Valsakor

Relativno nova zdravila, ki vplivajo na znižanje krvnega tlaka, ki temelji na blokiranju receptorjev oligopeptidnih hormonov in angiotenzina II. Izvedbah h in HD pripravka so kompleksni, združuje valsartan in hidroklorotiazid v različnih odmerkih, ki znižuje krvni tlak v arterijah z delovanjem na renin-angiotenzin-aldosteronskega sistema. 

Indikacije Valsakora

Disfunkcija srčne mišice v kombinaciji z zvišanim tlakom v arteriji, postinfarkcijo, visokim krvnim tlakom, ki ga ne preprečuje s hipotenzivno monoterapijo.

Obrazec za sprostitev

Tableta z odmerkom aktivnih sestavin:

Valsacor vsebuje 40, 80,160 in 320 mg valsartana.

                                            Valsartan, mg hidroklorotiazid, mg

Valsakor® h 80 80 12,5
Valsakor® h 160 160 12.5
Valsakor® hd 160 160 25
Valsakor® h 320.320 12,5
Valsakor® hd 320 320 25

Farmakodinamika

Glavna aktivna sestavina je valsartan - zaviralec receptorjev angiotenzina II (podtip AT1). Ta osnovni peptid ureja sistem krvni tlak in njegovo prostornino v telesu, ki deluje kot sledi - krvne žile in povečanje njihove periferne upornosti, angiotenzin-receptorski podtip drugega priključena na prvo podtipa receptorja. Ti fiziološki učinki povzročajo skok v krvnem tlaku. Aktivno sestavino, z blokiranjem AT 1 receptor angiotenzina (A II), prispeva k količinskega povečanja prostega serumskega AII in dvig receptorske podtipe AT2, ki so povezani drug z drugim v odsotnosti prosto do-1 receptorjev. To vodi do antihipertenzivnega učinka, zmanjšanja sistemskega perifernega žilnega upora in sistoličnega krvnega obtoka.

Ukrep Valsakor ne vpliva na pogodbeno delovanje miokarda, učinkovito odpravlja izpuščenost in normalizira dihanje pri bolnikih z okvarjenim delovanjem srca.

Valsacor H in HD sta zapletena zdravila, ki vsebujejo še eno aktivno sestavino - diuretični hidroklorotiazid, ki znižuje tlak v arteriji in pomaga odstranjevati Na, Cl, K in vodo iz telesa.

Aktivne sestavine kompleksnega preparata sinergistično dopolnjujejo medsebojno učinkovitost in zmanjšujejo verjetnost neželenih učinkov sprejema.

Ob koncu dveh tednov od začetka terapevtskega poteka pride do znatne normalizacije krvnega tlaka. Največji učinek zdravljenja s tem zdravilom je določen približno mesec dni pozneje. Enkratno peroralno zdravljenje zagotavlja 24-urni učinek.

Farmakokinetika

Aktivne sestavine dobro absorbirajo v prebavnem traktu. Valsartan se skoraj popolnoma popolnoma veže na serumske proteine (približno 98%), hidroklorotiazid - za 40-70%. Največji diuretični učinek se razvije po štirih urah in ostane približno 12 let.

Izločanje valsartana poteka predvsem skozi črevesje, majhen del se izloči z urinom. Hidroklorotiazid se izloca skozi ledvice, v razsutem stanju - v nespremenjeni obliki. 

Odmerjanje in dajanje

To zdravilo se odmeri vsakemu bolniku, ob upoštevanju njegove osebne preobčutljivosti in želenega antihipertenzivnega učinka.

Na začetku zdravljenja se dnevni odmerek 80 mg zdravila Valsacor daje enkrat ali v dveh deljenih odmerkih. Ob koncu štirinajstih tednov od začetka vnosa, ko se opazi največji hipotenzivni učinek, se v odmerjanje uvedejo popravki.

Največji standardni dnevni odmerek zdravila za zmanjšanje krvnega tlaka - 160 mg se vzame enkrat ali dvakrat na dan 80 mg v intervalu 12 ur.

Če je ta shema zdravljenja neučinkovita, se uporabljajo
Variante h ali hd. Odmerjanje je individualno. Bolniki s hepatično disfunkcijo (brez holestaze) in s hitrostjo izločanja kreatinina nad 30 ml na minuto ne prilagodijo vrednosti odmerka.

Z zmanjšanjem kontraktilnosti srčne mišice se dnevni odmerek 80 mg zdravila Valsacor običajno daje v dveh deljenih odmerkih. Postopoma, ob upoštevanju dovzetnosti za zdravilno učinkovino, se enkratni odmerek poveča na 160 mg in se vzame v intervalih 1/2 dni.

Največja možna dnevna količina valsartana je 320 mg.
Pri sočasnem imenovanju diuretike je največji odmerek 160 mg na dan.

Kadar dajemo stanju podatki tablete po infarktu z dnevni dozi 40 mg (je razdeljena na dva koraka, z uporabo tablet Valsakor 40 z ločevalno zarezo)
Zadržano obdobje vsaj 12 ur. Malo po malo se odmerjanje prilagodi navzgor, ob upoštevanju dovzetnosti za zdravilno učinkovino, pri čemer je največji možni odmerek 320 mg na dan.

[1]

Uporaba Valsakora med nosečnostjo

Nosečnice, ki načrtujejo nosečnost in dojenje, niso priporočljive. V tem obdobju je treba zdravljenje opraviti z antihipertenzivnimi zdravili z uveljavljenim varnostnim profilom za to kategorijo bolnikov.

Kontraindikacije

Preobčutljivost na aktivne in dodatne sestavine zdravila, variante h in hd + na sulfonamide.

Nosečnost, dojenje in starostna skupina 0-17 let.

Izvedbah h in HD ni priporočljivo za bolnike z boleznijo hudo jeter, holestaza, anurijo, odpovedi ledvic (kreatinin očistek manj kot 30 ml na minuto) s hemodializo, po presaditvi ledvic, z zožitev ledvične arterije in bolezni, če je delovanje ledvic zaradi sistema RAAS ( renin-angiotenzin-aldosteron).

Valsakor h in HD kontraindicirana v primerih zmanjšano vsebnostjo seruma Na in Ca, z nizko plazemsko koncentracijo K ionov in visok krvni sečne kisline (simptomatsko), sladkorna bolezen, - bolniki jemljejo aliskiren.  
S pikantnostjo odmerjanja valsartana bolnikom po srčnem napadu in z moteno funkcijo srčne mišice. Ta kategorija bolnikov med zdravljenjem z zdravilom Valsacor zahteva redno spremljanje delovanja ledvic.

Pri predpisovanju in izdaji tega zdravila je treba paziti na naslednje kategorije bolnikov:

• z boleznijo Liebman-Sachs;
• z zožitvijo lumna ledvične arterije;
• vodno-elektrolitsko neravnovesje;
• z zožitvijo aortnega lumna ali dvokrilnega ventila;
• hipertrofija sten levega in desnega prekata srca;

In tudi ljudje, katerih delo je povezano z večjo koncentracijo pozornosti.

Stranski učinki Valsakora

Terapija z Valsacorjem lahko povzroči naslednje neželene posledice:

• okužba z virusi in bakterijami z razvojem okužb dihal (vnetje nosnih sinusov in faringealne sluznice, izcedek iz nosu, kašelj);
• dispepsija, omotica, šibkost, bolečine v glavi, mišice, sklepi med zdravljenjem;
• hiperkalemija, alergijski izpuščaji, negativni učinki na ledvično funkcijo.

Možnosti zdravljenja h in hd poleg že omenjenih lahko privedejo do:

• aritmije, napadi angine pektoris, znatna hipotenzija;
• anemija, utekočinjanje krvi in slaba koagulacija;
• hepatitis, stagnacija žolča;
• nihanja razpoloženja, polarnost čustev, nespečnost, zaspanost, otrplost udov;
• maligni eksudativni eritem, edem Quincke, toksična epidermalna nekroliza;
• Pomanjkanje natrija in / ali kalija, tinitusa, hiperglikemije hypercreatininemia, motenj izločanja funkcije ledvic in žolča toka, neznatnih slišnih in vidnih motenj, prekomerno potenje.

Preveliko odmerjanje

Ni poročil o prevelikem odmerjanju zdravila Valsakor. Potencialni simptom preseganja odmerka valsartana je lahko izražena hipotenzija, dovoljeno je prevzeti kršitev zavesti, šoka ali kolapsa.
Prekomerno odmerke zdi hidroklorotiazida letargija, zmanjšan volumen krvi in elektoroliticheskim neravnovesje, po možnosti v kombinaciji z spastični krčenje mišic in razvoj srčnega popuščanja.

Prva pomoč za klinično nepomembne simptome je v ustreznem zdravljenju in dajanju enterosorbentov. Klinično pomembno zmanjšanje krvnega tlaka se korigira z infuzijo raztopine NaCl (0,9%).

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija zdravila Valsacor z zdravili, ki vsebujejo K, in diuretiki, pri razkrivanju K, povečuje verjetnost hiperkalemije.

Interakcija zdravila Valsacor h in hd se določi s prisotnostjo hidroklorotiazida.

Njegova kombinacija z zdravili, ki vsebujejo Li ali K, povečuje verjetnost prekomernega vsebnosti serumov v teh snoveh. Ko je ta kombinacija predpisana, je priporočljivo spremljati koncentracijo elektrolitov v krvi.

Spremljajte plazemsko koncentracijo K, ki ji sledi njegova kombinacija z antiaritmiki in antipsihotiki, ki spodbujajo aktiviranje kontrakcij srčne mišice (ti "pirouette").

Verjetnost hiperkalciemije se poveča, ko se ta aktivna snov kombinira s pripravki Ca in vitamina D3.

Sočasna uporaba zdravila Valsacor h in hd s hipoglikemičnimi, antidotskimi zdravili, presnovnimi amini in tubokurarinom lahko zahtevajo popravke pri njihovem odmerjanju.

Hidroklorotiazid poveča verjetnost povečanja ravni glukoze v krvi zaradi delovanja ß-adrenoblockov in hiperstat.

Cholinolitiki prispevajo k povečanju njegove biološke uporabnosti, zmanjšajo se holestiramin in holestipol.

Ta snov poveča verjetnost razvoja mielosupresivnega delovanja citostatikov in neželenih učinkov amantadina.

Nesteroidna protivnetna zdravila zmanjšujejo njegovo učinkovitost in verjetnost razvoja ledvične odpovedi se povečuje.

Kombinacija z metildopo lahko povzroči zmanjšanje življenjskega cikla rdečih krvničk, z etil alkoholom - ortostatsko hipotenzijo, s ciklosporinskimi antibiotiki - simptomatologijo protina.

Kombinacija z antibiotiki serije tetraciklin poveča njihovo vsebnost v urinu.

[2], [3]

Pogoji shranjevanja

Shranjujte brez poškodbe embalaže in opazujte temperaturni režim do 25 ° C.

[4]

Rok uporabnosti

2 leta.