Reagila

Reagila (kariprazin) je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje shizofrenije pri odraslih in za zdravljenje bipolarne motnje pri odraslih in otrocih, starih 10 let ali več. Je atipičen antipsihotik, ki deluje tako, da spremeni aktivnost nevrotransmiterjev v možganih, kot sta dopamin in serotonin. Zdravilo Reagila lahko pomaga izboljšati simptome shizofrenije, kot so blodnje, halucinacije, ločene misli in apatija, pa tudi simptome bipolarne motnje, kot sta manija in depresija. Kot vsa druga zdravila ima lahko tudi Reagila neželene učinke, zato je pomembno, da ga jemljete pod nadzorom zdravnika in upoštevate njegova priporočila.

Indikacije Reagils

1. Shizofrenija: Reagila se uporablja za izboljšanje simptomov shizofrenije, vključno z blodnjami, halucinacijami, ločenimi mislimi ter zmanjšanim čustvenim in socialnim delovanjem.
2. Bipolarna motnja: To zdravilo se lahko uporablja za obvladovanje simptomov bipolarne motnje, vključno z manijo (povišano razpoloženje, povečana energija in aktivnost, agresija) in depresijo (slabo razpoloženje, izguba zanimanja za običajne dejavnosti, zaspanost).
>

Obrazec za sprostitev

Reagila je običajno na voljo v obliki tablet za peroralno uporabo.

Farmakodinamika

1. Antagonisti dopaminskih receptorjev: Reagila je antagonist dopaminskih receptorjev D2 in D3. To pomeni, da blokira delovanje dopamina, nevrotransmiterja, povezanega s psihozo. Antagonizem dopaminskih receptorjev pomaga zmanjšati pozitivne simptome shizofrenije, kot so halucinacije in blodnje.
2. Delni agonizem serotoninskih receptorjev: M ima delni agonističen učinek na serotoninske receptorje 5-HT1A. Lahko izboljša vaše razpoloženje in pomaga pri obvladovanju depresivnih simptomov, povezanih z bipolarno motnjo.
3. Modulacija glutamatnega sistema: Reagila vpliva tudi na glutamatni sistem z moduliranjem aktivnosti receptorjev NMDA. Glutamat je ključni ekscitatorni nevrotransmiter v centralnem živčnem sistemu in njegova vloga v patofiziologiji psihiatričnih motenj se še preučuje. Modulacija glutamatnega sistema lahko izboljša kognitivno funkcijo in pomaga zmanjšati negativne simptome shizofrenije.
4. Minimalni učinki na druge receptorje: zdravilo Reagila se na splošno dobro prenaša in je povezano z manj stranskimi učinki zaradi antagonizma histaminskih, muskarinskih in α1-adrenergičnih receptorjev.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Reagila se po peroralni uporabi običajno dobro absorbira iz prebavil. Najvišje koncentracije v plazmi so običajno dosežene približno 1-3 ure po dajanju.
2. Porazdelitev: Reagila ima visoko stopnjo vezave na beljakovine v plazmi (približno 91-98 %), predvsem na albumin. Ima velik volumen porazdelitve, kar kaže na široko porazdelitev v telesnih tkivih.
3. Presnova: Reagila se presnavlja v jetrih s sodelovanjem encimov citokroma P450, predvsem s sodelovanjem izoencima CYP3A4. Aktiven je tudi glavni metabolit kariprazina, desmetilkariprazin.
4. Izločanje: Približno 26 % odmerka kariprazina se izloči z urinom, predvsem v obliki metabolitov, preostanek pa skozi črevesje.
5. Razpolovna doba: Razpolovna doba zdravila Reagila je približno 2-3 dni po dnevnem odmerjanju.
6. Hrana: hrana lahko poveča površino pod krivuljo plazemske koncentracije (AUC) in največjo koncentracijo (Cmax), vendar to običajno nima klinično pomembnega vpliva na njeno učinkovitost.
7. Individualne značilnosti: Farmakokinetika zdravila Reagila se lahko pri različnih bolnikih razlikuje glede na dejavnike, kot so starost, spol, prisotnost jetrnih ali ledvičnih patologij, kot tudi uporaba drugih zdravil.
8. Interakcije: zdravilo Reagila lahko deluje z drugimi zdravili, zlasti z drugimi psihotropnimi zdravili, kar lahko vpliva na njegovo farmakokinetiko in/ali farmakodinamiko.

Odmerjanje in dajanje

1. Odmerjanje:

   • Običajni začetni odmerek zdravila Reagila za zdravljenje shizofrenije je 1,5 mg enkrat na dan. Odmerek se lahko po nekaj dneh poveča na 3 mg enkrat na dan, pri čemer se upošteva bolnikov odziv na zdravljenje.
   • Za zdravljenje bipolarne motnje je začetni odmerek običajno 0,5 mg enkrat na dan. Odmerek se lahko poveča na 1,5 mg ali 3 mg, odvisno od bolnikovega odziva na zdravljenje.

2. Način uporabe:

   • Tablete Reagil se običajno jemlje peroralno, ne glede na obroke.
   • Tablete je treba pogoltniti cele, brez žvečenja ali cepljenja.
   • Reagilo je priporočljivo jemati vsak dan ob istem času, da ohranite stabilno raven zdravila v telesu.

3. Trajanje zdravljenja:

   • Trajanje uporabe zdravila Reagila določi zdravnik in je odvisno od narave in resnosti bolezni ter odziva bolnika na zdravljenje.
   • Ukinitev zdravila Reagila mora potekati postopoma pod nadzorom zdravnika, da se prepreči morebiten pojav odtegnitvenega sindroma.

Uporaba Reagils med nosečnostjo

Uporabo kariprazina (Reagil) med nosečnostjo je treba izvajati zelo previdno, saj obstajajo dokazi o možnih tveganjih za plod. Študija na miših je pokazala, da lahko kariprazin moti biosintezo holesterola v možganih ploda, kar poveča ravni toksičnih oksisterolov v možganih in je lahko povezano z motnjami, podobnimi tistim, ki jih opazimo pri Smith-Lemli-Opitzovem sindromu, redki genetski motnji, ki povzroča številne razvojne napake (Genaro-Mattos et al., 2020).

Glede na možna tveganja je treba pri uporabi kariprazina med nosečnostjo skrbno pretehtati možne koristi in nevarnosti za zdravje matere in otroka. Pred začetkom zdravljenja s tem zdravilom med nosečnostjo se vedno posvetujte s svojim zdravstvenim delavcem, da ocenite tveganja in koristi.

Kontraindikacije

1. Huda jetrna okvara: kariprazin se presnavlja v jetrih, zato lahko njegova uporaba pri bolnikih s hudo jetrno okvaro povzroči povečane koncentracije zdravila v krvi in povečane stranske učinke.
2. Huda ledvična okvara: Podobno kot jetrna okvara lahko huda ledvična okvara vpliva na izločanje zdravila in njegovih presnovkov, kar zahteva prilagoditev odmerka ali alternativno zdravljenje.
3. Interakcija z zaviralci CYP3A4: kariprazin se presnavlja z encimom CYP3A4 in sočasna uporaba z močnimi zaviralci tega encima lahko znatno poveča koncentracijo kariprazina v krvi, kar poveča tveganje za neželene učinke.

Stranski učinki Reagils

1. Zaspanost: Mnogi ljudje se med jemanjem zdravila Rexulti lahko počutijo zaspani ali utrujeni. To lahko vpliva na njihovo sposobnost opravljanja vsakodnevnih opravil.
2. Omotica: nekateri bolniki lahko občutijo vrtoglavico ali občutek nestabilnosti pri spreminjanju položaja telesa.
3. Tremor: To se lahko kaže kot rahlo tresenje rok ali drugih delov telesa.
4. Zaspane, nemirne noge: Nekateri ljudje med spanjem čutijo nelagodje v nogah, zaradi česar se premikajo ali so nemirni.
5. Povečan apetit in povečanje telesne mase: nekateri bolniki lahko med jemanjem zdravila Rexulti občutijo povečan apetit in povečanje telesne mase.
6. Težave s koncentracijo in spominom: nekateri ljudje lahko med jemanjem tega zdravila opazijo težave s koncentracijo in spominom.
7. Težave s spolno funkcijo: Nekateri bolniki imajo lahko težave z libidom, erekcijo ali orgazmom.
8. Povišane ravni prolaktina: Rexulti lahko poveča ravni hormona prolaktina, kar lahko povzroči težave s hormonskim ravnovesjem in pretokom mleka pri ženskah in moških.
9. Povišane ravni krvnega sladkorja in lipidov: pri nekaterih bolnikih se lahko zvišajo ravni krvnega sladkorja in lipidov.

Preveliko odmerjanje

1. Povečani neželeni stranski učinki: to lahko vključuje zaspanost, omotico, nespečnost, anksioznost, vznemirjenost, mišično oslabelost, prebavne težave (npr. Slabost, bruhanje, driska), možne spremembe krvnega tlaka in srčnega utripa.
2. Tveganje za resne neželene učinke: potencialno povečani resni neželeni učinki, kot so akinezija, ekstrapiramidni simptomi (motorične motnje), epileptični napadi, kardiovaskularni zapleti (npr. Aritmije) in drugi.
3. Potencialno smrtne posledice: V primeru znatnega prevelikega odmerjanja lahko pride do potencialno smrtnega izida, zlasti če so okvarjene funkcije kardiovaskularnega in dihalnega sistema.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Zdravila s centralnim delovanjem: kariprazin lahko okrepi sedativne učinke drugih zdravil s centralnim delovanjem, kot so benzodiazepini, narkotični analgetiki in hipnotiki. To lahko poveča tveganje za zaspanost in depresijo centralnega živčnega sistema.
2. Antihistaminiki: kariprazin lahko poveča sedativni učinek antihistaminikov.
3. Zdravila, ki vplivajo na sistem citokroma P450: kariprazin se presnavlja v jetrih s sodelovanjem encimov citokroma P450, zlasti izoencima CYP3A4. Zdravila, ki inducirajo (npr. Rifampicin, karbamazepin) ali zavirajo (npr. Ketokonazol, klaritromicin) ta sistem, lahko spremenijo koncentracijo kariprazina v krvi.
4. Zdravila, ki podaljšajo interval QT: sam kariprazin lahko podaljša interval QT. Kombinacija z drugimi zdravili, ki prav tako podaljšajo interval QT (npr. Antiaritmiki, antidepresivi), lahko poveča tveganje za srčne aritmije.
5. Zdravila, ki zmanjšujejo želodčno kislino: zdravila, ki zmanjšujejo želodčno kislino (npr. Antacidi, zaviralci protonske črpalke), lahko zmanjšajo absorpcijo kariprazina iz prebavil in zmanjšajo njegovo učinkovitost.