redko se pri bolnikih razvije alergijska oblika vaskulitisa, pa tudi navzkrižna intoleranca na sulfonamide in derivate sulfonilsečnine ali sorodna zdravila;
• presnovne motnje: občasno se pojavi hipoglikemija;
• poškodbe vidnih organov: v začetni fazi terapije je možen razvoj ozdravljivih vidnih motenj (zaradi nihanj ravni glukoze);
• Prebavni simptomi: slabost, občutek polnosti v želodcu, bruhanje, driska in bolečine v trebuhu. Če se ti simptomi pojavijo, je treba zdravilo prekiniti;
• poškodbe organov hepatobiliarnega sistema: povečana aktivnost jetrnih encimov. Hepatitis, zlatenica, odpoved jeter in holestaza se pojavljajo občasno;
• kožne reakcije: pojav urtikarije, srbenja ali eksanteme. Občasno se pojavi fotosenzibilnost;
• elektrolitsko neravnovesje: občasno se pojavi hiponatremija.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Preveliko odmerjanje

Glavni simptom zastrupitve z glimepiridom je hipoglikemija, ki se kaže v obliki bruhanja s slabostjo, občutka tesnobe, šibkosti ali hude lakote, pa tudi glavobolov, hiperhidroze in tahikardije. Poleg tega se pojavijo motnje spanja z midriazo, hipertonija s tremorjem, pa tudi psihosindrom endokrine narave (pojavijo se vedenjske motnje - kot so občutek razdražljivosti, agresivnosti in zmedenosti, pa tudi stanje depresije in poslabšanje koncentracije). Pojavijo se motorična negotovost in občutek zaspanosti, pojavijo se krči, razvije se stanje kome ali motnja živčnega vpliva na žilni in dihalni sistem. Pojavijo se tudi fokalni znaki (diplopija s hemiplegijo in afazijo) in primitivni avtomatizem (simptomi, kot so grimase in klofutanje ter hkrati prijemanje).

Za odpravo motenj je treba najprej odstraniti zdravilo iz telesa: izprati želodec, izzvati bruhanje, vzeti natrijev sulfat z aktivnim ogljem. V primeru hipoglikemije (če ni izgube zavesti) je treba zaužiti 20 g sladkorja/glukoze ali sadnega soka.

Če pride do hude hipoglikemije, med katero pride do izgube zavesti, je treba nujno vstaviti kateter v veno in žrtvi dati 20% raztopino glukoze (približno 40-100 ml). Možna je tudi metoda intramuskularne ali subkutane aplikacije - za to se uporabi glukagon (1-2 ml). Po popolni obnovi zavesti je treba naslednjih 24-48 ur v intervalih 2-3 ur zaužiti ogljikove hidrate peroralno (v količini 20-30 g) (to je potrebno za preprečevanje ponovitve). Po okrevanju od hipoglikemičnega stanja je treba bolnikovo raven glukoze spremljati še 48 ur.

Če bolnik ostane nezavesten, je treba nadaljevati z dajanjem glukoze (5-10% raztopina). Če ni sprememb v klinični sliki, je treba poiskati drug vzrok izgube zavesti, ki ni povezan s hipoglikemijo. Hkrati je treba izvajati terapijo za možganski edem (jemanje deksametazona s sorbitolom) in spremljati bolnikovo stanje.

Interakcije z drugimi zdravili

Kadar se zdravilo kombinira z nekaterimi drugimi zdravili, se lahko njegov hipoglikemični učinek zmanjša ali neželeno poveča. Glimepirid vpliva na telo preko hemoproteina P450 2C9. Ugotovljeno je bilo, da na presnovne procese te snovi vplivajo aktivatorji (kot je rifampicin) ali zaviralci (kot je flukonazol) hemoproteina P450 2C9, ki se uporabljajo v kombinaciji.

Hipoglikemični učinek zdravila Oltar se okrepi v kombinaciji s sulfinpirazonom, pa tudi z oksifenbutazonom, azapropazonom in fenilbutazonom. Enak učinek se pojavi pri kombiniranju zdravil s peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili, tetraciklini, zaviralci monoaminooksidaze (MAOI), sulfonamidi (s podaljšanim delovanjem), insulinom, PAS in salicilati. Poleg tega s spolnimi hormoni (moškimi) in anaboličnimi sredstvi, antibakterijskimi zdravili iz kategorije derivatov kinolona, pa tudi s probenecidom, kloramfenikolom, fenfluraminom, antikoagulanti iz kumarinske serije in mikonazolom s pentoksifilinom (visoki odmerki). Ta seznam vključuje zaviralce ACE, fibrate, fluoksetin s tritokvalinom, simpatolitike, alopurinol, trofosfamid in ciklofosfamid ter flukonazol in ifosfamid.

Oslabitev hipoglikemičnega učinka zdravila se pojavi v primeru kombinacije s progestogeni in estrogeni, pa tudi s tiazidnimi diuretiki, saluretiki, zdravili, ki spodbujajo delovanje ščitnice, adrenalinom in kortikosteroidi (GCS), pa tudi s simpatomimetiki in derivati fenotiazina s klorpromazinom. Prav tako v kombinaciji z niacinom in njegovimi derivati, fenitoinom, odvajali (pri dolgotrajni uporabi), glukagonom in diazoksidom, pa tudi z rifampicinom, barbiturati in acetazolamidom.

Zdravila, ki blokirajo β-adrenoreceptorje in H2-končiče, kot tudi klonidin z rezerpinom, lahko tako okrepijo kot oslabijo hipoglikemični učinek zdravila. Pod vplivom simpatolitikov (vključno s klonidinom z rezerpinom, zdravili, ki blokirajo β-adrenoreceptorje, in gvanetidinom) se lahko vpliv kompenzacijskega adrenergičnega učinka, ki pomaga znižati raven glukoze, zmanjša ali popolnoma izgine.

Glimepirid poslabša ali okrepi učinke kumarinskih derivatov.

[ 8 ], [ 9 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Oltar shranjujte izven dosega majhnih otrok, v pogojih, ki so običajni za zdravila. Temperaturni indikatorji – ne več kot 30 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Oltar se lahko uporablja 2 leti od datuma izdelave zdravila.