Telzir

Zdravilo Tselsir je sistemsko protivirusno zdravilo, ki spada v skupino zaviralcev proteaz.

Indikacije Je

Uporablja se za zdravljenje okužbe s HIV (kompleksno zdravljenje z ritonavirjem).

[1], [2], [3], [4], [5]

Obrazec za sprostitev

Pripravek se proizvaja v tabletah s prostornino 0,7 g, 60 kosov znotraj polietilenske steklenice. V škatli je ena taka steklenica.

Ustno suspenzijo se proizvaja tudi v polietilenskih steklenicah s prostornino 225 ml. Paket vsebuje 1 takšno steklenico, poleg tega pa je priložena tudi dozirna brizga (volumen 10 ml) in adapter.

Farmakodinamika

Zdravilo ima protivirusni učinek, je predzdravilo amprenavirja.

Element amprenavir je nepepetidno tekmovalno sredstvo, ki upočasni aktivnost proteaze HIV. Ne dovoljuje proteaze virusa, da cepi predhodnike poliproteina, ki so potrebni za replikacijo virusa. Amprenavir selektivno upočasni aktivnost replikacije HIV-1 elementov, pa tudi HIV-2.

[6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Farmakokinetika

Po peroralnem dajanju zdravila Telzira je skoraj popolnoma in pri visoki hitrosti hidroliziran, v obliki amprenavirja, kot tudi organski fosfat, nato pa se absorbira skozi črevesni epitel.

Absorpcija.

Po večkratni ponovni uporabi zdravila v odmerku 1,4 g (dvakrat na dan) se amprenavir absorbira pri visoki hitrosti. Najvišje vrednosti po doseganju ravnovesnih vrednosti so 4,82 (znotraj 4,06-5,72) μg / ml, potreben časovni interval pa je 1,3 (znotraj 0,8-4) ure.

Geometrično povprečje raven Cmin 0,35 (v območju 0,27-0,46) pg / ml pri stopnjah ravnotežnih in vrednosti AUC - 16,6 (13,8-19,6 v) ig / ml med uporaba zdravil. Kazalci AUC so podobni pri uporabi katere koli oblike zdravil na prazen želodec. Vendar je najvišja plazemska raven amprenavirja z uporabo suspenzije za uporabo pri tabletah 14% večja od njenih analognih vrednosti.

Uporaba skupaj s tabletami nasičenih živil ne vpliva na farmakokinetične lastnosti amprenavirja v plazmi.

Poraba maščobne hrane z suspenzijo zmanjša raven AUC za 28% in indeks Cmax za 46% (v primerjavi s hitro uporabo drog na prazen želodec). Odrasli morajo uporabljati suspenzijo na prazen želodec. Otroke in mladostnike naj ga vzame skupaj s hrano (to je predvideno z režimom odmerjanja za to kategorijo bolnikov).

Absolutna biološka uporabnost zdravil pri ljudeh ni znana.

Distribucijski procesi.

Indikator navidezne distribucijske prostornine amprenavirja je približno 430 litrov (6 l / kg, s težo 70 kg). Stopnjo velikega Vd lahko razložimo s prostim prehodom snovi v tkiva cirkulacijskega sistema.

Sinteza amprenavirja s proteini je okoli 90%. Snov se sintetira z albuminom in sestavino AAG, vendar ima večjo afiniteto za slednjo.

Postopki izmenjave.

V telesu se zdravilo preoblikuje v amprenavir, ki s pomočjo encima CYP3A4 prehaja v jetrno presnovo. Manj kot 1% LS se izloca nespremenjeno skozi ledvice.

Izločanje.

Razpolovni čas amprenavirja je 7 ur. Izloča se v obliki presnovnih produktov skozi črevo (približno 75%) in skozi ledvice (približno 14%).

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23],

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se uporablja peroralno (tablete se lahko jemljejo brez upoštevanja časa prehranjevanja, vendar je suspenzija samo na praznem želodcu).

Ljudem, ki niso uporabljali zdravil, ki upočasnijo aktivnost proteaze, so predpisani, da vzamejo 1,4 grama zdravil dvakrat na dan. Tudi režim 1,4 g celsirja se daje enkrat dnevno v kombinaciji z 0,2 g ritonavirja (enkrat na dan). Možno je vzeti 0,7 g zdravila (dvakrat na dan) skupaj z 0,1 g ritonavirja (tudi dvakrat na dan).

Ljudje, ki so predhodno jemali zdravila, ki so upočasnili aktivnost proteaze, morajo v kombinaciji z ritonavirjem (v odmerku 0,1 g dvakrat na dan) uživati 0,7 g zdravil dvakrat na dan.

Oba režima odmerjanja se lahko uporabita za kompleksno zdravljenje z drugimi protiretrovirusnimi zdravili.

Bolniki z motnjo delovanja jeter v blagu ali zmerno obliko morajo uporabljati dvakrat na dan za 0,7 g LS (kot monoterapija) ali enak odmerek v kombinaciji z enim odmerkom 0,1 g ritonavirja na dan.

Ljudje s hudimi oblikami funkcionalnih jetrnih motenj morajo jemati zdravilo v odmerku 0,7 g / dan.

Otrokom, ki še niso bili zdravljeni s protiretrovirusnimi zdravili, so predpisana takšna zdravila:

• kategorija 2-5 let - jemanje 30 mg / kg ali 20 mg / kg zdravila Telzira v kombinaciji z ritonavirjem (3 mg / kg);
• kategorija 6-18 let - uporaba 30 mg / kg ali 18 mg / kg zdravila skupaj z ritonavirjem (3 mg / kg).

Otroci, ki še niso prejeli zdravil, ki upočasnijo delovanje proteaz:

• skupina 2-5 let - uporaba 20 mg / kg skupaj z ritonavirjem (odmerek 3 mg / kg);
• kategorija 6-18 let - jemanje 18 mg / kg LS v kombinaciji z ritonavirjem (odmerek 3 mg / kg).

[35]

Uporaba Je med nosečnostjo

Uporaba zdravila Telsir med nosečnostjo je dovoljena le v primerih, ko so morebitne koristi za ženske verjetnejše od tveganja za plod, ki ima negativne posledice.

Pri dojenju zdravila ni mogoče uporabiti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• funkcionalne jetrne motnje v zmerni ali hudi stopnji;
• Kombinacija (skupaj z ritonavirja) z zdravili z ozko indeks officinalis, in je podlaga elementa CYP3A4, in poleg snovi, ki ukrep mehanizem iztržek prek izoencima CYP2D6;
• kombinacijo (skupaj z ritonavirjem) z rifampicinom;
• prisotnost nestrpnosti v povezavi z amprenavirjem s fosamprenavirjem in ritonavirjem.

[24], [25], [26], [27], [28], [29],

Stranski učinki Je

Pri jemanju zdravila lahko sproži pojav nekaterih neželenih učinkov:

• motnje, povezane z prebavnim delovanjem: Pogosto se pojavi bruhanje, bolečine v trebuhu in driska s slabostjo, poleg tega se povečuje aktivnost elementov AST in ALT;
• reakcije, ki vplivajo na centralni živčni sistem: pogosto so glavoboli;
• drugi: pogosto pride do zvišanja ravni TG ali lipaze.

[30], [31], [32], [33], [34]

Preveliko odmerjanje

Drog nima protistrupa. Prav tako ni podatkov o tem, ali je amprenavir mogoče umakniti iz telesa s hemodializo ali peritonealno dializo. Če se bolnik pojavi zastrupitev, ga je treba poslati na nadzor strokovnjakov - določiti simptome toksičnosti in opraviti potrebne podporne postopke.

[36], [37], [38]

Interakcije z drugimi zdravili

Fosamprenavir ima širok spekter terapevtskih interakcij, saj je njegova funkcija upočasnitev delovanja izoencimov CYP3A4 in v kombinaciji z ritonavirjem - tudi element CYP2D6. Če želite uporabiti druga zdravila v ozadju zdravljenja, ki ima to kombinacijo, se morate spomniti na možnost pojavljanja negativnih simptomov in ustrezno prilagoditi odmerek zdravil in režim zdravljenja.

Vitro testi kažejo, da amprenavir kaže sinergijske učinke pri kombinaciji s nukleozidnih analogov (vključno z AZT ddl, in poleg abakavir), kot tudi sakvinavirja, ki zavira delovanje proteaze.

Hkratna uporaba z ritonavirjem, poleg tega pa indinavir in nelfinavir vodita do dejstva, da amprenavir začne imeti aditivni učinek.

[39], [40], [41], [42]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Tselser v tabletah, pa tudi v obliki peroralne suspenzije, je treba hraniti pri temperaturah, ki ne presegajo 30 ° C Prepoved zamrznitve je prepovedana. Zdravila shranjujte na mestu, ki je nedostopno za majhne otroke.

[43], [44], [45]

Rok uporabnosti

Zdravilo Telzir (tablete) se lahko uporablja 3 leta po sproščanju zdravila. Vzmetenje ima 2-letni rok trajanja. Odprto vialo lahko shranite največ 28 dni.

[46], [47], [48], [49], [50]

Analogi

Analogi zdravila so zdravila, kot Aluvia, Baraklyud Viracept, Virodin, Indivir, Kaletra, Crixivan, Lopitsip, Nelvir, Nelfin, Nelfiner, Norvir, Presista, Reyataz, Ritham, Ritokom.

[51], [52], [53], [54], [55],