Razol 20

Razol 20 je zdravilo, namenjeno uporabi kot sredstvo proti razjedam. Delovanje njegove glavne farmakološko aktivne snovi, rabeprazola, je zaviranje protonske črpalke, ker pod njegovim vplivom v parietalnih celicah želodca zavira encim H+-K+-ATPaze. Posledično je blokirana zadnja faza procesov, pri katerih nastaja klorovodikova kislina. Ta učinek je odvisen od odmerka zdravila in zaradi njegove uporabe se zavira tako bazalno kot stimulirano izločanje klorovodikove kisline, ne glede na naravo dražilnega sredstva.

To zdravilo ima lastnosti, kot je sposobnost skoraj popolne absorpcije v prebavilih v zelo kratkem času po peroralni uporabi. Antisekretorni učinek zdravila se pojavi v prvih 60 minutah, po 2-4 urah od trenutka zaužitja začetnega odmerka pa se opazi največje znižanje kislinsko-baznega pH v želodcu. Optimizacija ravni izločanja želodčne kisline, dosežena na ta način, se stabilizira in ohrani po 3 dneh od začetka zdravljenja.

In končno, še ena prednost zdravila Razol 20 je, da na njegovo absorpcijo ne vpliva hrana ali čas dneva, ko jo zaužijemo.

Indikacije Razol 20

Indikacije za uporabo zdravila Razol 20 kažejo na uporabo tega zdravila predvsem za kratkotrajno zdravljenje bolezni, ki vključujejo zlasti: gastroezofagealno refluksno bolezen, ki jo spremljajo razjede in erozije; prisotnost Zollinger-Ellisonovega sindroma pri bolniku. Poleg tega se to zdravilo uporablja tudi kot eden od preventivnih ukrepov, katerih cilj je preprečiti aspiracijo kisle želodčne vsebine.

Poleg tega je zdravilo Razol 20 vključeno na seznam zdravniških receptov za peptično razjedo dvanajstnika ali želodca v akutni fazi ter ob pojavu krvavitev in razvoja hudih erozij. V takih primerih uporaba zdravila v peroralni obliki ni mogoča, priporočljivo ga je uporabiti v obliki raztopine za injiciranje.

Indikacije za uporabo zdravila Razol 20 so torej predvsem posledica prisotnosti ene ali druge bolezni pri bolniku, za katero je značilna povečana raven proizvodnje želodčne kisline z možnostjo njenega sproščanja v prebavila. Zdravilo povzroča pozitivno tendenco k obnavljanju in stabilizaciji kislinsko-baznega ravnovesja v teh notranjih organih.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Obrazec za sprostitev

Razol 20 je na voljo v obliki praška, iz katerega se pripravi raztopina za injekcije. Prašek je liofilizirana masa popolnoma bele barve ali skoraj belega odtenka. 20-miligramska količina praška je v steklenički. V kartonski škatli je, odvisno od embalaže, bodisi 1 taka steklenička (št. 1) bodisi 10 - št. 10.

Na trgu zdravil se zdravilo pogosto pojavlja tudi kot liofiliziran prašek v razsutem stanju v 20 ml vialah za pripravo injekcijske raztopine v pakiranjih št. 50 oziroma št. 100. Oblika v razsutem stanju pomeni končne farmacevtske izdelke, ki jih v skladu z vsemi potrebnimi tehnološkimi postopki izdeluje en proizvajalec, pakiranje, končno pakiranje in označevanje pa lahko opravi drugo podjetje.

Glavna aktivna sestavina zdravila Razol 20 je rabeprazol. Vsaka steklenička vsebuje 20 mg natrijevega rabeprazola. Poleg tega ima ta oblika sproščanja tega zdravila številne pomožne sestavine, kot so: natrijev hidroksid, manitol E 421.

[ 5 ]

Farmakodinamika

Farmakodinamika Zdravilo Razol 20 ima številne značilnosti, ključna med katerimi je učinek zdravila na encim H+–K+–ATPaze v parietalnih celicah želodca. Gre za to, da zdravilo deluje kot zaviralec v končni fazi proizvodnje klorovodikove kisline. Posledica tega je zaviranje tako bazalne kot stimulirane sekrecije klorovodikove kisline.

Vezava rabeprazola v parietalnih celicah s kovalentnimi vezmi s protonsko črpalko povzroči zmanjšanje ravni izločanja kisline, kar je nepovratno. Izločanje kisline postane mogoče le s sodelovanjem novo nastale protonske črpalke. Učinek rabeprazola na parietalne celice v času njihove aktivacije povzroči največjo stopnjo zmanjšanja sekretorne funkcije.

Ta učinek se doseže z intravensko infuzijo zdravila. Posledično se molekule rabeprazola vežejo na protonsko črpalko, kar posledično povzroči prenehanje proizvodnje klorovodikove kisline. V kislem okolju v parietalnih celicah želodca se v kratkem času kopiči aktivna snov, ki se aktivira zaradi vezave sulfonamidne skupine. V interakcijah sodelujejo cisteini protonske črpalke.

Pri intravenski uporabi se učinek zdravila Razol 20 pokaže v 1 uri in doseže največjo stopnjo izražanja po 2 do 4 urah. Povprečni očistek pri intravenski infuziji v odmerku 20 ml je 283 ± 98 ml/min. Razpolovni čas 20-mililitrske intravenske odmerke je 1,02 ± 0,63 ure. Po prenehanju uporabe zdravila se sekretorna aktivnost obnovi v 2 do 3 dneh.

Farmakodinamika zdravila Razol 20 je taka, da njegova uporaba v predpisanem dnevnem odmerku 20 mg med 14-dnevnim zdravljenjem ne povzroča sprememb v delovanju ščitnice in ne vpliva na presnovo ogljikovih hidratov. Prav tako zdravilo ne spremeni koncentracije hormonov aldosterona, glukagona, kortizola, obščitničnega hormona, prolaktina, renina, sekretina, testosterona, holecistokinina in estrogena v krvi.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika Za zdravilo Razol 20 je značilna absolutna biološka uporabnost. To pomeni, da molekule glavne aktivne snovi zdravila - rabeprazola v polni 100-odstotni količini lahko dosežejo parietalne celice. Treba je opozoriti, da stopnja biološke uporabnosti ni odvisna od tega, ali je bilo zdravilo uporabljeno enkrat ali večkrat.

Ena ključnih značilnosti je, da so farmakokinetične lastnosti zdravila Razol 20 linearne. To pomeni, da se tako razpolovni čas kot tudi očistek in porazdelitveni volumen ne spreminjajo glede na odmerek.

Presnova natrijevega rabeprazola v človeškem telesu poteka v jetrih, kjer se biotransformira, pri čemer nastajajo glavna presnovka: ogljikova kislina in tioeter. V izjemno majhnih količinah lahko opazimo tudi prisotnost drugih presnovkov: dimetiltioeter, konjugat merkapturne kisline, silfon.

Razpolovni čas je približno 60 minut. Odmerek se v 90 % izloči z urinom, predvsem v obliki dveh presnovkov: konjugata merkaptopurne kisline in karboksilne kisline. Majhna količina presnovkov se izloči z blatom.

Farmakokinetiko zdravila Razol 20 pri starejših bolnikih zaznamuje daljše izločanje. Kumulativnega učinka zdravila niso opazili.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Odmerjanje in dajanje

Pri predpisovanju zdravila Razol 20 se uporablja naslednji način dajanja in odmerjanja tega zdravila.

Najprej je treba upoštevati, da so intravenske injekcije in infuzije indicirane le, če jih ni mogoče uporabiti v zdravilni obliki, namenjeni za peroralno uporabo. Ko postane mogoče predpisati peroralno uporabo zdravila, je treba njegovo intravensko dajanje prekiniti.

Raztopino, pripravljeno za infuzijo in injekcijo, je treba dajati samo intravensko v priporočenem dnevnem odmerku 20 miligramov.

Raztopino za injiciranje pripravimo tako, da vsebino ampule raztopimo v sterilni vodi v količini 5 ml. Injiciranje je treba izvajati postopoma v časovnem obdobju od 5 minut do četrt ure.

Infuzija zahteva naslednji pripravljalni postopek: vsebino ampule je treba najprej raztopiti v 5 mililitrih sterilne vode in nato dodati 100 ml 0,9 % infuzijske raztopine natrijevega klorida. Časovni interval, v katerem se zdravilo daje, mora biti 15–30 minut.

Za uporabo pripravljene raztopine veljajo določeni pogoji: porabiti jo je treba v roku največ 4 ur od trenutka priprave. Pomembno je tudi, da se lahko vnese le raztopina, ki je bila predhodno preverjena glede odsotnosti usedline, spremembe barve in morebitnih drugih sprememb. Pravilno pripravljena raztopina je prozorna, brezbarvna in ne sme vsebovati tujih vključkov. Raztopina, ki ni bila uporabljena v določenem roku, se zavrže.

Način uporabe in odmerjanje zdravila Razol 20, ob upoštevanju vseh predpisanih pravil in potrebnih pogojev, zagotavljata učinkovitost zdravljenja s tem zdravilom.

[ 19 ], [ 20 ]

Uporaba Razol 20 med nosečnostjo

Uporaba zdravila Razol 20 med nosečnostjo in tudi v obdobju dojenja je ena od obstoječih kontraindikacij za to zdravilo.

Kot kažejo rezultati posebej izvedenih eksperimentalnih študij, zdravilo ne zadrži v celoti placentna pregrada in lahko v nekaterih količinah prodre vanjo. Vendar je treba opozoriti, da niso opazili nobenih motenj plodne funkcije ali pojava odstopanj od norme v procesih intrauterinega razvoja ploda.

Prisotnost zdravila Razol 20 ali katere koli njegove sestavine se lahko pojavi v materinem mleku doječe matere.

Zato je treba odločitev o tem, ali je med nosečnostjo, dojenjem in dojenjem priporočljivo uporabljati zdravilo Razol 20, sprejeti z vso odgovornostjo in previdnostjo, po temeljitem pretehtanju in skrbnem tehtanju vseh prednosti in slabosti. Temeljni dejavnik pri tej zadevi je pričakovani večji pozitiven rezultat njegove uporabe za mater, ne pa možnost njegovega škodljivega vpliva na otroka.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo zdravila Razol 20 pomenijo predvsem, da ga ni dovoljeno predpisovati bolnikom, ki imajo preobčutljivost za rabeprazol ali druge aktivne snovi iz skupine benzimidazolov.

Zdravilo se šteje za nesprejemljivo za uporabo, če ima bolnik kakršno koli respiratorno, ledvično ali jetrno insuficienco.

Zaradi pomanjkanja kliničnih izkušenj z zdravljenjem otrok z zdravili, ki vsebujejo rabeprazol, je zdravilo Razol 20 kontraindicirano pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.

Med nosečnostjo je uporaba tega zdravila lahko upravičena le, če doseganje pozitivnega učinka za mater ni povezano s tveganjem negativnih posledic za razvoj ploda.

Če ženski med dojenjem predpišejo to zdravilo, je treba dojenje dojenčka med takim zdravljenjem prekiniti.

Glede na kontraindikacije za uporabo zdravila Razol 20 je nemogoče omeniti številne primere, v katerih se je treba osredotočiti na možnost njegove uporabe ob nekaterih obstoječih dejavnikih. Tako predpisovanje zdravila, diagnosticirano in odkrito v bolnikovem želodcu, izključuje. Hude ledvične in jetrne disfunkcije prav tako zahtevajo posebno previdnost pri zdravljenju z uporabo tega zdravila v zgodnjih fazah.

[ 14 ], [ 15 ]

Stranski učinki Razol 20

Neželeni učinki zdravila Razol 20 lahko vključujejo pojav različnih vrst simptomov, ki se pojavljajo v različnih organih in sistemih človeškega telesa.

V prebavilih se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki zdravila: suha usta, spahovanje, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, zaprtje in napenjanje. Povečana je aktivnost jetrnih transaminaz. Možni so dispeptični simptomi, zelo redko - stomatitis, gastritis, anoreksija.

V osrednjem živčnem sistemu se lahko pojavijo motnje, kot so glavoboli in omotica, vznemirjenost, nespečnost ali, nasprotno, zaspanost. Možno je, da bolnik postane depresiven, njegov vid in občutek okusa pa se lahko poslabšata.

Odziv dihalnega sistema pod vplivom zdravila Razol 20 je lahko pojav kašlja, razvoj bronhitisa, rinitisa, sinusitisa in faringitisa.

Obstaja možnost alergijskih reakcij na uporabo tega zdravila, ki se pojavijo v obliki izpuščajev na koži, v redkih primerih pa jih spremlja srbenje.

Drugi neželeni učinki lahko vključujejo bolečine v hrbtu, gripi podoben sindrom, mialgijo, artralgijo in vročino. Medicinska statistika je zabeležila posamezne primere, ko so bolniki zaradi uporabe zdravila pridobili na teži, razvili nagnjenost k povečanemu potenju ter razvili nevtropenijo, trombocitopenijo, levkopenijo in levkocitozo.

Če se pojavijo kakršni koli neželeni učinki zdravila Razol 20, je treba njegovo uporabo prekiniti.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Preveliko odmerjanje

Trenutno ni posebnih informacij o tem, kaj je značilno za preveliko odmerjanje zdravila Razol 20. Domneva se, da je treba v primeru prekoračitve največjih dovoljenih odmerkov zdravila pričakovati povečanje resnosti neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo pod vplivom tega zdravila.

Za zdravljenje negativnih posledic prekomerno visokega odmerka zdravila Razol 20 se uporabljajo simptomatski terapevtski ukrepi.

Zaradi visoke stopnje vezave rabeprazola na beljakovine v krvni plazmi se zdi dializa za odstranitev zdravila iz bolnikovega telesa neučinkovita.

Specifičen protistrup, ki bi lahko bil koristen v primeru prevelikega odmerjanja tega zdravila, trenutno ni znan.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Medsebojno delovanje zdravila Razol 20 z drugimi zdravili je v veliki meri odvisno od farmakoloških lastnosti rabeprazola kot glavne aktivne sestavine tega zdravila.

Tako kot vsi drugi zaviralci natrijeve protonske črpalke se tudi rabeprazol presnavlja z jetrnimi encimi citokroma P450. Natrijev rabeprazol ni vključen v klinično pomembne interakcije z amoksicilinom, varfarinom, diazepamom, teofilinom in fenitoinom, zdravili, ki jih presnavljajo encimi P450.

Ker ima natrijev rabeprazol učinek, ki vodi do aktivnega in dolgotrajnega znižanja ravni proizvedene klorovodikove kisline, je možno, da lahko interagira s tistimi zdravili, katerih absorpcijske lastnosti so določene s kazalnikom kislinsko-baznega ravnovesja pH v želodcu. Tako se v kombinaciji s ketokonazolom koncentracija slednjega v krvni plazmi zmanjša za 33 %, v primerjavi z digoksinom pa se njegova minimalna koncentracija poveča za 22 %. Na podlagi tega je treba spremljati sočasno uporabo zdravila Razol 20 in zgoraj navedenih zdravil, da se ugotovi morebitna potreba po prilagoditvi odmerka.

Aktivni presnovek klaritromicina v kombinaciji z rabeprazolom v krvni plazmi tvori koncentracijo, ki je za prvega za 50 % višja, za drugega pa za 24 % višja. Ta učinek se kaže kot pozitiven rezultat interakcije pri izkoreninjenju H. pylori.

V klinični študiji niso ugotovili nobenih interakcij pri uporabi v kombinaciji z antacidi v tekoči farmacevtski obliki. Klinični pomen interakcij z vnosom hrane prav tako ni bil ugotovljen.

Učinek na presnovo ciklosporina je podoben učinku drugih zaviralcev protonske črpalke.

Študije in vitro na človeških jetrnih mikrosomih so pokazale, da se natrijev rabeprazol presnavlja preko izoencimov sistema P450 – CYP 2C9, CYP 3A. Na podlagi tega lahko sklepamo, da je potencial interakcije zdravila Razol 20 z drugimi zdravili nizek.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Pogoji shranjevanja

Pogoji shranjevanja zdravila Razol 20 določajo, da je treba zdravilo hraniti na mestu, ki je nedostopno otrokom, kjer se vzdržuje konstantna temperatura okolice 25 stopinj Celzija.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila Razol 20 je 2 leti od datuma izdelave, ki ga proizvajalec navede na embalaži. Zdravila se po tem obdobju ne sme uporabljati.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]