Pipolfen

Pipolfen, znan tudi po mednarodnem generičnem imenu Promethazine hidroklorid, je antihistaminično zdravilo prve generacije. Spada v skupino fenotiazinov in ima izrazito sedativno, antihistaminijo, antiemetične, antialergijske in blage antipsihotične učinke. Promethazin blokira receptorje H1-histamina, kar vodi do zmanjšanja simptomov alergije. Poleg tega ima zmerni sedativni učinek zaradi njegovega učinka na centralni živčni sistem in lahko poveča učinke nekaterih narkotičnih analgetikov in sedativ.

Pomembno je vedeti:

• Promethazin lahko povzroči hudo sedacijo, zato je pomembno, da se izognete vožnji ali upravljanju strojev, preden je znano, kako zdravilo vpliva na vašo sposobnost koncentracije.
• Uporaba prometazina v visokih odmerkih ali v kombinaciji z drugimi pomirjevati lahko poveča tveganje za neželene učinke.
• Zdravilo ima številne kontraindikacije, vključno s pediatrično starostjo, mlajših od 2 let (zlasti v obliki za intravensko dajanje zaradi tveganja za hude reakcije) in stanja, v katerih je depresija centralnega živčnega sistema kontraindicirana.

Preden začnete prevzeti Pipolfen, bi se morali posvetovati z zdravnikom, ki bo izbral individualni odmerek in potek zdravljenja, ob upoštevanju vseh razpoložljivih medicinskih indikacij in kontraindikacij.

Indikacije Pipolfen

1. Alergijske reakcije: Prometazin lahko uporabimo za lajšanje različnih simptomov alergij, kot so srbenje, izcedek iz nosu, urtikarija, alergijski dermatitis in alergijski konjunktivitis.
2. Slabost in bruhanje: Zdravilo se uporablja za zdravljenje in preprečevanje slabosti in bruhanja, vključno s tistimi, ki jih povzroča kemoterapija, pooperativno stanje, gibanje (gibalna bolezen) in drugi vzroki.
3. Sedacija in zaspanost: Prometazin je mogoče predpisati za lajšanje nespečnosti in tesnobe ter sedativ za različne medicinske postopke.
4. Zmanjšanje agresije in vznemirjenja: V nekaterih primerih se lahko promethazin uporabi za zmanjšanje agresije, vznemirjenosti in tesnobe pri bolnikih s psihiatričnimi ali vedenjskimi motnjami.
5. Simptomi prehlada in gripe: V nekaterih primerih lahko zdravilo pomaga pri simptomih mraza in gripe, kot so izcedek iz nosu, kašelj in vneto grlo.
6. Antiemetična terapija pri otrocih: Promethazin se lahko pri otrocih uporablja za zdravljenje slabosti in bruhanja, vendar se običajno uporablja previdno in pod nadzorom zdravnika.

Obrazec za sprostitev

1. Tablete: za oralno dajanje. Tablete so primerne za uporabo zunaj zdravstvenih ustanov in so namenjene zdravljenju alergij, sedacije in preprečevanja bruhanja ter kot pripomoček za spanje.
2. Rešitev za injiciranje: Promethazin v obliki raztopine za intramuskularno (v/m) in včasih za intravensko (v/v) dajanje v medicinskih ustanovah za hitro lajšanje akutnih stanj, vključno s hudimi alergijskimi reakcijami, slabostjo in bruhanjem, pa tudi za predoperativno pripravo bolnikov.
3. Sirup: Namenjen za oralno dajanje, še posebej priročno za otroke in odrasle, ki imajo težave pri požiranju tablet. Sirup se lahko uporablja za zdravljenje alergijskih stanj in za sedacijo.
4. Suppozitoriji (rektalni supozitoriji): Uporablja se za rektalno dajanje in se lahko predpišejo kot alternativa, kadar peroralni vnos ali injiciranje ni mogoč, npr. V primerih hude slabosti in bruhanja.

Farmakodinamika

1. Antihistaminsko delovanje: Prometazin blokira periferne in centralne histaminske H1 receptorje, kar ima za posledico zmanjšanje številnih učinkov, posredovanih s histaminom, kot so srbenje, izpuščaje, črevesne krče in krčenje gladkih mišic.
2. Antiemeticaction: Promethazin ima antiemetični učinek z blokiranjem dopaminskih receptorjev na končnih koncih živčnih vlaken v možganih, kar lahko zmanjša slabost in bruhanje.
3. Sedativni in spalni učinek: Zdravilo ima osrednji depresivni učinek na centralni živčni sistem, kar vodi v sedacijo in izboljšanje kakovosti spanja.
4. Antiholinergično delovanje: Promethazin ima antiholinergične lastnosti, ki lahko privedejo do različnih stranskih učinkov, kot so suha usta in težave z uriniranjem.
5. Antidopaminergično delovanje: Zdravilo blokira dopaminske receptorje v možganih, kar lahko privede do zmanjšanja antiemetičnega učinka zdravila, lahko pa tudi do zmanjšanja strahu in tesnobe.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Promethazin se po peroralni uporabi dobro absorbira skozi prebavil.
2. Porazdelitev: Promethazin ima visoko afiniteto do beljakovin krvne plazme, zlasti albumina. Razdeljen je po tkivih telesa, vključno s centralnim živčnim sistemom.
3. Metabolizem: Prometazin se presnavlja v jetrih, da tvori aktivne presnovke, vključno s sulfoksidom in desmetilpromethazinom. Ti presnovki imajo lahko tudi farmakološko aktivnost.
4. Izločanje: Promethazin in njegovi presnovki se izločajo predvsem skozi ledvice kot konjugirani presnovki in tudi skozi črevesje.
5. Half-Life: Razpolovni čas Promethazina se lahko razlikuje, vendar je običajno približno 10-12 ur.

Odmerjanje in dajanje

Metoda uporabe in odmerjanja pipolfen (prometazin hidroklorid) sta odvisna od oblike sproščanja zdravila, indikacije za njegovo uporabo in individualne reakcije pacienta. Sledi splošna priporočila, vendar morate vedno upoštevati navodila, ki jih je dal zdravnik in se pritrdil na drogo.

Tablete

• Za odrasle: Običajni odmerek je 25 mg pred spanjem za izboljšanje spanja, 25 mg dva ali trikrat na dan za zdravljenje alergij. V nekaterih primerih lahko priporočamo do 50-75 mg za lajšanje stresnih reakcij.
• Za otroke, starejše od 6 let: odmerjanje je individualizirano, običajno 12,5-25 mg do dvakrat na dan ali pred spanjem.

Rešitev za injiciranje

• Za odrasle: Ko jih dajemo intramuskularno za lajšanje alergijskih simptomov ali se uporablja kot sedativ, je običajni odmerek 25-50 mg. Za lajšanje slabosti in bruhanja se lahko uporablja isti odmerek.
• Za otroke: Intramuskularno dajanje prometazina pri otrocih je treba opraviti previdno, odmerek pa izbere zdravnik.

Sirup

• Odmerjanje sirupa izbere zdravnik in je običajno nižji odmerek kot za tablete ali injekcije, odvisno od bolnikove starosti in stanja.

Supozitoriji (rektalni supozitoriji)

• Odmerjanje in pogostost uporabe supozitorijev določa zdravnik, odvisno od klinične situacije.

Splošne smernice:

• Pri uporabi prometazina se je treba izogibati alkoholu in drugim centralno delujočim depresivom, saj lahko to povzroči povečano sedacijo.
• Bolniki, zlasti starejši in oslabljeni, bi morali biti previdni pri zagonu zaradi možnega ortostatskega hipotenzivnega učinka zdravila.
• Pomembno je začeti zdravilo z majhnim odmerkom, da se oceni prenašalnost in se izognemo močni sedaciji, zlasti pri otrocih in starejših bolnikih.

Uporaba Pipolfen med nosečnostjo

Uporaba pipolfen med nosečnostjo je lahko omejena.

V večini držav promethazin kot kategorija C navede FDA (ameriška uprava za hrano in zdravila), kar pomeni, da so študije na živalih pokazale škodljive učinke na plod, vendar pri nosečnicah ni dovolj in dobro nadzorovanih študij.

Zato je priporočljivo, da se izognete uporabi prometazina med nosečnostjo, zlasti v prvem trimesečju, ko se oblikujejo otrokovi organi in sistemi. V nekaterih primerih, ko koristi uporabe odtehtajo potencialna tveganja, lahko zdravnik predpiše promethazin v kratkoročnem režimu ali v nizkih odmerkih. Vendar je to treba storiti pod strogim zdravstvenim nadzorom.

Kontraindikacije

1. Alergijska reakcija: Ljudje z znano preobčutljivostjo ali alergijsko reakcijo na prometazin ali druge sestavine zdravila bi se morali izogniti njegovi uporabi.
2. Respiratorno zatiranje: Prometazin lahko poveča depresijo centralnega živčnega sistema in povzroči zatiranje dihal, zlasti pri majhnih otrocih. Zato ga je treba uporabljati previdno pri bolnikih z astmo, obstruktivno pljučno boleznijo ali drugimi stanji, ki lahko povzročijo zmanjšano delovanje dihal.
3. Glaukom: Prometazin lahko poveča intraokularni tlak, kar je lahko nevarno za ljudi z glavkomom ali nagnjenost k razvoju glavkoma.
4. Bronhialna astma: Promethazin lahko poveča bronhialne krče in poslabša potek bronhialne astme.
5. Bolezni jeter in ledvic: Zdravilo je treba pri bolnikih z boleznimi jeter ali ledvic uporabljati previdno, saj lahko poveča njihove negativne učinke na te organe.
6. Nosečnost in dojenje: ni dovolj podatkov o varnosti uporabe prometazina med nosečnostjo in dojenjem, zato jo je treba v teh pogojih uporabljati previdno.
7. Pediatric: Prometazin ni priporočljiv za uporabo pri otrocih, mlajših od dveh let, zaradi tveganja za resne neželene učinke, kot je dihalna depresija.

Stranski učinki Pipolfen

1. DOBOLNOST in zmanjšana koncentracija: to je eden najpogostejših stranskih učinkov prometazina. Bolniki se lahko počutijo zaspane, utrujeni in imajo težave s koncentracijo.
2. Suha usta: Promethazin lahko povzroči zmanjšanje izločanja sline, kar ima za posledico občutek suhega ust.
3. Zaprtje: Nekateri ljudje lahko med jemanjem Pipolfen doživijo zaprtje.
4. Zadrževanje urina: Promethazin lahko povzroči urinarno reprezentacijo, zlasti pri ljudeh s povečano prostato ali drugimi zdravstvenimi stanji, ki vključujejo mehur.
5. Zmanjšanje inblodnega tlaka: Pri nekaterih bolnikih lahko zdravilo povzroči znižanje krvnega tlaka.
6. Tahikardija ali bradikardija: Nekateri ljudje lahko po jemanju prometazina doživijo hiter ali počasen srčni utrip.
7. Povečana občutljivost za svetlobo: Nekateri bolniki lahko občutijo povečano občutljivost na sončno svetlobo ali druge svetlobne vire.
8. Mišični krči ali tresenje: Promethazin lahko pri nekaterih ljudeh povzroči mišične krče ali tresenje.

Preveliko odmerjanje

1. Sedacija in zaspanost: Preveliko odmerjanje s prometazinom lahko povzroči hudo sedacijo in globok spanec.
2. Respiratorna depresija: Povečan odmerek promethazina lahko privede do depresije dihal in v skrajnih primerih celo dihalni zastoj.
3. Hipotenzija: Preveliko odmerjanje lahko povzroči močan padec krvnega tlaka, kar vodi do hipotenzije in celo propada.
4. Antiholinergični učinki: Antiholinergični neželeni učinki, kot so razširjeni zenici, suha usta, zaprtje in težave z uriniranjem.
5. Tahikardija in aritmije: Preveliko odmerjanje lahko povzroči palpitacije in srčne aritmije.
6. Sindrom napadov: V redkih primerih se lahko pojavi sindrom zasega.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Centralno delujoča zdravila: Promethazin povečuje depresivni učinek na centralni živčni sistem drugih centralno delujočih zdravil, kot so spalne tablete, pomirjevala, analgetiki in nekateri antidepresivi. To lahko povzroči povečano sedacijo in počasnejše reakcijske čase.
2. Alkohol: Uživanje alkohola med jemanjem prometazina lahko poveča njegov sedativni učinek in poveča tveganje za neželene stranske učinke, kot sta zaspanost in omotica.
3. Antiholinergična zdravila: Prometazin lahko poveča antiholinergične učinke drugih zdravil, kot so antihistaminiki, antidepresivi, antiparkinsonska zdravila, kar lahko privede do povečanega tveganja za neželene stranske učinke, kot so suha usta, sestavljanje, težave z uriniranjem in tahikarija.
4. Antiparkinsonska zdravila: Promethazin lahko zmanjša učinkovitost antiparkinsonskih zdravil, kot so levodopa, karbidopa in druga zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje Parkinsonove bolezni.
5. Antikoagulanti: Prometazin lahko poveča antikoagulantni učinek zdravil, kot je varfarin, kar lahko poveča tveganje za krvavitev.
6. Antiaritmična zdravila: Promethazin lahko poveča interval QT na EKG in poveča tveganje za aritmije, če jemljemo sočasno z antiaritmičnimi zdravili, kot sta amidaron ali sotalol.

Pogoji shranjevanja

1. Temperatura: Promethazin hidroklorid je treba običajno shranjevati pri nadzorovani temperaturi od 15 ° C do 30 ° C (59 ° F do 86 ° F). Izogibajte se ekstremnim temperaturam in drogo hranite na hladnem mestu, zaščitenem pred neposredno sončno svetlobo.
2. Vlažnost: Pomembno se je izogniti izpostavljenosti zdravilu vlagi, zato je priporočljivo shranjevati Pipolfen na suhem mestu, da se prepreči poslabšanje ali razgradnjo.
3. Embalaža: Prepričajte se, da je embalaža Pipolfen po vsaki uporabi tesno zaprta, da se prepreči vdor vlage ali zraka, kar lahko negativno vpliva na kakovost zdravila.
4. Otroci in hišni ljubljenčki: Promethazin hidroklorid hranite zunaj dosega otrok in hišnih ljubljenčkov, da preprečite naključno uporabo.
5. Rok uporabnosti: Opazujte rok trajanja zdravila, navedenega na paketu. Ne uporabljajte zdravila po datumu poteka, saj se lahko njegova učinkovitost zmanjša.