Pantokar

Pantokar je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje kislinsko odvisnih patologij. Spada v skupino zdravil, ki upočasnjujejo aktivnost protonske črpalke.

Indikacije Pantokara

Uporablja se za odpravo naslednjih kršitev:

• zmerne in hude stopnje refluksnega ezofagitisa;
• uničenje bakterije H.pylori pri posameznikih s peptično razjedo, ki jo povzroča ta bakterija (v kombinaciji z določeno vrsto antibiotika);
• peptični ulkus v prebavilih;
• gastrinoma in druga patološka stanja, ki povzročajo hipersekrecijo.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje poteka v enterično obloženih tabletah po 40 mg, 10 kosov na pretisni omot. V pakiranju so 3 pretisni omotji.

Farmakodinamika

Pantoprazol je glavna aktivna sestavina zdravila Pantokar. Zavira proces izločanja klorovodikove kisline. To se zgodi s specifičnim učinkom na parietalne glandulocite (natančneje na protonsko črpalko).

Pantoprazol se v kislem okolju pretvori v aktivno sestavino. V parietalnih glandulocitih želodca zavira končno fazo tvorbe klorovodikove kisline (H ⁺ /K ⁺ -ATPaze), ne glede na izvor stimulativne snovi, ki spodbuja njeno tvorbo. Stopnja inhibicije je odvisna od odmerka. Zdravilo zavira tudi stimulirano in bazalno izločanje želodčnega soka.

Zdravljenje s Pantokarjem zniža pH želodca, kar sorazmerno povzroči povečano izločanje gastrina. Zdravilo ima antibakterijski učinek na Helicobacter pylori in podpira manifestacije anti-Helicobacter lastnosti drugih zdravil.

Farmakološki učinek po enkratni uporabi zdravila se začne hitro in traja 24 ur. Zdravilo spodbuja hitro slabitev patoloških simptomov in celjenje črevesnih razjed.

Farmakokinetika

Absorpcija.

Pantoprazol se hitro absorbira. Najvišje plazemske koncentracije so opazne po enkratnem odmerku 40 mg. Po 2,5 urah uporabe so najvišje serumske koncentracije v povprečju približno 2–3 mcg/ml in ta vrednost ostane enaka tudi po večkratni uporabi. Zdravilne lastnosti posameznih in večkratnih tablet ostanejo enake.

Pri odmerkih od 10 do 80 mg farmakokinetične lastnosti zdravila v plazmi ostanejo linearne tako pri peroralni uporabi kot pri intravenski injekciji. Ugotovljeno je bilo, da je indeks biološke uporabnosti tablet približno 77 %.

Pri sočasnem jemanju s hrano ni opaziti sprememb AUC ali najvišjih serumskih vrednosti, zato se indeks biološke uporabnosti ne spremeni. Pri jemanju s hrano se poveča le variabilnost latentne faze.

Porazdelitev.

Sinteza beljakovin pantoprazola v plazmi je približno 98 %. Volumen porazdelitve je približno 0,15 l/kg.

Presnova.

Aktivna sestavina se skoraj v celoti presnovi v jetrih. Njena glavna pot je proces demetilacije, ki vključuje element CYP2C19. Nato pride do konjugacije z žveplom. Druga pot je proces oksidacije, ki vključuje komponento CYP3A4.

Izločanje.

Končni razpolovni čas je približno 1 ura, s hitrostjo očistka 0,1 l/h/kg. Poročali so o več primerih zapoznelega izločanja. Zaradi specifičnega procesa sinteze pantoprazola s protonsko črpalko, ki se nahaja v parietalnih glandulocitih, razpolovni čas ni povezan z daljšim trajanjem delovanja (upočasnitvijo izločanja kisline).

Večina razgradnih produktov zdravilne učinkovine se izloči z urinom (približno 80 %), preostanek pa z blatom. Glavni presnovek v serumu in urinu je komponenta dismetilpantoprazol, ki je bila konjugirana s sulfatom.

Razpolovni čas desmetilpantoprazola (približno 1,5 ure) je le nekoliko daljši od razpolovnega časa pantoprazola.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je namenjeno za peroralno uporabo - tablete se ne sme žvečiti, ampak jo je treba pogoltniti celo z vodo.

Za zdravljenje črevesnih ali želodčnih razjed in GERB morajo odrasli jemati 40 mg zdravila dvakrat na dan.

Potek zdravljenja peptične razjede na želodcu je 0,5-1,5 meseca; za podobno črevesno razjedo - 0,5-1 mesec; za GERB - 1-2 meseca.

Pri vzdrževalnem zdravljenju GERB je treba jemati 40 mg zdravila enkrat na dan eno leto.

Med zdravljenjem poslabšanega kroničnega hiperacidnega gastritisa ali neulkusne dispepsije je treba jemati 40-80 mg zdravila na dan 2-3 tedne.

Pri zdravljenju gastrinoma je začetni odmerek zdravila 3 tablete na dan. Po potrebi se lahko ta odmerek poveča. Na splošno se odmerki izberejo za vsako osebo individualno.

[ 1 ]

Uporaba Pantokara med nosečnostjo

Zdravilo Pantokar se lahko predpiše doječim in nosečnicam le v primerih, ko je verjetnost koristi za žensko večja od tveganja za zaplete pri plodu/otroku.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• preobčutljivost za pantoprazol ali druge sestavine zdravila;
• kompleksno zdravljenje za uničenje bakterije H. pylori pri posameznikih z zmerno ali hudo ledvično odpovedjo;
• uporaba v kombinaciji z atazanavirjem,
• otroci, mlajši od 12 let.

Stranski učinki Pantokara

Uporaba zdravila lahko povzroči pojav nekaterih stranskih učinkov:

• razvoj levkopenije ali trombocitopenije;
• epigastrična bolečina, zaprtje, driska ali napihnjenost;
• slabost ali bruhanje;
• suhost ustne sluznice;
• edem periferne narave;
• zvišane ravni jetrnih encimov, zvišana temperatura, huda hepatocelularna patologija, ki se nato razvije v zlatenico;
• anafilaktične manifestacije, vključno z anafilaksijo;
• znaki alergije (kožni izpuščaji in srbenje);
• mialgija ali artralgija, multiformni eritem, TEN, urtikarija, Quinckejev edem in fotosenzibilnost;
• motnje vida, omotica ali glavoboli;
• tubulointersticijski nefritis;
• pojav halucinacij, občutek tesnobe ali dezorientacije, razvoj depresije.

Preveliko odmerjanje

Med zastrupitvijo bolnik razvije občutek šibkosti ali zaspanosti, bruhanje, omotico in drisko.

Za odpravo motenj je potrebno opraviti izpiranje želodca, pacientu pa dati veliko tekočine in vzdrževati ravnovesje vode in elektrolitov v telesu.

Interakcije z drugimi zdravili

Vpliv zdravila na stopnjo absorpcije drugih zdravil.

Pantoprazol lahko zmanjša absorpcijo zdravil, katerih biološka uporabnost je odvisna od pH želodca (ta seznam vključuje nekatera protiglivična zdravila - itrakonazol s ketokonazolom, pa tudi posakonazol ali druga zdravila, kot je erlotinib).

Zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje okužbe z virusom HIV (kot je atazanavir).

Kombinacija zdravila Pantocar z atazanavirjem in drugimi zdravili za zdravljenje HIV, katerih stopnja absorpcije je odvisna od pH želodca, lahko povzroči znatno zmanjšanje njihove biološke uporabnosti in poleg tega vpliva na izražanje njihovih lastnosti. Zaradi tega je kombiniranje teh zdravil pri zdravljenju prepovedano.

Kombinacija z indirektnimi antikoagulanti (kot je varfarin s fenprokumonom).

Kljub odsotnosti interakcij z zdravili pri kombiniranju zdravila z varfarinom ali fenprokumonom med kliničnimi preskušanji so bile v študijah po prihodu zdravila na trg opažene spremembe vrednosti INR. Zato morajo posamezniki, ki uporabljajo zdravila iz zgornje kategorije, spremljati raven INR/PV od začetka zdravljenja, po njegovem zaključku ali pri občasni uporabi pantoprazola.

Metotreksat.

Obstajajo podatki o sočasni uporabi metotreksata v velikih odmerkih (na primer 0,3 g) z zdravilom Pantokar. V tem primeru so se pri nekaterih bolnikih ravni metotreksata v krvi zvišale. Ljudje, ki uporabljajo metotreksat v velikih odmerkih (na primer pri zdravljenju luskavice ali raka), morajo začasno prenehati uporabljati pantoprazol.

[ 2 ], [ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Pantokar je treba hraniti na mestu, kjer vlaga ne prodre. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

[ 4 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Pantokar se lahko uporablja 2 leti od datuma izdelave zdravila.