Remesulide

Remesulid je zdravilo z antirevmatičnim učinkom. Spada v skupino nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID) in ima naslednje terapevtske lastnosti – antipiretik, protivnetno in analgetično.

Aktivna sestavina zdravila je snov nimesulid. Ta komponenta selektivno upočasni aktivnost elementa COX-2 in hkrati zavira procese vezave snovi PG znotraj območja, ki ga je prizadel vnetje.

Indikacije Remesulide

Uporablja se kot snov, ki odpravlja akutno bolečino. Predpisuje se za zdravljenje znakov osteoartritisa, ki ga spremlja bolečina. Hkrati se uporablja pri ženskah za zdravljenje primarne dismenoreje.

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Komponenta se sprošča v tabletah - 10 kosov v ploščici. V škatli - 1 ali 3 ploščice.

Farmakodinamika

Nimesulid upočasni sproščanje encima mieloperoksidaze in hkrati zavira nastajanje prostih kisikovih radikalov, ne da bi pri tem vplival na kemotaksijo s fagocitozo.

Zdravilo zavira tudi nastanek faktorja tumorske nekroze in drugih vnetnih snovi.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se nimesulid hitro absorbira v prebavilih. Vrednosti intraplazemske Cmax so zabeležene po 2-3 urah. Sinteza snovi z intraplazemskimi krvnimi beljakovinami je 97,5 %.

Zdravilo je vključeno v intrahepatične presnovne procese; njegov glavni presnovni element je zdravilno aktivna snov hidroksinimezulid.

Približno 65 % uporabljenega odmerka zdravila se izloči z urinom, preostalih 35 % pa z blatom.

Odmerjanje in dajanje

Remesulid je treba jemati peroralno, po obroku, z nekaj tekočine. Zdravilo je treba jemati 1 tableto 2-krat na dan – zjutraj in zvečer.

Najdaljše trajanje uporabe zdravila je 15 dni.

[ 6 ]

Uporaba Remesulide med nosečnostjo

Remesulida se ne sme dajati nosečnicam ali doječim materam.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• uporaba v primeru intolerance, povezane z zdravilom ali drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID);
• poslabšana razjeda, ki prizadene prebavila;
• hude motnje procesov strjevanja krvi;
• krvavitev znotraj prebavnega sistema;
• hudo srčno popuščanje;
• anamneza krvavitev v prebavilih;
• odpoved jeter ali ledvic (huda);
• prisotnost suma na prisotnost kirurške bolezni akutne narave;
• kombinacija z zdravili, ki lahko teoretično izzovejo razvoj hepatotoksičnih simptomov.

Stranski učinki Remesulide

Neželeni učinki vključujejo:

• živčnost, napadi astme, bolečine v trebuhu, omotica, dispneja in zamegljen vid;
• različni znaki intolerance, anemije, slabega počutja, slabosti, astenije, tahikardije in bruhanja, pa tudi glavobolov in zvišanega krvnega tlaka;
• nočne more, hiperkaliemija, trombocitopenija ali pancitopenija, zaspanost, zaprtje in driska;
• purpura, otekanje, srbenje in hipotermija, pa tudi strah, napihnjenost in odpoved ledvic;
• izpuščaj na povrhnjici, hiperhidroza in vročinski oblivi;
• zlatenica, gastritis, bronhialni krč, eritem, dispepsija in tubulointersticijski nefritis;
• stomatitis, urtikarija in dermatitis, pa tudi krvavitve v prebavnem sistemu in Quinckejev edem;
• hematurija ali oligurija, pa tudi perforacija ali razjeda v prebavilih;
• edem obraza, multiformni eritem, disurija in hepatitis;
• zastajanje urina, holestaza in sistemska skleroza (SSc).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z zdravilom lahko povzroči simptome, kot so apatija, bruhanje, zaspanost, letargija, slabost, bolečine v trebuhu in zvišan krvni tlak. Poleg tega se lahko pojavijo krvavitve v prebavilih, akutna odpoved ledvic, depresija dihanja in koma.

Zdravilo nima protistrupa. V primeru zastrupitve je v prvih 4 urah potrebno izpiranje želodca in bolniku predpisati enterosorbente. Po tem se sprejmejo podporni in simptomatski ukrepi. Hkrati je treba skrbno spremljati delovanje ledvic in jeter.

Interakcije z drugimi zdravili

Medsebojno delovanje zdravil.

Kortikosteroidi.

Poveča se tveganje za razvoj razjed ali krvavitev v prebavnem sistemu.

SSRI in antitrombocitna zdravila.

Verjetnost krvavitve v prebavnem sistemu se poveča.

Antikoagulanti.

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) lahko okrepijo delovanje antikoagulantov, kot sta aspirin ali varfarin. V zvezi s tem so takšne kombinacije prepovedane za uporabo pri ljudeh s hudimi oblikami motenj strjevanja krvi. Če takšne kombinacije ni mogoče zavrniti, je treba zelo skrbno spremljati vrednosti strjevanja krvi.

Zaviralci ACE, diuretiki in antagonisti angiotenzina-2.

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) lahko zmanjšajo delovanje antihipertenzivnih zdravil in diuretikov. Pri nekaterih bolnikih z ledvično disfunkcijo (npr. starejših ali dehidriranih) lahko sočasna uporaba zaviralcev ACE, antagonistov angiotenzina-2 ali zdravil, ki zavirajo sistem COX, povzroči nadaljnje poslabšanje delovanja ledvic in razvoj akutne ledvične odpovedi (ki je običajno ozdravljiva).

Takšne interakcije je treba upoštevati v primerih, ko bolnik uporablja nimesulid skupaj z zaviralci ACE ali antagonisti angiotenzina-2. Potrebna je izjemna previdnost, zlasti pri starejših. Po začetku uporabe te kombinacije je treba skrbno spremljati delovanje ledvic. Bolniki morajo piti tudi dovolj tekočine.

Zdravilo začasno zmanjša učinek furosemida na izločanje Na in tudi (manj intenzivno) – K. Hkrati oslabi diuretični učinek. Uporaba furosemida z nimesulidom pri ljudeh s srčnimi ali ledvičnimi boleznimi je potrebna previdno.

Pri prostovoljcih je uporaba nimesulida povzročila hitro oslabitev učinka furosemida, ki je spodbudil izločanje Na in K (vendar manj izrazito), poleg tega pa je zmanjšal diuretični učinek. Kombinacija teh zdravil povzroči zmanjšanje vrednosti AUC (za približno 20 %), pa tudi oslabitev kumulativnega izločanja furosemida, ne da bi se spremenili kazalniki njegovega intrarenalnega očistka.

Farmakokinetični učinki v kombinaciji z drugimi zdravili.

Obstajajo informacije, ki potrjujejo, da lahko nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) zmanjšajo očistek litija, kar povzroči povečanje njegovih plazemskih vrednosti in toksičnosti. V primeru uporabe zdravila Remesulid pri ljudeh, ki jemljejo litijeva zdravila, je treba redno spremljati plazemske vrednosti litija.

Pri uporabi in vivo nima klinično pomembne interakcije s teofilinom, cimetidinom in glibenklamidom, pa tudi z digoksinom, varfarinom in antacidi (kombinacija magnezijevega in aluminijevega hidroksida).

Zdravilo zavira aktivnost encima CYP2C9. Uporaba skupaj z zdravili, ki so substrati tega encima, lahko povzroči zvišanje njihovih plazemskih indeksov. Nimesulid je treba uporabljati zelo previdno manj kot 24 ur pred ali po uporabi metotreksata, saj lahko to zviša vrednosti slednjega v krvnem serumu in okrepi njegove toksične lastnosti.

Zaradi učinka snovi, ki zavirajo sintetazo (vključno z nimesulidom), na ledvični PG se lahko poveča nefrotoksična aktivnost ciklosporinov.

Učinek, ki ga imajo druga zdravila v povezavi z nimesulidom.

In vitro testiranje je pokazalo, da valprojska in salicilna kislina ter tolbutamid lahko izpodrinejo nimesulid iz mest sinteze. Vendar pa so bili ti učinki sicer zaznani v krvni plazmi, vendar med klinično uporabo zdravila niso bili opaženi.

[ 7 ]

Pogoji shranjevanja

Remesulid je treba shranjevati v temnem prostoru pri temperaturi pod 25 °C.

Rok uporabnosti

Remesulid se lahko uporablja v 5 letih od datuma prodaje zdravila.

Vloga za otroke

Ni za uporabo v pediatriji – mlajši od 12 let.

Analogi

Analogi zdravila so Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort in Nimesulid, pa tudi Nise, Nimegesic z Nimesinom in Toro-Sanovel.

Ocene

Remesulid velja za zelo učinkovito zdravilo - glede na ocene se s svojo nalogo spopada tako dobro kot druga znana zdravila, vendar so njegovi stroški veliko nižji.