Texol

Texol je hormonski antagonist in zdravilo, ki zavira aktivnost encimov.

Indikacije Texola

Uporablja se za zdravljenje napredovalega raka dojke pri ženskah po menopavzi (razen pri ženskah z estrogen-negativnim rakom), ki se predhodno niso pozitivno odzvale na tamoksifen.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah, v količini 7 kosov v pretisnem omotu. Škatla vsebuje 4 taka pakiranja.

Farmakodinamika

Anastrozol je selektivni nesteroidni element, ki zavira aktivnost aromataze. Med menopavzo tvorba estradiola poteka predvsem s sodelovanjem estrona, ki ga proizvajajo periferna tkiva, s transformacijo iz androstendiola. V ta proces je vključen encim aromataza.

Znižane ravni estradiola pri ženskah z rakom dojke povzročajo učinke zdravil. Med menopavzo anastrozol v odmerku 1 g na dan povzroči znižanje ravni estradiola za 80 %.

Zdravilo nima androgenih, progestogenih ali estrogenih učinkov in v terapevtskih odmerkih ne vpliva na sproščanje aldosterona s kortizolom.

Farmakokinetika

Po peroralnem zaužitju se zdravilo hitro absorbira v prebavilih. Najvišje vrednosti v krvni plazmi so opazne po 2 urah (če se jemlje na prazen želodec). Hrana nekoliko zmanjša hitrost absorpcije, ne da bi vplivala na njeno stopnjo. Sinteza snovi z beljakovinami v plazmi je 40 %. Podatkov o kopičenju zdravila ni.

Presnovni procesi zdravila potekajo s sodelovanjem N-dealkilacije, glukuronidacije in hidroksilacije. Glavni produkt razpada je triazol, ki ne povzroči upočasnitve aktivnosti aromataze.

Anastrozol se skupaj s svojimi presnovnimi produkti izloča večinoma z urinom (manj kot 10 % nespremenjenega) 72 ur po enkratnem odmerku. Razpolovni čas je približno 40–50 ur.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Texol se odraslim ženskam predpisuje za peroralno uporabo v odmerku 1 mg enkrat na dan.

[ 2 ]

Uporaba Texola med nosečnostjo

Predpisovanje zdravila Texol nosečnicam je kontraindicirano.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• ženske, ki še niso vstopile v menopavzo;
• huda ledvična odpoved (raven kreatinina manjša od 20 ml/minuto);
• doječe ženske;
• prisotnost preobčutljivosti na anastrozol;
• odpoved jeter.

Stranski učinki Texola

Uporaba zdravila lahko povzroči različne neželene učinke, ki se pojavljajo z različno pogostostjo.

V večini primerov se razvijejo reakcije, ki vplivajo na žilno aktivnost, kot so nenadni oblivi krvi v kožo obraza, pogosto blage ali zmerne resnosti.

Pogosto se pojavijo naslednji znaki:

• sistemski: občutek utrujenosti ali astenije;
• motnje, ki vplivajo na delovanje mišično-skeletnega sistema: mišična okorelost ali bolečina, poleg tega pa še tveganje za zlome kosti;
• motnje mlečnih žlez ali reproduktivnih organov: suhost vaginalne sluznice (običajno zmerna);
• lezije povrhnjice ali njenih priveskov: zmerna oblika alopecije;
• težave s prebavili: pojav driske ali slabosti;
• disfunkcija živčnega sistema: občutki vznemirjenosti ali tesnobe, glavoboli in sindrom karpalnega kanala;
• poškodbe vidnih organov: razvoj katarakte;
• motnje v delovanju srčno-žilnega sistema: razvoj miokardnega infarkta, koronarne srčne bolezni ali angine pektoris;
• motnje hepatobiliarnega sistema: zvišane ravni jetrnih encimov, kot sta ALT z AST in alkalna fosfataza.

Včasih se pojavijo naslednje motnje:

• lezije na področju mlečnih žlez ali reproduktivnih organov: vaginalna krvavitev (pogosto pri bolnicah z napredovalim rakom dojke - v prvih nekaj tednih po prehodu s hormonske terapije na zdravilo, ki vsebuje anastrozol);
• Presnovne in metabolne motnje: razvoj anoreksije (večinoma v zmerni stopnji). Rahlo se lahko zviša tudi raven skupnega holesterola;
• prebavne motnje: bruhanje;
• simptomi, povezani z delom živčnega sistema: občutek zaspanosti;
• lezije, ki prizadenejo hepatobiliarni sistem: razvoj hepatitisa ali povišane ravni GGT in bilirubina;
• disfunkcija kardiovaskularnega sistema: kakršni koli zapleti trombembolične narave v venah, pa tudi vaskularna ishemija v možganih.

Občasno opazimo naslednje manifestacije:

• lezije, ki vplivajo na delovanje srčno-žilnega sistema: ishemija v miokardu ali koronarnih arterijah;
• motnje povrhnjice in njenih priveskov: Stevens-Johnsonov sindrom ali multiformni eritem;
• druge motnje: alergijski simptomi, vključno z urtikarijo, angioedemom in anafilaksijo;
• Motnje reproduktivne funkcije in delovanja mlečnih žlez: rak endometrija.

[ 1 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo oslabi zdravilne lastnosti estrogenov, če se jih kombinira.

Podatki iz kliničnih preskušanj kažejo, da je pri kombiniranju zdravila Texol s cimetidinom ali antipirinom verjetnost razvoja terapevtske interakcije, povezane z indukcijo mikrosomskih jetrnih encimov, zelo majhna.

[ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Texol je treba hraniti izven dosega otrok, pri temperaturi pod 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Texol se lahko uporablja 2 leti od datuma izdelave terapevtskega sredstva.

Uporaba pri otrocih

Uporaba zdravila pri otrocih je prepovedana.

Analogi

Analogi zdravila so naslednja zdravila: Axastrol, Actastrozole, Anastera, Anastrozole, Anatero, Arimidex, Armotraz, Aromasin, Lezra, Letoraip, Letrozole, Letromara, Letrotera, Mammozole, Nexazole, Femara, Femizet, Egistrazole, Eksemestan, Enzamidex, Etrusil.