Utrogestan

Progesteronsko zdravilo Utrozhestan je predstavnik hormonskih zdravil na osnovi hormonov spolnih žlez, ki se uporabljajo v porodništvu in ginekologiji.

Indikacije Utrogestan

Utrozhestan je indiciran za odpravljanje motenj, povezanih s pomanjkanjem progesterona v telesu.

• Notranja uporaba zdravila Utrozhestan je indicirana za naslednje bolezni ali stanja:
  • hud PMS, povezan s pomanjkanjem progesterona;
  • disovulacijski, anovulacijski mesečni cikel;
  • različne oblike fibrocistične mastopatije;
  • predmenopavza;
  • nadomestno zdravljenje med menopavzo (gestageni v kombinaciji z estrogeni);
  • diagnosticirana insuficienca lutealne faze, neplodnost;
  • preprečevanje tveganja splava med nosečnostjo, če obstaja lutealna insuficienca;
  • visoko tveganje za prezgodnji porod.
• Intravaginalna uporaba zdravila Utrozhestan je indicirana:
  • v primeru primarne ali sekundarne etiologije neplodnosti z relativno ali absolutno insuficienco lutealnega telesa (disovulacijski cikli, krepitev faze rumenega telesa med protokolom IVF, program darovanja jajčec);
  • za preprečevanje navadnega splava ali grožnje prekinitve nosečnosti zaradi nezadostne lutealne faze;
  • za preprečevanje prezgodnjega začetka poroda pri bolnicah s skrajšanim materničnim vratom ali pri bolnicah z anamnezo prezgodnjega poroda;
  • v primeru težav z notranjim dajanjem zdravila Utrozhestan (na primer pri hudem bruhanju).

Obrazec za sprostitev

Kapsulirano zdravilo Utrozhestan lahko kupite v lekarniški verigi:

• Odmerek 100 mg – okrogle, elastične želatinske kapsule, belo-rumenkaste barve;
• Odmerek 200 mg – ovalne, elastične želatinske kapsule, belo-rumenkaste barve.

Aktivna sestavina je progesteron (100 oziroma 200 mg).

Mehka kartonska škatla lahko vsebuje 30 kapsul po 100 mg ali 14 kapsul po 200 mg.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakodinamika

Terapevtski učinek zdravila Utrozhestan je povezan s prisotnostjo progesterona v zdravilu, vodilnega hormona rumenega telesa, ki spodbuja rast kakovostne endometrijske plasti pri ženskah.

Utrozhestan normalizira transformacijo sluznice maternice iz proliferativne faze v sekretorno fazo in po uspešni oploditvi pomaga maternici doseči stanje, ki je optimalno za krepitev in razvoj oplojenega jajčeca.

Utrozhestan zmanjša raven razdražljivosti in zgladi krčenje mišic maternice in jajcevodov, ne da bi pri tem pokazal androgeno aktivnost.

Utrozhestan blokira sproščanje luteinizirajočih in folikle stimulirajočih hormonov v hipotalamusu, zavira sintezo gonadotropnih hormonov in zavira ovulacijo.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Peroralna uporaba.

Povišanje ravni progesterona v serumu se opazi v eni uri po absorpciji Utrozhestana iz prebavnega sistema. Najvišja možna raven je dosežena v 1-3 urah po peroralni uporabi Utrozhestana: po 60 minutah - 4,25 ng na ml, po 120 minutah - 11,75 ng na ml, po 4 urah - 8,37 ng na ml, po šestih urah - 2 ng na ml, po osmih urah - 1,64 ng na ml.

Glavni produkti presnove progesterona so 20α-hidroksi, σ4α-pregnanolon in 5α-dihidroprogesteron.

Utrozhestan se izloča z urinom v obliki glukuronskih presnovnih produktov (glavni produkt je 3α,5β-pregnandiol). Ti produkti so popolnoma enakovredni tistim, ki nastanejo med naravno proizvodnjo rumenega telesa.

Intravaginalna uporaba.

Po intravaginalni uporabi se Utrozhestan dobro absorbira skozi sluznico.

Zvišanje ravni progesterona v serumu se začne opazovati v prvi uri. Najvišja možna raven je zaznana 1–3 ure po intravaginalni aplikaciji.

S standardnim odmerkom (100 mg Utrozhestana pred spanjem) je mogoče doseči in vzdrževati naravno in stabilno raven progesterona v serumu, ki znaša približno 9,7 ng na ml. Ta raven je blizu kazalnikom progesterona v fazi rumenega telesa mesečnega cikla med normalno ovulacijo. Utrozhestan popravlja pravilno zorenje endometrija in pomaga pri vgnezditvi zarodka.

Vaginalna uporaba velikih dnevnih količin Utrozhestana (več kot 200 mg) povzroči zvišanje ravni progesterona na ravni, ki so običajno zabeležene pri nosečnicah v prvem trimesečju.

Presnovki v serumu in urinu so identični tistim, ki jih najdemo v naravni sekretorni aktivnosti rumenega telesa jajčnikov. Najprej govorimo o produktih, kot so 20α-hidroksi, σ4α-pregnanolon in 5α-dihidroprogesteron.

Izločanje z urinom se v 95 % pojavi v obliki glukuronskih presnovnih produktov, ki vključujejo 3α, 5β-pregnandiol.

[ 9 ], [ 10 ]

Odmerjanje in dajanje

Peroralna uporaba zdravila Utrozhestan.

Standardni dnevni odmerek zdravila Utrozhestan je lahko 200-300 mg v enem ali dveh odmerkih (na primer 200 mg ponoči in 100 mg zjutraj).

• V primeru nezadostne faze rumenega telesa se Utrozhestan jemlje deset dni (običajno od 17. do 26. dneva cikla).
• Pri nadomestnem zdravljenju v predmenopavznem obdobju se zdravilo Utrozhestan uporablja v ozadju estrogenske terapije v zadnjih dveh tednih vsakega cikla zdravljenja.
• Za odpravo grožnje prezgodnjega poroda se predpiše 400 mg Utrozhestana vsakih 6-8 ur, dokler grožnja ni odpravljena. Po olajšanju simptomov se odmerek počasi zmanjšuje, dokler se ne določi vzdrževalna količina Utrozhestana - na primer 200 mg trikrat na dan. Ta odmerek je sprejemljiv za žensko do 36. tedna nosečnosti.

Uporaba zdravila Utrozhestan po 36 tednih ni priporočljiva.

Intravaginalna uporaba zdravila Utrozhestan.

Zdravilo se vstavi čim globlje v nožnico. Pred vstavitvijo kapsule si je treba temeljito umiti roke.

Povprečni dnevni odmerek zdravila Utrozhestan je 200 mg, vendar se ta količina lahko spremeni po presoji zdravnika.

• Pri disovulatornih ciklih ali drugih menstrualnih nepravilnostih se predpiše 200 mg Utrozhestana deset dni (najpogosteje od 17. do 26. dneva cikla).
• V primeru absolutne insuficience faze rumenega telesa (na primer v primeru darovanja jajčec) se Utrozhestan predpiše v odmerku 100 mg 13. in 14. dan zahtevanega cikla. Od 15. dne do 25. dne bo količina Utrozhestana 100 mg zjutraj in zvečer. Če pride do nosečnosti, se od 26. dne cikla količina zdravila postopoma povečuje (tedensko), dokler ne doseže 600 mg na dan (v treh odmerkih). Ta režim se upošteva do 60. dne cikla.
• Vzdrževanje faze rumenega telesa med IVF vključuje jemanje zdravila Utrozhestan zvečer po prenosu zarodkov v dnevnem odmerku 600 mg v treh odmerkih (200 mg vsakih osem ur).
• Za preprečevanje grozečega splava zaradi lutealne insuficience se predpiše 200-400 mg na dan do dvanajstega tedna nosečnosti.
• Za preprečevanje prezgodnjega poroda pri bolnicah s skrajšanim materničnim vratom ali pri ženskah s predhodno diagnosticiranim prezgodnjim porodom se predpiše dnevni odmerek zdravila Utrozhestan 200 mg, ponoči, od 22. do 36. tedna nosečnosti.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Uporaba Utrogestan med nosečnostjo

Uporaba zdravila Utrozhestan med nosečnostjo je dovoljena, tako v prvem kot v naslednjih tednih.

Do danes ni podatkov o primerih negativnih učinkov zdravila Utrozhestan na razvoj ploda.

Če se Utrozhestan uporablja v drugi polovici nosečnosti, je potrebno redno spremljati delovanje jeter.

Možnost prehajanja zdravila v materino mleko ni bila raziskana, zato strokovnjaki ne priporočajo predpisovanja zdravila Utrozhestan doječim bolnicam.

Obstajajo informacije o povečanem tveganju za razvoj hipospadije - prirojene anomalije sečnice pri dečkih - če

Zdravilo Utrozhestan se uporablja med nosečnostjo za preprečevanje navadnega splava ali grožnje splava zaradi pomanjkanja lutealne snovi. Zdravnik mora bolnico o tem opozoriti.

Kontraindikacije

Zdravljenja z zdravilom Utrozhestan ne smete začeti:

• če ste nagnjeni k alergijskim reakcijam po jemanju zdravil, ki vsebujejo progesteron;
• pri hudih jetrnih patologijah;
• v primeru verjetne ali diagnosticirane neoplazije mlečnih žlez ali reproduktivnih organov;
• za vaginalno krvavitev neznane etiologije;
• v primeru neuspešnega ali delnega splava;
• pri trombozi, trombemboliji;
• v primeru možganske krvavitve;
• pri porfiriji (patologija tvorbe pigmenta).

[ 11 ], [ 12 ]

Stranski učinki Utrogestan

Pri jemanju kapsul Utrozhestan so možni naslednji neželeni učinki:

• pogosti: menstrualne nepravilnosti, amenoreja, neredne vaginalne krvavitve, glavobol;
• občasni: nelagodje v mlečnih žlezah, zaspanost, kratkotrajne epizode omotice, dispepsija, holestaza, srbenje kože;
• redki: depresivno stanje, kožni izpuščaji, kot je urtikarija, kloazma.

Poleg tega se lahko pojavijo tudi drugi neželeni učinki, kot so spremembe libida, PMS, povišana telesna temperatura, motnje spanja, venska tromboza, edem, nihanje telesne teže, prebavne motnje, alergijske reakcije.

Omotica ali zaspanost sta lahko znaka sočasnega znižanja ravni estrogena. Stanje bolnic se znatno izboljša po zmanjšanju količine jemanega zdravila Utrozhestan ali po povečanju odmerka estrogenov.

Če se je zdravljenje z zdravilom Utrozhestan začelo v prvih dneh novega mesečnega cikla, se lahko opazi skrajšanje trajanja cikla ali pojav necikličnih krvavitev.

Pri intravaginalni uporabi se lahko razvijejo alergijske reakcije, ki se kažejo kot pekoč občutek, srbenje, otekanje in rdečina kože in sluznic.

[ 13 ]

Preveliko odmerjanje

Znaki jemanja prekomernih količin zdravila Utrozhestan vključujejo povečane neželene učinke, pa tudi pojav dismenoreje, metroragije in evforičnih stanj.

V primeru prevelikega odmerjanja je treba sprejeti naslednje ukrepe:

• če se pojavi zaspanost ali omotica, zmanjšajte dnevni odmerek zdravila Utrozhestan ali ga jemljite le ponoči 10 dni na cikel;
• če se pojavi krvavitev ali krvavitev, prilagodite režim zdravljenja in prestavite jemanje zdravila Utrozhestan na poznejši datum (na primer na devetnajsti dan namesto na sedemnajsti);
• V primeru prevelikega odmerjanja med nadomestnim zdravljenjem pred menopavzo je treba spremljati raven estrogena pri ženski.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Pri jemanju estrogenov med premenopavzo se Utrozhestan predpiše najkasneje 12. dan cikla.

Kombinacija zdravila Utrozhestan z agonisti β-adrenergičnih receptorjev lahko zahteva zmanjšanje odmerka slednjih.

Povečan metabolizem Utrozhestana lahko povzročijo zdravila, kot so tablete za spanje, antikonvulzivi, griseofulvin, rifampicin itd.

Nekateri antibiotiki (na primer tetraciklinska serija) lahko spremenijo ravnovesje mikroflore v črevesju, kar lahko posledično povzroči motnje v črevesno-jetrnem steroidnem ciklu.

Biološka uporabnost zdravila Utrozhestan se lahko spremeni z rednim kajenjem in uživanjem alkohola.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Pogoji shranjevanja

Utrozhestan lahko shranjujete pri temperaturah od +18 do +25 °C, izven dosega otrok, v temnem in suhem prostoru.

[ 24 ]

Rok uporabnosti

Utrozhestan se shranjuje do 3 leta.

[ 25 ]