Reagila

Reagila (kariprazin) je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje shizofrenije pri odraslih in za zdravljenje bipolarne motnje pri odraslih in otrocih, starih 10 let in več. Je atipični antipsihotik, ki deluje tako, da spremeni aktivnost nevrotransmiterjev v možganih, kot sta dopamin in serotonin. Reagila lahko pomaga izboljšati simptome shizofrenije, kot so blodnje, halucinacije, disociirane misli in apatija, pa tudi simptome bipolarne motnje, kot sta manija in depresija. Kot vsako zdravilo lahko tudi Reagila povzroči neželene učinke, zato je pomembno, da jo jemljete pod nadzorom zdravnika in upoštevate njegova navodila.

Indikacije Reagils

1. Shizofrenija: Zdravilo Reagila se uporablja za izboljšanje simptomov shizofrenije, vključno z blodnjami, halucinacijami, disociiranimi mislimi ter zmanjšanim čustvenim in socialnim delovanjem.
2. Bipolarna motnja: To zdravilo se lahko uporablja za obvladovanje simptomov bipolarne motnje, vključno z manijo (povečano razpoloženje, povečana energija in aktivnost, agresija) in depresijo (slabo razpoloženje, izguba zanimanja za običajne dejavnosti, zaspanost).

Obrazec za sprostitev

Zdravilo Reagila je običajno na voljo v obliki tablet za peroralno jemanje.

Farmakodinamika

1. Antagonizem dopaminskih receptorjev: Reagila je antagonist dopaminskih receptorjev D2 in D3. To pomeni, da blokira delovanje dopamina, nevrotransmiterja, povezanega z nastankom psihoze. Antagonizem dopaminskih receptorjev pomaga zmanjšati pozitivne simptome shizofrenije, kot so halucinacije in blodnje.
2. Delni agonizem serotoninskih receptorjev: M ima delni agonistični učinek na serotoninske receptorje 5-HT1A. To lahko izboljša razpoloženje in pomaga tudi pri obvladovanju depresivnih simptomov, povezanih z bipolarno motnjo.
3. Modulacija glutamatnega sistema: Zdravilo Reagila vpliva tudi na glutamatni sistem z modulacijo aktivnosti receptorjev NMDA. Glutamat je ključni ekscitacijski nevrotransmiter v osrednjem živčnem sistemu, njegova vloga v patofiziologiji duševnih motenj pa se še vedno preučuje. Modulacija glutamatnega sistema lahko izboljša kognitivno funkcijo in pomaga zmanjšati negativne simptome shizofrenije.
4. Minimalni učinki na druge receptorje: Zdravilo Reagila se na splošno dobro prenaša in je povezano z manj neželenimi učinki, povezanimi z antagonizmom histaminergičnih, muskarinskih in α1-adrenergičnih receptorjev.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Zdravilo Reagila se po peroralni uporabi običajno dobro absorbira iz prebavil. Najvišje koncentracije v plazmi so običajno dosežene približno 1–3 ure po uporabi.
2. Porazdelitev: Zdravilo Reagila se v veliki meri veže na plazemske beljakovine (približno 91–98 %), predvsem na albumin. Ima velik volumen porazdelitve, kar kaže na široko porazdelitev v telesnih tkivih.
3. Presnova: Zdravilo Reagila se presnavlja v jetrih z encimi citokroma P450, predvsem z izoencimom CYP3A4. Aktiven je tudi glavni presnovek kariprazina, desmetilkariprazin.
4. Izločanje: Približno 26 % odmerka kariprazina se izloči z urinom, predvsem v obliki presnovkov, preostanek pa z blatom.
5. Razpolovna doba: Razpolovna doba zdravila Reagila je približno 2–3 dni po vsakodnevni uporabi.
6. Hrana: Uživanje hrane lahko poveča površino pod krivuljo plazemske koncentracije (AUC) zdravila Reagila in največjo koncentracijo (Cmax), vendar to običajno nima klinično pomembnega vpliva na njegovo učinkovitost.
7. Individualne značilnosti: Farmakokinetika zdravila Reagila se lahko pri različnih bolnikih razlikuje glede na dejavnike, kot so starost, spol, prisotnost bolezni jeter ali ledvic in uporaba drugih zdravil.
8. Medsebojno delovanje: Zdravilo Reagila lahko medsebojno deluje z drugimi zdravili, zlasti z drugimi psihotropnimi zdravili, kar lahko vpliva na njegovo farmakokinetiko in/ali farmakodinamiko.

Odmerjanje in dajanje

1. Odmerjanje:

   • Običajni začetni odmerek zdravila Reagila za zdravljenje shizofrenije je 1,5 mg enkrat na dan. Odmerek se lahko po nekaj dneh poveča na 3 mg enkrat na dan, pri čemer se upošteva bolnikov odziv na zdravljenje.
   • Za zdravljenje bipolarne motnje je začetni odmerek običajno 0,5 mg enkrat na dan. Odmerek se lahko poveča na 1,5 mg ali 3 mg, odvisno od bolnikovega odziva na zdravljenje.

2. Navodila za uporabo:

   • Tablete Reagila se običajno jemljejo peroralno, ne glede na vnos hrane.
   • Tablete je treba pogoltniti cele, brez žvečenja ali lomljenja.
   • Priporočljivo je, da zdravilo Reagila jemljete vsak dan ob istem času, da se ohrani stabilna raven zdravila v telesu.

3. Trajanje zdravljenja:

   • Trajanje jemanja zdravila Reagila določi zdravnik in je odvisno od narave in resnosti bolezni ter od bolnikovega odziva na zdravljenje.
   • Zdravljenje z zdravilom Reagila je treba prekiniti postopoma pod nadzorom zdravnika, da se preprečijo morebitni odtegnitveni simptomi.

Uporaba Reagils med nosečnostjo

Uporaba kariprazina (Reagil) med nosečnostjo je potrebna zelo previdno, saj obstajajo dokazi o morebitnih tveganjih za plod. Študija na miših je pokazala, da lahko kariprazin moti biosintezo holesterola v možganih ploda, kar poveča raven toksičnih oksisterolov v možganih in je lahko povezano s pojavom motenj, podobnih tistim pri Smith-Lemli-Opitzovem sindromu, redki genetski motnji, ki povzroča več razvojnih napak (Genaro-Mattos et al., 2020).

Glede na možna tveganja je pri uporabi kariprazina med nosečnostjo treba skrbno pretehtati možne koristi in tveganja za zdravje matere in otroka. Preden začnete zdravljenje s tem zdravilom med nosečnostjo, se vedno posvetujte z zdravnikom, da ocenite vsa možna tveganja in koristi.

Kontraindikacije

1. Huda okvara jeter: Kariprazin se presnavlja v jetrih, zato lahko njegova uporaba pri bolnikih s hudo okvaro jeter povzroči povečane koncentracije zdravila v krvi in povečane neželene učinke.
2. Huda ledvična okvara: Podobno kot jetrna okvara lahko tudi huda ledvična okvara vpliva na izločanje zdravila in njegovih presnovkov, kar zahteva prilagoditev odmerka ali alternativno zdravljenje.
3. Medsebojno delovanje z zaviralci CYP3A4: Kariprazin presnavlja encim CYP3A4, njegova sočasna uporaba z močnimi zaviralci tega encima pa lahko znatno zviša raven kariprazina v krvi, kar poveča tveganje za neželene učinke.

Stranski učinki Reagils

1. Zaspanost: Med jemanjem zdravila Rexulti se lahko mnogi ljudje počutijo zaspane ali utrujene. To lahko vpliva na njihovo sposobnost opravljanja vsakodnevnih opravil.
2. Omotica: Nekateri bolniki lahko občutijo omotico ali občutek nestabilnosti pri spreminjanju položaja telesa.
3. Tremor: To se lahko kaže kot rahlo tresenje rok ali drugih delov telesa.
4. Zaspane nemirne noge: Nekateri ljudje lahko med spanjem občutijo nelagodje v nogah, zaradi česar se premikajo ali postanejo nemirni.
5. Povečan apetit in povečanje telesne mase: Nekateri bolniki lahko med jemanjem zdravila Rexulti občutijo povečan apetit in povečanje telesne mase.
6. Težave s koncentracijo in spominom: Nekateri ljudje lahko med jemanjem tega zdravila opazijo težave s koncentracijo in spominom.
7. Težave s spolno funkcijo: Nekateri bolniki imajo lahko težave z libidom, erekcijo ali orgazmom.
8. Povišane ravni prolaktina: Zdravilo Rexulti lahko zviša raven hormona prolaktina, kar lahko povzroči težave s hormonskim ravnovesjem in proizvodnjo mleka pri ženskah in moških.
9. Povišan krvni sladkor in lipidi: Pri nekaterih bolnikih se lahko pojavi povišan krvni sladkor in lipidi.

Preveliko odmerjanje

1. Povečani neželeni stranski učinki: To lahko vključuje zaspanost, omotico, nespečnost, tesnobo, vznemirjenost, mišično oslabelost, prebavne težave (npr. slabost, bruhanje, drisko), možne spremembe krvnega tlaka in srčnega utripa.
2. Tveganje za resne neželene učinke: Lahko se poveča pojavnost resnih neželenih učinkov, kot so akinezija, ekstrapiramidni simptomi (motnje gibanja), epileptični napadi, kardiovaskularni zapleti (npr. aritmije) in drugi.
3. Potencialno smrtni učinki: V primeru znatnega prevelikega odmerjanja se lahko pojavi potencialno smrtno stanje, zlasti če sta okvarjena srčno-žilni in dihalni sistem.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Zdravila s centralnim delovanjem: Kariprazin lahko okrepi sedativne učinke drugih zdravil s centralnim delovanjem, kot so benzodiazepini, narkotični analgetiki in hipnotiki. To lahko poveča tveganje za zaspanost in depresijo centralnega živčnega sistema.
2. Antihistaminiki: Kariprazin lahko okrepi sedativne učinke antihistaminikov.
3. Zdravila, ki vplivajo na sistem citokroma P450: Kariprazin se presnavlja v jetrih z encimi citokroma P450, zlasti z izoencimom CYP3A4. Zdravila, ki inducirajo (npr. rifampicin, karbamazepin) ali zavirajo (npr. ketokonazol, klaritromicin) ta sistem, lahko spremenijo raven kariprazina v krvi.
4. Zdravila, ki podaljšajo interval QT: Kariprazin sam lahko podaljša interval QT. Kombinacija z drugimi zdravili, ki prav tako podaljšajo interval QT (npr. antiaritmiki, antidepresivi), lahko poveča tveganje za srčne aritmije.
5. Zdravila, ki zmanjšujejo kislost želodca: Zdravila, ki zmanjšujejo kislost želodca (npr. antacidi, zaviralci protonske črpalke), lahko zmanjšajo absorpcijo kariprazina iz prebavil in zmanjšajo njegovo učinkovitost.