Pipolfen

Pipolfen, znan tudi po mednarodnem generičnem imenu promethazine hydrochloride, je antihistaminik prve generacije. Spada v skupino fenotiazinov in ima izrazit sedativni, antihistaminični, antiemetični, antialergijski in blag antipsihotični učinek. Prometazin blokira H1-histaminske receptorje, kar vodi do zmanjšanja simptomov alergije. Poleg tega ima zmeren sedativni učinek zaradi delovanja na osrednje živčevje in lahko okrepi učinke nekaterih narkotičnih analgetikov in sedativov.

Pomembno je vedeti:

• Prometazin lahko povzroči hudo sedacijo, zato je pomembno, da se izogibate vožnji ali upravljanju strojev, preden je znano, kako zdravilo vpliva na vašo sposobnost koncentracije.
• Uporaba promethazina v velikih odmerkih ali v kombinaciji z drugimi sedativi lahko poveča tveganje za neželene učinke.
• Zdravilo ima številne kontraindikacije, vključno s pediatrično starostjo, mlajšo od 2 let (zlasti v obliki za intravensko dajanje zaradi tveganja hudih reakcij), in stanja, pri katerih je kontraindicirana depresija centralnega živčnega sistema.

Preden začnete jemati Pipolfen, se morate posvetovati z zdravnikom, ki bo izbral individualni odmerek in potek zdravljenja ob upoštevanju vseh razpoložljivih medicinskih indikacij in kontraindikacij.

Indikacije Pipolfen

1. Alergijske reakcije : promethazin se lahko uporablja za lajšanje različnih simptomov alergij, kot so srbenje, izcedek iz nosu, urtikarija, alergijski dermatitis in alergijski konjunktivitis.
2. Slabost in bruhanje : Zdravilo se uporablja za zdravljenje in preprečevanje slabosti in bruhanja, vključno s tistimi, ki jih povzroči kemoterapija, pooperativno stanje, gibanje (potovalna slabost) in drugi vzroki.
3. Sedacija in zaspanost : promethazin se lahko predpiše za lajšanje nespečnosti in tesnobe, pa tudi kot pomirjevalo za različne medicinske posege.
4. Zmanjšanje agresije in vznemirjenosti : V nekaterih primerih se promethazin lahko uporablja za zmanjšanje agresije, vznemirjenosti in tesnobe pri bolnikih s psihiatričnimi ali vedenjskimi motnjami.
5. Simptomi prehlada in gripe : V nekaterih primerih lahko zdravilo pomaga pri simptomih prehlada in gripe, kot so izcedek iz nosu, kašelj in vneto grlo.
6. Antiemetična terapija pri otrocih : promethazin se lahko uporablja pri otrocih za zdravljenje slabosti in bruhanja, vendar se običajno uporablja previdno in pod nadzorom zdravnika.

Obrazec za sprostitev

1. Tablete : za peroralno uporabo. Tablete so primerne za uporabo izven zdravstvenih ustanov in so namenjene zdravljenju alergij, pomirjevanju in preprečevanju bruhanja ter kot pomoč pri spanju.
2. Raztopina za injiciranje: Prometazin v obliki raztopine za intramuskularno (v/m) in včasih za intravensko (v/v) dajanje se uporablja v zdravstvenih ustanovah za hitro lajšanje akutnih stanj, vključno s hudimi alergijskimi reakcijami, slabostjo in bruhanjem ter kot za predoperativno pripravo bolnikov.
3. Sirup: Namenjen za peroralno uporabo, posebej primeren za otroke in odrasle, ki težko požirajo tablete. Sirup se lahko uporablja za zdravljenje alergijskih stanj in za pomiritev.
4. Svečke (rektalne supozitorije): Uporabljajo se za rektalno dajanje in se lahko predpišejo kot alternativa, kadar peroralni vnos ali injiciranje nista mogoča, npr. V primerih hude slabosti in bruhanja.

Farmakodinamika

1. Antihistaminsko delovanje : promethazin blokira periferne in centralne histaminske receptorje H1, kar ima za posledico zmanjšanje številnih učinkov, ki jih povzroča histamin, kot so srbenje, izpuščaj, črevesni krči in krčenje gladkih mišic.
2. Antiemetično delovanje : promethazin ima antiemetični učinek z blokiranjem dopaminskih receptorjev na končnih koncih živčnih vlaken v možganih, kar lahko zmanjša slabost in bruhanje.
3. Sedativni in uspavalni učinek : Zdravilo ima osrednji depresivni učinek na centralni živčni sistem, kar vodi do sedacije in izboljšanja kakovosti spanja.
4. Antiholinergično delovanje : promethazin ima antiholinergične lastnosti, ki lahko povzročijo različne neželene učinke, kot sta suha usta in težave z uriniranjem.
5. Antidopaminergično delovanje : zdravilo blokira dopaminske receptorje v možganih, kar lahko privede do zmanjšanja antiemetičnega učinka zdravila, lahko pa tudi do zmanjšanja strahu in tesnobe.

Farmakokinetika

1. Absorpcija : Prometazin se po peroralni uporabi dobro absorbira skozi prebavila.
2. Porazdelitev : promethazin ima visoko afiniteto za beljakovine krvne plazme, zlasti albumin. Porazdeljen je po tkivih telesa, vključno s centralnim živčnim sistemom.
3. Presnova : Prometazin se presnavlja v jetrih, da tvori aktivne presnovke, vključno s sulfoksidom in desmetilprometazinom. Ti metaboliti imajo lahko tudi farmakološko aktivnost.
4. Izločanje Prometazin in njegovi presnovki se izločajo predvsem skozi ledvice kot konjugirani presnovki in tudi skozi črevesje.
5. Razpolovna doba : Razpolovna doba promethazina se lahko razlikuje, vendar je običajno približno 10-12 ur.

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe in odmerjanje zdravila Pipolfen (prometazin hidroklorid) sta odvisna od oblike sproščanja zdravila, indikacij za njegovo uporabo in individualne reakcije bolnika. Sledijo splošna priporočila, vendar morate vedno upoštevati navodila vašega zdravnika in priložena zdravilu.

Tablete

• Za odrasle: Običajni odmerek je 25 mg pred spanjem za izboljšanje spanja, 25 mg dvakrat ali trikrat na dan za zdravljenje alergij. V nekaterih primerih se lahko priporoči do 50-75 mg za lajšanje stresnih reakcij.
• Za otroke, starejše od 6 let: Odmerjanje je individualizirano, običajno 12,5-25 mg do dvakrat na dan ali pred spanjem.

Raztopina za injiciranje

• Za odrasle: Pri intramuskularnem dajanju za lajšanje simptomov alergije ali kot pomirjevalo je običajni odmerek 25-50 mg. Isti odmerek se lahko uporablja za lajšanje slabosti in bruhanja.
• Za otroke: intramuskularno dajanje promethazina pri otrocih je treba izvajati previdno, odmerek izbere zdravnik.

Sirup

• Odmerek sirupa izbere zdravnik in je običajno nižji odmerek kot pri tabletah ali injekcijah, odvisno od starosti in stanja bolnika.

Svečke (rektalne supozitorije)

• Odmerjanje in pogostost uporabe svečk določi zdravnik glede na klinično situacijo.

Splošne smernice:

• Pri uporabi promethazina se je treba izogibati alkoholu in drugim centralno delujočim depresivom, saj lahko to povzroči povečano sedacijo.
• Bolniki, zlasti starejši in oslabljeni, morajo biti previdni pri vstajanju zaradi možnega ortostatskega hipotenzivnega učinka zdravila.
• Pomembno je, da zdravilo začnete z majhnim odmerkom, da ocenite prenašanje in preprečite močno sedacijo, zlasti pri otrocih in starejših bolnikih.

Uporaba Pipolfen med nosečnostjo

Uporaba zdravila Pipolfen med nosečnostjo je lahko omejena.

V večini držav je promethazin uvrščen v kategorijo C s strani FDA (ZDA za hrano in zdravila), kar pomeni, da so študije na živalih pokazale škodljive učinke na plod, ni pa zadostnih in dobro nadzorovanih študij pri nosečnicah.

Zato se je priporočljivo izogibati uporabi promethazina med nosečnostjo, zlasti v prvem trimesečju, ko se oblikujejo otrokovi organi in sistemi. V nekaterih primerih, ko koristi uporabe odtehtajo morebitna tveganja, lahko zdravnik predpiše promethazin v kratkotrajnem režimu ali v majhnih odmerkih. Vendar je treba to storiti pod strogim zdravniškim nadzorom.

Kontraindikacije

1. Alergijska reakcija : Ljudje z znano preobčutljivostjo ali alergijsko reakcijo na promethazin ali druge sestavine zdravila naj se izogibajo njegovi uporabi.
2. Zaviranje dihanja : promethazin lahko poveča depresijo centralnega živčnega sistema in povzroči zaviranje dihanja, zlasti pri majhnih otrocih. Zato ga je treba pri bolnikih z astmo, obstruktivno pljučno boleznijo ali drugimi stanji, ki lahko povzročijo zmanjšano dihalno funkcijo, uporabljati previdno.
3. Glavkom : promethazin lahko poveča intraokularni tlak, kar je lahko nevarno za ljudi z glavkomom ali nagnjenostjo k razvoju glavkoma.
4. Bronhialna astma : Prometazin lahko poveča bronhialne krče in poslabša potek bronhialne astme.
5. Bolezni jeter in ledvic : zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z boleznimi jeter ali ledvic, saj lahko poveča njihove negativne učinke na te organe.
6. Nosečnost in dojenje: Ni dovolj podatkov o varnosti uporabe promethazina med nosečnostjo in dojenjem, zato ga je treba v teh stanjih uporabljati previdno.
7. Pediatrični : Uporaba prometazina pri otrocih, mlajših od 2 let, ni priporočljiva zaradi tveganja resnih neželenih učinkov, kot je depresija dihanja.

Stranski učinki Pipolfen

1. Zaspanost in zmanjšana koncentracija : To je eden najpogostejših stranskih učinkov promethazina. Bolniki so lahko zaspani, utrujeni in imajo težave s koncentracijo.
2. Suha usta Prometazin lahko povzroči zmanjšanje izločanja sline, kar povzroči občutek suhih ust.
3. Zaprtje : nekateri ljudje lahko med jemanjem zdravila Pipolfen doživijo zaprtje.
4. Zastajanje urina : promethazin lahko povzroči zastajanje urina, zlasti pri ljudeh s povečano prostato ali drugimi zdravstvenimi težavami, ki vključujejo mehur.
5. Znižanje krvnega tlaka : Pri nekaterih bolnikih lahko zdravilo povzroči znižanje krvnega tlaka.
6. Tahikardija ali bradikardija : Nekateri ljudje lahko po jemanju promethazina doživijo hiter ali počasen srčni utrip.
7. Povečana občutljivost na svetlobo : nekateri bolniki lahko občutijo povečano občutljivost na sončno svetlobo ali druge vire svetlobe.
8. Mišični krči ali tresenje : promethazin lahko pri nekaterih ljudeh povzroči mišične krče ali tresenje.

Preveliko odmerjanje

1. Sedacija in zaspanost : Preveliko odmerjanje promethazina lahko povzroči hudo sedacijo in globok spanec.
2. Depresija dihanja : povečan odmerek promethazina lahko povzroči depresijo dihanja in v skrajnih primerih celo zastoj dihanja.
3. Hipotenzija : Preveliko odmerjanje lahko povzroči močan padec krvnega tlaka, kar povzroči hipotenzijo in celo kolaps.
4. Antiholinergični učinki : Pojavijo se lahko antiholinergični neželeni učinki, kot so razširjene zenice, suha usta, zaprtje in težave z uriniranjem.
5. Tahikardija in aritmije : preveliko odmerjanje lahko povzroči palpitacije in srčne aritmije.
6. Konvulzivni sindrom : V redkih primerih se lahko pojavi epileptični sindrom.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Centralno delujoča zdravila : promethazin poveča depresivni učinek na centralno živčni sistem drugih centralno delujočih zdravil, kot so uspavala, pomirjevala, analgetiki in nekateri antidepresivi. To lahko povzroči večjo sedacijo in počasnejši reakcijski čas.
2. Alkohol : Uživanje alkohola med jemanjem promethazina lahko poveča njegov sedativni učinek in poveča tveganje za neželene stranske učinke, kot sta zaspanost in omotica.
3. Antiholinergična zdravila : Prometazin lahko poveča antiholinergične učinke drugih zdravil, kot so antihistaminiki, antidepresivi, antiparkinsoniki, kar lahko povzroči povečano tveganje za neželene stranske učinke, kot so suha usta, zaprtje, težave z uriniranjem in tahikardija.
4. Antiparkinsoniki : Prometazin lahko zmanjša učinkovitost antiparkinsonikov, kot so levodopa, karbidopa in druga zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje Parkinsonove bolezni.
5. Antikoagulanti : promethazin lahko poveča antikoagulantni učinek zdravil, kot je varfarin, kar lahko poveča tveganje za krvavitev.
6. Antiaritmična zdravila : Prometazin lahko poveča interval QT na EKG in poveča tveganje za aritmije, če se jemlje sočasno z antiaritmičnimi zdravili, kot sta amidaron ali sotalol.

Pogoji shranjevanja

1. Temperatura : Prometazinijev klorid je treba običajno shranjevati pri nadzorovani temperaturi od 15 °C do 30 °C (59 °F do 86 °F). Izogibajte se ekstremnim temperaturam in zdravilo shranjujte na hladnem mestu, zaščitenem pred neposredno sončno svetlobo.
2. Vlažnost : Pomembno je preprečiti izpostavljenost zdravila vlagi, zato je priporočljivo, da Pipolfen shranite na suhem mestu, da preprečite kvarjenje ali razgradnjo.
3. Pakiranje : Po vsaki uporabi poskrbite, da bo embalaža zdravila Pipolfen tesno zaprta, da preprečite vdor vlage ali zraka, ki lahko negativno vplivata na kakovost zdravila.
4. Otroci in hišni ljubljenčki: promethazinijev klorid hranite izven dosega otrok in hišnih ljubljenčkov, da preprečite nenamerno uporabo.
5. Rok uporabnosti : Upoštevajte rok uporabnosti zdravila, ki je naveden na embalaži. Zdravila ne uporabljajte po preteku roka uporabnosti, ker se lahko zmanjša njegova učinkovitost.