Retrovir

Zdravilo Retrovir vsebuje zdravilno učinkovino zidovudin.

Ta komponenta, ki prodre v celico, sodeluje v presnovnih procesih s pomočjo kinaz, ki so prisotne v njej, in se pretvori v 5-trifosfat (TF). Zidovudin-TF je snov, ki kompetitivno upočasni reverzno virusno transkriptazo HIV. Protivirusni učinek zdravila se razvije po načelu njegovega prehoda v obliki monofosfata v DNK virusne verige in posledično upočasnitve procesov replikacije. [ 1 ]

Indikacije Retrovir

Uporablja se v procesu protiretrovirusnega zdravljenja pri ljudeh, okuženih z virusom HIV. Poleg tega se lahko predpiše ženskam z virusom HIV+ med nosečnostjo po 14. tednu.

Obrazec za sprostitev

Zdravilna snov se sprošča v kapsulah - 100 kosov v steklenički; v pakiranju - 1 taka steklenička. Poleg tega so kapsule lahko pakirane v celične plošče - po 10 kosov; znotraj škatle - 10 takih plošč.

Farmakokinetika

Zidovudin se dobro absorbira v prebavilih; njegova biološka uporabnost je med 60 in 70 %. Intraplazemske vrednosti Cmax po peroralni uporabi zdravila v odmerku 5 mg/kg v 4-urnih intervalih znašajo 7,1 mikrona.

Po intravenski injekciji zdravila je razpolovni čas 1,1 ure, povprečni skupni očistek pa 27,1 ml/minuto/kg; volumen porazdelitve je 1,61 ml/kg. Stopnja očistka zidovudina je bistveno višja od vrednosti CC, kar kaže na pomembno vlogo tubularne sekrecije v procesih izločanja. [ 2 ]

Zidovudin lahko prehaja skozi posteljico in se skupaj z amnijsko tekočino izloča v plodovo kri. Sinteza beljakovin je precej šibka – med 34 in 38 %. [ 3 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravljenje z zdravilom Retrovir je možno le pod nadzorom zdravnika, ki ima izkušnje z zdravljenjem ljudi s HIV-pozitivnim statusom.

Za odraslega in otroka, ki tehta več kot 30 kg, je predpisani odmerek 0,5-0,6 g snovi (odmerek je razdeljen na 2 odmerka).

Otrok, katerega teža je med 21 in 30 kg, mora jemati 0,2 g zdravila 2-krat na dan, skupaj z drugimi protiretrovirusnimi zdravili.

Ljudem, ki tehtajo 14-21 kg, je predpisano 0,1 g zdravila (1 kapsula zjutraj) in 0,2 g (2 kapsuli zvečer).

Za otroka, ki tehta 8-14 kg, je potreben odmerek 0,1 g (1 kapsula 2-krat na dan).

Za dojenčke, ki tehtajo manj kot 8 kg, in tiste, ki ne morejo pogoltniti kapsule, je treba zdravilo uporabljati v obliki raztopine za peroralno uporabo.

Uporaba Retrovir med nosečnostjo

Zidovudin lahko premaga hematoplacentalno pregrado, zato se zdravilo lahko uporablja med nosečnostjo šele po 14. tednu. Pred tem se lahko uporabi le, če obstajajo vitalne indikacije.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• dajanje posameznikom z diagnosticirano intoleranco na zidovudin;
• uporaba pri ljudeh z nenormalno nizkim številom nevtrofilcev (manj kot 0,75 x 10 9/l) ali patološko nizkimi ravnmi hemoglobina (manj kot 7,5 g/l);
• termin med dojenjem.

Stranski učinki Retrovir

Pri uporabi zdravila Retrovir se lahko razvijejo motnje krvnega obtoka, vključno z levkopenijo, nevtropenijo, trombocitopenijo ali pancitopenijo, laktacidozo in aplastično anemijo.

Poleg tega se pri bolnikih lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

• depresija, epileptični napadi, glavoboli, huda tesnoba, zmanjšana duševna zmogljivost, motnje spanja in parestezija;
• kardiomiopatija;
• dispneja ali kašelj;
• dispeptične motnje, napihnjenost, spremembe okusa in pankreatitis;
• simptomi alergije in koprivnica.

Preveliko odmerjanje

Uvedba zdravil v povečanih odmerkih vodi do povečanja stranskih učinkov.

Za stabilizacijo bolnikovega stanja je potrebno opraviti izpiranje želodca in izvesti simptomatske ukrepe.

Interakcije z drugimi zdravili

Lamivudin povzroči zmerno povečanje Cmax zidovudina (28 %), ne da bi to vplivalo na AUC. Farmakokinetičnih parametrov lamivudina zidovudin ne spremeni.

Probenecid zmanjša glukuronidacijo in poveča AUC z razpolovnim časom zidovudina. Uporaba probenecida povzroči zmanjšano intrarenalno izločanje glukuronida z zidovudinom.

Ker je ribavirin antagonist zidovudina, se ta zdravila ne uporabljajo v kombinaciji.

Sočasna uporaba z rifampicinom povzroči zmanjšanje AUC zidovudina za približno 48 ± 34 % (podatkov o kliničnem pomenu te spremembe ni).

Zidovudin zavira procese fosforilacije stavudina v celicah.

Zdravilo znižuje raven fenitoina v krvi (če se uporabljata skupaj, je treba spremljati raven slednjega v plazmi).

Aspirin, lorazepam, kodein s paracetamolom, naproksen in morfin, pa tudi cimetidin, izoprinozin z indometacinom, oksazepam in ketoprofen z dapsonom in klofibratom lahko vplivajo na presnovne procese zidovudina (kompetitivno upočasnijo glukuronidacijo ali zavirajo intrahepatične mikrosomske presnovne procese). Zato je treba takšne kombinacije uporabljati previdno.

Sočasna uporaba zdravila Retrovir in nefrotoksičnih ali mielotoksičnih učinkovin (zlasti v nujnih primerih), vključno s flucitozinom, vinkristinom in pentamidinom z ganciklovirjem, pa tudi amotericina, doksorubicina in dapsona z vinblastinom, interferonom, kotrimoksazolom in pirimetaminom, poveča verjetnost neželenih učinkov prvega (potrebno je spremljati delovanje ledvic in krvno sliko ter po potrebi zmanjšati odmerek).

Radioterapija okrepi mielosupresivno delovanje zidovudina.

Pogoji shranjevanja

Retrovir shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo in vlago, izven dosega majhnih otrok. Temperatura ne sme presegati 30 °C.

Rok uporabnosti

Retrovir je odobren za uporabo 5 let od datuma izdelave farmacevtskega izdelka.

Analogi

Analogi zdravila so Lazid, Zidolam in Virocomb z Lamihopom Z, pa tudi Duovir, Lamivudin, Zovilam in Combivudin. Seznam vključuje tudi Zidovir, Trizivir, Combivir z Zidovudinom, Nardin in Lazivudin.