Vancorus

Vancorus je protimikrobno zdravilo sistemskega delovanja. Spada v kategorijo glikopeptidnih antibiotikov.

Indikacije Vancorus

Uporablja se pri bakterijskih okužbah, ki se pojavljajo v hudi obliki in jih povzročajo mikrobi, občutljivi na zdravilo (tudi v primeru bakterijske odpornosti na cefalosporine s penicilini ali v primeru preobčutljivosti bolnika na ta zdravila):

• sepsa z endokarditisom;
• pljučnica in pljučni absces;
• osteomielitis ali enterokolitis z meningitisom.

Obrazec za sprostitev

Sproščeno kot liofilizat, ki se uporablja pri izdelavi infuzijskih raztopin, v vialah po 500 ali 1000 mg. V pakiranju je 1 viala s praškom.

Farmakodinamika

Vankomicin je antibiotik, ki ga proizvaja rastlina Amycolatopisorientalis. Ima baktericidni učinek in preprečuje vezavo na zdravila občutljivih mikrobnih celičnih sten.

Učinkovito vpliva na grampozitivne bakterije: stafilokoke (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo in so odporni na meticilin), streptokoke (vključno s sevi, odpornimi na penicilin), pa tudi na klostridije in korinebakterije.

Skoraj vsi gramnegativni mikrobi, pa tudi virusi, glive in protozoji, so odporni na zdravilo. Zdravilo nima navzkrižne odpornosti z drugimi antibiotiki.

Farmakokinetika

Najvišja vrednost pri intravenski infuziji 500 mg zdravila je 49 mcg/ml pol ure po dajanju in 20 mcg/kg po 1-2 urah. Pri intravenski infuziji 1 g zdravila ta vrednost doseže 63 mcg/ml po 1 uri, po 1-2 urah pa tudi do 23-30 mcg/ml. Stopnja sinteze s plazemskimi beljakovinami je 55 %.

Zdravilna raven snovi je opažena v perikardialni, plevralni, peritonealni in serozni tekočini, pa tudi v sinovialni ovojnici, tkivu atrijskega dodatka in urinu. Sestavina ne prehaja skozi nepoškodovano krvno-možgansko bariero (vendar lahko pri meningitisu v zdravilnih koncentracijah prodre v cerebrospinalno tekočino). Poleg tega lahko komponenta prehaja skozi placentno pregrado. Izloča se v materino mleko. Skoraj se ne presnavlja.

Razpolovna doba pri zdravem delovanju ledvic je:

• približno 6 ur (razpon 4–11 ur) pri odraslih;
• 6–10 ur pri novorojenčkih;
• 4 ure za dojenčke;
• 2-3 ure za starejše otroke.

Isti kazalnik za kronično odpoved ledvic je 6-10 dni pri odraslem.

V primeru večkratne uporabe raztopine lahko pride do kumulacije.

Približno 75–90 % snovi se izloči skozi ledvice z močno filtracijo v prvih 24 urah. Pri ljudeh z manjkajočimi ali odstranjenimi ledvicami je izločanje počasno in mehanizem tega procesa ni znan. Zmerne ali majhne količine snovi se lahko izločijo z žolčem. Majhen del sestavine se izloči s peritonealno dializo ali hemodializo.

Odmerjanje in dajanje

Raztopina se daje izključno intravensko. Optimalna koncentracija je največ 5 mg/ml (hitrost infuzije raztopine je največ 10 mg/minuto). Trajanje postopka ne sme presegati 1 ure.

Odmerek za odrasle je 0,5 g ali 7,5 mg/kg vsakih 6 ur ali 1 g ali 15 mg/kg vsakih 12 ur.

Za novorojenčke v prvem tednu življenja je začetni odmerek 15 mg/kg, nato pa 10 mg/kg vsakih 12 ur. Od drugega tedna naprej je treba enak odmerek dajati vsakih 8 ur. Otroci, stari 1 mesec, naj prejemajo 10 mg/kg zdravila vsakih 6 ur ali 20 mg/kg vsakih 12 ur.

Za posameznike z motnjami izločanja ledvic je začetni odmerek 15 mg/kg, nato pa se režim prilagodi glede na kazalnike kreatinina (v primeru anurije so intervali med postopki do 10 dni):

• raven CC je večja od 80 ml/minuto – da se standardni odmerek;
• indikator CC je v območju 50-80 ml/minuto – 1 g v intervalih 1-3 dni;
• hitrost CC je med 10-50 ml/minuto – dajte 1 g v presledkih 3-7 dni;
• Raven kreatinina manjša od 10 ml/minuto – 1 g v intervalih 1-2 tedna.

Priprava infuzijske raztopine:

Prašek je treba raztopiti v vodi za injekcije v naslednjem razmerju: za 500 mg zdravila je potrebnih 10 ml vode; za 1 g zdravila 20 ml vode (koncentracija raztopine je 50 mg/ml). To mešanico nato razredčimo z raztopino natrijevega klorida (0,9 %) ali dekstroze (5 %), dokler ne dosežemo največje koncentracije 5 mg/ml (razmerja: 100 ml za 500 mg, 200 ml za 1 g). Pripravljeno raztopino je treba takoj uporabiti.

Priprava peroralne raztopine:

Vankomicin se lahko uporablja peroralno (za odpravo psevdomembranskega kolitisa, ki ga povzroča Clostridium difficile, kot tudi za zastrupitev s hrano s stafilokoknimi kokci). Potreben odmerek je treba pripraviti v 30 ml vode. Odrasli naj jemljejo 0,5-2 g snovi 3-4-krat na dan, otroci pa 0,04 g/kg v enakih odmerkih.

Trajanje terapevtskega tečaja je v 7-10 dneh.

[ 1 ]

Uporaba Vancorus med nosečnostjo

V prvem trimesečju je zdravilo prepovedano, v drugem in tretjem pa ga je mogoče uporabljati previdno.

Kontraindikacije

Kontraindikacije vključujejo preobčutljivost na zdravilo, dojenje in kohlearni nevritis.

Previdnost je potrebna v primeru odpovedi ledvic in motenj sluha (tudi če so prisotne v anamnezi).

Stranski učinki Vancorus

Zaradi uporabe zdravila se lahko razvijejo naslednji neželeni učinki:

• manifestacije po infuziji (zaradi hitrega dajanja infuzije): anafilaktoidni simptomi (kot so bronhospazmi, znižan krvni tlak, srbenje, kožni izpuščaji in zasoplost) in sindrom rdečega vratu, ki se pojavi zaradi sproščanja snovi histamin. Kaže se v obliki vročine, mrzlice, mišičnih krčev v hrbtu in prsih ter pospešenega srčnega utripa in hiperemije v obrazu in zgornjem delu telesa;
• motnje v sečilnem sistemu: razvoj nefrotoksičnosti (ki doseže odpoved ledvic), ki se pojavi predvsem pri kombiniranju zdravil z aminoglikozidnimi antibiotiki ali kot posledica dajanja velikih odmerkov v obdobju več kot 3 tedne. Motnja se kaže kot zvišanje ravni sečnine in kreatinina. Občasno se pojavi tubulointersticijski nefritis;
• prebavne motnje: razvoj psevdomembranskega kolitisa ali slabosti;
• reakcije čutov: pojav ototoksičnosti - izguba sluha, tinitus in vrtoglavica;
• motnje hematopoetskega sistema: ozdravljiva nevtropenija ali prehodna trombocitopenija; občasno se pojavi agranulocitoza;
• alergijske manifestacije: pojav slabosti, vročine in mrzlice, skupaj s tem pa tudi izpuščaji (vključno z eksfoliativno obliko dermatitisa), eozinofilija, Stevens-Johnsonov sindrom, pa tudi Lyellov sindrom in poleg tega vaskulitis;
• lokalne motnje: flebitis, bolečina ali odmrtje tkiva na mestu injiciranja.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja se neželeni učinki razvijejo v hujši obliki.

Za odpravo motenj je potrebno simptomatsko zdravljenje skupaj s postopki hemofiltracije in hemoperfuzije.

Interakcije z drugimi zdravili

V primeru sočasne uporabe zdravila in lokalnih anestetikov pri otrocih se lahko pojavi eritematozni izpuščaj ali hiperemija kože na obrazu. Pri odraslih se razvije intrakardialni prevodni blok.

Kombinacija z ototoksičnimi ali nefrotoksičnimi zdravili (kot so karmustin z aminoglikozidi, aspirin in drugi salicilati, pa tudi amfotericin B in kapreomicin z bumetanidom in bacitracinom, cisplatin s ciklosporinom, paromomicin, diuretiki zanke in polimiksin B z etakrinsko kislino) zahteva stalno spremljanje morebitnega pojava simptomov motnje.

Holestiramin oslabi učinek vankomicina.

Meklizin in tioksanteni z antihistaminiki in fenotiazini lahko prikrijejo znake ototoksičnih učinkov zdravila (vrtoglavico in tinitus).

Sistemski anestetiki z vekuronijevim bromidom lahko povzročijo znižanje krvnega tlaka ali blokado živčno-mišičnega prenosa. Infuzijo lahko damo vsaj 1 uro pred uporabo zgoraj navedenih zdravil.

Raztopina zdravila ima nizek pH, kar lahko pri mešanju z drugimi raztopinami zdravil povzroči kemično ali fizikalno nestabilnost. Ne mešajte z alkalnimi raztopinami.

[ 2 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Vancorus shranjujte v temnem prostoru, zaščiteno pred vlago. Hraniti izven dosega majhnih otrok. Temperatura – ne višja od 25 °C.

[ 3 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Vancorus je primerno za uporabo 2 leti od datuma proizvodnje praška.