Tablete proti raku dojk

Tumor dojke z znaki malignosti kaže na raka. Ta težava je pomembna za ženske vseh starosti, saj se približno 20 % rakavih tumorjev pojavi v mlečnih žlezah. Vsako leto se ta patologija pomlajuje in širi. Prej so bolezen odkrivali pri ženskah, starejših od 40 let, zdaj pa obstajajo primeri bolnic, mlajših od 30 let. Zaradi tega povpraševanje po tabletah za zdravljenje raka dojke narašča.

Taktika zdravljenja in izbira zdravil sta odvisni od stadija bolezni in splošnega zdravstvenega stanja bolnika. Onkologi razlikujejo naslednje vrste tumorjev:

• ERC-pozitiven, kar pomeni, da tumor vsebuje estrogenske receptorje. Tumor hitro raste, saj prejema redno prehrano od hormona. Estrogen spodbuja hitro rast in proliferacijo rakavih celic.
• ERc-negativen. Pri drugi vrsti raka se uporabljajo antiestrogena zdravila, ki blokirajo tumorske receptorje. Zaradi tega rak upočasni svojo rast. V farmakologiji se takšna zdravila imenujejo selektivni modulatorji estrogenskih receptorjev.

Danes obstaja več metod zdravljenja raka dojke: radioterapija, operacija, hormonska terapija, kemoterapija in zdravljenje z zdravili. V večini primerov se te metode kombinirajo med seboj, da se doseže najboljši rezultat.

Oglejmo si dve metodi zdravljenja, ki vključujeta uporabo tablet proti raku:

1. Kemoterapija

Zdravila v tej skupini poškodujejo maligne celice tako, da motijo njihovo DNK. Zaradi tega se celice ne delijo in odmrejo. Ta metoda obstaja v dveh vrstah:

• Adjuvantna kemoterapija se uporablja v odsotnosti izrazitega rakavega procesa, torej za uničenje metastaz.

• Neoadjuvantna kemoterapija – uporablja se pred glavno terapijo, na primer pred operacijo. Namenjena je zmanjšanju velikosti tumorja. Delovanje zdravil omogoča izvedbo operacije ohranjanja organov in določanje stopnje občutljivosti rakavih celic na kemoterapijo.

Metoda se izvaja ciklično, pacientom se predpisujejo tablete in injekcije. Glavna pomanjkljivost takšnega zdravljenja so številni stranski učinki: slabost, bruhanje, driska, patološki učinki na centralni živčni sistem.

2. Hormonska terapija

Uporablja se pri hormonsko odvisnih tumorjih, za odpravo metastaz in preprečevanje sekundarne onkološke bolezni po terapiji. Najpogosteje se bolnikom predpisujejo naslednja zdravila: blokatorji hormonskih receptorjev malignih celic (Toremifen, Tamoxifen) in blokatorji sinteze estrogena (Femara, Arimidex, Letrozol). Hormonska terapija lahko povzroči zaplete, na primer zdravilo Tamoxifen izzove hiperplazijo endometrija, poslabšanje krčnih žil in druge neželene učinke.

Kemoterapija in hormonska terapija sta dve metodi, ki se razlikujeta po učinkovitosti. Zdravnik izbere tisto, ki je najučinkovitejša glede na trenutno stopnjo raka, razširjenost metastaz in druge značilnosti ženskega telesa. Hormonska terapija je torej učinkovita pri metastazah v mehkih tkivih in kosteh, kemoterapija pa pri metastazah v jetrih, pljučih in agresivnosti patološkega procesa.

Tablete za raka dojke je preprosto nemogoče izbrati sami. Šele po celoviti diagnozi, ki določi stadij bolezni, lokacijo tumorja in njegovo velikost, se lahko predpišejo zdravila. V tem primeru tablete ne bodo edina metoda zdravljenja, temveč bodo delovale kot dodatna terapija.

Tamoksifen

Antiestrogeno zdravilo s protitumorskimi lastnostmi. Tamoksifen je na voljo v obliki tablet z aktivno sestavino - tamoksifen citratom. Pomožne sestavine so: kalcijev dihidrogenfosfat, laktoza, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, povidon in druge.

Zdravilo ima estrogene lastnosti. Njegova učinkovitost temelji na blokiranju estrogenov, presnovki pa se vežejo na citoplazmatske hormonske receptorje v tkivih mlečnih žlez, nožnice, maternice, tumorjev s povečano vsebnostjo estrogena in sprednje hipofize. Tablete ne spodbujajo sinteze DNK v jedru malignih celic, temveč zavirajo njihovo delitev, kar povzroči regresijo in smrt.

Po peroralni uporabi se hitro absorbira, največja koncentracija v krvni plazmi je opazna v 4-7 urah (z enim odmerkom). Stopnja vezave na plazemske beljakovine je 99 %. Presnavlja se v jetrih, izloča pa se z blatom in urinom.

• Indikacije za uporabo: rak dojke pri ženskah (odvisen od estrogena, zlasti med menopavzo) in mlečnih žlez pri moških. Primerno za zdravljenje rakavih lezij jajčnikov, endometrija, prostate, ledvic, pa tudi melanoma, sarkoma mehkih tkiv, v prisotnosti estrogena v novotvorbah. Predpisano za odpornost na druga zdravila.
• Način uporabe in odmerjanje sta individualna za vsakega bolnika in odvisna od medicinskih indikacij. Dnevni odmerek je 20–40 mg, standardni režim zdravljenja vključuje uporabo 20 mg na dan, dolgotrajno. Če se med zdravljenjem pojavijo znaki napredovanja bolezni, se zdravilo prekine.
• Kontraindikacije: individualna intoleranca na sestavine, nosečnost in dojenje. S posebno previdnostjo se predpisuje bolnikom s sladkorno boleznijo, oftalmološkimi boleznimi, odpovedjo ledvic, trombozo. Pa tudi z levkopenijo in uporabo posrednih antikoagulantov.
• Neželeni učinki so povezani z antiestrogenim učinkom in se kažejo kot paroksizmalni občutki zaspanosti, srbenje v genitalnem predelu, povečanje telesne mase in vaginalna krvavitev. V redkih primerih se pojavijo otekanje, slabost, bruhanje, povečana utrujenost in depresija, glavoboli in zmedenost ter kožne alergijske reakcije. Preveliko odmerjanje ima podobne simptome.

Pri uporabi zdravila je treba upoštevati dejstvo, da tablete povečajo tveganje za nosečnost, kar je med zdravljenjem kontraindicirano. Zato je med zdravljenjem zelo pomembno uporabljati nehormonske ali mehanske kontracepcijske metode. Med zdravljenjem raka morajo ženske redno opravljati ginekološke preglede. Če se pojavi krvavitev iz nožnice ali krvavitev, jemanje tablet prenehamo.

Letromara

Nesteroidni zaviralec aromataze (encim, ki sintetizira estrogene v postmenopavzi). Letromara pretvori androgene, ki jih sintetizirajo nadledvične žleze, v estradiol in estron. Zdravilo zmanjša koncentracijo estrogenov za 75–95 %. Po zaužitju se tablete hitro in popolnoma absorbirajo iz prebavnega trakta. Vnos hrane upočasni hitrost absorpcije, vendar ne spremeni stopnje absorpcije. Biološka uporabnost je 99 %, pri čemer se 60 % zdravila veže na plazemske beljakovine. Dolgotrajno zdravljenje ne povzroča kumulacije. Presnova poteka z izoencimi citokroma P450 – CYP 3A4. Izloča se v obliki presnovkov z urinom in blatom.

• Indikacije za uporabo: rak dojke (razširjen) v postmenopavzi ali po dolgotrajni uporabi antiestrogenov. Predpisano za lokaliziran hormonsko odvisen rak po kirurškem zdravljenju in za profilaktične namene.
• Način uporabe in odmerjanje: 2,5 mg na dan. Zdravljenje je dolgotrajno, dokler se bolezen ne ponovi. Zdravilo ne potrebuje prilagoditve odmerka pri starejših bolnikih ali bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in jeter.
• Neželeni učinki: omotica in glavoboli, mišična oslabelost, slabost in bruhanje, driska, otekanje, krvav izcedek iz nožnice in krvavitve. Možne so tudi dermatološke reakcije - srbenje, izpuščaj, alopecija in motnje endokrinega sistema - povečano potenje, izguba ali pridobivanje telesne teže.
• Kontraindikacije: intoleranca na sestavine izdelka, predmenopavzno obdobje, bolezni ledvic in jeter, nosečnost in dojenje, starost bolnikov, mlajših od 18 let. Med zdravljenjem je potrebna previdnost pri vožnji strojev in vozil, saj se lahko pojavijo napadi omotice in glavobola.

Anastrozol

Protitumorsko sredstvo, ki zavira sintezo estrogena. Anastrozol zavira aromatazo in preprečuje pretvorbo androstendiona v estradiol. Terapevtski odmerki zmanjšajo estradiol za 80 %, kar je učinkovito pri estrogeno odvisnih tumorjih med menopavzo. Nima estrogenih, progestagenih ali androgenih lastnosti. Na voljo je v obliki tablet. Zdravilna učinkovina je anastrozol, pomožne sestavine pa so: hipromeloza, magnezijev stearat, titanov dioksid, povidon-K30 in druge.

• Indikacije za uporabo: hormonsko odvisen rak dojke v zgodnjih fazah in v postmenopavzi, razširjen rak, tumorji, odporni na tamoksifen. Odmerjanje se izračuna za vsako bolnico individualno. Standardni režim je 1 mg na dan, potek zdravljenja je dolg.
• Neželeni učinki: astenični sindrom, zaspanost, povečana utrujenost in tesnoba, nespečnost, suha usta, bolečine v trebuhu, slabost in bruhanje, omotica in glavoboli, parestezija, rinitis, mialgija, alopecija, bolečine v hrbtu in druge negativne reakcije. Preveliko odmerjanje spremljajo podobni simptomi. Za odpravo teh reakcij je indicirano simptomatsko zdravljenje, jemanje absorbentov in izpiranje želodca.
• Kontraindikacije: intoleranca na anastrozol in druge sestavine zdravila, uporaba tamoksifena, nosečnost in dojenje, odpoved jeter in ledvic, zdravljenje z zdravili, ki vsebujejo estrogen, indikacije med premenopavzo. Pri medsebojnem delovanju z drugimi zdravili je treba biti pozoren na dejstvo, da estrogeni in tamoksifen zmanjšujejo učinkovitost anastrozola.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Zoladex

Farmakološko sredstvo iz skupine zaviralcev sinteze hormonov, ki vplivajo na sintezo gonadotropinov. Zoladex je sintetično sintetizirano hormonsko zdravilo. Njegova aktivna sestavina je goserelin. Zdravilo zavira sintezo luteinizirajočega in folikle stimulirajočega hormona v hipofizi. To povzroči znižanje ravni testosterona in estradiola v krvi. Na voljo je v kapsulah po 3,6 in 10,8 mg, vsaka kapsula je v brizgi-aplikatorju z aluminijasto ovojnico.

• Indikacije za uporabo: hormonsko odvisen rak dojke pri ženskah v rodni dobi in pred menopavzo. Predpisano za redčenje endometrija pred operacijo, endometriozo, maligne lezije prostate, maternične fibrome. Kapsule so namenjene za subkutano dajanje v sprednjo trebušno steno. Injekcija se izvaja vsakih 28 dni, standardni potek zdravljenja je 6 kapsul.
• Neželeni učinki: vaginalna krvavitev, kožne alergijske reakcije, amenoreja, zmanjšan libido, omotica in glavoboli, zmanjšano razpoloženje, duševne motnje, parestezija, vročinski oblivi, srčno popuščanje, skoki krvnega tlaka in še veliko več. Znaki prevelikega odmerjanja imajo podobne simptome. Za njihovo odpravo je indicirano simptomatsko zdravljenje.
• Kontraindikacije: preobčutljivost za sestavine zdravila, goserelin in njegove strukturne analoge. Ne uporablja se med nosečnostjo in dojenjem, za zdravljenje pediatričnih bolnikov. Z posebno previdnostjo se predpisuje v primeru nagnjenosti k obstrukciji sečevoda, IVF na ozadju policističnih jajčnikov in kompresijskih lezij hrbtenice.

Melfalan

Zdravilo proti raku, katerega delovanje temelji na poškodovanju molekule DNK rakave celice in tvorbi okvarjenih oblik RNK in DNK, ki ustavijo sintezo beljakovin. Melfalan deluje proti pasivnim tumorskim celicam. Spodbuja proliferativne procese v tkivih, ki obdajajo neoplazme. Na voljo v dveh oblikah: tablete za peroralno uporabo in injekcije.

• Indikacije za uporabo: rak dojke, multipli mielom, policitemija, progresivni nevroblastom, sarkom mehkih tkiv okončin, rak danke in debelega črevesa, maligne krvne lezije.
• Zdravilo se jemlje peroralno, intraperitonealno, z uporabo hipertermične regionalne perfuzije in intraplevralno. Odmerjanje je individualno za vsakega bolnika in je odvisno od splošnih indikacij. Povprečno trajanje zdravljenja je od 1 leta.
• Neželeni učinki: krvavitve v prebavilih, stomatitis, slabost in bruhanje, driska, kašelj in bronhospazem, vaginalna krvavitev, boleče uriniranje, otekanje, kožne alergijske reakcije, razvoj okužb, zvišana telesna temperatura.
• Kontraindikacije: preobčutljivost na sestavine, zaviranje delovanja kostnega mozga. Uporabljajte s posebno previdnostjo pri artritisu, noricah, urolitiazi. Kot tudi pri radioterapiji ali citotoksični terapiji.
• Preveliko odmerjanje: napadi slabosti in bruhanja, motnje zavesti, mišična paraliza in krči, stomatitis, driska. Za odpravo teh reakcij je indicirano simptomatsko zdravljenje. V primeru hudega prevelikega odmerjanja je potrebna hospitalizacija in spremljanje vitalnih funkcij. Hemodializa ni učinkovita.

Streptozocin

Protitumorsko zdravilo z alkilirajočimi lastnostmi iz skupine derivatov nitrozouree. Streptozocin ima uničujoč učinek na rakave celice, preprečuje njihovo delitev in povzroča smrt.

• Indikacije za uporabo: karcinoidni tumorji, maligne lezije trebušne slinavke (progresivni metastatski ali klinično izražen rak). Odmerjanje je individualno za vsakega bolnika in je odvisno od indikacij, uporabljenega režima zdravljenja in resnosti neželenih učinkov.
• Kontraindikacije: norice, herpes zoster, preobčutljivost za streptozocin, nosečnost in dojenje, okvarjeno delovanje ledvic in jeter. Z posebno previdnostjo predpisujte bolnikom s sladkorno boleznijo, akutnimi nalezljivimi boleznimi in s predhodnim zdravljenjem s citotoksičnimi sredstvi ali radioterapijo.
• Neželeni učinki: slabost, bruhanje in driska, glikozurija, ledvična acidoza, v redkih primerih levkopenija in trombocitopenija, diabetogene reakcije, okužbe. Za njihovo odpravo je indicirano simptomatsko zdravljenje in odvzem zdravila.

Tiotepa

Imunosupresiv, protitumorsko sredstvo iz farmakološke skupine citostatikov. Tiotepa je trifunkcionalna alkilirajoča spojina iz skupine dušikovih gorčic. Njeno delovanje je povezano s spremembami funkcij DNK in učinki na RNK. To vodi do motenj v presnovi nukleinskih kislin, blokira biosintezo beljakovin in procese delitve rakavih celic.

Ima kancerogen in mutageni učinek. Dolgotrajna uporaba zdravila lahko povzroči razvoj sekundarnih malignih tumorjev in degenerativnih sprememb v spolnih žlezah. To ima za posledico amenorejo ali azoospermijo ter druge patologije. Tablete se absorbirajo sistemsko, stopnja absorpcije je odvisna od odmerka. Presnavlja se v jetrih in tvori presnovke. Izloča se preko ledvic z urinom.

• Indikacije za uporabo: rak dojke, rak pljuč, rak mehurja. Učinkovito pri zdravljenju plevralnega mezotelioma, eksudativnega perikarditisa, peritonitisa, malignih lezij možganskih ovojnic, limfogranulomatoze, limfosarkoma, retikulosarkoma.
• Način uporabe in odmerjanje sta individualna za vsako bolnico. Pri raku dojke jemljete 15–30 mg 3-krat na teden, zdravljenje traja 14 dni. Med posameznimi cikli naj bo 6–8 tednov premora.
• Kontraindikacije: preobčutljivost na sestavine, levkopenija, trombocitopenija, kaheksija in huda anemija, nosečnost in dojenje. Uporablja se s posebno previdnostjo pri noricah, sistemskih okužbah, protinu, urolitiazi, za zdravljenje pediatričnih in starejših bolnikov.
• Neželeni učinki snovi: krvavitve v prebavilih, slabost in bruhanje, stomatitis, glavoboli in omotica, otekanje spodnjih okončin, kašelj in otekanje grla, cistitis, bolečine v hrbtu in sklepih, kožne in lokalne alergijske reakcije.
• Preveliko odmerjanje: slabost, bruhanje, krvavitve, vročina. Za odpravo teh reakcij je indicirano simptomatsko zdravljenje, v posebej hudih primerih - hospitalizacija in transfuzija komponent krvi.

Klorambucil

Učinkovito zdravilo, predpisano za zdravljenje raka dojke. Klorambucil ima protitumorske in imunosupresivne lastnosti. Po vstopu v telo se veže na nukleoproteine celičnih jeder in vpliva na verige DNK tumorskih celic. Ima toksičen učinek na deleče se in nedeleče se celice, zavira tumorsko in hematopoetsko tkivo. Po peroralni uporabi se hitro in popolnoma absorbira iz prebavil, vezava na plazemske beljakovine je 99 %. Razgradi se v presnovke in se izloči z urinom preko ledvic.

• Indikacije za uporabo: maligni tumorji mlečnih žlez, jajčnikov, horioepiteliom maternice, mielom, nefrotski sindrom, limfogranulomatoza, kronična limfocitna levkemija. Odmerek se izbere individualno za vsakega bolnika in se med zdravljenjem prilagaja glede na klinični učinek.
• Neželeni učinki: krvavitve v prebavilih, slabost in bruhanje, okvara jeter, stomatitis, levkopenija, anemija, akutna levkemija, krvavitev, kašelj in zasoplost, težave z uriniranjem, tresenje okončin in bolečine v mišicah, alergijske kožne reakcije, razvoj okužb in povišana telesna temperatura.
• Kontraindikacije: intoleranca na sestavine zdravila in druga alkilirajoča zdravila, epilepsija, huda disfunkcija jeter, levkopenija. S posebno previdnostjo se predpisuje bolnikom z rakom, noricami, skodlami, z zaviranjem delovanja kostnega mozga, s protinom, urolitiazo in poškodbami glave ter konvulzivnimi motnjami.
• Preveliko odmerjanje: disfunkcija osrednjega živčevja, epileptični napadi, povečani neželeni učinki. Za zdravljenje se uporablja simptomatsko zdravljenje in antibiotiki širokega spektra. Hemodializa je neučinkovita.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Ciklofosfamid

Citostatično sredstvo, katerega cilj je uničevanje rakavih celic. Ciklofosfamid se biotransformira v jetrih in tvori aktivne presnovke z alkilirajočimi lastnostmi. Te snovi napadajo nukleofilne centre beljakovinskih molekul patoloških celic, tvorijo navzkrižne povezave med aleli DNK in blokirajo rast in razmnoževanje rakavih celic. Zdravilo ima širok spekter protitumorske aktivnosti. Njegova dolgotrajna uporaba lahko povzroči razvoj sekundarnih malignih tumorjev.

Po peroralni uporabi se hitro absorbira, biološka uporabnost je 75 %. Vezava na plazemske beljakovine je nizka, 12–14 %. Biotransformira se v jetrih in tvori aktivne presnovke. Prehaja skozi placentno pregrado in vstopi v materino mleko. Izloča se z urinom v obliki presnovkov in 10–25 % nespremenjeno.

• Indikacije za uporabo: rak dojke, rak pljuč, rak jajčnikov, rak materničnega vratu in telesa maternice, rak mehurja, rak mod, rak prostate. Predpisano za nevroblastom, angiosarkom, limfosarkom, levkemijo in limfogranulomatozo, osteogeni sarkom, Ewingov sarkom, pa tudi za avtoimunske bolezni (sistemske lezije vezivnega tkiva, nefrotski sindrom).
• Zdravilo se daje intraperitonealno in intraplevralno. Izbira načina dajanja in odmerka je odvisna od kemoterapevtskega režima in splošnih indikacij. Odmerek se izbere za vsakega bolnika individualno. Tečajni odmerek je 80–140 mg, nato pa se preide na vzdrževalni odmerek 10–20 mg dvakrat na teden.
• Kontraindikacije: intoleranca na sestavine zdravila, huda ledvična disfunkcija, levkopenija, trombocitopenija, huda anemija, hipoplazija kostnega mozga, nosečnost in dojenje, termični stadij raka. Uporablja se s posebno previdnostjo pri zdravljenju bolnikov, mlajših od 18 let, in starejših.
• Neželeni učinki: stomatitis, slabost in bruhanje, bolečine in krvavitve v prebavilih, zlatenica, suha usta. Najpogosteje pa se bolniki pritožujejo nad omotico in glavoboli, krvavitvami in krvavitvami, težko dihanjem, različnimi motnjami srčno-žilnega sistema, kožnimi alergijskimi reakcijami.
• Preveliko odmerjanje: slabost in bruhanje, vročina, hemoragični cistitis, sindrom dilatativne kardiomiopatije. Za zdravljenje se uporablja simptomatsko zdravljenje. V hujših primerih je indicirana hospitalizacija in spremljanje vitalnih funkcij. Po potrebi se izvaja transfuzija krvnih komponent, dajanje stimulansov hematopoeze in antibiotikov.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Gemcitabin

Zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje malignih lezij mlečne žleze in drugih organov. Gemcitabin vsebuje zdravilno učinkovino gemcitabin hidroklorid. Ima izrazit citotoksični učinek, saj ubija rakave celice v fazi sinteze DNK.

Po injekciji se hitro razširi po telesu. Najvišja plazemska koncentracija je dosežena v 5 minutah po infuziji. Razpolovni čas je odvisen od starosti in spola bolnika ter od uporabljenega odmerka. Praviloma traja od 40–90 minut do 5–11 ur od trenutka dajanja. Presnavlja se v jetrih, ledvicah, drugih organih in tkivih, pri čemer tvori presnovne spojine. Izloča se z urinom.

• Indikacije za uporabo: kompleksno zdravljenje metastatskega ali lokalno napredovalega raka dojke (lahko se predpiše v kombinaciji s paklitakselom in antraciklinom). Tumorske lezije mehurja, metastatski adenokarcinom trebušne slinavke, metastatski nedrobnocelični pljučni rak, epitelijski rak jajčnikov.
• Gemcitabin se uporablja le na recept. Pri raku dojke se uporablja kombinirano zdravljenje. Priporočeni odmerek je 1250 mg na m2 bolnikovega telesa 1. in 8. dan zdravljenja v 21-dnevnem ciklu. Zdravilo se kombinira s paklitakselom 175 mg na m2 prvi dan 21. cikla. Zdravilo se daje intravensko kapljicami v 180 minutah. Odmerek se z vsakim naslednjim ciklom zmanjšuje.
• Neželeni učinki: slabost in bruhanje, zvišane vrednosti jetrnih transaminaz in alkalne fosfataze, zasoplost, alergijski kožni izpuščaji, srbenje, hematurija. Pri kombiniranem zdravljenju sta možni nevtropenija in anemija. Podobni simptomi se pojavijo pri prevelikem odmerjanju. Protistrupa ni; za zdravljenje se uporabljajo transfuzija krvi in druge metode simptomatske terapije.
• Kontraindikacije: preobčutljivost na sestavine zdravila, nosečnost in dojenje.

Tegafur

Citostatično sredstvo, ki blokira sintezo DNK in timidilat sintetazo, povzroča okvare rakavih celic in jih uničuje. Tegafur ima protitumorske, analgetične in protivnetne učinke. Veliki odmerki zdravila zavirajo hematopoezo. Po peroralni uporabi se hitro absorbira iz prebavil, absorpcija je nepopolna zaradi prvega prehoda skozi jetra. Izloča se z urinom in blatom.

• Indikacije za uporabo: maligni tumorji mlečne žleze, jeter, želodca, mehurja, prostate, glave in kože, maternice, jajčnikov. Učinkovito pri kožnem limfomu, fonoforezi in difuznem nevrodermatitisu.
• Odmerjanje in način uporabe: peroralno 20-30 mg/kg 2-krat na dan z 12-urnim premorom. Potek zdravljenja traja 14 dni, ponovi se po 1,5-2 mesecih. Med zdravljenjem je potrebna skrbna ustna nega in vitaminska terapija.
• Kontraindikacije: individualna intoleranca na sestavine izdelka, terminalne faze raka, izrazite spremembe v sestavi krvi, anemija, zaviranje hematopoeze v kostnem mozgu, ulcerozne bolezni želodca in dvanajstnika. Ne uporablja se med nosečnostjo in dojenjem.
• Neželeni učinki: zmedenost, povečano solzenje, trombocitopenija in levkopenija, miokardni infarkt, vneto grlo, suha, srbeča in luskasta koža, krvavitve v prebavilih. Za njihovo odpravo je indicirano simptomatsko zdravljenje ali prekinitev zdravljenja.

Vinblastin

Kemoterapevtsko protitumorsko zdravilo. Vinblastin vsebuje alkaloide rastlinskega izvora. Blokira metafaze celične mitoze z vezavo na mikrotubule. Aktivne sestavine zdravila selektivno zavirajo sintezo DNK in RNK z zaviranjem encima RNK polimeraze.

Proizvaja se v obliki liofiliziranega praška za pripravo injekcijske raztopine po 5 in 10 g. Zdravilo je na voljo v ampulah z vehiklom po 5 oziroma 10 ml. Po intravenski uporabi se hitro razširi po telesu, ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado. Biotransformira se v jetrih in tvori aktivne presnovke, izloči pa se skozi črevesje. Razpolovna doba je 25 ur.

• Indikacije za uporabo: maligni tumorji različnih etiologij in lokalizacij, vključno z ne-Hodgkinovimi limfomi, rakom mod, kronično levkemijo in Hodgkinovo boleznijo. Standardni odmerek zdravila je 0,1 mg/kg, injekcije se dajejo enkrat na teden. Po potrebi se lahko odmerek poveča na 0,5 mg/kg. Med zdravljenjem je potrebno spremljati raven levkocitov v krvi in raven sečne kisline.
• Kontraindikacije: intoleranca na sestavine zdravila, virusne in bakterijske okužbe. Z posebno previdnostjo se predpisuje bolnikom, ki so nedavno prejeli obsevanje ali kemoterapijo, pa tudi bolnikom z levkopenijo, hudo okvaro jeter in trombocitopenijo. Uporaba vinblastina pri nosečnicah je možna, če je možna korist za mater večja od tveganj za plod.
• Neželeni učinki: alopecija, levkopenija, mišična oslabelost in bolečine, slabost in bruhanje, stomatitis, trombocitopenija. Lahko se razvijeta tudi krvavitev v želodcu in hemoragični kolitis. Zdravilo ima lahko nevrotoksičen učinek, ki povzroča dvojni vid, depresivne motnje, glavobole.
• Znaki prevelikega odmerjanja so podobni neželenim učinkom. Njihova resnost in intenzivnost sta odvisni od odmerka. Specifičnega protistrupa ni, zato se izvaja simptomatsko zdravljenje. V tem primeru je potrebno spremljati stanje krvi in v hujših primerih opraviti transfuzijo krvi.

Vinkristin

Farmakološko sredstvo, ki se uporablja za zdravljenje malignih novotvorb. Vinkristin je na voljo v ampulah po 0,5 mg z vehiklom. Uporablja se v kompleksni terapiji akutne levkemije, limfosarkoma, Ewingovega sarkoma in drugih malignih patologij. Zdravilo se daje intravensko v presledkih 7 dni. Odmerjanje je individualno za vsakega bolnika. Standardni odmerek je 0,4-1,4 mg/m2 bolnikove telesne površine. Med postopkom se je treba izogibati stiku zdravila z očmi in okoliškimi tkivi, saj lahko to povzroči močan dražilni učinek in nekrozo tkiva.

Kontraindicirano je raztapljanje v istem volumnu z raztopino furosemida, saj se tvori oborina. Povečani odmerki lahko povzročijo naslednje neželene učinke: odrevenelost okončin in bolečine v mišicah, izpadanje las, omotico, izgubo teže, zvišano telesno temperaturo, levkopenijo, slabost in bruhanje. Pogostost neželenih učinkov je odvisna od celotnega odmerka in trajanja zdravljenja.

Vinorelbin

Protitumorsko injekcijsko zdravilo, ki je na voljo v vialah po 1 in 5 ml. Vinorelbin vsebuje zdravilno učinkovino vinorelbin ditartrat. Po dajanju zavira delitev rakavih celic, blokira njihovo nadaljnjo proliferacijo in povzroči smrt. Uporablja se za različne maligne bolezni, vključno z rakom pljuč. Zdravilo se daje samo intravensko. Če snov med postopkom pride v okoliška tkiva, povzroči njihovo nekrozo. Odmerjanje je individualno za vsakega bolnika.

Kontraindicirano za uporabo v primerih hude disfunkcije jeter, pri nosečnicah in med dojenjem. Ne uporablja se sočasno z rentgensko terapijo, ki zajema ramenski predel. Glavni neželeni učinki: anemija, mišični krči, parestezija, črevesna obstrukcija, slabost in bruhanje, težave z dihanjem, bronhospazmi.

Karubicin

Protitumorsko zdravilo iz farmakološke skupine antraciklinskih antibiotikov. Mehanizem delovanja karubicina je povezan s poškodbo DNK v S-fazi mitoze. Uporablja se za sarkome mehkih tkiv, nevroblastom, Ewingov sarkom, horionepiteliom. Odmerjanje je odvisno od stadija bolezni, stanja bolnikovega hematopoetskega sistema in režima zdravljenja.

Kontraindicirano za uporabo pri hudih srčno-žilnih boleznih, okvari delovanja jeter in ledvic, med nosečnostjo in dojenjem, preobčutljivosti na sestavine zdravila ter pri številu levkocitov pod 4000/mcl in trombocitov pod 100.000/mcl. Pogosti neželeni učinki: levkopenija, bolečine v srcu, srčno popuščanje, slabost in bruhanje, nefropatija, znižan krvni tlak, alopecija, protinski artritis.

Fotretamin

Alkaloid, derivat etilenimina. Fotretamin zavira granulocitopoezo, trombocitopoezo in eritropoezo. Zmanjša velikost bezgavk in perifernih vozlov jeter in vranice. Nima protitumorskega učinka na intratorakalne bezgavke. V enem mesecu obnovi normalno raven levkocitov v periferni krvi.

• Indikacije za uporabo: eritremija, limfocitna levkemija, rak jajčnikov, retikulosarkom, glivična mikoza, Kaposijeva angioreticuloza. Zdravilo se daje intravensko, intraperitonealno in intramuskularno, raztopimo 10 ml v izotonični raztopini natrijevega klorida. Odmerjanje in trajanje zdravljenja določi zdravnik.
• Kontraindikacije: preobčutljivost na sestavine zdravila, levkopenija, rak v terminalni fazi, bolezni ledvic in jeter.
• Neželeni učinki: anemija, izguba apetita, glavoboli, slabost, levkopenija, trombocitopenija. Če se te reakcije razvijejo, se izvajajo transfuzije krvi, predpišejo se vitamini skupine B in stimulansi levkopoeze.

Pertuzumab

Učinkovito zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje rakavih lezij v telesu. Pertuzumab se proizvaja z uporabo tehnologije rekombinantne DNK. Interagira z zunajcelično poddomeno, blokira receptorje rastnih faktorjev in ligandno odvisno heterodimerizacijo HER2 z drugimi beljakovinami družine HER. Monoagent zavira proliferacijo rakavih celic.

• Indikacije za uporabo: rak dojke (metastatski, lokalno ponavljajoč se) s prekomerno ekspresijo HER2 v tumorju. V večini primerov se uporablja v kombinaciji z docetakselom in trastuzumabom, pod pogojem, da takšno zdravljenje ni bilo predhodno uporabljeno in da po adjuvantnem zdravljenju ni napredovanja bolezni.
• Pertuzumab se daje intravensko s kapalno ali brizgalno infuzijo. Pred zdravljenjem se opravi testiranje tumorske ekspresije HER2. Standardni odmerek je 840 mg v obliki urne kapalne infuzije. Postopek se izvaja vsake tri tedne.
• Kontraindikacije: nosečnost in dojenje, bolniki, mlajši od 18 let, srčno-žilne motnje, disfunkcija jeter. Uporablja se s posebno previdnostjo v primeru predhodnega zdravljenja s trastuzumabom, antraciklini ali radioterapije.
• Neželeni učinki: preobčutljivostne reakcije, nevtropenija, levkopenija, zmanjšan apetit, nespečnost, povečano solzenje, kongestivno srčno popuščanje, zasoplost, slabost, bruhanje in zaprtje, stomatitis, bolečine v mišicah, mialgija, povečana utrujenost, otekanje, sekundarne okužbe.
• Preveliko odmerjanje je po simptomih podobno stranskim učinkom. Za njegovo odpravo je indicirano simptomatsko zdravljenje. V posebej hudih primerih sta potrebna hospitalizacija in transfuzija krvi.

Herceptin

Zdravilo s humanizirano rekombinantno DNK (derivati monoklonskih teles). Herceptin vsebuje zdravilno učinkovino, ki zavira proliferacijo tumorskih celic s hiperekspresijo HER2. Hiperekspresija HER2 je povezana z visokim odstotkom primarnega raka dojke in pogostih tumorjev želodca. Na voljo je kot liofilizat po 150 in 440 mg, pri čemer vsaka viala vsebuje 20 ml vehikla.

• Indikacije za uporabo: metastatski rak dojke s hiperekspresijo HER2 s strani tumorskih celic in v zgodnjih fazah, razširjen adenokarcinom želodca in ezofagogastričnega prehoda. Zdravilo se lahko uporablja kot monoterapija ali v kombinaciji s paklitakselom, docetakselom in drugimi protitumorskimi zdravili.
• Pred začetkom zdravljenja je treba preveriti izražanje HER2 s strani tumorja. Zdravilo se daje intravensko s kapalno infuzijo. Pri onkologiji dojk se kot začetni odmerek uporablja 4 mg/kg, kot vzdrževalni odmerek pa 2 mg/kg. Infuzije se izvajajo enkrat na teden. Pri kombinirani terapiji se postopek izvaja enkrat na 21 dni. Število ciklov in trajanje zdravljenja določi lečeči zdravnik, individualno za vsako bolnico.
• Kontraindikacije: nosečnost in dojenje, pediatrični bolniki, preobčutljivost za trastuzumab in druge sestavine zdravila, huda zasoplost (ki jo povzročajo metastaze v pljučih ali zahteva kisikovo terapijo). Zdravilo se predpisuje previdno pri angini pektoris, arterijski hipertenziji, miokardni insuficienci.
• Neželeni učinki: pljučnica, cistitis, sinusitis, trombocitopenija, nevtropenična sepsa, suha usta, slabost, bruhanje in zaprtje, angioedem, okužbe sečil, nenadna izguba teže, tremor okončin, bolečine v mišicah, preobčutljivostne reakcije kože, omotica in glavoboli, nespečnost, izguba občutka.
• Zdravilo ne povzroča simptomov prevelikega odmerjanja. Mešanje zdravila Herceptin z drugimi zdravili je kontraindicirano. Kemično je nezdružljivo z raztopino dekstroze in pri uporabi z antraciklini poveča tveganje za kardiotoksičnost.