Remestip

Zdravilo Remestip vsebuje sestavino terlipressin, ki je umetni analog snovi vazopresin (deluje kot naravni hormon posteriornega režnja hipofize).

Terapevtski učinek terlipressina temelji na kombinaciji specifičnega učinka elementov, ki nastanejo med encimskim cepivom. Med opaznimi lastnostmi snovi izločajo antihemoragični in močni vazokonstriktorji. Od vidnih dejanj je najbolj opazno zmanjšanje pretoka krvi v parenhimu notranjih organov, zaradi česar pride do oslabitve krvnega obtoka v jetrih in pritiska v območju portalne vene.

Indikacije Remestipa

Uporablja se za take kršitve:

• krvavitve iz prebavil - zaradi povečanih jedilnih žil zaradi krčnih žil in ulceroznih lezij;
• krvavitev, ki se pojavi v predelu urogenitalnega trakta - iz maternice, ki jo sprožijo funkcionalne motnje, splav, porod in drugi vzroki;
• krvavitve, ki jih povzročajo kirurški posegi (npr. Organi v medeničnem predelu ali peritoneumu).

Lokalno se lahko uporablja za ginekološke postopke, povezane z materničnim vratom.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje sestavine je v obliki zdravilne tekočine za injiciranje - v ampulah z zmogljivostjo 2 ali 10 ml. V pakiranju - 5 takšnih ampul.

Farmakodinamika

Preizkušanje farmakodinamike zdravil je pokazalo, da terlipressin, tako kot drugi podobni peptidi, izzove razvoj krčev venul z arteriolami, predvsem znotraj parenhima notranjih organov, poleg tega pa zmanjša gladke mišice stene požiralnika in poveča tonus skupaj s črevesno gibljivostjo na splošno.

Poleg učinkov na gladke mišice žil ima snov stimulativni učinek na gladko mišico maternice, tudi v primerih, ko ženska ni noseča.

Testiranje učinka zdravila, ki je potekalo s sodelovanjem ljudi in živali, je pokazalo, da kaže najvišjo aktivnost znotraj kože in notranjih organov.

Kliničnih simptomov antidiuretičnih učinkov terlipressina ni.

Farmakokinetika

Terlipressin sam po sebi ne kaže aktivnosti na razmeroma gladkih mišicah, ampak deluje kot kemični depo komponent, ki imajo zdravilno aktivnost, ki nastajajo med encimskim cepivom. Ta učinek se razvija hitreje kot učinek lizin-vazopresina, vendar traja dlje.

Lizin-vazopresin se pogosto biološko transformira v ledvicah z jetri in drugimi tkivi.

Farmakokinetiko uvedenega elementa najbolj opisuje 2-komponentni model. Razpolovna doba je 40 minut, kazalec presnovnega očistka je 9 ml / kg na minuto, volumen porazdelitve je 0,5 l / kg. Pričakovani plazemski indikator lizin-vazopresina je opažen po približno pol ure po uporabi terlipressina. Vrednosti Cmax opazimo po 1-2 urah.

Odmerjanje in dajanje

Najprej se je izvedel v injekcijah 2 mg snovi s 4-urnim intervalom. Takšno zdravljenje je treba nadaljevati, dokler ne preteče 24 ur od trenutka, ko je bila krvavitev ustavljena (to obdobje pa mora biti največ 48 ur). Po uporabi prvotnega obroka se lahko zmanjša na 1 mg s 4-urnim intervalom za osebe, ki tehtajo <50 kg, ali z razvojem stranskih znakov.

Krvavitve, povezane z venskimi venami, ki jih prizadenejo krčne žile, je treba zdraviti z odmerkom 1000 mcg (odraslih) v 4-6-urnih intervalih v 3-5 dneh. Da bi preprečili ponovitev krvavitve, se zdravljenje nadaljuje še 1-2 dni od trenutka, ko se konča. Retestip se uporabi bolus, v / na način ali prek kratke infuzije. Zdravilo se daje nerazredčeno ali po raztapljanju z uporabo 0,9% NaCl.

Pri drugih vrstah krvavitev v prebavilih se z istim časovnim intervalom uporablja enak odmerek. Zdravilo se lahko uporablja za zagotavljanje nujne oskrbe brez sklicevanja na kirurške posege - če obstaja sum na krvavitev v zgornjem delu prebavil.

Krvavitve, ki se pojavijo v predelu notranjih organov otroka, se ustavijo z dajanjem deleža 8–20 µg / kg v 4–8-urnem intervalu. Zdravilo se uporablja za celotno obdobje prisotnosti krvavitve; Da bi preprečili pojav recidiva, se uporabljajo enaki ukrepi kot pri odraslih. Če ima bolnik sklerozne krčne žile znotraj požiralnika, je potrebna enkratna bolusna uporaba v odmerku 20 µg / kg.

Krvavitev, povezana z urogenitalnim traktom: zaradi razlik v aktivnosti delovanja endopeptidaze v krvni plazmi in tkivih so meje velikosti odmerka precej velike - 0,2-1 mg; uporabiti jih je treba med 4 do 6-urno prekinitvijo.

V primeru krvavitve iz maternice, ki ima mladostni značaj, se uporabijo odmerki 5–20 mg / kg.

Pri lokalni uporabi v primeru ginekoloških postopkov, povezanih z materničnim vratom, je treba raztopiti 400 μg snovi v 0,9% NaCl, da dobimo volumen 10 ml. Vnesti moramo sredstva, ki so paracervična ali intracervikalna. V tem primeru se terapevtski učinek začne po 5-10 minutah. Če je potrebno, lahko del ponovno vstopite ali povečate.

[2]

Uporaba Remestipa med nosečnostjo

Uporaba zdravil med nosečnostjo ni mogoča. Ugotovili so, da povzroča kontrakcijo maternice in povečanje nivoja intrauterinega pritiska v zgodnji fazi nosečnosti, poleg tega pa lahko oslabi tudi intrauterino cirkulacijo. V testih na kuncih so bile ugotovljene nepravilnosti v razvoju ploda in spontani splavi.

Ni podatkov o tem, ali se zdravilo izloča iz materinega mleka. Pri živalih ni bilo raziskano izločanje zdravil z mlekom. Tveganja neželenih učinkov na dojenčke ni mogoče izključiti. Obravnavati je treba vprašanje, ali je treba prenehati z dojenjem ali prekiniti zdravljenje, pri čemer je treba upoštevati vse dejavnike tveganja in koristi vsake od odločitev.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami: \ t

• močno občutljivost, povezano z aktivno komponento ali katerim koli pomožnim elementom zdravila;
• razvoj septičnega šoka pri osebah s slabim srčnim popuščanjem.

Stranski učinki Remestipa

Med stranskimi učinki so: \ t

• srčne nepravilnosti: pogosto se opazi aritmija ali bradikardija, pa tudi manifestacije ishemije pri EKG. Včasih so tu tahikardija, srčno popuščanje, atrijska fibrilacija, ekstrasistole prekatov, miokardni infarkt, bolečine, ki prizadenejo prsnico, tahikardijo vrste pirouete in overhidracijo s pljučnim edemom;
• težave, povezane s krvnimi žilami: opažajo se predvsem periferna ishemija, periferna vazokonstrikcija, bledica povrhnjice in zmanjšanje ali zvišanje krvnega tlaka. Opažamo občasno intestinalno ishemijo, vročinske vročine in periferno cianozo;
• motnje delovanja dihal: včasih pride do odpovedi dihanja, bronhialnega spazma, težav z dihanjem ali ustavitve dihanja, kot tudi bolečine v dihalnem procesu. Občasno se pojavi dispneja;
• lezije, povezane s prebavnim traktom: pogosto se pojavi začasna driska in prehodna bolečina v predelu trebuha, ki ima spastično naravo. Včasih je opaziti prehodno bruhanje ali slabost;
• Nenormalnosti NS: pogosto se pojavijo glavoboli. Včasih opazimo epileptične napade. Prišlo je do posamezne apopleksije;
• težave s presnovnimi procesi: včasih se v odsotnosti nadzora nad indikatorji tekočine pojavi hiponatremija;
• poškodbe podkožnih plasti in povrhnjice: včasih pride do limfangitisa ali lokalne kožne nekroze;
• motnje genitalij: ženske imajo pogosto bolečine spastične narave, ki prizadenejo spodnje območje trebušne cone. Včasih se razvije ishemija maternice ali se poveča tonus maternice;
• težave na področju injiciranja: pogosto se na teh območjih razvije nekroza.

Obstaja nekaj podatkov o razvoju znakov nestrpnosti.

[1]

Preveliko odmerjanje

Prepovedano je uporabljati deleže nad 2 mg v obdobju štirih ur, ker v takih primerih obstajajo hudi neželeni simptomi, povezani z delovanjem CAS.

Za nadzorovanje naraščajočih vrednosti krvnega tlaka (ki se lahko pojavijo pri vnosu Remestipa) je potrebno uporabljati simpatikolitike ali klonidin.

Atropin se uporablja za odpravo bradikardije.

Interakcije z drugimi zdravili

Terlipressin poveča učinek neselektivnih β-blokatorjev pri zmanjševanju resnosti portalne hipertenzije.

Kombinacija z zdravili, ki izzovejo bradikardijo (med njimi sufentanil in propofol), lahko povzroči razvoj hude oblike te bolezni in zmanjšanje resnosti srčnega volumna.

[3], [4]

Pogoji shranjevanja

Retestip je treba hraniti v zaprtih prostorih pri majhnih otrocih pri temperaturah od 2 do 8 ° C. Zamrzovanje snovi je prepovedano.

V prvem mesecu se zdravilo lahko zadrži pri temperaturah, ki niso višje od 25 ° C.

Rok uporabnosti

Remestip se lahko uporablja za obdobje 24 mesecev od trenutka, ko je bila droga proizvedena.

Analogi

Analogi snovi so zdravila Adipresin, Uropres, Minirin z Glipresinom, poleg tega pa D-void, H-desmopressin in Desmopressin.