Retrovir

Retrovir vsebuje aktivni element zidovudin.

Ta komponenta, ki prodira v celico, sodeluje v presnovnih procesih s pomočjo kinaz, ki so v njej na voljo, in se pretvori v 5-trifosfat (TF). Zidovudin-TF je snov, ki konkurenčno upočasni reverzno virusno transkriptazo HIV. Protivirusni učinek zdravila se razvija po načelu njegovega prehoda v obliki monofosfata v DNK virusne verige in posledično upočasnitev procesov replikacije. [1]

Indikacije Retrovir

Uporablja se pri protiretrovirusnem zdravljenju pri ljudeh z okužbo s HIV . Poleg tega se lahko predpisuje ženskam s statusom HIV + med nosečnostjo nad 14 tednov.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravilne snovi poteka v kapsulah - 100 kosov v steklenički; v pakiranju - 1 takšna steklenica. Poleg tega se lahko kapsule pakirajo v celične plošče - po 10 kosov; znotraj škatle je 10 takih zapisov.

Farmakokinetika

Zidovudin se dobro absorbira v prebavilih; raven biološke uporabnosti je znotraj 60-70%. Indikatorji Cmax v plazmi po zaužitju zdravila v odmerku 5 mg / kg v 4-urnih presledkih so 7,1 mikro.

Po intravenski injekciji zdravila je razpolovna doba 1,1 ure, povprečna vrednost celotnega očistka pa 27,1 ml / minuto / kg; kazalniki prostornine distribucije so enaki 1,61 / kg. Raven očistka zidovudina je bistveno višja od indeksa CC, kar dokazuje pomembno vlogo tubularne sekrecije v procesih izločanja. [2]

Zidovudin lahko prehaja skozi posteljico in je v plodovi krvi registriran z amnijsko tekočino. Sinteza beljakovin je precej šibka - znotraj 34-38%. [3]

Odmerjanje in dajanje

Zdravljenje z zdravilom Retrovir je možno le pod nadzorom zdravnika, ki ima izkušnje z zdravljenjem ljudi s statusom HIV +.

Za odraslega in otroka, ki tehta več kot 30 kg, je predpisana uporaba 0,5-0,6 g snovi (odmerek je razdeljen na 2 odmerka).

Otrok, katerega teža je v razponu od 21 do 30 kg, mora skupaj z drugimi protiretrovirusnimi snovmi dvakrat na dan uporabiti 0,2 g zdravil.

Posameznikom s težo 14-21 kg je predpisano 0,1 g zdravila (1 kapsula zjutraj) in 0,2 g (2 kapsuli zvečer).

Za otroka, ki tehta 8-14 kg, je potreben odmerek 0,1 g (1 kapsula 2-krat na dan).

Dojenček, ki tehta manj kot 8 kg, in tisti, ki ne morejo pogoltniti kapsule, morajo zdravilo uporabljati v obliki raztopine za peroralno dajanje.

Uporaba Retrovir med nosečnostjo

Zidovudin lahko prečka krvno-placentno pregrado, zato se zdravilo lahko uporablja med nosečnostjo le za obdobje več kot 14 tednov. Vnos je dovoljen prej le, če obstajajo pomembne indikacije.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• dajanje osebam z diagnozo intolerance na zidovudin;
• uporaba pri ljudeh z nenormalno nizkim številom nevtrofilcev (manj kot 0,75x10 9 / l) ali s patološko znižano vrednostjo hemoglobina (manj kot 7,5 g / l);
• sestanek z GV.

Stranski učinki Retrovir

Z uvedbo zdravila Retrovir je možen razvoj motenj v delovanju organov krvnega obtoka- med njimi levko-, nevtro-, trombocito- ali pancitopenija, laktacidoza in anemija aplastičnega tipa.

Poleg tega se lahko pri bolnikih pojavijo naslednji neželeni simptomi:

• depresija, napadi, glavoboli, huda tesnoba, duševne motnje, motnje spanja in parestezije;
• kardiomiopatija;
• dispneja ali kašelj;
• dispeptične motnje, napihnjenost, spremembe okusa in pankreatitis;
• simptomi alergije in koprivnica.

Preveliko odmerjanje

Uvedba zdravil v povečanih porcijah vodi v povečanje stranskih učinkov.

Za stabilizacijo bolnikovega stanja je treba izvesti izpiranje želodca in izvesti simptomatske ukrepe.

Interakcije z drugimi zdravili

Lamivudin vodi v zmerno povečanje Cmax zidovudina (28%), hkrati pa ne vpliva na AUC. Farmakokinetični parametri lamivudina se pri zidovudinu ne spremenijo.

Probenecid oslabi glukuronidacijo in poveča AUC glede na razpolovno dobo zidovudina. Uporaba probenecida vodi do zmanjšanja intrarenalnega izločanja glukuronida s zidovudinom.

Ker je ribavirin antagonist zidovudina, se ta zdravila ne uporabljajo v kombinaciji.

Dajanje skupaj z rifampicinom povzroči zmanjšanje vrednosti AUC zidovudina za približno 48 ± 34% (ni podatkov o kliničnem pomenu takšne spremembe).

Zidovudin zavira procese fosforilacije stavudina v celicah.

Zdravilo znižuje raven fenitoina v krvi (v primeru njihove kombinacije je treba spremljati plazemske parametre slednjega).

Aspirin, lorazepam, kodein s paracetamolom, naproksen in morfij ter cimetidin, izoprinozin z indometacinom, oksazepam in ketoprofen z dapsonom in klofibratom lahko vplivajo na presnovne procese zidovudina (konkurenčno upočasnijo glukuronizacijo ali zavirajo presnovo mikro jeter) ). Zato morate biti pri uporabi takšnih kombinacij previdni.

Sočasna uporaba retrovirja in nefrotoksičnih ali mielotoksičnih snovi (zlasti pri nujenju reševalnih vozil), vključno s flucitozinom, vinkristinom in pentamidinom z ganciklovirjem, poleg tega pa tudi amotericin, doksorubicin in dapson z vinblastinom, interferonom, ko-trimoksazolom in pirimetom pirimetaminazol in pirimetaminazol stranski simptomi prvega (potrebno je spremljati delo ledvic in parametre krvi ter po potrebi zmanjšati odmerek).

Sevalna terapija okrepi mielosupresivno aktivnost zidovudina.

Pogoji shranjevanja

Retrovir je treba hraniti izven dosega majhnih otrok, svetlobe in vlage. Temperaturne vrednosti- ne več kot 30 ° S.

Rok uporabnosti

Retrovir je dovoljeno uporabljati 5 let od datuma proizvodnje farmacevtskega izdelka.

Analogi

Analogi zdravila so snovi Lazid, Zidolam in Virokomb z zdravilom Lamihop Z, poleg tega pa Duovir, Lamivudin, Zovilam in Kombivudin. Na seznamu so tudi Zidovir, Trizivir, Combivir z Zidovudinom, Nardin in Lazivudin.