Orlistat

Orlistat je zdravilo, predpisano za debelost.

Terapevtski učinek se razvije s kovalentno sintezo serinskih ostankov ter pankreasnih in želodčnih lipaz v prebavilih. [ 1 ]

Zaradi tega delovanja encim izgubi sposobnost razgradnje prehranskih maščob, ki so v obliki trigliceridov, v absorbirajoče proste maščobne kisline in monogliceride. To vodi do zmanjšanja števila kalorij, ki vstopijo v telo, zaradi česar bolnik izgubi težo. [ 2 ]

Indikacije Orlistat

Uporablja se v primerih prekomerne telesne teže ali debelosti – v kombinaciji z nizkokalorično dieto.

Obrazec za sprostitev

Zdravilna snov se sprošča v kapsulah - 10 kosov znotraj celične plošče, 2 plošči znotraj škatle.

Farmakodinamika

Po 24–40 urah se raven maščob v blatu poveča. Po prenehanju jemanja orlistata se raven maščob po 48–72 urah vrne na začetno raven. [ 3 ]

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se zdravilo skoraj ne absorbira v prebavilih. Uvedba enkratnega odmerka 0,36 g ne omogoča zaznavanja intraplazemskih indikatorjev aktivne sestavine, iz česar lahko sklepamo, da so manjši od 5 ng/ml.

Porazdelitveni volumen prav tako ni določen zaradi izjemno šibke celotne absorpcije zdravila. Intraplazemska sinteza beljakovin in vitro je 99 %. V eritrocite prehajajo minimalne količine orlistata.

42 % absorbiranega volumna orlistata se presnovi. V tem primeru nastaneta dve presnovni komponenti, ki imata nizko vrednost v plazmi (povprečna raven je 25 ng/ml, prav tako 108 ng/ml) in izjemno šibek zaviralni učinek glede na lipazo. V zvezi s tem velja, da nimata terapevtske aktivnosti.

97 % snovi se izloči z blatom (od tega 83 % nespremenjenih). Največ 2 % zdravila se izloči z urinom. Razpolovni čas zdravila (z blatom in urinom) je 3–5 dni. Presnovne komponente orlistata in njegova nespremenjena učinkovina se lahko izločijo z žolčem.

Odmerjanje in dajanje

Uporabiti je treba 1 kapsulo (0,12 g) 3-krat na dan, skupaj z obrokom ali največ 60 minut po njem. Če preskočite obrok ali jeste hrano z nizko vsebnostjo maščob, lahko preskočite tudi Orlistat. Trajanje zdravljenja izbere lečeči zdravnik, pri čemer upošteva osebno občutljivost in resnost zdravilnega učinka.

Povečanje odmerka nad standardni ne povzroči povečanja učinka zdravila.

• Vloga za otroke

Podatkov o varnosti uporabe orlistata v pediatriji ni, zato ga otroci ne predpisujejo.

Uporaba Orlistat med nosečnostjo

Zdravilo se med nosečnostjo ne uporablja, ker ni podatkov o varnosti njegove uporabe.

Študije o možnosti izločanja zdravila z materinim mlekom niso bile izvedene, zato se med dojenjem ne predpisuje.

Kontraindikacije

Kontraindicirano v primeru holestaze ali kronične malabsorpcije.

Stranski učinki Orlistat

Motnje, povezane s prebavili: nastajanje plinov, izcedek iz danke (oljnata oblika), steatorreja, nujna potreba po odvajanju blata, fekalna inkontinenca in povečana pogostost odvajanja blata (običajno se ti simptomi začasno razvijejo v prvih 3 mesecih zdravljenja). Občasno se lahko pojavijo nelagodje ali bolečine v danki ali trebuhu, mehko blato in napihnjenost.

Znaki alergije: srbenje, anafilaktični simptomi, epidermalni izpuščaj in Quinckejev edem.

Preveliko odmerjanje

Podatkov o zastrupitvi z zdravilom ni. Med kliničnimi preskušanji uporaba enkratnega odmerka 0,8 g ali večkratnega dajanja 0,4 g 3-krat na dan v 15-dnevnem obdobju ni povzročila razvoja pomembnih stranskih učinkov.

V primeru hude zastrupitve mora biti bolnik pod zdravniškim nadzorom 24 ur.

Interakcije z drugimi zdravili

Jemanje skupaj z zdravili vodi do oslabitve absorpcije vitaminov, topnih v maščobah.

Pogoji shranjevanja

Orlistat shranjujte v temnem in suhem prostoru, izven dosega otrok. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

Rok uporabnosti

Orlistat se lahko uporablja 4 leta od datuma prodaje terapevtskega sredstva.

Analogi

Analogi zdravila so Xenical, Orlip in Xenistat z Orlikelom.