Pantasan

Pantasan je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje GERB in razjed. Je zaviralec protonske črpalke.

Indikacije Pantasana

Uporablja se za naslednje patologije: peptični ulkus v dvanajstniku, pa tudi razjeda na želodcu, gastroezofagealni refluks, poleg tega pa tudi gastrinom in druge bolezni, ki se razvijejo v ozadju hipersekrecije.

Obrazec za sprostitev

Izdaja se v obliki praška (sublimirana snov, ki se uporablja pri izdelavi injekcijskih raztopin). Vsebuje stekleničko s prostornino 40 mg. V ločeni embalaži je 1 steklenička.

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila je pantoprazol. Ta snov zavira izločanje klorovodikove želodčne kisline (posebej vpliva na protonsko črpalko parietalnih celic).

V kislem okolju (v parietalnih celicah želodca) se pantoprazol pretvori v svojo aktivno obliko, kar zavira H ⁺ /K ⁺ -ATPaze (zadnjo stopnjo tvorbe vodikovega klorida). Ta proces poteka ne glede na izvor dražilnega sredstva, ki spodbuja njegovo tvorbo.

Moč supresije je odvisna od odmerka zdravila in vpliva na stimulirano in nestimulirano izločanje želodčnega soka. Uporaba pantoprazola zmanjša indeks kislosti želodca in s tem poveča izločanje gastrina (ta proces je mogoče obrniti).

Ker se aktivna snov sintetizira z encimi, ki so oddaljeni od celičnih receptorjev, spodbuja sproščanje vodikovega klorida ne glede na delovanje drugih elementov (kot sta histamin in acetilholin, pa tudi gastrin).

Farmakokinetika

Volumen porazdelitve je 0,15 l/kg, hitrost očistka pa približno 0,1 l/h/kg. Razpolovni čas je približno 1 ura. Ker pantoprazol deluje specifično znotraj parietalnih celic, njegov razpolovni čas ni povezan s trajanjem delovanja (zaviranje procesa izločanja kisline).

Farmakokinetične lastnosti se ne spremenijo tako pri enkratnem kot pri večkratnih odmerkih zdravila. V razponu odmerkov od 10 do 80 mg ima snov linearno farmakokinetiko tako pri peroralnem kot pri intravenskem dajanju.

Zdravilo se 98 % sintetizira s plazemskimi beljakovinami.

Snov se presnavlja v jetrih. Glavna pot izločanja produktov razpada so ledvice (približno 80 %), 20 % pa se izloči z blatom. Glavni produkt razpada (tako v urinu kot v serumu) je komponenta dismetilpantoprazol, ki je povezana s sulfatom. Razpolovni čas glavnega produkta razpada (1,5 ure) je le nekoliko daljši kot pri pantoprazolu.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se lahko uporablja le pod nadzorom zdravnika.

Intravensko dajanje raztopine je treba izvajati le, če peroralna uporaba ni mogoča. Obstajajo podatki, da trajanje zdravljenja z intravensko uporabo zdravila ne sme presegati 7 dni. Posledično se, če obstaja terapevtska možnost, preide z intravenske na peroralno uporabo zdravila.

Gastroezofagealni refluks, pa tudi razjede na želodcu in ulcerativne bolezni dvanajstnika.

Priporočeni dnevni odmerek je 40 mg zdravila (1 steklenička).

Odprava gastrinoma in drugih bolezni, povezanih z razvojem hipersekrecije.

Pri dolgotrajnem zdravljenju zgoraj omenjenih bolezni je potrebno zdravilo dajati v odmerku 80 mg na dan. Če je potrebno, je dovoljeno titrirati odmerek, ga zmanjšati ali povečati, pri čemer je treba upoštevati količino izločene želodčne kisline. Dnevne odmerke, ki presegajo mejo 80 mg, je treba razdeliti na 2 odmerka. Začasno se lahko odmerek poveča na 160 mg, vendar mora biti trajanje uporabe omejeno izključno na obdobje, potrebno za ustrezno spremljanje izločanja kisline.

Če je potrebno hitro zmanjšanje kislosti, bo večini bolnikov koristil začetni odmerek 2×80 mg, da dosežejo želeno raven (<10 mEq/uro) v 1 uri.

V vialo s praškom je treba dodati raztopino natrijevega klorida (0,9 %; vzemite 10 ml raztopine). Nato se prašek takoj da pacientu ali pa se predhodno zmeša s 100 ml raztopine glukoze (5 %) ali natrijevega klorida (0,9 %), pri čemer se za ta namen uporabijo steklene/plastične viale.

Razredčeno zdravilo ohrani stabilnost svojih fizikalnih in kemijskih lastnosti 12 ur po proizvodnji (temperatura 25 °C). Mikrobiologija predlaga, da se raztopina uporabi takoj po redčenju.

Zdravilo je prepovedano mešati z drugimi topili, razen tistimi, ki so navedena zgoraj.

Zdravilo se daje intravensko približno 2-15 minut.

Steklenička je namenjena samo za enkratno uporabo. Pred začetkom postopka jo je treba pregledati, preveriti barvo zdravila in prisotnost usedline. Razredčena raztopina mora biti prozorna, z rumenkastim odtenkom.

Ljudje z motnjami delovanja jeter (hudo) ne smejo prekoračiti dnevnega odmerka, ki je polovica standardne stekleničke – 20 mg.

[ 1 ]

Uporaba Pantasana med nosečnostjo

Podatki o uporabi zdravila pri nosečnicah so omejeni. Pri odmerkih, večjih od 5 mg/kg, so bile zaznane embriotoksične lastnosti. Ni znano, ali obstaja tveganje za ljudi. Zdravilo je odobreno za uporabo pri nosečnicah le, če možna korist za žensko odtehta tveganje za zaplete pri plodu.

Obstajajo podatki o tem, da aktivna sestavina prehaja v materino mleko, zato je pred odločitvijo o predpisovanju zdravila potrebno oceniti razmerje med koristjo in tveganjem njegove uporabe.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za zdravilo vključujejo: intoleranco na aktivno sestavino zdravila in njegove pomožne elemente, pa tudi na derivate benzimidazola. Poleg tega ga ni mogoče predpisati otrokom, ker so podatki o učinkovitosti zdravila in varnosti njegove uporabe pri tej skupini bolnikov omejeni.

Stranski učinki Pantasana

Uporaba zdravila lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• hematopoetski sistem: trombocito-, levkopenija-, pa tudi pancitopenija in agranulocitoza;
• organi imunskega sistema: manifestacije preobčutljivosti, vključno z anafilaksijo in anafilaktičnimi simptomi;
• presnovne motnje: razvoj hiperlipidemije s povečanjem lipidnih indeksov (holesterol s trigliceridi) in poleg tega hipomagneziemija s hiponatremijo in spremembami telesne teže;
• duševne motnje: halucinacije, težave s spanjem in razvoj zmedenosti (pogosto se pojavlja pri ljudeh, ki so nagnjeni k takim motnjam; če so prisotne, se patologija poslabša), pa tudi občutek dezorientacije in depresije (spremljajo ga zapleti);
• organi živčnega sistema: pojav omotice ali glavobola, pa tudi motnje zaznavanja okusa;
• vidni organi: zamegljen vid ali njegova okvara;
• organi prebavnega trakta: pojav zaprtja ali driske, bruhanje, napenjanje, slabost, bolečine v trebuhu ali nelagodje na tem področju, pa tudi suhost ustne sluznice;
• organi hepatobiliarnega sistema: zvišanje bilirubina in jetrnih encimov (kot sta GGT in transaminaze), pa tudi razvoj hepatocelularne insuficience ali zlatenice in poškodba hepatocitov;
• kožne motnje: izpuščaji, urtikarija s srbenjem, razvoj Lyellovega ali Stevens-Johnsonovega sindroma, Quinckejev edem, multiformni eritem in fotosenzibilnost;
• organi mišično-skeletnih struktur: razvoj mialgije ali artralgije, pa tudi zlomi v predelu zapestij, kolkov in hrbtenice;
• organi sečil: razvoj tubulointersticijskega nefritisa (ki se lahko kasneje razvije v odpoved ledvic);
• reproduktivni organi: pojav ginekomastije;
• sistemske motnje: pojav perifernega edema, razvoj slabega počutja, huda utrujenost ali astenija, pa tudi zvišanje temperature in tromboflebitis na mestu injiciranja;
• neznani neželeni učinki (razpoložljive informacije nam ne omogočajo, da jih določimo): pojav parestezije, razvoj hipokaliemije ali hipokalciemije (v tem primeru se lahko razvije skupaj s hipomagneziemijo) in mišični krči (zaradi elektrolitskega neravnovesja).

Interakcije z drugimi zdravili

Vpliv pantoprazola na absorpcijo drugih zdravil.

Snov lahko zmanjša absorpcijo zdravil, katerih biološka uporabnost je odvisna od pH želodca (na primer, to vključuje nekatera protiglivična zdravila, vključno s posakonazolom s ketokonazolom in itrakonazolom, ali druga zdravila, kot je erlotinib).

Zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje okužbe z virusom HIV (npr. atazanavir).

Kombinacija zdravila z atazanavirjem in drugimi zdravili proti HIV, katerih hitrost absorpcije se spreminja glede na pH, lahko povzroči znatno zmanjšanje biološke uporabnosti teh zdravil in vpliva tudi na njihovo učinkovitost. Zaradi tega takšna kombinacija zdravil velja za nezaželeno.

Posredni antikoagulanti (kot je fenprokumon z varfarinom).

Čeprav pri kombiniranju zdravila Pantasan z varfarinom ali fenprokumonom niso opazili nobenih interakcij, so bila zabeležena posamezna poročila o spremembah vrednosti INR. Zato je pri posameznikih, ki jemljejo posredne antikoagulante skupaj s pantoprazolom, potrebno redno spremljanje vrednosti INR/PT, pa tudi po njegovi prekinitvi ali v primeru neredne uporabe te snovi.

Metotreksat.

Kombinacija zdravila z metotreksatom (pogosto v visokih odmerkih) lahko povzroči zvišanje serumskih ravni metotreksata ali njegovega razgradnega produkta hidrometotreksata. Zaradi takšne spremembe vrednosti se lahko razvije toksičnost snovi. Zato je ljudem, ki uporabljajo metotreksat v visokih odmerkih, pa tudi tistim, ki imajo luskavico ali raka, priporočljivo, da med zdravljenjem prenehajo uporabljati pantoprazol.

Druge interakcije.

Pomemben del pantoprazola se presnovi intrahepatično (z uporabo encimskega sistema hemoproteina P450). Glavna pot tega procesa je demetilacija, pri kateri sodeluje element 2C19. Učinek se izvaja tudi po drugih presnovnih poteh (vključno z oksidacijo z uporabo encima CYP3A4). Testi zdravil, ki se presnavljajo na enak način (diazepam s fenprokumonom, karbamazepin z glibenklamidom in nifedipinom ter peroralni kontraceptivi, ki vsebujejo snovi etinilestradiol z levonorgestrelom), niso pokazali interakcij, ki bi bile pomembne za zdravljenje.

Študije o morebitnem razvoju interakcij so pokazale, da aktivna snov zdravila Pantasan ne vpliva na proces presnove sestavin, ki jih spreminjajo naslednji elementi:

• CYP1A2 (to je teofilin s kofeinom);
• CYP2C9 (to vključuje naproksen in piroksikam z diklofenakom);
• CYP2D6 (na primer snov metoprolol);
• CYP2E1 (vključno z etanolom).

Zdravilo ne vpliva na aktivnost p-glikoproteina, ki zagotavlja absorpcijo snovi digoksin.

Kombinacija z antacidi ne povzroča razvoja pomembnih interakcij.

Študije interakcij med pantoprazolom in posameznimi antibiotiki (npr. amoksicilinom, pa tudi klaritromicinom in metronidazolom) niso odkrile pomembnih interakcij.

[ 2 ], [ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba shranjevati izven dosega majhnih otrok. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

[ 4 ]

Rok uporabnosti

Pantasan je primeren za uporabo 2 leti od datuma izdaje zdravilnega praška.