Valium

Valium je zdravilo anksiolitičnega tipa, pomirjevalo.

Indikacije Valium

Uporablja se za odpravo teh kršitev:

• anksiozne motnje;
• nespečnost;
• ki jih povzroča lokalni travmatični spazem v mišičju okostja;
• spastične motnje zaradi cerebrospinalnih ali cerebrospinalnih lezij. Med njimi so cerebralna paraliza, pa tudi atetoza in tetanus;
• artritis z miozitisom in burzitisom ter poleg tega revmatični spondiloartritis in progresivni poliartritis (kronična oblika);
• vertebralni sindrom, napetost, glavoboli in angina pektoris, pa tudi artroza, v kateri opazimo napetost skeletnih mišic;
• abstinentni pogoj, ki se manifestira v obliki občutka napetosti, tesnobe in vzbujanja ter tudi v obliki tresav in prehodnih reaktivnih stanj.

Kot dopolnilo za kombinirano zdravljenje se uporabljajo za takšne težave:

• distrofija;
• zvišan krvni tlak;
• motnje psihosomatske narave v porodnišnici in ginekologiji (med njimi menopavza, menstrualne motnje in gestoze);
• razjede znotraj dvanajsternika ali želodca;
• epistat;
• ekcem in druge dermatološke bolezni, v katerih se pojavi razdražljivost s srbenjem;
• Menierejev sindrom;
• zastrupitev z drogami.

Poleg tega se zdravilo Valium uporablja pred endoskopskimi postopki, splošno anestezijo in kirurškimi operacijami (kot sredstvo za premedikacijo).

[1], [2], [3]

Obrazec za sprostitev

Odmik v tabletah s prostornino 2, 5 ali 10 mg. V pakiranju - 30 ali 500 tablet 2 mg; 25, 100 ali 500 tablet 5 mg; 25, 100, 500 tablet z volumnom 10 mg.

[4], [5], [6]

Farmakodinamika

Diazepam je aktivna sestavina zdravila Valium. Ima močan sedativni, hipnotični in antikonvulzivni učinek ter sredinski učinek relaksacije mišic. Anksiolitične lastnosti zdravil se manifestirajo v obliki olajšanja občutka notranjega strahu, tesnobe in tesnobe in napetosti.

Vpliv zdravila na CŽS odvisna od velikosti dnevni dozi diazepama: kadar sta vzeta v majhnih količinah (v območju 2-15 mg, Ti), ima stimulativni učinek, vendar pri višjih odmerkih (nad 15 mg) povzroča sedacijo.

Učinek centralnega mišičnega relaksanta je posledica dejstva, da lahko diazepam upočasni hrbtenice refleksa polisinaptičnega tipa. Poleg tega ima zdravilo tudi slabe simpatolitične lastnosti - pomaga malo znižati krvni tlak. Zdravilo povečuje prag bolečine, poveča stabilnost možganov glede na hipoksijo in razširitev koronarnih posod.

Zdravilo ima močne antikonvulzne in antikonvulzivne lastnosti, ki se kažejo v obliki zatiranja paroksizmov (simpatični in parasimpatični tip).

[7], [8], [9], [10]

Farmakokinetika

Po peroralnem dajanju tabletke se snov hitro absorbira in začne delovati na telesu. Trajanje najvišjih indeksov zdravila je 15-60 minut. Stopnja biološke uporabnosti za peroralno uporabo je 100%. V plazmi so najvišje vrednosti sestavine opazili po 0,5-1,5 urah po prevzemu tablete v notranjosti. Diazepam ima visoko stopnjo sinteze s proteini - 96-99%.

Čas polčasne distribucije je 2-13 minut. Diazepam je sestavina, ki je topna v maščobi, hitro se porazdeli v telesu, prehaja skozi placentno pregrado in BBB in se izloča z materinim mlekom. Po absorpciji se zdravilo prerazporedi v maščobo in mišično tkivo. V primeru trajnega dnevnega vnosa drog se hitro kopiči znotraj telesa (predvsem v notranjosti maščobnih tkiv) in doseže indeks, ki je znatno višji od dejanskega odmerka. Kumulacija snovi se izvaja predvsem v posameznih organih, med katerimi je srce.

Zdravilo prehaja oksidativni metabolni procesi - hidroksilacija z demetilacijo, kot tudi glukuronizacija znotraj jeter (kot del encimskega sistema hemoproteina P450). Diazepam ima več farmakoaktičnih produktov razpadanja, glavni je desmetildiazepam (imenuje se tudi nordiazepam ali nordazepam). Drugi aktivni produkti razkroja vključujejo šibke elemente oksazepama in temazepama. Ti razgradni produkti se konjugirajo z glukuronidom in se izločajo predvsem z urinom.

Diazepam ima dvostopenjski razpolovni čas, ki traja 1-3 dni, v desmetildiazepamu pa 2-7 dni. Presnova je izpostavljena večini zdravil, le majhna količina je izločena nespremenjena.

Razpolovna doba diazepama in dezmetildiazepama čas je pri bolnikih znatno povečala pri starejših, zaradi tega, kar je lahko podaljšanje učinka zdravil, poleg tega pa njegovo kopičenje v primeru ponovnega sprejema.

[11], [12], [13]

Odmerjanje in dajanje

Velikost odmerka in trajanje uporabe zdravila Valium lahko predpiše le specialist, ob upoštevanju vrste patologije in resnosti njegovih kliničnih pojavov. Standardni priporočeni odmerki so pogosto:

• pri zdravljenju fobije s nevroze in angino, hipohondrične ali histerične motenj, ki se zahteva nevrološke degenerativne patologije kot krvnega tlaka in motnje kazalnikov jemati zdravila 2-3 krat dnevno v količini 5-10 mg;
• Pri eliminaciji poliartritisa, artritisa ali artroze in drugih bolezni sklepov je treba 5 mg zdravila jemati 1-4-krat dnevno (natančnejše število postopkov določi zdravnik);
• s sindromom odvzema alkohola je treba jemati 5 mg zdravila Valium 3-4 krat na dan;
• za zdravljenje vretenčarskega sindroma vzemite zdravilo v količini 10 mg 4-krat na dan (medtem ko se morate držati počitka v postelji);
• za odpravo menopavzalnih, menstrualnih ali psihosomatskih motenj, pa tudi tablete gestoze pijejo v količini od 2 do 5 mg, trikrat na dan.

Starejši ali oslabljeni ljudje, pa tudi če ima bolnik aterosklerozo, je treba zdraviti dvakrat na dan v začetnem odmerku 2 mg. Nato se postopoma poveča, dokler se ne doseže zahtevani učinek zdravila.

Pri odraslih se zdravljenje običajno opravi v skladu s to shemo: jemanje 0,5 tablete 5 mg (to je 2,5 mg zdravila) 1-2 krat na udarce ali jemanje večera prve celote tablete (5 mg).

Velikost otroških odmerkov se izračuna ob upoštevanju starosti bolnika:

• za 1-3 leta - odmerek 1 mg;
• za starost 3-7 let - jemanje 2 mg;
• otroci nad 7 let - odmerek 3-5 mg.

[17], [18], [19], [20]

Uporaba Valium med nosečnostjo

Zdravilo Valium je med nosečnostjo prepovedano.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• miastenija;
• obstruktivna pljučna patologija kroničnega tipa v hudi obliki;
• glavkom zaprtega tipa;
• stanje koma ali šoka;
• respiratorna insuficienca v akutni obliki;
• akutno zastrupitev z zdravili, ki imajo velik vpliv na delovanje osrednjega živčnega sistema;
• alkoholno zastrupitev v akutni obliki, z oslabitvijo pomembnih za življenjske funkcije telesa;
• preobčutljivost za diazepam ali druge dodatne sestavine zdravila;
• obdobje laktacije;
• dojenčki, mlajši od 6 mesecev.

Pri imenovanju v takšnih primerih je potrebna previdnost:

• osebe z epilepsijo ali z epileptičnim napadom;
• z insuficienco jeter ali ledvic;
• na voljo v zgodovini odvisnosti od drog;
• ljudje s težnjo po zlorabi psihotropnih snovi;
• cerebrospinalne patologije organskega tipa;
• hiperkineza;
• cerebralna ali hrbtna oblika ataksije;
• gopoproteinemija;
• nočna apneja;
• starejši ljudje.

[14], [15]

Stranski učinki Valium

Jemanje zdravila lahko spremlja razvoj številnih različnih neželenih učinkov:

• povečana utrujenost, občutek počasnosti, dezorientacije, zaspanosti;
• zmanjšana pozornost;
• omotica in upočasnitev psihomotoričnih reakcij;
• amnezija retrogradogo tipa;
• motnja koordinacije motorja.

Poleg tega, da so informacije, ki lahko Valium povzroči nastanek tremor, mišični krči, občutek depresije, razdražljivost, evforijo in zmedo, poleg tega pa je razvoj depresije, tahikardije, dispeptičnimi manifestacije, nespečnost in tromboza, kot tudi katalepsijo in drugih kršitev funkcije državnega zbora in psiho.

[16]

Preveliko odmerjanje

Med manifestacijami prevelikega odmerka: občutek zmede, dremavost, gluhost ali huda šibkost. Poleg tega se pojavljajo asflexija ali oslabitev refleksov, paradoksična stimulacija, oslabitev reakcije na bolečino, dizartrija, tremor, nistagmus in ataksija, pa tudi globok spanec. Razvijejo se lahko tudi težave pri dihanju, dispneji, bradikardiji in apneje, poleg tega pa se zlomi, zmanjša krvni tlak, koma in zavre dihalna in srčna funkcija.

Za odpravo motenj je potrebno izplakati želodec, izvesti prisilni diurezni postopek in vzeti tudi aktivno oglje. Obstaja tudi prezračevanje in podpora za krvni tlak in dihalno delovanje. Protistrup je snov flumazenil (uporaba v bolnišnici). Učinkovitost hemodialize je zelo majhna.

[21]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo okrepi zaviralnega učinka na takšnih snovi osrednjega živčevja, kot antipsihotikov (nevroleptiki), etanola, opioidi, antidepresivi, mišični relaksanti in zdravil, ki se uporabljajo za splošno anestezijo.

Zdravila inhibitorji mikrosomalnega oksidacijskih procesov (vključno z peroralni kontraceptivi, cimetidina fluoksetina in disulfiramom, eritromicin, ketokonazol in propranolol, izoniazid propoksifenil z metoprolol in valproinske kisline) podaljša razpolovno dobo Valium in potencira njegove lastnosti.

Induktorji mikrosomalnih jetrnih encimov oslabijo učinek zdravil.

Opiati povečujejo občutek euforije, ki ga povzroča Valium, zaradi česar se psihološka odvisnost od zdravila povečuje.

Antacidi zmanjšujejo stopnjo absorpcije zdravil iz gastrointestinalnega trakta, ne da bi vplivali na njegovo stopnjo.

Antihipertenzivna zdravila lahko povečajo resnost zniževanja krvnega tlaka.

V kombinaciji s klozapinom je možna potenciacija dihalne funkcije.

Kombinacija Valiuma in SG z nizko polarnostjo lahko poveča njihove serumske vrednosti in povzroči tudi zastrupitev s SG (zaradi konkurence za sintezo s plazemskimi beljakovinami).

Zdravilo slabi učinek levodope na posameznike s Parkinsonovo boleznijo.

Čas izločanja zdravila Valium se podaljša v kombinaciji z omeprazolom.

Restorativna zdravila MAOI, kot tudi psihostimulanti, zmanjšujejo aktivnost zdravila.

Premedikacija z zdravilom Valium omogoča zmanjšanje odmerka fentanila, ki je potrebna za začetno splošno anestezijo, in tudi skrajšati čas, potreben za "izklop" zavesti z indukcijskimi odmerki.

Zdravilo lahko poveča toksične lastnosti zidovudina.

V kombinaciji z rifampinom se pojavi močna izločanje valiuma skupaj z zmanjšanjem plazemske ravni.

Majhni odmerki teofilina lahko zmanjšajo ali celo izkrivijo sedativni učinek zdravila.

[22]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo shranjujte v prostoru, ki je zaprt pred penetracijo sončne svetlobe.

[23], [24], [25]

Posebna navodila

Mnenja

Valium se šteje za zelo nevarno drogo, in pregledi o njem so zelo dvoumni. Čeprav je to zelo učinkovito za odvisnost od alkohola, pa tudi za psihosomatske in posttravmatske motnje, ga ni mogoče zlorabljati, saj lahko povzroči zasvojenost in ima tudi veliko negativnih učinkov. Zato ga lahko vzamete samo z imenovanjem zdravnika.

[26], [27]

Rok uporabnosti

Valium se lahko uporablja v 2-3 letih od trenutka izdelave zdravila.

[28], [29], [30], [31], [32]