Valium

Valium je anksiolitik, pomirjevalo.

Indikacije Valium.

Uporablja se za odpravo naslednjih kršitev:

• anksiozne motnje;
• nespečnost;
• krč v skeletnih mišicah, ki ga povzroča lokalna travma;
• spastične motnje zaradi poškodb hrbtenjače ali možganov. Med njimi so cerebralna paraliza, pa tudi atetoza in tetanus;
• artritis z miozitisom in burzitisom, pa tudi revmatični spondiloartritis in progresivni poliartritis (kronična oblika);
• vertebralni sindrom, napetost, glavoboli in angina pektoris, pa tudi artroza, pri kateri opazimo napetost skeletnih mišic;
• odtegnitveno stanje, ki se kaže v obliki občutka napetosti, tesnobe in vznemirjenja, pa tudi v obliki tremorja in prehodnih reaktivnih stanj.

Kot adjuvant v kombiniranem zdravljenju se uporablja za naslednje težave:

• distrofija;
• zvišan krvni tlak;
• psihosomatske motnje na področju porodništva in ginekologije (vključno z menopavzo, menstrualnimi motnjami in gestozo);
• razjede v dvanajstniku ali želodcu;
• epistatus;
• ekcem in druge dermatološke bolezni, za katere so značilne razdražljivost in srbenje;
• Menierov sindrom;
• zastrupitev z drogami.

Poleg tega se Valium uporablja pred endoskopskimi posegi, splošno anestezijo in kirurškimi posegi (kot premedikacija).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Na voljo v tabletah po 2, 5 ali 10 mg. Vsako pakiranje vsebuje 30 ali 500 tablet po 2 mg; 25, 100 ali 500 tablet po 5 mg; 25, 100, 500 tablet po 10 mg.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamika

Diazepam je aktivna sestavina zdravila Valium. Ima močan sedativni, hipnotični in antikonvulzivni učinek ter centralni mišični relaksant. Anksiolitične lastnosti zdravila se kažejo v obliki lajšanja občutka notranjega strahu, tesnobe, pa tudi tesnobe in napetosti.

Stopnja učinka zdravila na centralni živčni sistem je odvisna od dnevnega odmerka diazepama: pri jemanju majhnih količin (v 2-15 mg) ima stimulativni učinek, pri visokih odmerkih (več kot 15 mg) pa pomirjujoč učinek.

Centralni mišični relaksantni učinek se pojavi zaradi dejstva, da diazepam lahko upočasni spinalne reflekse polisinaptične vrste. Poleg tega ima zdravilo tudi šibke simpatolitične lastnosti - pomaga nekoliko znižati raven krvnega tlaka. Zdravilo zviša prag bolečine, pomaga povečati odpornost možganov na hipoksijo in širi koronarne žile.

Zdravilo ima močne antikonvulzivne in antikonvulzivne lastnosti, ki se kažejo v obliki zatiranja paroksizmov (simpatoadrenalni in parasimpatični tipi).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi tablete se snov hitro absorbira in začne delovati na telo. Trajanje najvišjih ravni zdravila je 15–60 minut. Raven biološke uporabnosti pri peroralni uporabi je 100 %. V plazmi so najvišje vrednosti komponente opažene 0,5–1,5 ure po peroralni uporabi tablete. Diazepam ima visoko stopnjo sinteze z beljakovinami – 96–99 %.

Razpolovna doba snovi je 2–13 minut. Diazepam je v maščobi topna komponenta, ki se hitro porazdeli po telesu, prehaja skozi placentno pregrado in krvno-možgansko bariero ter se izloča z materinim mlekom. Po absorpciji se zdravilo prerazporedi v maščobnem in mišičnem tkivu. Pri stalnem dnevnem vnosu zdravila se hitro kopiči v telesu (predvsem v maščobnem tkivu) in doseže količino, ki znatno presega dejanski odmerek. Kopičenje snovi se pojavi predvsem v posameznih organih, vključno s srcem.

Zdravilo se v jetrih podvrže oksidativnim presnovnim procesom - hidroksilaciji z demetilacijo, pa tudi glukuronidaciji (kot del encimskega sistema hemoproteina P450). Diazepam ima več farmakoaktivnih razpadnih produktov, od katerih je glavni desmetildiazepam (imenovan tudi nordiazepam ali nordazepam). Drugi aktivni razpadni produkti zdravila vključujejo šibke elemente oksazepam s temazepamom. Ti razpadni produkti se konjugirajo z glukuronidom in se izločajo predvsem z urinom.

Diazepam ima dvostopenjski razpolovni čas izločanja 1-3 dni, medtem ko ima desmetildiazepam razpolovni čas 2-7 dni. Večina zdravila se presnovi, le majhna količina pa se izloči nespremenjena.

Razpolovni čas diazepama in desmetildiazepama se pri starejših bolnikih znatno poveča, kar lahko povzroči povečanje učinka zdravila, pa tudi njegovo kopičenje v primeru ponavljajoče se uporabe.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Odmerjanje in dajanje

Odmerjanje in trajanje uporabe zdravila Valium lahko predpiše le specialist, pri čemer upošteva vrsto patologije in resnost njenih kliničnih manifestacij. Standardni priporočeni odmerki so pogosto naslednji:

• med zdravljenjem fobij z nevrozami, pa tudi angine pektoris, hipohondričnih ali histeričnih motenj, nevroloških patologij degenerativnega tipa in nenormalnih kazalnikov krvnega tlaka je potrebno zdravilo jemati 2-3-krat na dan v količini 5-10 mg;
• pri zdravljenju poliartritisa, artritisa ali artroze ter drugih bolezni sklepov je treba jemati 5 mg zdravila 1-4-krat na dan (natančno število odmerkov določi zdravnik);
• pri sindromu odtegnitve alkohola je treba jemati 5 mg Valiuma 3-4-krat na dan;
• za zdravljenje vertebralnega sindroma jemljite zdravilo v odmerku 10 mg 4-krat na dan (medtem ko morate ostati v postelji);
• Za odpravo klimakteričnih, menstrualnih ali psihosomatskih motenj, pa tudi gestoze, se tablete jemljejo v količini 2-5 mg, 3-krat na dan.

Starejši ali oslabljeni ljudje, pa tudi tisti z aterosklerozo, naj zdravilo jemljejo dvakrat na dan v začetnem odmerku 2 mg. Nato se odmerek postopoma povečuje, dokler se ne doseže želeni zdravilni učinek.

Pri odraslih se terapija običajno izvaja po naslednji shemi: jemanje 0,5 tablete po 5 mg (tj. 2,5 mg zdravila) 1-2-krat na dan ali jemanje 1 cele tablete (5 mg) zvečer.

Velikosti otroških odmerkov se izračunajo ob upoštevanju starosti bolnika:

• za 1-3 leta – odmerek 1 mg;
• za starost 3-7 let - 2 mg;
• za otroke, starejše od 7 let – odmerek 3-5 mg.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Uporaba Valium. med nosečnostjo

Jemanje zdravila Valium med nosečnostjo je prepovedano.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• miastenija;
• huda kronična obstruktivna pljučna bolezen;
• glavkom zaprtega kota;
• stanje kome ali šoka;
• akutna respiratorna odpoved;
• akutna zastrupitev z zdravili, ki imajo depresiven učinek na centralni živčni sistem;
• zastrupitev z alkoholom v akutni obliki, z oslabitvijo vitalnih telesnih funkcij;
• preobčutljivost za diazepam ali druge dodatne sestavine zdravila;
• obdobje laktacije;
• dojenčki, mlajši od 6 mesecev.

Pri predpisovanju je potrebna previdnost v naslednjih primerih:

• ljudje z epilepsijo ali anamnezo epileptičnih napadov;
• v primeru odpovedi jeter ali ledvic;
• zgodovina odvisnosti od drog;
• ljudje, ki so nagnjeni k zlorabi psihotropnih snovi;
• organske možganske patologije;
• hiperkineza;
• cerebralna ali spinalna ataksija;
• hipoproteinemija;
• apneja v spanju;
• starejši ljudje.

[ 14 ], [ 15 ]

Stranski učinki Valium.

Jemanje zdravila lahko spremlja razvoj številnih različnih stranskih učinkov:

• povečana utrujenost, občutek letargije, dezorientacija, zaspanost;
• zmanjšana pozornost;
• omotica in upočasnitev psihomotoričnih reakcij;
• amnezija retrogradnega tipa;
• motnja motorične koordinacije.

Poleg tega obstajajo informacije, da lahko Valium povzroči tremor, mišične krče, občutke depresije, razdražljivost, evforijo in zmedenost, pa tudi razvoj depresije, tahikardije, dispeptičnih simptomov, nespečnosti in tromboze, pa tudi katalepsijo in druge motnje živčnega sistema in psihe.

[ 16 ]

Preveliko odmerjanje

Znaki prevelikega odmerjanja vključujejo: občutek zmedenosti, zaspanost, stupor ali hudo šibkost. Poleg tega se lahko pojavijo arefleksija ali zmanjšani refleksi, paradoksalna vznemirjenost, zmanjšan odziv na bolečino, dizartrija, tremor, nistagmus in ataksija ter globok spanec. Lahko se razvijejo težave z dihanjem, dispneja, bradikardija in apneja, pa tudi kolaps, znižan krvni tlak, koma ter depresija dihanja in srca.

Za odpravo motenj je potrebno izprati želodec, izvesti postopek prisilne diureze in vzeti aktivno oglje. Izvaja se tudi umetno prezračevanje ter podpora krvnega tlaka in dihalne funkcije. Protistrup je flumazenil (uporablja se v bolnišnici). Učinkovitost hemodialize je zelo nizka.

[ 21 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo okrepi depresivni učinek na centralni živčni sistem snovi, kot so antipsihotiki (nevroleptiki), etilni alkohol, opioidni analgetiki, antidepresivi, mišični relaksanti in zdravila, ki se uporabljajo za splošno anestezijo.

Zdravila, ki zavirajo oksidativne mikrosomske procese (vključno s peroralnimi kontraceptivi, cimetidinom s fluoksetinom, pa tudi disulfiramom, eritromicinom s ketokonazolom in propranololom, izoniazidom s propoksifenom in metoprololom z valprojsko kislino), podaljšajo razpolovni čas valiuma in okrepijo njegove lastnosti.

Induktorji mikrosomskih jetrnih encimov oslabijo učinek zdravil.

Opiati okrepijo evforični občutek, ki ga povzroča Valium, kar poveča psihološko odvisnost od droge.

Antacidi zmanjšajo hitrost absorpcije zdravil iz prebavil, ne da bi vplivali na njeno stopnjo.

Antihipertenzivna zdravila lahko okrepijo znižanje krvnega tlaka.

V primeru kombinacije s klozapinom je možno okrepitev zaviranja dihalne funkcije.

Kombinacija valiuma in nizkopolarnega CG lahko zviša njihove serumske ravni in povzroči tudi toksičnost CG (zaradi tekmovanja za sintezo s plazemskimi beljakovinami).

Zdravilo oslabi učinke levodope pri ljudeh s Parkinsonovo boleznijo.

Čas izločanja valiuma se podaljša, če se ga jemlje skupaj z omeprazolom.

Regenerativna zdravila, zaviralci MAO in psihostimulanti zmanjšajo aktivnost zdravila.

Premedikacija z Valiumom omogoča zmanjšanje odmerka fentanila, potrebnega za indukcijo splošne anestezije, in skrajšanje časa, potrebnega za "izklop" zavesti z uporabo indukcijskih odmerkov.

Zdravilo lahko okrepi toksične lastnosti zidovudina.

V kombinaciji z rifampinom se izločanje valiuma poveča, njegova raven v plazmi pa se zmanjša.

Majhni odmerki teofilina lahko zmanjšajo ali celo odpravijo sedativni učinek zdravila.

[ 22 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba shranjevati na mestu, zaščitenem pred sončno svetlobo.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Posebna navodila

Ocene

Valium velja za zelo nevarno zdravilo in ocene o njem so zelo mešane. Čeprav je precej učinkovit pri odvisnosti od alkohola, pa tudi pri psihosomatskih in posttravmatskih motnjah, ga ni mogoče zlorabljati, saj lahko povzroči odvisnost in ima tudi veliko negativnih učinkov. Zato ga je mogoče jemati le na zdravniški recept.

[ 26 ], [ 27 ]

Rok uporabnosti

Valium se lahko uporablja 2-3 leta od datuma izdelave zdravila.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]