Orlistat

Orlistat je zdravilo, predpisano za debelost.

Terapevtski učinek se razvije s tvorbo kovalentne sinteze serinskega ostanka ter trebušne slinavke in želodčne lipaze v prebavilih. [1]

Zaradi tega delovanja encim izgubi sposobnost razgradnje užitnih maščob, v obliki trigliceridov, do absorpcije prostih maščobnih kislin in monogliceridov. To vodi do zmanjšanja števila kalorij, ki vstopijo v telo, kar povzroči zmanjšanje bolnikove teže. [2]

Indikacije Orlistat

Uporablja se pri prekomerni telesni teži ali debelosti - v kombinaciji z nizkokalorično dieto.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravilne učinkovine poteka v kapsulah - 10 kosov znotraj celične plošče, 2 plošči znotraj škatle.

Farmakodinamika

Po 24-40 urah se v blatu povečajo kazalniki maščobe. Po prenehanju vnosa Orlistata se raven maščobe po 48-72 urah vrne na začetno raven. [3]

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se zdravilo skoraj ne absorbira v prebavilih. Vnos enega samega obroka 0,36 g ne razkrije intraplazmatskih parametrov aktivnega elementa, iz česar je mogoče sklepati, da so manjši od 5 ng / ml.

Volumen porazdelitve prav tako ni določen zaradi izredno šibke skupne absorpcije zdravila. Sinteza beljakovin v plazmi in vitro je 99%. Najmanjša količina orlistata prehaja znotraj eritrocitov.

42% absorbirane količine orlistata poteka v presnovnih procesih. V tem primeru nastaneta 2 presnovni komponenti, ki imata nizek indeks znotraj plazme (povprečna raven je 25 ng / ml, pa tudi 108 ng / ml) in izredno šibek zaviralni učinek glede na lipazo. V zvezi s tem se domneva, da nimajo terapevtske aktivnosti.

97% snovi se izloči z blatom (83% jih je v nespremenjenem stanju). Največ 2% zdravila se izloči z urinom. Razpolovna doba zdravila (z blatom in urinom) je 3-5 dni. Presnovne sestavine Orlistata in njegov nespremenjeni aktivni element se lahko izločijo z žolčem.

Odmerjanje in dajanje

 

Uporabiti je treba 1 kapsulo (0,12 g) 3 -krat na dan skupaj s hrano ali največ 60 minut po tem. Pri preskakovanju hrane ali uživanju hrane z nizko vsebnostjo maščob ni dovoljeno jemati zdravila Orlistat. Trajanje terapije izbere zdravnik ob upoštevanju osebne občutljivosti in resnosti učinka zdravila.

Povečanje odmerka nad standardom ne vodi v povečanje učinka zdravila.

• Vloga za otroke

Podatkov o varnosti uporabe zdravila Orlistat v pediatriji ni, zato ni predpisan za otroke.

 

Uporaba Orlistat med nosečnostjo

Med nosečnostjo se zdravilo ne uporablja, ker ni podatkov o varnosti njegove uporabe.

Študije o možnosti izločanja zdravil z materinim mlekom niso bile izvedene, zato ni predpisano za dojenje.

Kontraindikacije

Kontraindicirano v primerih kronične holestaze ali malabsorpcije.

Stranski učinki Orlistat

Motnje, povezane s funkcijo prebavnega trakta: nastajanje plinov, izcedek iz danke (mastna oblika), steatoreja, nujnost iztrebljanja, fekalna inkontinenca in povečana pogostnost procesov praznjenja (običajno se takšni simptomi začasno razvijejo v prvih 3 mesecih terapije). Občasno se pojavi nelagodje ali bolečina v danki ali trebuhu, ohlapno blato in napihnjenost.

Znaki alergije: srbenje, anafilaktični simptomi, epidermalni izpuščaj in Quinckejev edem.

Preveliko odmerjanje

Podatkov o zastrupitvi z drogami ni. Med kliničnimi testi uporaba 1-kratnega obroka 0,8 g ali večkratnega dajanja 0,4 g 3-krat na dan v 15-dnevnem obdobju ni povzročila razvoja pomembnih stranskih simptomov.

V primeru hude zastrupitve je treba bolnika 24 ur hraniti pod zdravniškim nadzorom.

Interakcije z drugimi zdravili

Uvedba skupaj z zdravilom vodi do oslabitve absorpcije vitaminov, topnih v maščobi.

Pogoji shranjevanja

Orlistat je treba hraniti na temnem in suhem mestu, zaščiteno pred prodiranjem otrok. Temperaturne vrednosti- največ 250C.

Rok uporabnosti

Orlistat se lahko uporablja za obdobje 4 let od trenutka, ko je bilo terapevtsko sredstvo na trgu.

Analogi

Analogi zdravila so snovi Xenical, Orlip in Xenistat z Orlikelom.