Rapimig

Rapimig je zdravilo za migreno. Vključen je v kategorijo selektivnih agonistov 5HT1 receptorjev serotonina. Zdravilna učinkovina je zolmitriptan.

Indikacije Rapimiga

Navedeno je, da se znebite migrenskih napadov (lahko jih spremlja aura ali se razvijejo brez njega).

Obrazec za sprostitev

Sproščanje v tablete; v prvem pretisnem omotu za 2 ali 6 kosov. Znotraj posameznega pakiranja - 1 pretisna plošča.

Farmakodinamika

Zolmitriptan je selektivni agonist rekombinantnih serotoninskih 5-HT 1B / 1D vaskularnih receptorjev. Ima zmerno afiniteto za receptorje 5HT 1A serotonina je, vendar ni opaznega afiniteto ali aktivnost relativne dozirne vodniki serotonina 5HT2 in 5HT3 vrst, kot tudi 5HT4. Poleg tega ni aktivnost relativne α1-, α2- in β1-adrenergičnih receptorjev histamina H1-H2, M-holin vodnikov in D1-D2 dopaminskih receptorjev.

Zdravilo ima vazokonstriktor lastnosti, predvsem glede lobanjske plovila, poleg tega pa preprečuje sproščanje nevropeptidov (vključno vazoaktivni intestinalni polipeptid, ki je glavni efektor nosilec vzbujanje refleksna reakcija) ter spodbuja vazodilatacijo, kar je na osnovi mehanizma nastanka migrene. Zavira razvoj migrenskih napadov, ne da bi imeli neposreden protibolečinski učinek.

Poleg prenehanja napada zdravilo slabi bruhanje skupaj s slabostjo (zlasti v primeru razvoja leve stranskih napadov), acoustophobia in photophobia. Vidno vpliva na centre cerebrospinalnega stebla, ki so medsebojno povezani z razvojem migrene - to pojasnjuje trajnost ponavljajoče se izpostavljenosti v primeru izločanja serije, ki jo sestavljajo več zaporedno razvitih migrenskih napadov pri eni osebi.

Zdravilo Rapimig je zelo učinkovito pri kombiniranem zdravljenju z migreno (serija je sestavljena iz več, ponavljajoč se drug za drugega, hudih migrenskih napadov, ki trajajo 2-5 dni). Odpravi migrene, povezane z menstruacijo.

Učinek zdravila začne 15-20 minut kasneje, doseže svoj vrh 1 uro po uporabi tablete. Največji učinek je dosežen v primeru sprejema med razvijajočim se napadom.

Farmakokinetika

Po zaužitju se zdravilo dobro absorbira v prebavnih organih. Stopnja absorpcije zaradi prehranjevanja ni odvisna. Povprečna raven absolutne biološke uporabnosti je približno 40%. Sinteza snovi s plazemskim proteinom je 25%. Da dosežete najvišjo raven, traja 1 uro po zaužitju zdravila. Ta indikator poteka še 4-6 ur. Zdravilo se ne kopiči v telesu z večkratno uporabo.

Intenziven proces biotransformacije poteka znotraj jeter, zaradi česar se tvori N-desmetil metabolit, ki ima 2-6-krat večjo aktivnost zdravila kot lastnosti izhodnega materiala. Približno 1 uro ta element doseže 85% najvišje ravni koncentracije.

Izločanje zolmitriptana povzročajo predvsem intrahepatični procesi biotransformacije, zaradi česar se izvaja izločanje produktov razpadanja v urinu.

Obstajajo trije glavni produkti razpadanja: heterooksin (glavni produkt razpada v notranjosti urina in plazme), N-oksid, kot tudi N-desmetilni analogi. Le dejavnost N-desmetiliranega razgradnega produkta je. Vrednosti te snovi v plazmi so približno 2-krat nižje od vrednosti začetne sestavine zdravila. Ta element lahko izboljša zdravilne lastnosti zolmitriptana.

Po enkratnem vnosu v notranjost se več kot 60% snovi izloči v urinu (večinoma pod krinko produkta razpada - heteroaksin), približno 30% pa se izloča skupaj z iztiski kot izhodnim elementom. Po uporabi zdravila je celoten očistek približno 10 ml / minuto / kg (tretjina te slike je indikator očistka ledvice). Očistek v ledvicah je hitrejši od hitrosti glomerularne filtracije, iz katere je mogoče sklepati, da je izločanje znotraj ledvičnih tubulov.

Volumen porazdelitve po injekciji IV je 2,4 l / kg. Sinteza s plazemskim proteinom zolmitriptanove snovi in njenega N-desmetiliranega produkta razpada je precej nizka (približno 25%). Povprečna vrednost razpolovne dobe aktivne komponente je 2,5-3 ure. Razpolovni čas presnovkov snovi je približno enak, iz katerega je mogoče sklepati, da je njihovo izločanje omejeno s stopnjo tvorbe.

Koeficient očiščenja zolmitriptana z vsemi produkti propadanja znotraj ledvic pri ljudeh s hudimi ali zmernimi oblikami odpovedi ledvic je 7-8-krat nižji v primerjavi z zdravimi ljudmi. Raven AUC izhodnega materiala z aktivnim produktom razpada se je nekoliko povečala (za 16% oziroma 35%), razpolovna doba pa se je podaljšala za 1 uro in dosegla 3-3,5 ure. Te vrednosti opazujemo v mejah, ki so bile odkrite med testiranjem prostovoljcev.

Odmerjanje in dajanje

Zdravila ne moremo uporabiti za preprečevanje epileptičnih napadov. Je potrebno, da čim prej sprejme tabletko po nastopu migrenskih napadov, čeprav na splošno učinkovitost zdravil ni odvisna od časa sprejema tablete po napadu.

Prepovedano je, da tablet ne pijete z vodo - ga lahko damo na jezik, tako da se raztopi in nato pogoltne s slino. Ta oblika zdravil je primerna za primere, ko v bližini vode ni vode ali se je treba izogibati bruhanju s slabostjo, ki se lahko pojavi v primeru tekočega požiranja.

Tablete hitro raztopijo v ustni votlini, čeprav včasih pride do zamude pri absorpciji aktivne komponente, kar prav tako upočasni začetek izpostavljenosti zdravilu.

Pretisni omot je treba odpreti s čiščenjem tablete iz folije in ne z udarcem s paketom.

Za zaustavitev napada migrene morate jemati 1-vialo Rapimig tabletko (2,5 mg). V odsotnosti učinka ali ponavljajočega se razvoja simptomov v 24 urah je priporočljivo vzeti drugi odmerek.

Če je potreben ponoven odmerek, je to potrebno storiti vsaj 2 uri po prvem odmerku. Če odmerek 2,5 mg ne rezultira, je dovoljeno povečati odmerek na 5 mg (ta odmerek velja za največji dovoljeni za en odmerek).

Danu je dovoljeno uporabljati največ 10 mg zdravila. Za 24 ur ne morete jemati več kot dveh odmerkov zdravila.

Z odpovedjo jeter - če ima oseba zmerno ali blago obliko funkcionalne jetrne motnje, prilagodite odmerek ni potrebno. V primeru hudih motenj je največji dnevni odmerek 5 mg.

[1]

Uporaba Rapimiga med nosečnostjo

Nosečnica lahko uporablja zdravilo Rapimig le v primerih, ko je verjetna korist za ženo višja od možnosti pojavljanja negativnih reakcij pri plodu.

Ni podatkov o zaužitju zolmitriptana v materino mleko, zaradi česar je treba zdravilo previdno prevzeti med dojenjem. Treba je čim bolj zmanjšati negativni učinek na otroka - dojiti vsaj 24 ur po uporabi drog.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami zdravila:

• nestrpnost sestavljenih elementov drog;
• zmerno ali hudo stopnjo zvišanja krvnega tlaka, poleg tega pa rahlo nenadzorovano povečanje njenih indeksov;
• prisotnost ishemične bolezni srca (to vključuje zgodovino miokardnega infarkta pri bolniku);
• variantna angina pektoris;
• prisotnost anamneze TIA in cerebrovaskularnih motenj;
• doseže manj kot 15 ml / min;
• Kombinacija v kombinaciji z ergotaminom in njegovimi derivati ter poleg sumatriptana in naratriptana ali drugih agonistov prevodnikov 5HT 1B / 1D;
• patologija v periferni vaskularni regiji;
• osebe, mlajše od 18 let in starejše od 65 let.

Stranski učinki Rapimiga

Možni neželeni učinki zaradi uporabe zdravil se pogosto pojavijo v blagi obliki in se pojavijo v 4 urah po uporabi tabletke. Njihova pogostost se pri ponavljajočem vnosu ne poveča, spontano izginejo manifestacije brez potrebe po dodatnem zdravljenju. Med simptomi:

• reakcije kardiovaskularnega sistema: pogosto obstaja palpitacija; manj pogosto razvije tahikardijo ali nekoliko poveča raven krvnega tlaka. Občasno se pojavi angina, miokardni infarkt ali koronarni spazem;
• manifestacije iz PNS in CNS: pogosto se pojavlja motnja občutljivosti in s tem glavoboli s parestezijami ali hiperestezijami, omotico, občutkom toplote in občutkom zaspanosti;
• prebavni sistem: v glavnem obstaja bruhanje ali slabost, pa tudi suhost ustne sluznice in bolečine v trebuhu. Občasno razvija miokardno ishemijo (črevesne tipa, vranice ali srčni infarkt), ki kaže kot driska s krvjo ali bolečine v trebuhu;
• urogenitalni sistem: včasih je poliurija ali pogostnost uriniranja. V nekaterih primerih je nujna;
• struktura mišic in kosti: pogosto se razvije mialgija ali mišična šibkost;
• sistemske reakcije in motnje: večinoma opažena astenija, poleg tega pa občutek pritiska, bolečine ali težnosti v vratu z grlom, pa tudi prsnico in okončine;
• imunske reakcije: občasno lahko pride do znakov preobčutljivosti, vključno s simptomi anafilakse z angionevrotičnim edemom in koprivnico.

Posamezne manifestacije lahko povzroči migrena.

Preveliko odmerjanje

Pojavnost prevelikega odmerjanja: tisti, ki so jemali enkratni odmerek LS (v količini 50 mg) prostovoljcev, so razvili sedativni učinek. Bolnika je treba nadzorovati za prevelik odmerek vsaj 15 ur ali dokler ne izginejo znaki okvare.

Za odpravljanje motenj potrebujejo izpiranje želodca in uporabo aktivnega oglja in skupaj s tem simptomatskem zdravljenju (tukaj je zagotoviti, prepustnost za zrak v dihala in poleg nadzor nad delovanjem CAS in vzdrževanje njenih funkcij). Zdravilo nima specifičnega antidota.

Podatkov o vplivu peritonealne dialize ali hemodialize na indekse zolmitriptana v serumu ni.

Interakcije z drugimi zdravili

Dovoljena uporaba drog, skupaj s paracetamolom in rifampicina ali snovi pizotifen ali fluoksetinom, propranolol z drogami in metoklopramid, kot tudi kofeina.

Glede na podatke, pridobljene po preskusih s prostovoljci, farmakokinetične interakcije zdravila z ergotaminom ni. Toda tako kot v teoriji se lahko poveča verjetnost pojava koronarospazma, je priporočljivo, da uporabite zdravilo Rapimig vsaj 24 ur po uporabi ergotamina. Poleg tega se priporoča, da se ergotamine porabijo najmanj 6 ur po jemanju zdravila Rapimig.

Pri uporabi moklobemid (snov je specifični inhibitor MAO-A elementom) nastanejo zanemarljiv povečanje AUC (26%) zolmitriptana in njeno aktivno produkt razgradnje (3-krat). Zaradi tega priporočamo uporabnikom, ki uporabljajo zaviralce MAO-A, uporabo zolmitriptana v dnevnih odmerkih, ki ne presegajo 5 mg. Zdravil ni mogoče kombinirati, če jemljete moklobemid v količinah, večjih od 150 mg 2-krat na dan.

Zaradi uporabe cimetidina (splošnega zaviralca elementa P 450) se je razpolovna doba zolmitriptana povečala za 44% in raven AUC za 48%. Istočasno je cimetidin podvojil razpolovno dobo in AUC N-dimetiliranega produkta razgradnje (183C91). Osebe, ki uporabljajo cimetidin, ne smejo jemati več kot 5 mg zolmitriptana na dan. Obstoječi splošni profil interakcije z zdravili ne dopušča izključevanja verjetnosti medsebojnega delovanja aktivne komponente z zaviralci elementa CYP 1A2. Zaradi tega je pri kombinaciji s snovmi, kot so kinoloni (npr. Ciprofloksacin), kot tudi fluvoksamin, potrebno tudi zmanjšati odmerjanje.

Ni farmakokinetičnih interakcij pojavi zolmitriptan s fluoksetinom (SSRI) in selegilin (MAO-B inhibitor element). Toda v primeru kombinaciji s selektivnimi zaviralci serotonina navzema nazaj (ali noradrenalin in serotonin) in triptanih lahko pojavijo serotoninski zastrupitev (tu vključuje spremembe v psihično stanje, nenormalno živčnomišično funkcijo in avtonomno labilnost). Te manifestacije imajo lahko hude oblike. V navzočnosti izvedljivosti zdravilna zolmitriptana z zdravili ali SSRI SIZZSiN ustrezajo izvesti pregled za pacienta, ki je potreben (zlasti pri začetnem obdobju zdravljenja) s povečanjem odmerka ali s pomočjo drugih serotoninergične zdravila.

Tako kot drugi 5HT 1B / 1D dirigentni agonisti lahko zolmitriptan zavira absorpcijo drugih zdravil

[2], [3]

Pogoji shranjevanja

Rapimig se mora hraniti na mestu, ki je nedostopno majhnim otrokom. V tem primeru so temperaturne vrednosti največ 30 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Rapimig se lahko uporablja v obdobju treh let od datuma izdelave zdravila.