Pipolfen

Pipolfen, znan tudi pod mednarodnim generičnim imenom prometazinijev klorid, je antihistaminik prve generacije. Spada v skupino fenotiazinov in ima izrazite sedativne, antihistaminske, antiemetične, antialergijske in blage antipsihotične učinke. Prometazin blokira H1-histaminske receptorje, kar zmanjša alergijske simptome. Poleg tega ima zmeren sedativni učinek zaradi vpliva na centralni živčni sistem in lahko okrepi učinke nekaterih narkotičnih analgetikov in sedativov.

Pomembno je vedeti:

• Prometazin lahko povzroči hudo sedacijo, zato se je pomembno izogibati vožnji ali upravljanju strojev, preden se ugotovi, kako zdravilo vpliva na vašo sposobnost koncentracije.
• Uporaba prometazina v velikih odmerkih ali v kombinaciji z drugimi pomirjevali lahko poveča tveganje za neželene učinke.
• Zdravilo ima številne kontraindikacije, vključno s pediatrično starostjo, mlajšo od 2 let (zlasti v obliki za intravensko uporabo zaradi tveganja za hude reakcije), in stanji, pri katerih je depresija osrednjega živčnega sistema kontraindicirana.

Preden začnete jemati zdravilo Pipolfen, se posvetujte z zdravnikom, ki bo izbral individualni odmerek in potek zdravljenja, pri čemer bo upošteval vse razpoložljive medicinske indikacije in kontraindikacije.

Indikacije Pipolfen

1. Alergijske reakcije: Prometazin se lahko uporablja za lajšanje različnih simptomov alergij, kot so srbenje, izcedek iz nosu, urtikarija, alergijski dermatitis in alergijski konjunktivitis.
2. Slabost in bruhanje: Zdravilo se uporablja za zdravljenje in preprečevanje slabosti in bruhanja, vključno s tistimi, ki jih povzročajo kemoterapija, pooperativno stanje, gibanje (potovalna slabost) in drugi vzroki.
3. Sedacija in zaspanost: Prometazin se lahko predpiše za lajšanje nespečnosti in tesnobe, pa tudi kot pomirjevalo za različne medicinske posege.
4. Zmanjšanje agresije in vznemirjenosti: V nekaterih primerih se prometazin lahko uporablja za zmanjšanje agresije, vznemirjenosti in tesnobe pri bolnikih s psihiatričnimi ali vedenjskimi motnjami.
5. Simptomi prehlada in gripe: V nekaterih primerih lahko zdravilo pomaga pri simptomih prehlada in gripe, kot so izcedek iz nosu, kašelj in boleče grlo.
6. Antiemetična terapija pri otrocih: Prometazin se lahko pri otrocih uporablja za zdravljenje slabosti in bruhanja, vendar se običajno uporablja previdno in pod nadzorom zdravnika.

Obrazec za sprostitev

1. Tablete: Za peroralno uporabo. Tablete so primerne za uporabo zunaj zdravstvenih ustanov in so namenjene zdravljenju alergij, sedaciji in preprečevanju bruhanja ter kot pomoč pri spanju.
2. Raztopina za injiciranje: Prometazin v obliki raztopine za intramuskularno (v/m) in včasih za intravensko (v/v) uporabo se v zdravstvenih ustanovah uporablja za hitro lajšanje akutnih stanj, vključno s hudimi alergijskimi reakcijami, slabostjo in bruhanjem, ter za predoperativno pripravo bolnikov.
3. Sirup: Namenjen za peroralno uporabo, še posebej primeren za otroke in odrasle, ki imajo težave s požiranjem tablet. Sirup se lahko uporablja za zdravljenje alergijskih stanj in za pomirjanje.
4. Svečke (rektalne svečke): Uporabljajo se za rektalno uporabo in se lahko predpišejo kot alternativa, kadar peroralno jemanje ali injiciranje ni mogoče, npr. v primerih hude slabosti in bruhanja.

Farmakodinamika

1. Antihistaminsko delovanje: Prometazin blokira periferne in centralne histaminske receptorje H1, kar zmanjša številne učinke, ki jih povzroča histamin, kot so srbenje, izpuščaj, črevesni krči in krčenje gladkih mišic.
2. Antiemetično delovanje: Prometazin ima antiemetični učinek tako, da blokira dopaminske receptorje na končnih koncih živčnih vlaken v možganih, kar lahko zmanjša slabost in bruhanje.
3. Sedativni in spalni učinek: Zdravilo ima centralni depresivni učinek na centralni živčni sistem, kar vodi v sedacijo in izboljšanje kakovosti spanja.
4. Antiholinergično delovanje: Prometazin ima antiholinergične lastnosti, ki lahko povzročijo različne neželene učinke, kot so suha usta in težave z uriniranjem.
5. Antidopaminergično delovanje: Zdravilo blokira dopaminske receptorje v možganih, kar lahko zmanjša antiemetičen učinek zdravila, lahko pa tudi zmanjša strah in tesnobo.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Prometazin se po peroralni uporabi dobro absorbira skozi prebavila.
2. Porazdelitev: Prometazin ima visoko afiniteto do beljakovin v krvni plazmi, zlasti do albumina. Porazdeli se po vseh telesnih tkivih, vključno s centralnim živčnim sistemom.
3. Presnova: Prometazin se presnavlja v jetrih in tvori aktivne presnovke, vključno s sulfoksidom in desmetilprometazinom. Ti presnovki imajo lahko tudi farmakološko aktivnost.
4. Izločanje: Prometazin in njegovi presnovki se izločajo predvsem skozi ledvice kot konjugirani presnovki in tudi skozi črevesje.
5. Razpolovna doba: Razpolovna doba prometazina se lahko razlikuje, vendar je običajno približno 10-12 ur.

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe in odmerjanje zdravila Pipolfen (prometazinijev klorid) sta odvisna od oblike sproščanja zdravila, indikacij za njegovo uporabo in individualne reakcije bolnika. V nadaljevanju so navedena splošna priporočila, vendar morate vedno upoštevati navodila zdravnika, ki so priložena zdravilu.

Tablete

• Za odrasle: Običajni odmerek je 25 mg pred spanjem za izboljšanje spanca, 25 mg dva- ali trikrat na dan za zdravljenje alergij. V nekaterih primerih se lahko za lajšanje stresnih reakcij priporoči do 50–75 mg.
• Za otroke, starejše od 6 let: Odmerjanje je individualno, običajno 12,5–25 mg do dvakrat na dan ali pred spanjem.

Raztopina za injiciranje

• Za odrasle: Pri intramuskularni uporabi za lajšanje simptomov alergije ali kot pomirjevalo je običajni odmerek 25–50 mg. Enak odmerek se lahko uporabi za lajšanje slabosti in bruhanja.
• Za otroke: Intramuskularno dajanje prometazina pri otrocih je treba izvajati previdno, odmerek izbere zdravnik.

Sirup

• Odmerek sirupa izbere zdravnik in je običajno nižji kot pri tabletah ali injekcijah, odvisno od starosti in stanja bolnika.

Supozitorije (rektalne supozitorije)

• Odmerjanje in pogostost uporabe supozitorijev določi zdravnik glede na klinično situacijo.

Splošne smernice:

• Med uporabo prometazina se je treba izogibati alkoholu in drugim centralno delujočim depresivom, saj lahko to poveča sedacijo.
• Bolniki, zlasti starejši in oslabeli, morajo biti previdni pri vstajanju zaradi možnega ortostatskega hipotenzivnega učinka zdravila.
• Pomembno je, da zdravilo začnemo z nizkim odmerkom, da ocenimo prenašanje in se izognemo močni sedaciji, zlasti pri otrocih in starejših bolnikih.

Uporaba Pipolfen med nosečnostjo

Uporaba zdravila Pipolfen med nosečnostjo je lahko omejena.

V večini držav je prometazin uvrščen v kategorijo C s strani FDA (ameriške uprave za hrano in zdravila), kar pomeni, da so študije na živalih pokazale neželene učinke na plod, vendar ni zadostnih in dobro nadzorovanih študij pri nosečnicah.

Zato je priporočljivo, da se izogibate uporabi prometazina med nosečnostjo, zlasti v prvem trimesečju, ko se oblikujejo otrokovi organi in sistemi. V nekaterih primerih, ko koristi uporabe odtehtajo morebitna tveganja, lahko zdravnik predpiše prometazin v kratkotrajnem režimu ali v nizkih odmerkih. Vendar je treba to storiti pod strogim zdravniškim nadzorom.

Kontraindikacije

1. Alergijska reakcija: Osebe z znano preobčutljivostjo ali alergijsko reakcijo na prometazin ali druge sestavine zdravila se morajo izogibati njegovi uporabi.
2. Zaviranje dihanja: Prometazin lahko poveča depresijo osrednjega živčnega sistema in povzroči zaviranje dihanja, zlasti pri majhnih otrocih. Zato ga je treba uporabljati previdno pri bolnikih z astmo, obstruktivno pljučno boleznijo ali drugimi stanji, ki lahko povzročijo zmanjšano delovanje dihanja.
3. Glaukom: Prometazin lahko zviša intraokularni tlak, kar je lahko nevarno za ljudi z glavkomom ali nagnjenostjo k razvoju glavkoma.
4. Bronhialna astma: Prometazin lahko poveča bronhialne krče in poslabša potek bronhialne astme.
5. Bolezni jeter in ledvic: Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z boleznimi jeter ali ledvic, saj lahko poveča njihove negativne učinke na te organe.
6. Nosečnost in dojenje: Podatkov o varnosti uporabe prometazina med nosečnostjo in dojenjem ni dovolj, zato ga je treba v teh primerih uporabljati previdno.
7. Pediatrični: Uporaba prometazina pri otrocih, mlajših od 2 let, ni priporočljiva zaradi tveganja resnih neželenih učinkov, kot je depresija dihanja.

Stranski učinki Pipolfen

1. Zaspanost in zmanjšana koncentracija: To je eden najpogostejših neželenih učinkov prometazina. Bolniki se lahko počutijo zaspane, utrujene in imajo težave s koncentracijo.
2. Suha usta: Prometazin lahko povzroči zmanjšanje izločanja sline, kar povzroči občutek suhih ust.
3. Zaprtje: Nekateri ljudje lahko med jemanjem zdravila Pipolfen občutijo zaprtje.
4. Zastajanje urina: Prometazin lahko povzroči zastajanje urina, zlasti pri ljudeh s povečano prostato ali drugimi zdravstvenimi težavami, ki vključujejo mehur.
5. Znižanje krvnega tlaka: Pri nekaterih bolnikih lahko zdravilo povzroči znižanje krvnega tlaka.
6. Tahikardija ali bradikardija: Nekateri ljudje lahko po jemanju prometazina občutijo hiter ali počasen srčni utrip.
7. Povečana občutljivost na svetlobo: Nekateri bolniki lahko občutijo povečano občutljivost na sončno svetlobo ali druge vire svetlobe.
8. Mišični krči ali tresenje: Prometazin lahko pri nekaterih ljudeh povzroči mišične krče ali tresenje.

Preveliko odmerjanje

1. Sedacija in zaspanost: Preveliko odmerjanje prometazina lahko povzroči hudo sedacijo in globok spanec.
2. Depresija dihanja: Povečan odmerek prometazina lahko povzroči depresijo dihanja in v skrajnih primerih celo zastoj dihanja.
3. Hipotenzija: Preveliko odmerjanje lahko povzroči močan padec krvnega tlaka, kar vodi v hipotenzijo in celo kolaps.
4. Antiholinergični učinki: Pojavijo se lahko antiholinergični neželeni učinki, kot so razširjene zenice, suha usta, zaprtje in težave z uriniranjem.
5. Tahikardija in aritmije: Preveliko odmerjanje lahko povzroči palpitacije in srčne aritmije.
6. Sindrom epileptičnih napadov: V redkih primerih se lahko pojavi sindrom epileptičnih napadov.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Zdravila s centralnim delovanjem: Prometazin poveča zaviralni učinek drugih zdravil s centralnim delovanjem, kot so uspavala, pomirjevala, analgetiki in nekateri antidepresivi, na centralni živčni sistem. To lahko povzroči povečano sedacijo in počasnejši reakcijski čas.
2. Alkohol: Uživanje alkohola med jemanjem prometazina lahko poveča njegov sedativni učinek in poveča tveganje za neželene stranske učinke, kot sta zaspanost in omotica.
3. Antiholinergična zdravila: Prometazin lahko okrepi antiholinergične učinke drugih zdravil, kot so antihistaminiki, antidepresivi in antiparkinsoniki, kar lahko poveča tveganje za neželene učinke, kot so suha usta, zaprtje, težave z uriniranjem in tahikardija.
4. Antiparkinsonska zdravila: Prometazin lahko zmanjša učinkovitost antiparkinsonskih zdravil, kot so levodopa, karbidopa in druga zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje Parkinsonove bolezni.
5. Antikoagulanti: Prometazin lahko poveča antikoagulantni učinek zdravil, kot je varfarin, kar lahko poveča tveganje za krvavitev.
6. Antiaritmiki: Prometazin lahko podaljša interval QT na EKG in poveča tveganje za aritmije, če ga jemljemo sočasno z antiaritmiki, kot sta amidaron ali sotalol.

Pogoji shranjevanja

1. Temperatura: Prometazinijev klorid je treba običajno shranjevati pri nadzorovani temperaturi od 15 °C do 30 °C (od 59 °F do 86 °F). Izogibajte se ekstremnim temperaturam in zdravilo shranjujte na hladnem mestu, zaščitenem pred neposredno sončno svetlobo.
2. Vlažnost: Pomembno je, da se izognete izpostavljanju zdravila vlagi, zato je priporočljivo, da zdravilo Pipolfen shranjujete na suhem mestu, da preprečite kvarjenje ali razgradnjo.
3. Embalaža: Po vsaki uporabi se prepričajte, da je embalaža zdravila Pipolfen tesno zaprta, da preprečite vdor vlage ali zraka, kar lahko negativno vpliva na kakovost zdravila.
4. Otroci in hišni ljubljenčki: Prometazinijev klorid shranjujte izven dosega otrok in hišnih ljubljenčkov, da preprečite nenamerno uporabo.
5. Rok uporabnosti: Upoštevajte rok uporabnosti zdravila, naveden na embalaži. Zdravila ne uporabljajte po preteku roka uporabnosti, saj se lahko njegova učinkovitost zmanjša.