Parlodel

Parlodel je agonist dopamina.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacije Parlodel

Uporablja se za zdravljenje motenj menstrualnega cikla in neplodnosti pri ženskah: patologij in stanj, ki so odvisna od ravni prolaktina in jih (ali ne) spremlja hiperprolaktinemija (med njimi so amenoreja, lutealna insuficienca, oligomenoreja in sekundarna hiperprolaktinemija, ki se razvije med zdravljenjem s psihoaktivnimi in antihipertenzivnimi zdravili).

Uporablja se tudi pri PMS-u, med katerim se pojavijo bolečine in otekanje mlečnih žlez, povečano nastajanje plinov in nestabilno razpoloženje. Uporablja se lahko tudi pri neplodnosti pri ženskah, ki ni odvisna od ravni prolaktina: anovulacijski cikli (v kombinaciji z antiestrogeni) ali Stein-Leventhalov sindrom.

Zdravilo se lahko predpiše moškim pri hipogonadizmu, ki se pojavi v povezavi z ravnmi prolaktina (impotenca, zmanjšan libido ali oligospermija). Uporablja se lahko tudi pri razvoju prolaktinoma: kot konzervativno zdravljenje mikro- in makroadenomov hipofize, ki izločajo prolaktin. Bromokriptin se lahko uporablja tudi pred kirurškimi posegi za zmanjšanje velikosti neoplazem in pospešitev njihovih procesov lize.

Parlodel se uporablja tudi pri povišanih ravneh prolaktina v pooperativnem obdobju. Za ljudi z akromegalijo se zdravilo predpisuje kot dodaten element kombiniranega zdravljenja, skupaj z radioterapijo in kirurškim posegom (včasih se lahko uporabi kot alternativa tem metodam).

Zdravilo se jemlje za zaviranje laktacije v povezavi z medicinskimi indikacijami (če ženska po porodu razvije mastitis, poleg tega pa tudi za preprečevanje laktacije po splavu in pri otekanju mlečnih žlez po porodu). Zdravilo se predpisuje za FCM, nodularne in cistične spremembe mlečnih žlez (njihova benigna oblika) in mastodinijo.

Za ljudi s tresočo se paralizo se zdravilo lahko predpiše v vseh fazah idiopatske patologije; kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antiparkinsoniki se uporablja za postencefalitični parkinsonizem.

[ 5 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah, 30 kosov na škatlo.

[ 6 ]

Farmakodinamika

Zdravilo zavira fiziološko laktacijo, upočasni proizvodnjo prolaktina in zavira hipersekrecijo rastnega hormona. Poleg tega pomaga stabilizirati menstrualni cikel in zmanjša število cist v mlečnih žlezah, s čimer zmanjša tudi njihovo velikost (z obnovitvijo ravnovesja progesterona z estrogeni). Parlodel spodbuja tudi aktivnost perifernih in centralnih D2-dopaminskih končičev.

Aktivna sestavina zdravila je derivat ergot alkaloida. Visoke koncentracije zdravila omogočajo stimulativni učinek na konce črnega jedra s striatumom, pa tudi na hipotalamus z mezolimbičnim sistemom.

Glavna sestavina zdravila je bromokriptin. Zdravilo lahko zavira nastajanje hormonov STH in ACTH. Bromokriptin ima antiparkinsonske lastnosti.

Po zaužitju enkratnega odmerka zdravila se po 2 urah opazi znižanje vrednosti prolaktina. Snov doseže svoj največji zdravilni učinek po 8 urah. Znižanje vrednosti STH se opazi po 1-2 urah, največji učinek pa se zabeleži po 1-2 mesecih zdravljenja.

Antiparkinsonski učinek se pojavi po 0,5–1,5 urah in doseže najvišje vrednosti 2 uri po zaužitju enkratnega odmerka.

Farmakokinetika

Peroralno zaužito zdravilo se dobro absorbira. Pri prostovoljcih, ki so jemali tablete peroralno, je bil razpolovni čas absorpcije bromokriptina 0,2–0,5 ure, vrednosti Cmax v plazmi pa so bile opažene po približno 1–3 urah. Vrednosti bromokriptina v plazmi, ki presegajo 50 % vrednosti Cmax, se ohranijo 3,5 ure.

Učinek, namenjen zmanjšanju ravni prolaktina, se razvije po 12 urah od trenutka peroralne uporabe in doseže najvišjo raven (zmanjšanje vrednosti prolaktina za več kot 80 %) po 5–10 urah. Vrednosti skoraj najvišje ravni snovi trajajo 8–12 ur.

Izločanje zdravila iz plazme v nespremenjenem stanju poteka v dveh fazah, končni razpolovni čas pa je približno 15 ur (v 8-20 urah).

Bromokriptin se skupaj s svojimi presnovnimi produkti skoraj v celoti izloči skozi jetra, le 6 % deleža pa se izloči skozi ledvice. Stopnja sinteze beljakovin je 96 %.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno, z obrokom. Dovoljeno je največ 0,1 g snovi na dan.

Za zdravljenje neplodnosti pri ženskah in motenj menstrualnega cikla je treba jemati 1,25 mg bromokriptina 3-krat na dan. Če takšen dnevni odmerek ne prinese rezultatov, ga je dovoljeno povečati na 5-7,5 mg snovi. Zdravljenje se izvaja, dokler se cikel ne stabilizira ali se ne obnovijo procesi ovulacije. Po potrebi se lahko izvede več ciklov terapije, da se prepreči razvoj recidivov.

Moški s hiperprolaktinemijo morajo jemati 1,25 mg snovi 3-krat na dan, pri čemer postopoma povečujejo dnevni odmerek na 5-10 mg.

Ženske naj začnejo jemati zdravilo 14. dan menstrualnega cikla (z odmerkom 1,25 mg na dan) za zdravljenje PMS. Nato se odmerek postopoma poveča na 5 mg na dan (dnevno +1,25 mg) – skozi celotno obdobje do začetka menstruacije.

Za zdravljenje prolaktinoma je potrebno jemati 1,25 mg zdravila Parlodel 2-3-krat na dan. Dnevni odmerek zdravila se lahko poveča, če je potrebno stabilizirati določene ravni prolaktina.

Začetni odmerek zdravila za akromegalijo je 1,25 mg, ki se jemlje 2-3-krat na dan, nadaljnji režim zdravljenja pa je odvisen od resnosti negativnih simptomov in terapevtske učinkovitosti zdravila.

Za zatiranje laktacije je treba prvi dan vzeti 1,25 mg zdravila dvakrat na dan, nato pa 14 dni jemati 2,5 mg snovi dvakrat na dan. Zdravilo je treba vzeti takoj po rojstvu otroka - da se prepreči začetek laktacije (po stabilizaciji stanja porodnice). 2-3 dni po koncu zdravljenja se lahko pojavi šibko izločanje mleka. V takih primerih je treba terapijo podaljšati za 7 dni z jemanjem zgoraj omenjenih odmerkov zdravila.

V primeru nabrekanja dojk po porodu je potrebno zdravilo Parlodel vzeti enkrat v odmerku 2,5 mg. Ponavljajoča se uporaba je dovoljena po 6-12 urah (ne povzroči neželenega zaviranja laktacije).

V primeru razvoja mastitisa po porodu je terapevtski režim z zdravili podoben poteku, ki se uporablja za zatiranje laktacije. Režimu zdravljenja se lahko doda tudi antibakterijsko sredstvo.

Za zdravljenje benignih tumorjev dojke je potrebno jemati 1,25 mg zdravila 2-3-krat na dan. Kasneje je treba dnevni odmerek zdravila povečati na 5-7,5 mg.

Osebe s tresočo se paralizo naj bi zdravljenje začele z minimalnimi odmerki (1,25 mg), da se zagotovi normalna toleranca zdravila. Vsak teden se dnevni odmerek zdravila poveča za enakih 1,25 mg. Zdravilni učinek se razvije po 1,5–2 mesecih zdravljenja. Če po tem času ni učinka, je treba odmerek še povečati. Če se zaradi povečanja odmerka zdravila razvijejo negativni simptomi, je treba količino zaužitega zdravila zmanjšati za 7 dni. Ko se bolnikovo stanje stabilizira, se lahko ponovno izbere optimalni odmerek.

Osebe z motnjami gibanja, ki jih povzroča levodopa, morajo pred začetkom zdravljenja z zdravilom Parlodel zmanjšati odmerek te snovi. V nekaterih primerih se lahko levodopa popolnoma prekine.

[ 8 ]

Uporaba Parlodel med nosečnostjo

Parlodel se nosečnicam predpisuje z izjemno previdnostjo.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• endogene psihoze;
• Huntingtonova bolezen;
• Minorjeva bolezen;
• preobčutljivost za bromokriptin;
• zvišan krvni tlak v poporodnem obdobju;
• znižane vrednosti krvnega tlaka;
• razjede v prebavilih;
• gestoza;
• bolezni, ki vplivajo na delovanje srčno-žilnega sistema.

Previdnost je potrebna pri kombinaciji z antihipertenzivnimi zdravili, pa tudi pri uporabi pri ljudeh s parkinsonizmom, ki ga zapletajo simptomi demence.

Ker se aktivna sestavina izloča v materino mleko, je uporaba zdravila med dojenjem omejena.

Stranski učinki Parlodel

Redko uporaba bromokriptina povzroči razvoj omotice, slabosti, ortostatskega kolapsa ali bruhanja.

Pojavijo se lahko tudi glavoboli, psihoza, motnje vida, psihomotorična vznemirjenost in občutek močne zaspanosti. Poleg tega se lahko razvijejo možganska kap, zamašen nos, halucinacije, suha usta (karies, parodontalna bolezen, orokandidoza, pa tudi občutek nelagodja), miokardni infarkt, krči v mečnih mišicah, izpuščaji na povrhnjici in znaki alergije.

Dolgotrajno zdravljenje vodi do razvoja Raynaudove bolezni.

Terapija z velikimi odmerki zdravil pri parkinsonizmu lahko povzroči omedlevico, krvavitve v prebavilih (ki se kažejo v obliki krvavega bruhanja in črnega blata), peptičnega ulkusa in zmedenosti. Poleg tega takšna uporaba povzroča izločanje cerebrospinalne tekočine iz nosu in Ormondovo bolezen (bolečine v hrbtu, pogostejše uriniranje, izguba apetita, občutek splošne šibkosti, slabost, bolečine v trebuhu in bruhanje).

[ 7 ]

Preveliko odmerjanje

V primerih zastrupitve opazimo znižanje krvnega tlaka, pa tudi razvoj glavobolov.

Za odpravo teh motenj se uporablja snov metoplopramid, ki se daje parenteralno.

Interakcije z drugimi zdravili

Parlodel lahko zmanjša terapevtsko učinkovitost peroralnih kontraceptivov.

Eritromicin s klaritromicinom in troleandomicinom lahko poveča vrednosti Cmax in biološko uporabnost zdravila. Pri uporabi butirofenov opazimo nasproten učinek.

Selegin s furazolidonom, prokarbazinom, zaviralci monoaminooksidaze (MAOI), haloperidolom z loksapinom in poleg tega rezerpinom, ergot alkaloidi, fenotiazidi, metoklopramidom in tioksantini z metildopo povečajo verjetnost negativnih simptomov zaradi povečanja plazemskih ravni aktivne sestavine zdravila.

Zdravilo okrepi terapevtske lastnosti levodope in antihipertenzivnih zdravil.

Simptomi, podobni disulfiramu, se pojavijo, ko se zdravilo kombinira z etilnim alkoholom (tahikardija, bruhanje, refleksni kašelj, hiperemija povrhnjice, slabost, bolečine v prsnici, motnje vida, konvulzije in pulzirajoči glavoboli).

Če mora bolnik jemati ritonavir, se dnevni odmerek prepolovi.

[ 9 ]

Pogoji shranjevanja

Parlodel je treba hraniti na temnem mestu, izven dosega majhnih otrok. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

[ 10 ], [ 11 ]

Rok uporabnosti

Parlodel je odobren za uporabo v 36 mesecih od datuma izdelave terapevtskega zdravila.

Analogi

Analogi zdravila vključujejo zdravila, kot sta Ronalin in Bromokriptin.

Ocene

Parlodel velja za zelo učinkovito zdravilo, če ga jemljete po navodilih zdravnika, kar bolniki pravijo v svojih ocenah.