Tienam

Tienam je sistemsko antibakterijsko zdravilo.

Indikacije Tienama

Uporablja se za odpravo nalezljivih lezij kože, spodnjega dela dihalnega sistema, sklepov z mehkimi tkivi in poleg teh organov v medeničnem predelu. Uporablja se tudi za zdravljenje sepse, okužb, ki se pojavljajo v peritonej, bolnišničnih okužb, bakterijski endokarditis, tipa, in poleg tega s infekcijskih procesi, mešanega tipa in za preprečevanje vnetij v obdobju po kirurških posegih.

Obrazec za sprostitev

Sprostitev se pojavi kot liofilizat za raztopino, ki se uporablja za intravenske injekcije. Steklenička vsebuje 1 g liofilizata (0,5 g imipenema in natrijevega cilastatina). V paketu - 1 steklenica praška.

Farmakodinamika

Aktivni elementi zdravila so imipenem s cilastatinom. Zdravilo ima širok nabor protimikrobnih učinkov. Tienam ima baktericidno delovanje proti flori gram-negativnih vrst, gram-pozitivnih mikrobov ter aerobov in anaerobov. Deluje z zaviranjem povezovalnih procesov znotraj celičnih sten bakterij.

Imipenem je vključen v kategorijo karbapenemov in je tudi derivat tienamicinske komponente.

Natrijev cilastatin upočasni aktivnost encima, ki povzroči presnovno ledvično presnovo, povečuje svoje vrednosti v sistemu uriniranja v nespremenjeni obliki. Cilastatin ne vpliva na aktivnost mikrobne beta-laktamaze in nima lastnega antibakterijskega učinka.

Zdravilo ima učinke na stafilokoke s streptokoki, kot tudi enterobakterije, Neisseria, Campylobacter, mikobakterije, yersinii z gardnerellami in Listeria s Klebsiella. Zdravilo je aktivna vpliv na floro, ki ima odpornost proti aminoglikozidom s penicilini in cefalosporini. To označen sinergistični učinek v kombinaciji z aminoglikozidi - v zvezi s Pseudomonas aeruginosa (za in vitro teste).

[1]

Farmakokinetika

Ko je raztopino injicirali z 1% lidokaina (vsaka po 0,5 g), so po 2 urah opazili najvišje plazemske vrednosti imipenema in njihova povprečna vrednost je bila 10 μg / ml. V primerjavi z / v obliki zdravil je imipenem pokazal približno 75% biološko uporabnost. Absorpcija komponente iz mesta dajanja je potekala v 6-8 urah, zaradi česar je bil imipenemski indeks v plazmi več kot 2 μg / ml v obdobju približno 6 ur po injiciranju. Uporaba zdravila v odmerku 0,5 g vsakih 12 ur je povzročila šibko kopičenje snovi. Vrednosti imipenema v urinu so bile več kot 10 μg / ml 12 ur po injiciranju raztopine IM. Povprečno izločanje sestavine skupaj z urinom je bilo 50%.

Največje plazemske vrednosti cilastatina z metodo LS / m v odmerku 0,5 g v povprečju so bile 24 μg / ml in so bile opažene po 1 uri. Biološka uporabnost snovi v primerjavi z intravensko injekcijo je bila približno 95%. Absorpcija snovi iz mesta dajanja se je skoraj končala po 4 urah. Pri uporabi raztopine 2-krat na dan (v odmerku 0,5 g) ni bilo kopičenja snovi. Povprečna raven izločanja cilastatina skupaj z urinom je 75%.

Cilastatin je specifičen zaviralec encima dehidropeptidaze-I. Snov učinkovito zavira presnovo imipenema, kar omogoča kombinirano uporabo teh komponent, da pridobijo učinkovite protibakterijske vrednosti imipenema v plazmi v urinu. Najvišji plazemski indeksi cilastatina 20 minut po dajanju raztopine (0,5 g) so znašali od 21 do 55 μg / ml. Plazemski razpolovni čas cilastatina je približno 1 ura. Približno 70-80% odmerka snovi po 10 urah po dajanju se izloči nespremenjeno v urinu. V notranjosti urina ni opaziti nadaljnjega cilastatina. Okoli 10% smo opazili v obliki produkta razpadanja, snov N-acetila ima supresivni učinek na dehidropeptidazo (primerjamo jo s podobnim delovanjem matične komponente).

Kombinacija zdravila z probenecidom podvaja plazemski indeks in razpolovno dobo cilastatina, vendar ne vpliva na njegovo izločanje v urinu. Cilastatin se s proteini sirotke sintetizira za približno 40%.

Odmerjanje in dajanje

Raztopino lahko dajemo tako v / m in / v metodi. Dnevu je dovoljeno vnesti največ 4000 mg zdravila (izračunano z razmerjem 50 mg / kg). Odmerjanje lahko spreminjate ob upoštevanju funkcije ledvic, resnosti bolezni in telesne mase bolnika.

Pri preprečevanju razvoja zapletov po operativnih posegih: injiciramo v / v raztopini raztopine v odmerku 1000 mg (pred tem se nujno daje anestetik), nato pa se po 3 urah ponovno injicira.

Injekcije snovi v / m metodi se izvajajo s hitrostjo 500-750 mg, postopek se izvede dvakrat na dan (največji dovoljeni dnevni odmerek je 1,5 g).

[3]

Uporaba Tienama med nosečnostjo

Uporaba zdravila Tienam pri nosečnicah ni bila ustrezno raziskana, zato jo je mogoče uporabiti le v tem obdobju, če je prepričana, da koristi, ki jih ima njena uprava, presega možne zaplete ploda.

Imipenem prodre v materino mleko, zato je pri uporabi drog treba začasno zavrniti dojenčkov.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• preobčutljivost za karbapeneme ali antibiotike tipa β-laktam;
• dojenčki, mlajši od 3 mesecev;
• huda ledvična bolezen;
• je prepovedana uporaba intramuskularne raztopine z dodajanjem lidokaina za preobčutljivost za lokalne amidne anestetike (nastopi motnja srčnega prevoda in nastane šok stanje).

Potrebna je previdnost pri imenovanju starejših, pa tudi oseb z boleznimi CNS. Tudi v tem primeru je potrebno predhodno posvetovanje s posebnim zdravnikom.

Stranski učinki Tienama

Injekcije raztopine lahko povzročijo pojav takšnih neželenih učinkov:

• lezije urogenitalnega sistema: občasno je pojav poliurije, oligurije, pa tudi odpoved ledvic v akutni stopnji in anuriji;
• motnje NC: pojav halucinacij, parestezije, duševne motnje, razvoj mioklonije, epileptični napadi in občutek zmede;
• krvavitve funkcije gastrointestinalnega trakta: občasno označujejo hepatitis zdravilnega tipa, poleg tega pa bruhanje, PMK, slabost in diarejo;
• hemostaza in uničenje krvotvornih sistema: razvoj agranulocitoze, eozinofilija, limfocitoza, bazofilcev, monocytosis ali levkopenija, nevtropenija ali trombotsito-. Lahko se zgodi tudi pozitiven odziv s Coombsovim testom, zmanjšanjem hemoglobina in podaljšanjem ravni PTV;
• spremembe vrednosti laboratorijskih študij: povečanje kreatinina z bilirubinom, poleg tega sečnina dušik in jetrni encim AST z ALT;
• alergija simptomi: razvoj angioedema, TEN, koprivnica, izpuščaji, poliformnoy eritem, srbenje, stanje kuge, in poleg tega, eksfoliativni dermatitis oblike in manifestacije anafilaksije;
• Drugo: Kandidija, kožna hiperemija, bolečina zaradi nastanka infiltrata na mestu injiciranja, poleg tega pa lahko pride do tromboflebitisa in motnje okusnih brstov.

[2]

Interakcije z drugimi zdravili

Tienam se ne sme kombinirati z drugimi antibiotiki in soljo laktata.

Pri kombinaciji s penicilinom in cefalosporini je morda prisotna navzkrižna alergijska reakcija.

Prikazuje antagonizem proti drugim β-laktamom (kot so monobaktami, poleg tega pa penicilini in cefalosporini).

Zaradi hkratne uporabe z ganciklovirjem nastanejo konvulzije splošnega tipa.

Zaviralci lupine tubularne sekrecije lahko povečajo antibiotične indekse znotraj krvi in podaljšajo razpolovni čas imipenema.

[4], [5]

Pogoji shranjevanja

Tienam je treba hraniti v kraju, ki ni dostopen otrokom. Temperatura ne sme presegati 25 ° C.

Posebna navodila

Mnenja

Tienam se šteje za dokaj učinkovito zdravilo, ki temelji na pregledih večine bolnikov. Vendar je treba upoštevati, da ima zelo močan učinek, zato ga je prepovedano samostojno uporabljati brez zdravniškega nadzora.

Rok uporabnosti

Zdravilo Tienam se lahko uporablja v obdobju treh let od datuma sproščanja zdravila.