Tamsonic

Tamsonic je zaviralec alfa, ki se uporablja pri zdravljenju benigne hiperplazije prostate.

Indikacije Tamsonic

Zdravilo je indicirano za simptomatsko zdravljenje funkcionalnih motenj pri BPH.

Obrazec za sprostitev

Na voljo v obliki kapsul. 1 pretisni omot vsebuje 10 kapsul. Eno pakiranje vsebuje 3 pretisne trakove.

Farmakodinamika

Selektivno blokira postsinaptične adrenergične receptorje (tip α1A) v gladkih mišicah prostate, prostatičnega predela sečnice in tudi vratu sečnice ter zmanjšuje mišični tonus teh organov. Sposobnost vplivanja na aktivnost adrenergičnih receptorjev tipa α1A je 20-krat večja od podobnega učinka na adrenergične receptorje tipa α1B v gladkih žilnih mišicah. Hkrati ni opaziti pomembnega vpliva na sistemski krvni tlak. Poleg tega zdravilo zmanjša resnost draženja z obstrukcijo v sečnici pri benigni hiperplaziji prostate in izboljša tudi funkcijo odtoka urina. Učinek jemanja zdravila se pojavi po 2 tednih.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se Tamsonic skoraj v celoti absorbira v prebavilih (več kot 90 % snovi). Pri jemanju s hrano se biološka uporabnost poveča, prav tako pa tudi najvišja koncentracija v krvni plazmi, čas do doseganja tega vrha pa se podaljša (pri jemanju na tešče se pojavi po 4–5 urah, pri jemanju s hrano pa po 6–7 urah). Ravnotežna koncentracija je dosežena do 6. dne uporabe, najvišje vrednosti pa bodo v tem primeru po enkratni uporabi za 60–70 % višje od Cmax.

Na plazemske beljakovine (predvsem α1-glikoproteine) se veže za 94–99 %, porazdelitveni volumen pa je 0,2 l/kg teže. Presnova poteka v jetrih s sodelovanjem citokroma tipa P450, precej počasi, pri čemer nastajajo aktivni razpadni produkti, ki ohranjajo visoko selektivnost za α1-adrenoreceptorje. V krvni plazmi je v nespremenjeni obliki.

Razpolovna doba je pri zdravi osebi 9-13 ur, pri bolniku, ki se zdravi, pa 14-15 ur. Večina snovi se izloči skozi ledvice v obliki konjugatov razpadnih produktov skupaj s H2SO4 in glukuronsko kislino (10 % ostane nespremenjenih), preostali majhen del pa se izloči z blatom.

Odmerjanje in dajanje

Uporabiti je treba 1-krat na dan po 0,4 mg, 30 minut po obroku. Če zdravila iz kakršnega koli razloga niste jemali 1 ali več dni, ga je treba ponovno začeti jemati z odmerkom 0,4 mg. Kapsulo je treba pogoltniti z vodo, ne da bi jo zdrobili, žvečili ali odprli.

[ 2 ], [ 3 ]

Kontraindikacije

Zdravilo je kontraindicirano za uporabo v naslednjih primerih: intoleranca na sestavine zdravila, anamneza posturalne hipotenzije in poleg tega ledvična ali jetrna insuficienca. Prav tako ga ne smejo uporabljati otroci in ženske.

Stranski učinki Tamsonic

Neželeni učinki po jemanju zdravila:

• Kardiovaskularni sistem: v zelo redkih primerih posturalna hipotenzija;
• Čutilni organi in živčni sistem: redko glavobol in omotica, pa tudi astenija, zelo redko - nespečnost ali, nasprotno, občutek zaspanosti;
• Urogenitalni sistem: redko (8,4 %), obratna ejakulacija, izjemno redko - zmanjšan libido;
• Drugo: v nekaterih primerih izcedek iz nosu, bolečine v hrbtu, driska, zelo redko - slabost ali bolečine v prsih.

[ 1 ]

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja vključujejo: močno znižanje krvnega tlaka. V tem primeru se mora bolnik uleči, nato pa mu dajo vazokonstriktorja ali raztopine, ki nadomeščajo plazmo. Da bi preprečili absorpcijo zdravila, je treba izprati želodec, vzeti aktivno oglje in nato uporabiti osmotsko odvajalo. Ker se tamsulozin hidroklorid veže na plazemske beljakovine za 94–99 %, bo hemodializa učinkovita.

Interakcije z drugimi zdravili

V primeru kombinacije z drugimi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta tipa α1A je možno povečanje hipotenzivnih lastnosti.

Ko se tamsulozin kombinira s cimetidinom, se očistek prvega zmanjša za 26 %, medtem ko se AUC, nasprotno, poveča za 44 %.

V kombinaciji s furosemidom se koncentracija zdravila v krvni plazmi zmanjša.

Sočasna uporaba z varfarinom ali diklofenakom pospeši proces izločanja tamsulozina iz telesa.

[ 4 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba shranjevati pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Tamsonic se lahko uporablja 2 leti od datuma izdelave zdravila.