Retarpen

Retarpen je naravni antibiotik iz podskupine β-laktamskih penicilinov. Aktivna sestavina zdravila je benzilpenicilin benzatin (penicilin podtipa G), ki ima podaljšano terapevtsko delovanje.

Navedena zdravilna sestavina (benzilpenicilin benzatin) se pridobiva iz plesni. Zdravilo ima baktericidni učinek na celice patogenih bakterij. Uporablja se pri zdravljenju različnih oblik bakterijskih okužb. [ 1 ]

Indikacije Retarpen

Uporablja se pri boleznih, ki jih povzroča delovanje blede treponeme in streptokokov: škrlatinka, erizipela, aktivni tonzilitis, pa tudi revmatizem in sifilis.

Zdravilo se lahko uporablja tudi za preprečevanje razvoja zapletov po operaciji.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtskega elementa se izvaja v obliki suspenzije za intramuskularne injekcije (liofilizat v vialah). Pakiranje vsebuje 50 takih vialk.

Farmakodinamika

Načelo terapevtskega delovanja antibiotika se uresničuje z zaviranjem procesov vezave bakterijskih celičnih membran. Zdravilo ima dolgotrajen učinek. Izkazuje visoko aktivnost proti gramnegativnim in grampozitivnim mikrobom, treponemom, anaerobom in sporotvornim bakterijam. [ 2 ]

Retarpen nima učinka proti stafilokokom, ki proizvajajo penicilinazo. [ 3 ]

Farmakokinetika

Po dajanju benzilpenicilina benzatina se ta z mesta injiciranja absorbira z izjemno nizko hitrostjo, kar omogoča razvoj podaljšanega učinka.

Serumske vrednosti Cmax so opazne po 12–24 urah od trenutka dajanja. Dolga razpolovna doba vodi do vzpostavitve dolgoročnih in stabilnih vrednosti zdravila v krvi: do 14. dne od trenutka dajanja 2400000 ie je serumska raven 0,12 μg/ml. Stopnja sinteze beljakovin je približno 55 %.

Zdravilna učinkovina v majhnih količinah prehaja skozi posteljico in v materino mleko. Presnovni procesi zdravila so precej šibki.

Izločanje poteka predvsem skozi ledvice, nespremenjeno; do 33 % danega odmerka se izloči v 8 dneh.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se sme dajati samo intramuskularno. Če sta potrebni dve injekciji, ju je treba dajati v različni zadnjici.

Pri zdravljenju prirojenega sifilisa pri novorojenčkih ali majhnih otrocih je potreben enkratni odmerek 1,2 milijona ie (ali pa se odmerek razdeli na 2 injekciji).

Za seronegativni primarni sifilis: intramuskularno dajanje zdravila v odmerku 2,4 milijona ie.

V primeru sveže oblike sekundarnega sifilisa ali seropozitivne oblike primarnega sifilisa: dajanje 2,4 milijona ie s ponovno injekcijo po 1 tednu.

Za terciarni sifilis: uporabite 2,4 milijona ie; zdravljenje se nadaljuje 3-5 tednov.

Ljudje s flambezijo dobijo 1-2 injekciji v odmerku 1,2 milijona enot.

Pri aktivni obliki tonzilitisa, okužb ran, škrlatinke ali erizipel se terapija začne z uporabo benzilpenicilina, nato pa se da zdravilo Retarpen.

Preprečevanje razvoja revmatičnih napadov v sklepnem predelu: intramuskularno dajanje 2,4 milijona ie v 15-dnevnih intervalih.

• Vloga za otroke

Zdravilo Retarpen se ne uporablja v pediatriji.

Uporaba Retarpen med nosečnostjo

Ker benzilpenicilin benzatin prehaja skozi placento, se zdravilo sme uporabljati le po skrbni oceni vseh tveganj in koristi.

Majhna količina zdravila se izloča v materino mleko (te številke se gibljejo od 2 do 15 % količine zdravila v ženski plazmi). Podatkov o pojavu negativnih znakov pri dojenčkih ni, vendar je treba upoštevati, da se lahko pojavi senzibilizacija ali motnja črevesne flore. Dojenje je treba prekiniti, če se pri dojenčku pojavi kandidoza, driska ali izpuščaj.

Otroke, ki so na kombiniranem hranjenju, je treba za čas zdravljenja matere prenesti na mlečno formulo. Dojenje se lahko nadaljuje 24 ur po prekinitvi zdravljenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca na benzilpenicilin;
• seneni nahod;
• Diploma iz prvega letnika.

Stranski učinki Retarpen

Dolgotrajna uporaba zdravila lahko izzove pojav superinfekcije. Zdravljenje lahko povzroči glositis, stomatitis, glavobole, artralgijo, anemijo, pa tudi znake alergije, vročino, eksfoliativni dermatitis, hipokoagulacijo, anafilaksijo in levkopenijo.

Preveliko odmerjanje

Pojavijo se lahko motnje gibanja, encefalopatija, epileptični napadi, zmedenost in živčno-mišična vzdraženost.

Izvajajo se simptomatski in podporni ukrepi ter postopki hemodialize. Zdravilo nima antidota.

Interakcije z drugimi zdravili

Rifampicin, cikloserin z aminoglikozidi, cefalosporini z vankomicinom in druga baktericidna antibakterijska sredstva imajo sinergistični učinek v primerjavi z zdravili.

Linkozamidi, kloramfenikol, tetraciklini z makrolidi in druga bakteriostatična zdravila imajo močan antagonistični učinek.

Retarpen znižuje vrednosti PTI, povečuje učinek posrednih antikoagulantov, zavira črevesno mikrofloro in ima le majhen vpliv na terapevtsko učinkovitost hormonske kontracepcije.

Diuretiki, nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), alopurinol s fenilbutazonom in zdravila, ki zavirajo tubularno sekrecijo, zvišajo vrednosti penicilina. Kombinacija z alopurinolom poveča verjetnost alergijskih simptomov v obliki epidermalnih izpuščajev.

Pogoji shranjevanja

Retarpen shranjujte na mestu, nedostopnem majhnim otrokom in sončni svetlobi. Temperaturne vrednosti so najvišje 30 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Retarpen se lahko uporablja 4 leta od datuma izdelave zdravila.

Analogi

Analogi zdravila so Amosin, Ospen z ampicilinom, Bicillin in Ospamox.

Ocene

Retarpen prejema dobre ocene bolnikov - je močan antibiotik, ki kaže visoko učinkovitost, če se uporablja v skladu z indikacijami. Upoštevati je treba, da se zdravljenje lahko izvaja le pod zdravniškim nadzorom.