Saroten

Saroten je antidepresiv. Spada v skupino neselektivnih zaviralcev ponovnega privzema monoaminov.

[ 1 ]

Indikacije Saroten

Glavne indikacije za uporabo:

• depresivna stanja, zlasti tista, ki jih spremlja tesnoba, težave s spanjem in vznemirjenost;
• endogeni tip depresije (mono- in tudi bipolarna), maskirane, pa tudi klimakterične in hkrati involucijske oblike depresivnih stanj;
• disforija, kot tudi depresivni sindrom, ki ga povzroča alkohol;
• reaktivna vrsta depresije;
• nevroze, ki jih povzroča depresija;
• shizofrene oblike depresivnega sindroma (uporabljajo se v kombinaciji z nevroleptiki);
• sindrom bolečine v kronični fazi.

[ 2 ]

Obrazec za sprostitev

Na voljo v obliki kapsul ali tablet. Eno pakiranje vsebuje 100 tablet.

Farmakodinamika

Amitriptilin je triciklični antidepresiv. Gre za terciarni amin, ki je osrednja snov v kategoriji tricikličnih antidepresivov, saj je in vivo skoraj enako aktiven kot zaviralec privzema serotonina in norepinefrina s strani presinaptičnih živčnih receptorjev.

Glavni produkt razgradnje snovi, nortriptilin, je precej močan zaviralec privzema noradrenalina, lahko pa blokira tudi privzem serotonina. Amitriptilin ima močne antiholinergične, sedativne in antihistaminske lastnosti, poleg tega pa lahko okrepi učinke kateholaminov.

Zaviranje REM faze spanja je znak aktivnega učinka antidepresivov. Triciklična antidepresiva, pa tudi selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina in zaviralci MAO, zavirajo proces REM faze in izboljšajo tudi fazo globokega spanca (počasni val).

Amitriptilin izboljša depresivno razpoloženje zaradi bolezni.

Sedativni učinek amitriptilina je pomemben vidik zdravljenja depresij, za katere so značilni povečana vznemirjenost, tesnoba, nemir in težave s spanjem. Antidepresivni učinek se začne kazati po 2-4 tednih od začetka zdravljenja, medtem ko se sedativni učinek zdravila ne zmanjša.

Analgetične lastnosti zdravila niso povezane z antidepresivnimi lastnostmi, saj se analgetični učinek začne veliko prej, kot se pojavijo spremembe razpoloženja. Pogosto je za dosego tega učinka zadosten veliko manjši odmerek kot za zagotovitev sprememb v bolnikovem razpoloženju.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi je biološka uporabnost amitriptilina približno 60 %. Stopnja vezave na plazemske beljakovine je približno 95 %. Aktivna sestavina doseže najvišjo koncentracijo v krvnem serumu približno 4–10 ur po uporabi in ostane dokaj stabilna.

Proces presnove aktivne sestavine poteka s hidroksilacijo in demetilacijo. Glavni produkt razpada je nortriptilin.

Razpolovni čas amitriptilina je med 16 in 40 urami (povprečno 25 ur), razpolovni čas nortriptilina pa je približno 27 ur. Koncentracije terapevtske sestavine v stanju dinamičnega ravnovesja se vzpostavijo po 1–2 tednih.

Amitriptilin se izloča predvsem z urinom, poleg tega pa se v majhnih količinah izloča tudi z blatom.

Amitriptilin in skupaj z njim nortriptilin lahko prehajata skozi posteljico in v majhnih odmerkih prodreta v materino mleko.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati peroralno z vodo. Kapsulo lahko odprete tudi in granule v njej popijete z vodo (žvečiti jih ne smete).

Pri odpravljanju depresivnih stanj je treba zdravilo jemati enkrat na dan, pred spanjem (3-4 ure). Odmerek ustreza 2/3 odmerka zdravila v tabletah.

Na začetku zdravljenja morajo odrasli vzeti 1 kapsulo (50 mg) zvečer. Po 1-2 tednih se lahko dnevni odmerek po potrebi poveča na 2-3 kapsule (100-150 mg) zvečer. Po doseganju želenega rezultata se lahko dnevni odmerek zmanjša na najmanjši učinkovit odmerek (običajno 1-2 kapsuli ali 50-100 mg).

V tem primeru je treba zdravljenje z antidepresivi (kot je Saroten Retard) nadaljevati približno 4-6 mesecev po opaznem pozitivnem rezultatu. Vzdrževalni odmerki zdravila Saroten Retard (imajo lastnosti proti recidivom) se lahko jemljejo dlje časa - do nekaj naslednjih let.

Starejšim bolnikom je priporočljivo, da zdravljenje začnejo s tabletami - dnevni odmerek je 30 mg (trikrat na dan po 10 mg). Po nekaj dneh lahko začnete jemati kapsule. Vzemite 1-2 kapsuli na dan (odmerek 50-100 mg) - zvečer pred spanjem.

V primeru sindroma kronične bolečine je dnevni odmerek za odrasle 1-2 kapsuli (50-100 mg) pred spanjem. V začetni fazi zdravljenja je dovoljeno jemati tablete Saroten (25 mg) enkrat zvečer.

[ 5 ]

Uporaba Saroten med nosečnostjo

Med nosečnostjo ni priporočljivo jemati zdravila, razen v primerih, ko je možna korist za mater večja od tveganja za razvoj potencialno negativnih posledic za plod.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• nedavna anamneza miokardnega infarkta;
• motnja intrakardialnega prevodnega procesa;
• akutna zastrupitev z opiati, alkoholnimi pijačami ali barbiturati;
• glavkom zaprtega kota;
• kombinacija z zaviralci MAO, kot tudi v obdobju po zaključku njihovega jemanja (vsaj 2 tedna);
• individualna intoleranca na amitriptilin.

Stranski učinki Saroten

Zaradi antiholinergičnega učinka zdravila se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki: kislo-grenak okus skupaj s suhostjo v ustih, poleg tega pa tudi stomatitis. Občasno se razvijejo motnje vida, holestatska zlatenica, tahikardija, zvišan intraokularni tlak in zaprtje. Zastajanje urina se pojavlja sporadično. Vse te reakcije se večinoma razvijejo v začetni fazi zdravljenja, nato pa se zmanjšajo in izginejo.

Med drugimi (sistemskimi) reakcijami:

• kardiovaskularni sistem: razvoj aritmije ali tahikardije, poleg tega pa še motnje intrakardialne prevodnosti (zabeležene le na EKG, klinično se ne manifestirajo) in ortostatska hipotenzija;
• Organi centralnega živčnega sistema: občutek šibkosti ali zaspanosti, poleg tega pa še motnja koncentracije in omotica z glavoboli. Te težave se razvijejo predvsem v začetni fazi zdravljenja in se nato zmanjšajo. Redko, običajno v primerih uporabe povečanih začetnih odmerkov, so možne reakcije, kot so dezorientacija, občutek zmedenosti, zaspanost, močno vznemirjenje in razvoj halucinacij. Poleg tega se lahko pojavijo tudi konvulzije, tremor in ekstrapiramidne motnje. V redkih primerih se pojavi občutek tesnobe;
• alergija: kožni izpuščaji in srbenje;
• Drugo: lahko se pojavijo povečano potenje, slabost, povečanje telesne mase in zmanjšan libido.

[ 3 ], [ 4 ]

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje se kaže v vzbujanju ali zaviranju osrednjega živčnega sistema. To se izraža v obliki znatnih kardiotoksičnih (nizek krvni tlak, aritmija, razvoj srčnega popuščanja) in holinolitičnih (izsušitev sluznic, tahikardija in zastajanje urina) simptomov. Opažena sta tudi hipertermija in pojav konvulzij.

Terapija je simptomatska. Izvajati jo je treba v bolnišnici. Po peroralni uporabi amitriptilina je treba bolniku čim prej izprati želodec in mu dati piti aktivno oglje. Prav tako je treba zagotoviti podporo delovanju srčno-žilnega in dihalnega sistema. Priporočljivo je spremljanje srca 3-5 dni. Adrenalin v takih primerih ni predpisan. Za odpravo krčev se lahko uporabi diazepam.

[ 6 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Amitriptilin poveča učinkovitost etanola, poleg tega pa tudi barbituratov skupaj z drugimi zdravili, ki zavirajo delovanje centralnega živčnega sistema. V kombinaciji z zaviralci MAO se lahko razvije hipertenzivna kriza.

Ker amitriptilin poveča učinek antiholinergičnih zdravil, sočasna uporaba teh zdravil ni priporočljiva.

Poveča učinkovitost simpatomimetikov, kot sta adrenalin in noradrenalin. Zato se lokalni anestetiki, ki vsebujejo te sestavine, ne smejo kombinirati z amitriptilinom.

Zdravilo lahko oslabi hipotenzivni učinek zdravil, kot so betanidin, klonidin in gvanetidin.

V primeru kombinacije z nevroleptiki je treba upoštevati dejstvo, da triciklična antidepresiva in nevroleptiki medsebojno upočasnjujejo presnovne procese, zaradi česar se zniža meja konvulzivne pripravljenosti.

Kombinirana uporaba zdravila s cimetidinom lahko zavira proces presnove amitriptilina in poveča njegovo koncentracijo v krvni plazmi, kar povzroči toksični učinek.

[ 7 ], [ 8 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba shranjevati v originalni embalaži za zdravila v pogojih, standardnih za zdravila. Temperaturni pogoji – ne več kot 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Saroten se lahko uporablja 5 let od datuma izdelave zdravila.