Pantasan

Pantasan je zdravilo, ki se uporablja za odstranjevanje bolezni GERD in razjed. Zaviralec protonske črpalke.

Indikacije Pantasana

Uporablja se v naslednjih patologije: razjede na dvanajstniku 12, kakor tudi želodčnega ulkusa, gastroezofagealne refluksne bolezni, in poleg tega, gastrinom in drugih bolezni, ki se razvijejo v ozadju hipersekrecije.

Obrazec za sprostitev

Sprostitev se izvede v obliki prahu (sublimirana snov, ki se uporablja pri proizvodnji raztopin za injiciranje). Vsebuje v stekleni viali s prostornino 40 mg. V ločenem paketu - 1 steklenička.

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila je pantoprazol. Ta snov tlači izločanje klorovodikove kisline (specifično vpliva na protonsko črpalko celic).

V kislem mediju (v celicah želodčne obloge) pantoprazol pretvorimo v svojo lastno aktivno obliko, s čimer zavremo H ⁺ / K ⁺ -ATPazo (končna stopnja tvorbe vodikovega klorida). Ta proces se pojavi ne glede na izvor stimulusa, ki spodbuja njegovo nastanek.

Sila zatiranja je odvisna od odmerka zdravila in vpliva na stimulirano in nestimulirano sproščanje želodčnega soka. Uporaba pantoprazola zmanjša indeks želodčne kisline, v skladu s katerim se izloča gastrin (ta proces se lahko obrne).

Ker se aktivna snov sintetiziramo z encimi, ki so oddaljene od celičnih receptorjev, stimulira sproščanje vodikovega klorida, ne glede na delovanja drugih elementov (kot je histamin in acetilholin in gastrina).

Farmakokinetika

Volumen porazdelitve je 0,15 l / kg, indeks njegovega čistilnega koeficienta pa je približno 0,1 l / h / kg. Polovična življenjska doba je približno 1 ura. Ker pantoprazol deluje posebej znotraj celic celic, njegova razpolovna doba ni v korelaciji s trajanjem delovanja (zatiranje procesa izločanja kisline).

Farmakokinetične lastnosti so nespremenjene v primeru enkratne uporabe in večkratne uporabe zdravila. V mejah 10-80 mg ima snov linearno farmakokinetiko za peroralno uporabo in za dajanje IV raztopine.

Zdravilo je 98% sintetizirano s plazemskim proteinom.

Presnova snovi se opravi znotraj jeter. Glavna pot izločanja produktov razpadanja je ledvice (okrog 80%), z iztrebki pa 20% izločajo. Glavni produkt razpada (tako v urinu kot v serumu) je sestavni del dimetilpentoprazola, ki je vezan na sulfat. Razpolovni čas glavnega produkta upadanja (1,5 ure) je le malo daljši od podobnega obdobja za pantoprazol.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo smejo uporabljati izključno pod nadzorom zdravnika, ki jo je prisoten.

Dajanje raztopine v / v metodi je treba opraviti samo, če peroralna uporaba ni mogoča. Obstajajo podatki, da trajanje zdravljenja z intravenskim dajanjem zdravila ne sme biti daljše od 7 dni. Zato je v primeru terapevtske možnosti prehod na intravensko dajanje zdravil na njegovo peroralno uporabo.

Gastroezofagealni refluks, pa tudi razjede želodca in razjede na področju dvanajsternika.

Priporočeni dnevni odmerek je 40 mg (1 steklenička).

Odprava gastrinoma in drugih bolezni, povezanih z razvojem hipersekrecije.

Pri dolgotrajnem zdravljenju zgornjih bolezni je potrebno dajati zdravilo v odmerku 80 mg na dan. Če obstaja takšna potreba, je dovoljeno titrirati odmerek, zmanjšati ali povečati ga ob upoštevanju količine izločene želodčne kisline. Dnevne doze, ki presegajo mejo 80 mg, je treba razdeliti na dve aplikaciji. Dolgo časa lahko povečate odmerek na 160 mg, vendar je treba trajanje uporabe omejiti le na obdobje, ki je potrebno za ustrezno spremljanje sproščanja kisline.

Če je potrebno hitro zmanjšati kislost, bo večina bolnikov imela dovolj začetnega odmerka 2 x 80 mg, da bi dobili prvo želeno vrednost (<10 meq / h) v prvi uri.

V viali s praškom dodajte raztopino natrijevega klorida (0,9%, vzemite 10 ml raztopine). Nato ga takoj injiciramo na pacienta ali zmešamo s 100 ml raztopine glukoze (5%) ali natrijevega klorida (0,9%) z uporabo steklene / plastične viale.

Razredčeno zdravilo ohranja stabilnost svojih fizikalnih in kemičnih lastnosti v 12 urah po izdelavi (temperatura 25 ° C). Mikrobiologija tudi predlaga, da se uporaba raztopine izvede takoj po razredčenju.

Zdravila ne mešajte z drugimi topili, razen zgoraj navedenega.

Zdravilo se daje intravensko približno 2-15 minut.

Steklenička je namenjena samo za enkratno uporabo. Preden začnete postopek, ga morate pregledati, preveriti barvo zdravila in prisotnost usedlin. Razredčena raztopina mora biti čista, rumenkasta.

Osebe, ki trpijo za motnjami v delovanju jeter (hudo), ne smejo presegati dnevnega odmerka, kar je polovica standardne stekleničke 20 mg.

[1]

Uporaba Pantasana med nosečnostjo

Obstajajo le omejeni podatki o uporabi zdravila pri nosečnicah. Pri določanju odmerkov, večjih od 5 mg / kg, so se pokazale embriotoksične lastnosti. Ni znano, ali obstaja tveganje za osebo. Zdravilo se lahko predpiše nosečnicam samo v primerih, ko verjetna korist za ženo presega možnost pojava zapletov pri plodu.

Obstajajo podatki o zaužitju aktivne sestavine v materinem mleku, zato je pred odločitvijo o predpisovanju zdravila treba oceniti razmerje med koristjo in tveganjem za njegovo uporabo.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami zdravil: nestrpnost aktivne komponente zdravila in pomožnih elementov ter derivatov benzimidazola. Poleg tega ga ne smete predpisati otrokom, ker so informacije o učinkovitosti zdravila in varnosti njegove uporabe v tej skupini bolnikov omejene.

Stranski učinki Pantasana

Uporaba zdravila lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• hemopoetski sistem: trombocito-, levko-, pa tudi pancitopenija in agranulocitoza;
• organi imunskega sistema: manifestacije preobčutljivosti, vključno z anafilaksijo in anafilaktičnimi simptomi;
• presnovne motnje: razvoj hiperlipidemije s povišanimi lipidnimi vrednostmi (holesterol s trigliceridi), poleg tega pa hipomagnemija s hiponatriemijo in spremembami teže;
• Psihiatrične motnje: halucinacije, težave s spanjem in razvoj zmede (pogosto pojavlja pri ljudeh, ki so nagnjeni k take kršitve, če sploh opazili poslabšanje bolezni), kot tudi občutek zmedenost in depresijo (skupaj z zapleti);
• organi državnega zbora: pojav vrtoglavice ali glavobolov ter kršenje percepcije okusa;
• vizualni organi: zamegljen vid ali njena kršitev;
• organe prebavnega trakta: pojav konstipacije ali driske, bruhanje, flatulenca, slabost, bolečine v trebuhu ali nelagodje na tem področju, pa tudi suhost ustne sluznice;
• žolčnika organi: povečan bilirubin lastnosti in jetrne encime (npr GGT in transaminaze) in poleg razvoj hepatocelularnega insuficience ali okvar in zlatenica hepatocitov;
• motnje kože: izpuščaji, urtikarija s pruritusom, razvoj Lyellovih sindromov ali Stevens-Johnson, edem Quinck, poliformni eritem in fotosenzibilnost;
• organov mišičnih in kostnih struktur: razvoj mialgije ali artralgije, pa tudi zlomov v zapestjih, stegnih in hrbtenici;
• organi sistema uriniranja: razvoj tubulointerstitvenega nefritisa (v prihodnosti se lahko razvije v odpoved ledvic);
• Reproduktivni organi: pojav ginekomastije;
• sistemske motnje: pojav perifernih edemov, razvoj slabosti, huda utrujenost ali astenija, kot tudi zvišanje temperature in tromboflebitis na mestu uporabe;
• neznano negativne manifestacije (razpoložljivi podatki ne omogočajo, da bi jih opredeli): videz parestezije, hipokaliemijo ali hipokalcemije (v tem primeru, lahko rastejo z Hypomagnesemia) in mišični krči (zaradi motnje ravnotežja elektrolitov).

Interakcije z drugimi zdravili

Vpliv pantoprazola na absorpcijo drugih zdravil.

Snov lahko vpliva na absorpcijo zdravil, raven biorazpoložljivosti, ki je odvisna od vrednosti pH želodca (na primer, tukaj je nekaj antimikotiki vključno posakonazol, ketokonazola in itrakonazola ali drugih drog, npr, erlotinib).

Zdravila za zdravljenje HIV (npr. Atazanavir).

Kombinacija zdravila z vsebnostjo atazanavirja in drugih zdravil proti HIV, katerih absorpcijska stopnja se spreminja glede na pH, lahko povzroči znatno zmanjšanje biološke uporabnosti teh zdravil in poleg tega vpliva na njihovo učinkovitost. Zaradi tega se takšna kombinacija zdravil šteje za nezaželeno.

Antikoagulanti posrednega delovanja (npr. Fenprokumon z varfarinom).

Čeprav medsebojno delovanje pri kombinaciji zdravila Pantasana z varfarinom ali fenprokumonom ni opazno, so bile informacije o spremembah vrednosti PSI izolirane. Zato je treba izvajati redno spremljanje kazalcev PIF / PI pri osebah, ki jemljejo indirektne antikoagulante skupaj s pantoprazolom, pa tudi po njegovi odpovedi ali v primeru občasne uporabe te snovi.

Metotreksat.

Kombinacija zdravila z metotreksatom (pogosto v visokih odmerkih) lahko povzroči zvišanje ravni metotreksata v serumu ali njegov produkt razgradnje hidrometotreksata. Zaradi takšne spremembe vrednosti je razvoj toksičnosti snovi možen. Zato ljudem, ki uporabljajo metotreksat v velikih odmerkih, kot tudi tiste, ki trpijo zaradi luskavice ali raka, je priporočljivo preklicati uporabo pantoprazola v času trajanja zdravljenja.

Druge interakcije.

Velik del pantoprazola prehaja intrahepatično presnovo (s hemoprotein P450 encimskega sistema). Glavni način tega procesa je demetilacija, v kateri sodeluje element 2C19. Izpostavljenost izvedemo z uporabo drugih metaboličnih poti (vključno s tistimi oksidacijo s CYRZA4 encima). Testi drog, presnovo katerih pride na enak način (s fenprokumon je diazepam, karbamazepin z glibenklamidom in nifedipina ter peroralnih kontraceptivov, ki vsebujejo učinkovino etinilestradiol z levonorgestrelom) ni pokazala značilne obravnavanje interakcije.

Študije o morebitnem razvoju interakcij so pokazale, da zdravilna učinkovina Pantasana ne vpliva na metabolizem komponent, ki se spreminjajo s pomočjo naslednjih elementov:

• CYP1A2 (ta teofilin s kofeinom);
• CYP2S9 (tukaj so naproksen in piroksikam z diklofenakom);
• CYP2D6 (npr. Snov metoprolol);
• CYP2E1 (med njimi so etanol).

Zdravilo ne vpliva na aktivnost p-glikoproteina, kar zagotavlja absorpcijo digoksina.

Kombinacija z antacidnimi zdravili ne povzroča pomembnih interakcij.

Pri preučevanju razmerja med pantoprazolom in posameznimi antibiotiki (na primer amoksicilinom, pa tudi s klaritromicinom in metronidazolom) ni bilo mogoče ugotoviti pomembnih interakcij.

[2], [3]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo shranjujte v krajih, nedostopnih majhnim otrokom. Temperaturna meja ni večja od 25 ° C.

[4]

Rok uporabnosti

Pantasan je primeren za uporabo v obdobju dveh let od sproščanja zdravila v prahu.