Pripravki z jantarno kislino

Farmacevtski pripravki, ki vsebujejo jantarno kislino, se uporabljajo kot antioksidanti, ki normalizirajo znotrajcelični metabolizem in spodbujajo obnovo telesnih funkcij, oslabljenih zaradi bolezni ali naravnega staranja človeških celic.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije pripravki jantarne kisline

Sistemsko ime jantarne kisline je 1,4-butandiojska kislina, imenujemo jo tudi sukcinat (iz latinskega imena za jantar - succinium). To je organska spojina razreda dibazičnih karboksilnih kislin, torej ima v svoji molekuli dve karboksilni skupini. To kislino so najprej pridobili s segrevanjem naravnega jantarja, nato pa so jo odkrili v živih celicah kot aktivno sestavino organske sinteze.

Trenutno se jantarna kislina proizvaja iz maleinskega anhidrida, ki se nato pridobiva iz benzena ali n-butana. Če torej na embalaži prehranskih dopolnil piše, da vsebujejo jantarno kislino, "pridobljeno iz naravnega jantarja", ta izjava zavaja potrošnika.

Jantarna kislina se pogosto uporablja kot aditiv za živila E363 – kot regulator pH in sekvestrant (odobrena je s strani FDA).

V telesu se jantarna kislina sintetizira v organelih, ki proizvajajo energijo – mitohondrijih, in je vmesna snov pri presnovni razgradnji (oksidativni fosforilaciji) aminokislin, ogljikovih hidratov in maščob, tj. v ciklu trikarboksilne kisline (Krebsov cikel). To je večstopenjsko zaporedje ponavljajočih se znotrajceličnih encimskih reakcij, ki zagotavljajo energetske vire v tkivih (v obliki ATP), pa tudi spojine za sintezo snovi, potrebnih za ohranjanje celične sposobnosti preživetja. Poleg tega se v fazi transformacije koencima sukcinil-CoA v jantarno kislino (sukcinat) njeni elektroni prenesejo v dihalno verigo mitohondrijev, kar zagotavlja oskrbo celic tkiv vseh organov s kisikom.

Kisikovo stradanje celic (hipoksija) povzroča številne patološke motnje; glavni regulator odziva telesa na hipoksijo je poseben protein celičnih jeder - transkripcijski faktor, ki ga povzroča hipoksija (HIF-alfa). Pri normalnih ravneh kisika je vsebnost HIF-alfa zanemarljiva, takoj ko pa se količina razpoložljivega kisika v celicah zmanjša, se raven HIF poveča in lahko povzroči apoptozo celic. Sukcinat, tj. jantarna kislina, lahko zavira faktor HIF in stabilizira njegovo raven.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Obrazec za sprostitev

Proizvajajo se pripravki z jantarno kislino, ki se uporabljajo za aktiviranje presnove tkiv in normalizacijo energijskega ravnovesja, tj. delujejo kot metaboliti. Uporaba jantarne kisline za zmanjšanje intenzivnosti oksidativnih procesov je mogoča zaradi njenih izrazitih antioksidativnih lastnosti. Spojine jantarne kisline - sukcinati Na, K, Ca, Mg - izboljšajo oskrbo celic s kisikom, pri čemer imajo antihipoksičen učinek na organska tkiva med njihovimi morfološkimi spremembami in distrofijo, ki jo povzroča širok spekter bolezni in patoloških stanj.

Domača klinična praksa je pokazala, da zdravila z derivati jantarne kisline, ki je endogeni presnovek, pomagajo povečati imunost in prilagoditvene sposobnosti telesa po dolgotrajni bolezni ali poškodbi, spodbujajo regeneracijske procese in obnavljajo fiziološke funkcije vseh sistemov in organov. Tudi v kompleksni terapiji se zdravila z jantarno kislino uporabljajo za zdravljenje krvnih žil, vključno z možganskimi. Pri kompleksni terapiji kapi, srčnih infarktov, ateroskleroze, senilne izgube spomina in psihonevroloških motenj je priporočljiva uporaba zdravil, ki uporabljajo jantarno kislino kot zaviralec izgube kalijevih ionov.

Imena pripravkov z jantarno kislino:

• Jantarna kislina;
• Etilmetilhidroksipiridin sukcinat (Mexipridol, Mexiprim, Armadin, Nikomex itd.), Cytoflavin (tablete in raztopina za injiciranje), raztopina za infuzijo proti šoku in razstrupljanju Reamberin (natrijev meglumin sukcinat), Gelofusin (raztopina za nadomeščanje plazme v primeru izgube krvi in zastrupitve telesa).

Pripravki z jantarno kislino za alkoholizem: Mexidol, Limontar.

Pripravki hialuronske kisline z jantarno kislino: Hyalual Arthro – nadomestek sinovialne tekočine v sklepih z osteoartritisom.

Farmakodinamika

Čeprav je kemijska struktura eksogene jantarne kisline podobna strukturi presnovka znotrajceličnega cikla trikarboksilne kisline, je v čisti obliki redko vključena v zdravila. Tudi v tabletah jantarne kisline je po navodilih farmakološko aktivna komponenta acetilaminojantarna kislina. Za povečanje absorpcije zdravil z jantarno kislino v črevesju se uporabljajo kelatne spojine - soli in kemično podobni sukcinatni estri.

Farmakodinamični regulativni učinek na presnovo zdravil, kot je meksipridol, je torej posledica 2-etil-6-metil-3-oksipiridin sukcinata (etilmetilhidroksipiridin sukcinata), ki je derivat jantarne kisline.

Proizvajalci trdijo, da zdravila, ki vsebujejo to snov, ne uravnavajo le oksidacijskih procesov v celicah in zvišujejo raven adenozin trifosfata, temveč tudi normalizirajo delovanje možganskih žil, srčne mišice (predvsem med hipoksijo), prebavil, endokrinih žlez itd. Vendar pa biokemični proces celotnega spektra koristnih učinkov, ki jih imajo zdravila z jantarno kislino, najpogosteje ni pojasnjen v navodilih (na primer, kako znižujejo raven holesterola v krvi ali odpravljajo vegetativno-žilne simptome in izboljšujejo imunost); v najboljšem primeru je opisan mehanizem cikla trikarboksilne kisline.

Glavna sestavina zdravila proti alkoholu Mexidol je emoksipin sukcinat, Limontar pa vsebuje jantarno kislino (200 mg v vsaki tableti) in citronsko kislino monohidrat (50 g), katerih glavna naloga ni le izboljšanje presnove, temveč tudi povečanje proizvodnje želodčnega soka.

Farmakodinamika antioksidativnega vitaminskega zdravila Cytoflavin je podrobneje opisana. Poleg jantarne kisline vsebuje vitamin B2 (riboflavin) in predhodnike adenozin trifosfata - riboksin (inozin) in vitamin PP (niacin). To pomeni, da učinek zdravila zagotavljajo vse sestavine v kompleksu.

V raztopini Reamberina, ki se uporablja za odstranjevanje strupenih snovi iz telesa, je aktivna snov natrijev N-metilamonijev sukcinat, ki pomaga stabilizirati celične membrane, upočasni oksidacijo maščobnih kislin in aktivira razgradnjo glukoze za kompenzacijo stroškov energije v hipoksičnih pogojih.

Farmakodinamika zdravila Gelofusin, koloidne raztopine sukcinilirane medicinske želatine, temelji na povečanju osmotskega tlaka, zaradi česar se po vnosu tega zdravila v veno s pomembno izgubo krvi poveča volumen tekočine v žilah, kar zagotavlja delovanje srca.

Hyalual Arto je pripravek hialuronske kisline z jantarno kislino, ki se uporablja za viskosuplementacijo – injiciranje v sklepno kapsulo za nadomeščanje sinovialne tekočine, ki se delno ali v celoti izgubi pri deformirajoči artrozi različnih sklepov. Jantarna kislina aktivira presnovo v kostnem in hrustančnem tkivu ter izboljša gibljivost poškodovanih sklepov.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se Mexipridol (kot tudi Mexidol) hitro absorbira v prebavilih, največje koncentracije v plazmi pa so opazne po 25–30 minutah. Zdravilo se razgradi v jetrih in tvori presnovke, ki se izločijo skozi ledvice (razpolovna doba je približno pet ur).

Vse sestavine citoflavina vstopijo v krvni obtok in tkiva; jantarna kislina se najhitreje presnavlja (po pol ure peroralne uporabe, po 1,5–2 minutah parenteralne uporabe). Niacin doseže najvišjo raven v krvni plazmi po dveh urah, inozin pa po petih urah po enkratnem odmerku. Vse snovi, razen jantarne kisline, se presnavljajo v jetrih in izločajo z urinom.

99 % zdravila Gelofusine se iz telesa izloči skozi ledvice v nespremenjeni obliki (z razpolovno dobo približno 4,5 ure).

Farmakokinetika zdravil Limontar in Reamberin ni predstavljena v navodilih.

[ 12 ], [ 13 ]

Odmerjanje in dajanje

Jantarna kislina – ena tableta trikrat na dan (pred obroki); najdaljše trajanje uporabe – 4 tedne.

Mexidol, Mexipridol itd. – ena tableta trikrat na dan; trajanje uporabe – od 14 dni do 1,5 meseca.

Citoflavin – dve tableti dvakrat na dan (pred obroki); trajanje zdravljenja je tri tedne.

Zdravila Reamberin in Gelofusin se dajejo intravensko s kapalko; odmerek in trajanje uporabe predpiše zdravnik individualno.

Prašek Limontar se raztopi v vodi (0,25 g na odmerek) in jemlje peroralno do štirikrat na dan.

Pripravek hialuronske kisline z jantarno kislino Hyalual Arthro se injicira neposredno v sklepno kapsulo. Navodila navajajo, da tri injekcije zagotavljajo stabilen terapevtski učinek 12 mesecev.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Uporaba pripravki jantarne kisline med nosečnostjo

Uporaba vseh zdravil, ki vsebujejo sukcinate, je med nosečnostjo kontraindicirana.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije za uporabo jantarne kisline in njenih derivatov: preobčutljivost, akutna odpoved jeter, odpoved ledvic, razjeda na želodcu in dvanajstniku, visok krvni tlak.

Poleg tega je citoflavin kontraindiciran za uporabo pri zdravljenju bolnikov, mlajših od 18 let; Reamberin - za poškodbe glave in možganski edem; Gelofusin - za slabo strjevanje krvi in akutno srčno popuščanje.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Stranski učinki pripravki jantarne kisline

Jantarna kislina lahko povzroči alergije (rdečino in srbenje kože), drisko in povečano zaspanost.

Poleg tega lahko uporaba zdravil Mexipridol, Mexidol in Limontar povzroči suha usta, slabost in povečano kislost želodčnega soka zaradi hipersekrecije klorovodikove kisline. To lahko izzove bolečine v želodcu.

Intravensko dajanje lahko spremlja parestezija okončin, spremembe krvnega tlaka, glavobol, anafilaktični šok.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje zdravil, ki vsebujejo jantarno kislino, povzroči povečane neželene učinke.

Interakcije z drugimi zdravili

Pripravki, ki vsebujejo jantarno kislino, niso združljivi s sedativi barbituratne skupine, pomirjevali in mišičnimi relaksanti.

Pripravki, ki vsebujejo etilmetilhidroksipiridin sukcinat, okrepijo delovanje zdravil za zdravljenje epilepsije in Parkinsonove bolezni.

Citoflavin se ne predpisuje sočasno z antibiotiki, ščitničnimi hormoni in hormoni nadledvične skorje.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Pogoji shranjevanja

Pripravke, ki vsebujejo jantarno kislino, je treba shranjevati stran od svetlobe pri temperaturi do +25 °C.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti: Jantarna kislina – 12 mesecev; Mexipridol, Cytoflavin, Gelofusin, Hyalual Arthro – 2 leti; Mexidol, Reamberin, Limontar – 3 leta.

[ 29 ]