Oseltamivir

Oseltamivir je protivirusno zdravilo, ki deluje proti virusom gripe tipov A in B. Druga trgovska imena zdravila so Tamiflu, Flustop.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Indikacije Oseltamivir

Zdravilo je predpisano za zdravljenje bolnikov, okuženih z virusi gripe tipov A in B, in se lahko uporablja za preprečevanje okužbe s tem virusom med sezonskimi epidemijami gripe.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Obrazec za sprostitev

Kapsule po 75 mg, prašek za suspenzijo v steklenički (z razpršilnikom).

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakodinamika

Terapevtski učinek oseltamivirja temelji na zaviranju encimske aktivnosti na površini viriona virusa gripe. V telesu se aktivna snov zdravila, oseltamivir fosfat, pretvori v aktivni presnovek - oseltamivir karboksilat, ki selektivno zavira nevrominidazo - encim glikozidaze, antigen celičnih membran virusov gripe. Posledično se ustavi proces replikacije virusnih celic in njihovo razmnoževanje v prizadetih ciljnih celicah sluznice dihal.

Glede na klinične študije se, če se to zdravilo vzame v 36 urah po pojavu simptomov gripe, trajanje bolezni skrajša za skoraj 30 %, resnost simptomov in verjetnost zapletov pa za 40 %.

[ 18 ], [ 19 ]

Farmakokinetika

90 % oseltamivir fosfata, ki se absorbira v prebavilih, se presnovi v oseltamivir karboksilat, ki vstopi v sistemski krvni obtok; 3 % snovi se veže na plazemske beljakovine. Biološka uporabnost je 75–80 %.

Razpolovni čas zdravila iz plazme je v povprečju 120 minut. Oseltamivir karboksilat se iz telesa izloča preko ledvic (80 %) in črevesja (20 %); razpolovni čas se lahko giblje od 6 do 10 ur.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Odmerjanje in dajanje

Oseltamivir je treba jemati peroralno (ne glede na obroke). Za zdravljenje gripe je priporočljivo jemati eno kapsulo (75 mg) dvakrat na dan; potek zdravljenja je 5 dni. Odmerjanje suspenzije je podobno. Za preprečevanje gripe jemljite 75 mg enkrat na dan, trajanje uporabe zdravila po stiku z bolniki z gripo je 10 dni (preventivni učinek zdravila traja le med njegovo uporabo).

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Uporaba Oseltamivir med nosečnostjo

Uporaba oseltamivirja med nosečnostjo in dojenjem ni priporočljiva, saj varnost tega zdravila za zdravljenje nosečnic ni bila raziskana.

Kontraindikacije

Uporaba oseltamivirja je kontraindicirana v primerih oslabljene imunosti, hude ledvične odpovedi, kroničnih respiratornih in kardiovaskularnih patologij ter pri otrocih, mlajših od 12 let.

[ 26 ], [ 27 ]

Stranski učinki Oseltamivir

Najpogostejši neželeni učinki oseltamivirja so splošna šibkost, glavoboli in omotica; kataralni pojavi (rinoreja, otekanje nosne sluznice, vneto grlo, kašelj); slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu; motnje spanja, krči; alergijske reakcije (urtikarija, bronhospazem, konjunktivitis); krvavitve iz nosu, srčna aritmija, povečana aktivnost jetrnih encimov. Možne so halucinacije in duševne motnje.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Preveliko odmerjanje

Primeri prevelikega odmerjanja niso opisani. Najverjetnejša manifestacija prekoračitve terapevtskega odmerka je povečanje neželenih učinkov zdravila. Uporabiti je treba simptomatsko zdravljenje.

[ 35 ], [ 36 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Sočasna uporaba oseltamivirja z zdravili, kot so metotreksat, fenilbutazon in klorpropamid, je nezaželena zaradi možnega upočasnjevanja izločanja njihovih presnovkov iz telesa.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Pogoji shranjevanja

Hraniti izven dosega otrok pri temperaturi do +25 °C.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti: 24 mesecev.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]